7/26/2019 Estudo Dirigido Em Planejamento e Sntese Molecular-Biotecnolgia

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Estudo Dirigido

Planejamento e Sntese Molecular/Biotecnolgica

01. Cite 8 frmacos e suas respectivas funes que foram obtidos a partir

do mundo vegetal e da microbiota.

R:

Morfina, obtida da Papaver somniferum, funo analgsica.

Atropina, atropa bellladonna, funo antimuscarnica.

Vimblastina; vinca rsea, anticancergena

Taxol, toxus brevifolia, anticancerigena Reserprina, rauwolfia serpentina, antidepressiva

Cefalosporina, cephalosporium acremonium, bactericida

Penicilina-G,penicillium chysogenum, bactericida Estreptomicina, streptomyces griseus, bactericida

02. Caracterize a fase farmacutica

R: Estuda a liberao do frmaco a partir do produto farmacutico. constituda pelo conjunto de fenmenos compreendidos entre aadministrao do medicamento e a absoro propriamente dita, os quaisdeterminam a intensidade e velocidade com que ocorre a entrada dasubstncia ativa no organismo. Estes fenomnos compreendembasicamente a liberao e a dissoluo do frmaco contido no produtofarmacutico. A interao do frmaco com o seu alvo.

03. Caracterize a fase farmacocintica

R: O estudo das relaes entre esses fatores com o efeito biolgicoproduzido pelos frmacos constitui a preocupao da farmacocintica, cujaa fundamentao terica baseia-se no principio bsico de que aintensidade da resposta biolgica, teraputica ou toxica, produzida pelos

frmacos funo da sua concentrao no local de ao. Desse modo,constata-se a importncia da farmacocintica no processo de pesquisa edesenvolvimento de nossos frmacos

04. Caracterize as quatro fase do ensaio clnico.

R: A fase 1 caracteriza pela conduo de um pequeno grupo de indivduossaudveis, utilizado para estabelecer os nveis aceitveis de toxicidade,obtendo-se informaes sobre o comportamento da substancia no

organismo humano.

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A fase 2 tambm realizada com um numero pequeno de indivduos, masdesta vez pacientes portadores da condio patolgica para qual asubstncia sob investigao ser utilizada.A fase 3 destinada a estabelecer segurana e eficcia, o ensaio do novofrmaco realizado com um grande numero de pacientes visandoobteno do licenciamento de organismos governamentais, para posteriorcomercializao do medicamento.A fase 4 realizada aps a comercializao do medicamento, monitora-seo desempenho do frmaco em um grande nmero de pacientes.

05. Cite os mecanismos pelos quais os frmacos e outras entidadesqumicas passam atravs da membrana plasmtica

R: Osmose- processo pelo qual a gua capaz de se difundir atravs da

membrana celular quando existe um gradiente de concentrao,provocado pela prpria gua, entre os dois lados da membrana.Filtrao- passagem de substncia atravs dos poros ou canais proticosaquosos que cruzam as membranas celulares.Difuso passiva- Ocorre sucedendo-se a um gradiente de concentraonos dois lados da membrana por unidade rea, sem que a membranaparticipe ativamente do processo; consiste no principal mecanismo depassagem de frmacos apolares e no inicos, resultando da solubilidadena bicamada.

Difuso facilitada- Processo no qual envolve a combinao do frmacocom protena carregadora, que transporta de um lado pra o outro damembrana celular.Transporte ativo- Neste processo, as substncias so transportadas comgasto de energia, podendo ocorrer do local de menor para o de maiorconcentrao (contra o gradiente de concentrao). Esse gradiente podeser qumico ou eltrico, como no transporte de ons. O transporte ativo agecomo uma porta giratria. A molcula a ser transportada liga-se molcula transportadora (protena da membrana) como uma enzima se ligaao substrato. A molcula transportadora gira e libera a molcula carregadano outro lado da membrana. Gira, novamente, voltando posio inicial.A bomba de sdio e potssioliga-se em um on Na+ na face interna damembrana e o libera na face externa. Ali, se liga a um on K +e o libera naface externa. A energia para o transporte ativo vem da hidrlise do ATP.

04. Descreva o metabolismo dos frmacos.

R; O metabolismo dos frmacos acontece principalmente no fgado, orgoonde esto presentes quantitativamente os enzimticos mais importantes

localizados nas estruturas microssmicas, podendo tambm ocorrer em

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todos os tecidos corporais como rins, pulmes, crebro e placenta, assimcomo na maior parte dos fluidos biolgicos.O metabolismo classificado em reaes de fase fase 1 e 2, sendo a defase 1 palco de atuaodo sistema enzimatico microssmico heptico, noestgio inicial do metabolismo, compreendendo em reaes deoxidao,reduo e hidrolise que causam modificaes na estruturamolecular do frmaco pela introduo ou exposio de grupos funcionaispolares.E sua 2 fase tambm conhecida como reaes de conjugao, ocorrenormalmente em segundo momento do processo metabolito, aps asreaes de 1 fase e antes da excreo. Promove o aumento dasolubilidade em gua dos frmacos atravs de sua combinao comcompostos solubilizastes endgenos altamente polares, formandocompostos hidrossolveis denominados conjugados

05.Caracterize a fase farmacodinmica da ao dos frmacos

R: A farmacodinmica est relacionada interao ntima entre o frmacoe o alvo biolgico, ou seja, a complementaridade estereoeletrnica, e noapenas geomtrica, de sua estrutura molecular com o stio de ligao.

06. Diferencie indstria Farmacutica da Indstria Farmoqumica

R: A indstria farmacutica responsvel por produzir medicamentos. uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar edistribuir drogas farmacuticasFarmoqumicos so substncias e produtos qumicos que se transformamem medicamentos. Seu processo de produo comea com a identificaode substncias orgnicas extradas de plantas por mtodos fisico-qumicose testes para verificar sua atividade no combate a muitos tipos de doenasAs indstrias responsveis por sua fabricao as farmoqumicas integram o setor chamado de qumica fina e um dos que exigem

pessoal mais especializado e equipamentos com tecnologia de ponta.

07. O que significa Serendipidade. D exemplos de frmacos com essaorigem

R: De acordo com o dicionrio a palavra serendipidade significaa faculdade ou o .ato de descobrir coisas agradveis por acaso, para ascincias farmacuticas todo frmaco descoberto por acaso, ou que teve oseu fim teraputico descoberto por meio de ''acidente''. exemplos claros deserendipidade so: A descoberta de penicilina, a descoberta das atividade

farmacolgicas do clordiazepxido, e dos efeitos neurolptico daclorpromazina.

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08. Descreva a importncia do Ensaio randmico na origem dos frmacos

R: Meio pelo qual todas as substncias disponveis, independente danatureza qumica, sa submetidas arbitrariamente a um ou mais testesbiolgico na expectativa de se encontra uma substncia promissora.

09. Cite um frmaco de origem vegetal utilizado no tratamento da malria.Comente sobre a origem do antiviral Ara-A

R: De origem chinesa o Qinghao nome latinoArtemisia annua, tambm

conhecida como doce absinto, diminua a febre. Quando isolado o seuprincpio ativo a artemisinina mostrou-se um potente antimalrico.O 9-beta-D-Arabinofuranosil-9H-purin-6-amina ou Ara-A ou Vidarabina um anti-herptico obtido pela fermentao de culturas da bactriaStreptomyces antibioticus. Utilizado em casos de resistncia a outrosantivirais como o aciclovir,embora mais txico, por no necessitar datimidina quinase viral para ser fosforilado. Sob a ao das quinasescelulares convertido em sua forma trifosfato ativa, incorporado ao DNAviral, inibindo a DNA polimerase e finalizando sua cadeia.

Sua atividade antiviral est baseada no bloqueio da sntese de DNA tantona clula hospedeira como no vrus.Sob ao das quinases celulares, convertido em sua forma de fosfatoativo, pois, como um pr-frmaco s ativado aps contato com a enzima.Incorporado ao DNA viral, inibindo a enzima ribonucleotde-redutase pelonucleotdeo adenina arabinosil que fosforilado em seu correspondentenucleotdeo que age como competidor seletivo. incorporado ao DNAviral, finalizando a cadeia.

10. Comente sobre a origem do frmaco hicantona e sua importnciateraputica

R: O estudo dos produtos da biotransformao da lucantona, umatioxantona que outrora usado no tratamento da esquistossomose, trouxe atona o metabolito Hicantona, sendo esse mais potente que o frmacooriginal. modificaes posteriores na estrutura da molcula de hicantonaculminaram no esquistissomicida oxamniquina, tais molculas apresentamo mesmo mecanismo de ao.

11.Carcaterize as molculas de lovastatina, sinvastatina e pravastatinacomentando suas diferenas moleculares e funo.

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R: A sinvastatina e a pravastatina so ''me-too'' da lovastatina. Estesfrmacos atuam como inibidores competitivos da 3-hidroxi-3-merilglutarilcoenzima A redutase (HMG-CoA), enzima que catalisa uma etapa precocee limitante da biossntese do colesterol, sendo, por esta razo, teis notratamento da dislipidemia.

12.Comente sobre a identificao do alvo biolgico e sua implicao noplanejamento racional de frmacos

R:O primeiro passo no planejamento racional de um frmaco aidentificao do alvo biolgico ligado a patologia, ou pelo menos aos seussintomas. A resposta biolgica de um determinado frmaco deriva de suainfluncia qumica com um ou mais alvos biolgicos, promovendo a

alterao de suas funes. Constitudos na maioria das vezes deprotenas, bem como tambm o cido desoxirribonucleico(DNA) econstituintes da parede celular.

13.Comente sobre a introduo do grupos metilnicos na modificaomolecular de um prottipo

R: A adio de grupos metilnicos acresce a molcula, maior teor delipofilicidade, bem como a ampliao da afinidade pelos receptores

podendo sofrer modificaes do efeito teraputico.

14. O que so prottipos e grupamento farmacofrico

R: O prottipo corresponde ao composto promissor que expressa umaatividade farmacolgica til, no entanto permanece ainda portador deefeitos secundrios indesejveis no entanto no negligenciveis. dessaforma o prottipo configura-se como o ponto de partida para estudos.J o grupo farmacofrico constitui-se pela parte da molcula responsvelpelo efeito teraputico

15. Qual a importncia da modificao do grau de instaurao nodesenvolvimento de novos frmacos.R:A fim de favorecer o anlogo a um melhor ajustamento na interaocom o receptor, a modificao do grau de instaurao faz a retirada ou aintroduo de duplas ligaes, bem como aumenta ou diminui aflexibilidade de uma molcula.

16. Comente sobre a diferenas entre Rolipram e o anlogo 3-(3,4-Dimetoxil-fenil-butirolactam

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R:O aumento das dimenses moleculares pela introduo exrtremameteltil quando existe uma cavidade hidrefbica no stio receptor passovel deser ocupado por aquele anel, fortalecendo, assim a energia de ligao eseletividade do ligante, o que ocorre com o Rolipram e o seu anlogo.

17. Qual a importncia da introduo de halognios na obteno deanlogos?

R: Ao obter-se anlogos por meio da introduo de halognios temos porresultado o aumento do carter lipoflico, bem como a diminuio dasolubilidade em gua, assim como o efeito sobre a reatividade qumicacuja a intensidade depende da posio e da natureza do halognio

18. O que so issteros e bioissteros? Exemplifique

R: Issteros sa tomos, grupos de tomos, ons ou molculas cujas camadasexternas eletrnicas so semelhantes. Exemplos: -NH2 e OHE. Bioissteros so

grupos de tomos ou substituintes que apresentam similares propriedades fsicas ou

qumicas e produzem similares propriedades biolgicas substancia prottipo,

ainda que antagnicas. Exemplo: S-H E N-2H

19. Comente sobre a latenciao na obteno de novos frmacos

R: os pr-farmacos so compostos farmacologicamente inativos que, apsadministrados exigem biotrasnformao por mecanismos qumicos ouenzimticos para fornecer os compostos ativos, embora possa ocorrerantes, ou durante ou mesmo aps , o ideal que a biotransformaoocorra nas proximidades do local de ao, e ai que a latenciao entracomo uma espcie de "soldado disfarado", uma vez que modificadoengana o organismo, resguardando o frmaco dos fatores biolgicos efsico-qumicos que resultariam na sua biotransformao em tempo e lugarinoportuno

20. Carcaterize o planejamento racional de Frmacos. Exemplifique

R: O planejamento racional de frmacos a procura por novos medicamentoscapazes de controlar ou curar doenas com o mnimo de efeitos colaterais, o que

torna essa busca mais eficaz. Os cientistas selecionam substncias com

comprovada atuao sobre um alvo biolgico envolvido com a doena a ser tratada

e alteram partes de sua estrutura qumica para eliminar, acrescentar ou modular

propriedades. S ento testam sua atuao. Exemplo: Cimetidina