aula_5_6_7 prepaçãoes fitoterápicas ricardo marreto(2)

7/12/2019 Aula_5_6_7 prepaçãoes fitoterápicas Ricardo Marreto(2)

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Extratos VEGETAIS e

preparações derivadas



Parte i: procedimentos de extração: Tipos e fatores que influem na qualidade dos extratos

Parte II: Tipos e padronização de extratos vegetais

Parte III: formas farmacêuticas contendoextratos vegetais



Definições

• Matéria prima vegetal: Planta fresca, drogavegetal e derivado de droga vegetal

• Droga vegetal: planta ou parte de planta processada

• Derivado de droga vegetal : Produto de extraçãode matéria-prima vegetal

• Medicamento fitoterápico



Outras definições importantes

RDC 67/2007

• Preparação magistral: é aquela preparada na farmácia, a

partir de uma prescrição de profissional habilitado, destinadaa um paciente individualizado, e que estabeleça em detalhessua composição, forma farmacêutica, posologia e modo deusar.

• Preparação oficinal: é aquela preparada na farmácia, cujafórmula esteja inscrita no Formulário Nacional ou emFormulários Internacionais reconhecidos pela ANVISA.



extração

• Operações extrativas: Operações que visam retirarde forma mais SELETIVA E COMPLETA possível assubstâncias ativas contidas na droga vegetal

Indústriafarmacêutica

e de cosméticos

Indústria dedefensivos agrícolas

Indústria dealimentos

Preferência por

materiais secos

http://www.gaiacreationsecoland.com/Images/mantid_hatch1.jpg

http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.reconchemicals.com/images/chemicals.jpg&imgrefurl=http://www.reconchemicals.com/&usg=___JM04Dmjtzwao5--BdbaPsVxl2c=&h=265&w=244&sz=20&hl=pt-BR&start=4&um=1&tbnid=Dr9Bi7dM_FQFLM:&tbnh=112&tbnw=103&prev=/images?q=cosmetic+industry&hl=pt-BR&rlz=1T4DABR_pt-BRBR288BR305&um=1



mecanismos DE EXTRAÇÃO

Células íntegras(processo oposto à secagem)

Células rompidas

Umedecimento dasestruturas celulares,

dissolução e difusão dosconstituintes

(processo lento)

Lixiviação doscomponentes

(processo maisrápido)

Mistura

Processos convencionais de extraçãoProcessos não convencionais

http://3.bp.blogspot.com/_G_Ue7YCUh2U/SNh5yVc3s8I/AAAAAAAAAKE/VmnROI0zBA4/s1600-h/light-microscope-11a.jpg



Os diferentes métodos de extração e Variáveis operacionais relevantes

Variabilidade da matéria-prima empregada no processo de extração (1) Questões agronômicas(2) Processamento pós-colheita

O

controle do insumo a ser extraído é garantiade constância na qualidade dos extratos e

medicamentos???



Natureza do solvente e suaconcentração

Propriedade extrativa (seletividade)

Solvente Constante dielétrica Utilização

Água potável 78,3 Ampla e irrestrita

Glicerina 43,0 Ampla

Etanol 24,3 Ampla

Acetona 20,7 restrita

Clorofórmio 4,87 restrita

Água potável? DurezaPureza microbiológica

Glicerina – líquido viscoso, higroscópico e de elevado ponto de ebulição



Adequação tecnológica (questões ambientais)

Inocuidade fisiológica

Água, etanol, propilenoglicol, glicerina

Natureza do solvente e suaconcentração



•Extraem a grande maioria das substâncias naturais deinteresse

•Diferentes proporções são indicadas para a extração de

diferentes grupos químicos em plantas específicas

•Folhas ou partes verdes – 1:1

•70 a 80% de etanol para partes lenhosas

Misturas hidroetanólicas

Classe química Solvente

Cumarinas (do guaco-cheiroso) Etanol 80%

Flavonóides (da carqueja) Etanol a 50%

Triterpenos (da castanha da índia) Etanol a 70%

Saponinas (da polígala) Etanol a 70%



Estado de divisão da droga

Moagem – processo exotérmico que visa reduzir o tamanho das partículas antes daextração (aumento da eficiência da operação extrativa)

(1) Formação de canais preferenciais

(2) Problemas com a etapa de separação

Tipo de corte Diâmetro médio Tipo de tecido

Grosso 5-10mm Folhas, flores e ervas

Semifino 0,5-5mm Cascas, sementes,raízes e outros

Adaptado de Sonaglio (2003)

http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://dminas.ist.utl.pt/Geomuseu/MINGEO%20LEC2006LET/Aulas%20pr%E1ticas%202006/PR%C1TICA%20MINERALOGIA/Imagens%20Mineralogia/Aspectos%20de%20altera%E7%E3o/Porosidade%20em%20calc%E1rio%20dolom%EDtico.jpg&imgrefurl=http://dminas.ist.utl.pt/Geomuseu/MINGEO%20LEC2006LET/Aulas%20pr%E1ticas%202006/PR%C1TICA%20MINERALOGIA/Imagens%20Mineralogia/Aspectos%20de%20altera%E7%E3o/&usg=__YudFh_JoOhsObuX-Pd9ufoNUnuc=&h=1138&w=1333&sz=309&hl=pt-BR&start=5&um=1&tbnid=InrN39FVeBtH6M:&tbnh=128&tbnw=150&prev=/images?q=porosidade&hl=pt-BR&rlz=1T4DABR_pt-BRBR288BR305&um=1



temperatura

(1) Aumento no coeficiente de transferência de massa da operação(2) Dissolução e difusão – fenômenos dependentes do estabelecimento

de gradiente de concentração

Aumento na solubilidadeDegradação química e

perda de voláteis

agitação



Tempo de extração(minutos a dias)

Parâmetros de extração Método 1 Método 2 Método 3

Teor alcoólico 70 70 70

Tempo de extração (h) 0,5 1 2

Temperatura (oC) 60 60 60

Rendimento (%) 1,6 2,9 2,9

Tempo necessário para saturação ou esgotamento:

(1) Método de extração (convencional ou não convencional)(2) Planta e grupo (s) de metabólito (s) secundário (s) de interesse

Extração de alcalóides



Alguma variável pode ser consideradacomo a mais importante?

Natureza dos solventes é uma variável de extremaimportância para a determinação da qualidade dos

extratos....

Parâmetros T1 T2 T3 T4 EG1 EG2 EG3

Teor alcoólico (oGL) 60 65 60 55 --- --- ---

Sólidos solúveis (% p/v) 6,44 2,23 2,20 4,5 0,35 0,72 2,47

Flavonóides totais em quercetina mg/mL 0,783 0,311 0,360 0,529 0,080 0,110 0,400

Adaptado de Oliveira e Berretta (2005)

Características físico-químicas de tinturas e extratos glicólicos de calêndula

....mas nem sempre é determinante do teor de princípiosativos



Procedimentos de extração

() Infusão/decocção

() Maceração

() Percolação

() Turbólise




Infusão/decocção

Infusão

Procedimento tradicional de preparo de chás

(1) Ferver a água

(2) Adicioná-la ao material vegetal(3) Manter o material em contato por 5 a 10 minutos e filtrá-lo(4) Concentração usual: 5 % (p/v)

Para qual tipo de material esse método é mais indicado?




Infusão/decocção

Decocção

(1) Procedimento mais eficiente quando comparado a infusão(2) Fervura da água juntamente com a droga vegetal(3) Potencial elevado de alteração química




Maceração

Procedimento clássico (maceração simples ou estática)

(1) Recipiente fechado(2) Temperatura ambiente por período prolongado (dias)(3) Agitação ocasional (estática?)

(4) Sem troca de solvente(5) Não há esgotamento da droga vegetal(6) Etapa final: Prensagem




Maceração

• Processo estático em desuso• Maceração dinâmica (tipo de agitação)• Temperatura: digestão

(1) Processo lento(2) Sem esgotamento(3) Não adequado para

drogas de elevado custo

Vantagens:(1) Plantas ricas em

mucilagem

(2) Transposição de escala

Extrator nauta



percolação

Processo de extração que leva ao ESGOTAMENTO da drogapela passagem do solvente por uma camada compactada

Saída

Tela e grade metálica

Entrada

Percolador

Outros componentes:(1) Camisa de vapor(2) Bomba peristáltica



percolação

(1) Umedecimento prévio (fora dopercolador)

(2) Maceração prévia

(3) Velocidade de percolaçãoespecificada

Vantagens:

Aproveitamento da droga

Desvantagens

(1) Uso de grande quantidade desolvente (extrato fluido)

(2) Uso de temperatura na etapa

de concentração



percolação

Especificações farmacopéicas:

Parâmetro DAB USP BP

Umedecimento

prévio

2 h (30% de líquido) monografia 4 h (quantidade

suficiente delíquido)

Maceração prévia 24 h 2-48 h 24 h

Taxa de percolação(100 g)

4-6 gotas/min. 0,1 mL/min.0,1 – 0,3 mL/min.

0,3 a 1,0 mL/min.

monografia

Prensagem + - +

Quantidade desolvente

1:4 Até exaustão monografia



Turbólise

(1) Processo que envolve extração com trituraçãoconcomitante do material vegetal

(2) Elevada eficiência de extração (poucosminutos com esgotamento)

(3) Aquecimento do meio (controle detemperatura, não utilização de solventesvoláteis)

(4) Problemas com etapa de separação



Parte ii. Tipos de extratos

TINTURAS

CARACTERÍSTICAS DE UMA TINTURA

(1) Solução alcoólica ou hidroalcoólica, com grau alcoólicovariável

(2)Preparadas com materiais vegetais ou animais viaextração ou diluição de extratos secos ou concentrados

(3)Proporção entre constituintes solúveis da droga esolvente de 1:3 até 1:10




TINTURAS

(4)Classificadas como simples ou compostas (número dematérias-primas empregadas)

(5)Processos extrativos empregados: maceração oupercolação

(6) Tinturas heróicas (drogas potentes): Percolação, 1:10

droga: solvente (etanol 70%)

(7)Tinturas não heróicas (drogas comuns): 1:5droga:solvente (teor alcoólico variável)




EXTRATO FLUIDO

• Preparação obtida por percolação• Denominada de “preparação 100%”

1 mililitro de extrato

Totalidade dosconstituintes

presentes em 1 gda droga vegetal

Em geral esse tipode preparação é 10x mais concentrada

que as tinturas




EXTRATO FLUIDO

• Pode-se admitir a presença de sedimento durante suaarmazenagem

• Preparações extremamente úteis para a prescriçãomédica e manipulação farmacêutica, até recentemente

• Diminuição no uso: Complexidade no preparo associada

a formas mais adequadas e convenientes




EXTRATO GLICÓLICO

• Preparações que contém água e um solvente glicólico(propilenoglicol ou glicerina) em quantidade variável

• Obtidas por percolação ou maceração

• Relação droga: solvente de 1:10 ou 1:5




EXTRATO GLICÓLICO

• Emprego em fitocosméticos

• Emprego de glicerina/propilenoglicol em preparaçõescosméticas

• Problemas tecnológicos




ALCOOLATURAS

• Preparações alcoólicas ou hidroalcoólicas obtidas pormaceração estática de plantas frescas (e muitosensíveis a processos de degradação)

• Relação droga:solvente de 1:1 a 1:2

• Nas preparações hidroalcoólicas o título de álcool ébastante elevado




Extratos aquosos

• Diferenciam-se de tinturas, extratos fluidos,glicólicos e alcoolaturas por suasusceptibilidade ao crescimentomicrobiano

• Etanol e glicerina apresentam poderconservante.

• 15-20% de etanol conservam uma

preparação aquosa

• 1 g de glicerina conservam até 1 g de água(2x seu volume na preparação)

Preparaçõesaquosasprecisam da

adição deconservantes(químicos e

microbianos)ou devem ser

usadas deforma

extemporânea




SUCOS

• Vários tipos de preparações obtidas por diferentesmétodos

• Preparações aquosas obtidas por prensagem afrio (sucos cítricos)

• Sucos expressos diferem de sucos concentrados




EXTRATOS MOLES

Definição: Preparações semi-sólidas (de consistênciapastosa,15 a 20% de água) obtidas a partir de extratosetanólicos, aquosos ou misturas destes. Necessitam daadição de conservantes

Vantagens: (1) São mais concentrados que os extratosfluidos. (2) Facilmente redispersos

Desvantagens: (1) Processo de obtenção pode levar adegradação química (2) Precisam ser PESADOS e diluídosantes do uso

http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.herbalextractok.com/HerbalExtract/Onion_Freeze-dried_Powder.jpg&imgrefurl=http://www.herbalextractok.com/Nutrition-Additive/Nutrition-Additive-1.html&usg=__kRgjzCIiEKDTOWna95Snw22xVCY=&h=250&w=300&sz=31&hl=pt-BR&start=30&um=1&tbnid=R2sBffpD5oJb1M:&tbnh=97&tbnw=116&prev=/images?q=dried+extracts&ndsp=21&hl=pt-BR&rlz=1T4DABR_pt-BRBR288BR305&sa=N&start=21&um=1




EXTRATOS SECOS

Definição: Preparações sólidas e pulverulentas com teor deágua reduzido

Obtenção: Secagem por nebulização ou liofilização

Características gerais:

(1) Produtos secos com biodisponibilidade mais elevada frenteas drogas vegetais moídas

(2) Produtos bastante higroscópicos (alteração de teordependente das condições de armazenamento)






EXTRATOS SECOS

(3) Formulação apropriada (dióxido de silício coloidal,maltodextrinas, amido, ciclodextrinas, lactose, entre tantosoutros...)

SECAGEM POR NEBULIZAÇÃO

www.malvern.com

Parte ii Padronização de




Parte ii. Padronização de extratos

Parâmetros de qualidade usados na padronização de extratos

Parâmetros

Exame macro e microscópico

Exame por cromatografia em camada delgada

Quantificação do resíduo de pesticidas

Determinação do conteúdo de água

Determinação de cinza

Determinação de fibras

Determinação do teor de extrativos

Avaliação da contaminação microbiana

Determinação de material estranho de natureza orgânica e inorgânica

Determinação do teor de princípios ativos

***Padronização e ajuste (regulagem) de extratos são medidas de controle de

qualidade





Estabelecimento dos parâmetros de qualidade

(1) Monografias farmacopéicas

Plantas com princípiosativos conhecidos

Facilmenteexecutável

Plantas com princípiosativos desconhecidos

Quantificação demarcadores não

ativos é umaabordagem

cientificamenteválida?





Ajuste do conteúdo em extratos secos:

Procedimento A

(1) Evaporação do extrato líquido até consistência de mel

(2) Quantificação dos princípios ativos e resíduo seco

(3) Adição de diluentes (lactose, dextrina)

(4) Secagem até o teor de umidade residual desejado

Ajuste ou regulagem das produtos vegetais intermediários





Ajuste do conteúdo em extratos secos:

Procedimento B(1) Evaporação do extrato líquido até a obtenção de sólidopulverulento

(2) Mistura com quantidade adequada de diluente

Ajuste ou regulagem das produtos vegetais intermediários



Parte iii. Formas farmacêuticascontendo extratos vegetais

Estado final de apresentação: Facilitação do manuseio eobtenção do efeito terapêutico adequado

Adjuvantes

(1) Garantir a estabilidade do fármaco na preparação

(2) Proporcionar volume a forma farmacêutica (transportar

o fármaco convenientemente)(3) Modificar propriedades organolépticas

(4) Modular as características biofarmacêuticas



biofarmácia

Propriedades físico-químicas do fármaco

+

Forma farmacêutica (e sua formulação)

+

Via de administração

Velocidade eextensão de

absorção




Mercado farmacêutico em função da forma de apresentação

Forma farmacêutica Freqüência Comprimidos 45,8Cápsulas 13,0

Líquidos orais 16,0

Injetáveis 15,0

Tópicos uso externo 3,0

Supositórios 3,3

Prep. Oculares 1,8

Aerossóis 1,2

Outros 0,3




A escolha da forma farmacêutica:

(1) Fatores mercadológicos

(2) Eficácia para determinada aplicação

Creme e gel contendo 0,5% do extrato de Aloe vera:

70 x 45% de remissão no tratamento de herpes genital



Alvo 1: Estruturas da barreira

Tratamento da superfícieProteção (filtros solares)

Antimicrobianos (p. ex.

desodorantes)

Tratamento do estrato córneoHidratação (emolientes)

Ação queratolítica (ácidosalicílico)

(Liberação a partir do veículo)

(Liberação e penetração)

Tratamento dos apêndicesAcne, calvície (minoxidil)

Micoses, hiperidrose(antiperspirantes)(Penetração problemática)



ALVO 2 -Tratamento da epiderme viável e derme

Permeação pelo estrato córneo

Dificilmente conseguida pela maioria dos fármacos

Modificações químicas (pró-fármacos) e adição depromotores de absorção

Antiinflamatórios: Corticosteróides (derivados projetadospara tratamento tópico)

ALVO 3 - Tratamento sistêmico via absorção transdérmica




Eficácia para determinada aplicação (dependente da formulação)

Dissolução de fármacos a partir de comprimidos

Desintegração e desagregação




A escolha da forma farmacêutica:

(3) Estabilidade dos constituintes presentes no extrato*

(4) Solubilidade*

* Diferenciação entre o preparo de formas contendo fármacossintéticos e extratos vegetais

TODAS AS FORMAS FARMACÊUTICAS PODEM SEREMPREGADAS EM FITOTERAPIA



COMPRIMIDO: Forma farmacêutica sólida

obtida por processo mecânico de compressão,

contendo um ou mais fármacos, com ou sem

excipientes previamente selecionados paraajudar as propriedades do fármaco e o

processo de sua fabricação.



Características de pós ou extratos secos



Vantagens• Elegância na apresentação, fácil uso, portáteis;• Dosagem correta e alto grau de precisão;• Praticidade na fabricação;• Maior estabilidade do fármaco quando comparado com as

formas líquidas (soluções e suspensões);

• Maior facilidade de administrar fármacos insolúveis emágua;

• Menor sensação de sabores e odores desagradáveis;• Deglutido com reduzido contato com a mucosa bucal;

• Possibilidade de liberar o fármaco imediatamente após asua administração, assim como regular a liberação dofármaco de forma gradual e programada no tempo e aindaprogramar a liberação do fármaco no suco gástrico ouintestinal.



Tipos de comprimidos

• Comprimidos para deglutição:liberam o fármaco no localdesejado (estômago ouintestino)

• Comprimidos mastigáveis:exemplos de antiácidos evitaminas.

• Comprimidos bucais: osingredientes se dissolvemrapidamente na boca e ofármaco é absorvido pelamucosa bucal.

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• Comprimidos sublinguais: sãocomprimidos pequenos de formaoval para serem colocadosembaixo da língua e o fármaco éabsorvido rapidamente.

• Comprimidos efervescentes: aefervescência é causada pelareação do ácido cítrico combicarbonato de sódio em água.

• Supositórios: comprimidos feitosno formato apropriado para seruso como tal.


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http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.medicalassistedtreatment.org/mediac/400_0/media/23howtotake.jpg&imgrefurl=http://www.medicalassistedtreatment.org/95111/216434.html?*session*id*key*=*session*id*val*&h=232&w=359&sz=10&hl=pt-BR&start=17&tbnid=APZ81VUVROxu2M:&tbnh=78&tbnw=121&prev=/images?q=sublingual+tablets&gbv=2&svnum=10&hl=pt-BR



• Comprimidos commulticamadas: fabricadospor múltipla compressão,limitados por 2 a 3camadas, com a função de:

– Separar ingredientesincompatíveis; – Liberação programada; – Aparência.

• Comprimidos revestidos porcompressão: para separarsubstâncias incompatíveisou liberação programada.


Ti d i id

http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://images.trade-express.com/bhptemp/medico-remedies/pcat-gifs/products-small/tablets_meditone.jpg&imgrefurl=http://www.trade-express.com/tablets-capsules/tablets/&h=180&w=180&sz=28&hl=pt-BR&start=13&tbnid=jzvY4oJwtONiSM:&tbnh=101&tbnw=101&prev=/images?q=sugar+coated+tablet&gbv=2&svnum=10&hl=pt-BR&sa=G



• Comprimidos revestidos com

açúcar

• Comprimidos revestidos compolímeros

• Comprimidos comrevestimento entérico



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http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.samedanltd.com/graphics/PMPS_Winter2001/Roughness.jpg&imgrefurl=http://www.samedanltd.com/members/archives/PMPS/Winter2001/NickiLaroiya.asp&h=132&w=208&sz=10&hl=pt-BR&start=47&tbnid=SuTQ8QeRJ-q5bM:&tbnh=67&tbnw=105&prev=/images?q=polymer+coated+tablet&start=36&gbv=2&ndsp=18&svnum=10&hl=pt-BR&sa=N

http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://tipos.com.br/media/292/20030919-neosaldina-producto.jpg&imgrefurl=http://briguet.tipos.com.br/arquivo/2003/09&h=194&w=300&sz=17&hl=pt-BR&start=1&tbnid=Q_dgmzLrj7idHM:&tbnh=75&tbnw=116&prev=/images?q=neosaldina&gbv=2&svnum=10&hl=pt-BR




Parâmetros para comprimidos

• Aspecto;• Peso;

• Dureza;

• Friabilidade;

• Teor ou dosagem do fármaco ou fármacos;

• Desintegração;

• Dissolução;

• Prazo de validade nas condições de armazenamentoestipuladas.



Cápsulas



Definição

• As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais assubstâncias ativas e/ou inertes são encerradas em umpequeno invólucro de gelatina.

• Invólucro duro –

cápsulas de duas peças (two-piece)

• Invólucro mole – cápsulas de um peça (one-piece)

• Cápsulas vegetais

Cápsulas de gelatina dura




• Facilidade de deglutição (quando comparadas aos

comprimidos)

• Mascaramento de sabor e odor

• Formulação simples e processo de produção compequeno número de etapas

• Não afetam negativamente a biodisponibilidade do

fármaco

• Facilidade de identificação (configurações únicas de cor)




Versatilidade (uso magistral)

• Incorporação de líquidos, semi-sólidos, pós e outrasformas farmacêuticas

• Preparo de pequeno número de unidades por lote

• Facilidade no preparo




Desvantagens

• Não são fracionáveis

• Podem se aderir facilmente a parede do esôfago

• Não são adequadas para fármacos extremamentesolúveis (irritação gástrica)

• Incompatíveis com substâncias higroscópicas,deliqüescentes, eflorescentes quando as mesmas nãoestão protegidas



Cápsulas de Gelatina dura

• Consistem em duas peças com formato cilíndrico fechadas em uma dasextremidades.

• Peça mais curta e larga – tampa

• Peça mais comprida e longa – corpo



Composição do invólucro

• Gelatina• Água

• Açucares

• Corantes e flavorizantes

• Opacificantes• Conservantes

Obtenção da gelatina – hidrólise parcial do colágeno obtido da pele e ossos

de animais

Gelatina obtida a partir da suinocultura



Propriedades da gelatina

• Substância atóxica

• É facilmente dispersa nos fluidos biológicos a 37 ºC

• Estável do ponto de vista microbiológico (quando a umidade é

mantida em níveis aceitáveis - 13 a 16% de umidade)

• Absorve até 10 vezes seu peso em água

• Pode perder água e se tornar quebradiça

Formulação de cápsulas



Formulação de cápsulas• Fármaco (s)

• Diluentes – quando necessário ? Quando a dose não é suficiente para oenchimento completo do corpo da cápsula

Dose do fármaco é expressa em peso, mas o enchimento é volumétrico(generalização: 65 miligramas a 1 grama, na dependência da DENSIDADE ECOMPRESSIBILIDADE DO PÓ)

Tamanho das cápsulas e volumes de enchimento

Tamanho dacápsula

Volume deenchimento (mL)

Capacidademédia em mg

000 1,37 750 mg

00 0,95 500 mg

0 0,68 400 mg

1 0,5 350 mg

2 0,37 250 mg

3 0,30 200 mg

4 0,21 150 mg



Formulação de cápsulasEmprego de outros excipientes

• Produção industrial – adição de agentes deslizantes (dióxido de silíciocoloidal, estearato de magnésio....)

• Agentes molhantes – lauril sulfato de sódio (até 1,5%)

• Substâncias absorventes : caulim (silicato hidratado de alumínio),carbonato de magnésio, óxido de magnésio.

Manipulação de formulações



Manipulação de formulaçõesem cápsulas duras

• Cálculos para a pesagem correta dos princípios ativos

Prescrição:Piridoxina (vit. B6) -----60 mg

Cistina---------------------200 mg

Vitamina B12-------------100 mcg

Biotina----------------------0,2 mg

Vitamina A---------------25000 UI 100 cápsulas

Considere que:

Diluição da vitamina B12 é 1:100Diluição da biotina é 1:10

500.000 UI de vit. A correspondem a 1 g do material

Faça o cálculo das quantidades a serem pesadas para o preparo da fórmula





Antes da operação de pesagem

• Evitar correntes de ar

• A balança deve estar apoiada em base fixa e firme (superfície semtrepidação)

• Deve-se ligar a balança 30 minutos antes da pesagem

• Cuidado: Nivelamento

• Cuidado: Calibração (deve ser periódica e registrada)

Pesagem propriamente dita

• Conferir as informações das matérias-primas com as informações da fichade manipulação





Pesagem propriamente dita

• Transportar as matérias-primas para um lado da balança e posicioná-lasde acordo com a ordem mostrada na ficha de manipulação;

• Zerar a balança

• Anotar na ficha o número do lote da matéria-prima a ser pesada

• Transferir o material do recipiente segundo a técnica. Anotar a quantidadepesada

• Fechar o recipiente e transferi-lo para o outro lado da balança

• Limpeza da balança

S l ã d h d á l



Seleção do tamanho das cápsulas

• Dose do princípio ativo, densidade e compressibilidade da misturade pós determinam o tamanho da cápsula;

• Sempre escolher o MENOR tamanho de cápsula para uma dadaformulação

• As cápsulas deverão apresentar seu corpo completamente

preenchido pela formulação

S l ã d t h d á l




MÉTODOS DE SELEÇÃO

• Por tentativa e erro

() Qual a massa formada pelo(s) princípio ativo(s) da prescrição?

() Comparar tal massa com a capacidade média teórica dos diferentestamanhos de cápsulas (em termos de massa)

() Caso não seja possível determinar o tamanho das cápsulas viaabordagem teórica, preencher uma cápsula, pesar e comparar oresultado com o peso teórico esperado

S l ã d t h d á l




MÉTODOS DE SELEÇÃO• Por tentativa e erro

Exemplo:

Cimetidina----------------200 mg

Inositol---------------------100 mg

Alcachofra ext. seco----50 mg60 cápsulas

Peso total dos princípios ativos por cápsula 350 mg (corresponde a cápsula n. 2 oun.1)

Testar a número 2, se não for possível preparar com a número 1

E se a massa for demasiadamente elevada para preencher a cápsula número 2, masinsuficiente para preencher a número 1 ?????

S l ã d t h d á l




MÉTODOS DE SELEÇÃOMétodo volumétrico

• Sistema que trabalha com o fato de que o volume das cápsulas ébem definido e invariável

Exemplo 1 (a densidade aparente do pó

é conhecida):

• Princípio(s) ativo(s) = 500 mg por

dose• Densidade aparente = 0,8 g/mL

• V= m/d ----- V=0,5/0,8 ------V=0,63mL

Tamanho das cápsulas evolumes de enchimento

Tamanhoda cápsula

Volume deenchiment

o (mL)

00 0,95

0 0,67

1 0,5

2 0,37

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MÉTODOS DE SELEÇÃOMétodo volumétrico

Exemplo 1(continuação)

• Quantidade de diluente

0,67 – 0,63 = 0,04 mL

Se for lactose (0,62 g/mL)

M= dv

M= 0,62.0,04 = 0,025 g ou 25 mg por

cápsula

Tamanho das cápsulas evolumes de enchimento

Tamanhoda cápsula

Volume deenchiment

o (mL)

00 0,95

0 0,67

1 0,5

2 0,37

S l ã d t h d á l




MÉTODOS DE SELEÇÃO

• Método volumétrico

Exemplo 2 (densidade desconhecida)• Pesar os componentes

• Determinar o volume aparente

• Calcular o volume por cápsula

• Proceder conforme exemplo 1

(usando a tabela ao lado)

Tamanho das cápsulas e

volumes de enchimento

Tamanho dacápsula

Volume deenchimento

(mL)

000 1,3700 0,95

0 0,68

1 0,5

2 0,373 0,30

4 0,21



Produção

• Etapas para o preparo do mistura pulverulenta

Por trituração

Cominuição + mistura

ATENÇÃO: Nos casos em que a uniformidade na distribuição do princípioativo não for atingida após o procedimento de mistura deve-se controlar otamanho das partículas dos diferentes componentes via tamisação



Preparo magistral

Encapsulação

• Paramentação adequada

• Umidade relativa controlada

• Temperatura controlada• Limpeza do instrumental



Preparo magistralInstrumental

() encapsulador manual (por tamanho de cápsula)

() bastões de regulagem de altura

() espátula espalhadora

() compactador de pó

() haste delimitadora de campo() folha de papel manteiga



Preparo magistral

• Selecionar a placa de acordo com os cálculos para seleção do tamanho dacápsula

• Encaixar a placa sobre a base do encapsulador e colocar a haste deregulagem de altura

• Usar, se necessário, o limitador de campo. Forrar a bancada

• Preencher os orifícios com as cápsulas fechadas

• Remover manualmente as tampas das cápsulas

• Espalhar a mistura pulverulenta com auxílio de espátula

l



Preparo magistral

• Bater a placa sobre a bancada de maneira ritmada (nunca bater de formaangulada!)

• Se necessário usar o socador (colocando primeiro o pó na lateral da placae empregando força equitativa em todas as regiões)

• Abaixar os bastões reguladores de altura e recolocar as tampas

• Exercer leve pressão manual sobre as cápsulas de forma a travá-las

• Limpar a superfície das cápsulas

Parte iii Formas farmacêuticas



Parte iii. Formas farmacêuticaslíquidas

Formas de grande apelo para a administração defitoterápicos

*** Tinturas e extratos fluidos como formas farmacêuticas finais

(1) Sabor amargo

(2) Teor de etanol (RE 01/ 2002) em preparações de uso interno

(0,5% para crianças até 12 anos; 2% para adultos)

(3) Correção do sabor (discussão sobre adjuvantes)





Aromatização ou flavorização

A aceitação da forma farmacêutica, em especial as líquidas,depende:

(1) Odor, cor, textura e sabor da preparação (considerar opapel fundamental do odor)

(2) Aromatizantes específicos devem ser utilizados paramascarar sabores específicos:

Flavorizantessalgados, doces

ou ácidos (cacau)

Sabor amargo Sabor azedo ou amargo

Flavorizantescítricos





Aromatização ou flavorização

Sabor salgado

Xarope de canela,de laranja

Menta, hortelã

Sabor oleoso

Edulcorantes

(1) Calóricos: sacarose, glicose, sorbitol, manitol(problemas?)

(2) Não-calóricos: sucralose (600), sacarina (500),acessulafame (180-200) aspartame (180) ciclamato

aula_5_6_7 prepaçãoes fitoterápicas ricardo marreto(2)

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