Mozart Moreira Neto

INCRETINOMIMÉTICOS

Gliptinas ou análogos do GLP1;

Hormônio produzido no TGI, em resposta à alimentação;

Diversas ações no organismo

INCRETINOMIMÉTICOS

Fisiopatologia

Benefícios x malefícios

Aumento da massa de células beta pancreáticas;

Redução de peso;

Menor risco de hipoglicemia;

Redução de PAS;

Efeitos colaterais:

Náuseas e vômitos;

Diarreia.

Alto custo;

Medicação injetável.

INIBIDORES DA DPP-IV

Guilherme Henrique de Oliveira Silva

INIBIDORES DA DPP-IV

O que inviabiliza o uso terapêutico do GLP-1 nativo é a sua vida média plasmáticaextremamente curta (menor que 3 min) devida a sua rápida degradação pela enzimadipeptidilpeptidase 4 (DPP-IV). Para contornar essa limitação foram seguidas trêsestratégias:

• O desenvolvimento de agonistas do receptor do GLP-1

• A síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática(incretinomiméticos)

• A criação de agentes inibidores da DPP-IV (também chamados de Gliptinas)

INIBIDORES DA DPP-IV

INIBIDORES DA DPP-IV

Mecanismos de ação: Bloqueiam a DPP-IV, aumentam o GLP-1, que:

• Inibe liberação de Glucagon

• Retarda o esvaziamento gástrico saciedade

• Regeneração de células Beta-pancreáticas

• Melhoria da tolerância à glicose

INIBIDORES DA DPP-IV(MEDICAMENTOS)

Alogliptina Nesina® (6,25 – 12,5 – 25 mg) Takeda Pharma Nesina® Met (12,5/500; 12,5/850; 12,5/1000)

INIBIDORES DA DPP-IV(MEDICAMENTOS)

As dose preconizadas para os inibidores da DPP-IV são:• Sitagliptina (Januvia®): 100 mg, uma vez ao dia.• Vildagliptina (Galvus®): 50 mg, duas vezes ao dia.• Saxagliptina (Onglyza®): 5 mg, uma vez ao dia• Alogliptina (Nesina®): 25 mg, uma vez ao dia.• Linagliptina (Trayenta®): 5 mg, uma vez ao dia.

* Essas doses devem ser reduzidas para a metade na presença de insuficiência renalcom depuração de creatinina menor que 50 mL/min e para um quarto da dose habitualse a depuração for menor que 30 mL/min.

** No caso da Linagliptina (Trayenta®) a dose é de 5 mg uma vez ao dia semnecessidade de correção por insuficiência renal.

INIBIDORES DA DPP-IV X HbA1C

POTENCIAL DE REDUÇÃO DA HbA1C EM PACIENTES COM DM 2

INCRETINOMIMÉTICOS X INIBIDORES DA DPP-IV

INIBIDORES DA DPP-IV: CARACTERÍSTICAS

• Indicados para o tratamento do diabetes do tipo 2 em monoterapia ou em

terapia combinada com outros agentes orais / insulina.

• 2º droga em idosos (1º é Metformina): pois não altera o peso e não causa

hipoglicemia.

• A chance de hipoglicemia é baixa pois, o aumento da secreção de insulina é

dependente da hiperglicemia.

• São usados VO.

INIBIDORES DA DPP-IV: DESVANTAGENS E EFEITOS COLATERAIS

• Preço: são medicações caras, não são disponibilizadas pelo SUS (R$ 119,00 30 cps;

R$ 138,9658 cps; R$ 85,37 28 cps; R$ 90,00 28 cps; R$ 61,73 30 cps)

• Boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são raros, mas podem causar: nasofaringite,

cefaleia, edema periférico, náuseas e diarreia (<10% dos casos).

INIBIDORES DA DPP-IV

REFERÊNCIAS

Diretrizes SBD –2015/2016