introdução à farmacologia

CONCEITOS BÁSICOS DE

FARMACOLOGIA

Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam

Disciplina de Farmacologia

Definição

Histórico

Conceitos básicos

Farmacocinética

Farmacodinâmica

Farmacoterapia

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

Phármakon: grego = fármaco, droga

lógos = estudo

“A ciência que estuda as interações entre

os compostos químicos com o organismo

vivo ou sistema biológico, resultando em

um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico

(medicamento).’’

FARMACOLOGIA

Tempo Empírico

Não havia método:

Dissecação e combinações.

1600 aC: Papiros Egípcios.

1550 aC: Papiro de Ébers:

700 fórmulas,

Complexas preparações;

Compostos do reino mineral, vegetal, animal.

Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de

aborto, anemias.

Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes

animais, leite de grávidas, livro velho fervido..

Tempo Empírico

Tratamento de feridas com carne

crua e suturas.

Mel para evitar infecções.

Ópio usado para aliviar a dor.

Alho e cebola usados

regularmente, acreditavam

aliviar sintomas de asma.

Politeísmo: crença na origem espiritual das

doenças, tratamentos apenas paliativos.

Inquisição – proibição do uso do corpo humano.

Tempo EmpíricoGrécia:

Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600

plantas/1000 medicamentos.

Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e

Imunoterapia (veneno pequenas doses).

Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta).

Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura

dependia da associação de muitos

medicamentos, as doenças atingiam sempre

mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário

se cura pelo contrário”.

Contribuições indianas e chinesas.

Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica

e erva cidreira – Cânones – medicina árabe.

Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno,

defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose

faz o veneno”.

Sertürner (1803) isolou a substância responsável

pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da

papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o

primeiro de uma longa série de princípios ativos

isolados a partir de vegetais.

Tempo EmpíricoFARMACOLOGIA

François Magendie (1830) introduziu o conceito

de investigação sistemática da ação das drogas:

derivados dos alcaloides: morfina, codeína,

estrictina e quinina.

Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da

homeopatia – semelhante cura semelhante.

Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph

Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia

experimental, classificação dos medicamentos por

analogia e farmacodinâmica.

Tempo CientíficoFARMACOLOGIA

Tempo Científico

Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia

com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e

sistematização da farmacologia experimental.

Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de

drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da

Amazônia (envenenar flechas).

Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas

– novos fármacos: imunidade artificial.

Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico.

Langley (1905) – conceito de receptor como molécula

endógena.

FARMACOLOGIA

Tempo Científico

Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas

mágicas” seletivas contra microorganismos,

descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e

Neosalvarsan (1912).

Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º.

Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica.

Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil -

bactérias gram positivas

Woods (1940) – mecanismo de ação das

sulfamidas.

FARMACOLOGIA

Tempo Científico

Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina –

tuberculose.

Henry e Dale (1936) – terminações nervosas

parasimpáticas liberam acetilcolina.

James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e

Cimetidina.

Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos,

Parkinson.

Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da

Dopamina

Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à

proteína G e b-adrenérgicos.

FARMACOLOGIA

Remédio – Todo e qualquer procedimento que promova saúde, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas.

Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade.

Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação regrada; massagens; repouso, etc.

Conceitos básicosFARMACOLOGIA

Medicamento- Produto que contem 1 ou mais princípios ativos para tratar ou prevenir um determinado problema de saúde, visando obter efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.

Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)

Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol(prevenir)

ConceitosFARMACOLOGIA

Fármaco- ou princípio ativo. Substância química de estrutura química definida utilizados no diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças, que produzem um efeito no organismo vivo.

Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da parede bacteriana (peptídeoglicano)

Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede potenciais de ação desordenados.

ConceitosFARMACOLOGIA

Droga- Qualquer substância química conhecida ou não, não componente alimentício e da dieta, que possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações (maléficas ou benéficas).

Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico

Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico

Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos

Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece efeitos terapêuticos portanto são usados com fins ilícitos.

ConceitosFARMACOLOGIA

Dose:

Quantidade do medicamento necessária para

promover alterações no organismo.

Dosagem:

Inclui a dose, a frequência de administração e

a duração do tratamento.

Posologia:

É o estudo das dosagens do medicamento com

fins terapêuticos.

ConceitosFARMACOLOGIA

Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar

alterações no organismo, pode ser eficaz (DE), letal

(DL), ataque ou de manutenção.

• DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico

desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz

(DME) e máxima tolerada (DMT).

• DL é a dose capaz de causar mortalidade.

Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser

determinada em porcentagem:

• DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou

pacientes.

• DL50 é a dose letal para 50% da população estudada

(animais)

ConceitosFARMACOLOGIA

Curva dose-respostaFARMACOLOGIA

A DE = produz o efeito terapêutico desejado

A razão entre DL50 e DE50 = segurança do fármaco

Janela

terapêutica

Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a

DE50, pode ser um indicativo da segurança do

fármaco.

Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima

eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo

em que a concentração do fármaco exerce o

efeito desejado desde o pico até não exercer

mais o efeito.

ConceitosFARMACOLOGIA

Janela terapêuticaFARMACOLOGIA

O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME

Concentração Mínima

Efetiva (CME)

Concentração Máxima

Tolerada (CMT),

Janela terapêuticaFARMACOLOGIA

O fármaco NÃO está causando efeito farmacológico pois não

ultrapassou CME

Janela terapêuticaFARMACOLOGIA

O fármaco está causando efeito farmacológico pois atingiu CME

Janela terapêuticaFARMACOLOGIA

O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou

CME mas está causando EFEITO TÓXICO

Janela terapêuticaFARMACOLOGIA

O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou

CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT.

• Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o

fármaco precisa para sua concentração

diminuir 50% na corrente sanguínea.

exemplo:

• Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 =

10 h, então em 10 horas terá 50 mg na

corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na

corrente sanguínea 25 mg e assim por diante.

ConceitosFARMACOLOGIA

Eficácia: máxima resposta que o medicamento

é capaz de produzir.

Dependência: física e psicológica.

Tolerância: necessita aumentar dose para obter

efeito, pode acompanhar dependência.

ConceitosFARMACOLOGIA

Fórmulas magistrais:

São preparações elaboradas nas farmácias de

manipulação, seguindo uma prescrição médica,

que especifica os componentes, as quantidades

e a forma farmacêutica.

Especialidades farmacêuticas:

São os produtos industriais, de composição

uniforme e registrada junto ao ministério da

saúde.

ConceitosFARMACOLOGIA

mecanismos de

açãocaminho percorrido

preparo, purificação

e conservação.

obtenção

identificação e

isolamento dos

princípios ativos estimular ou deprimir o

sistema imune

Viabiliza o uso clínico

Divisões da Farmacologia

FARMACOLOGIA

Farmacocinética:

Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal.

São as etapas que a droga sofre desde a administração até a eliminação: ADME

Absorção

Distribuição

Metabolismo

Eliminação

Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA

Farmacodinâmica:

Estuda os mecanismos de ação fármacos no organismo para promover um efeito. (Como age)

Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2.

Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória.

Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA

Farmacognosia:

Obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos passíveis de uso terapêutico.

Imunofarmacologia:

Ação terapêutica de algumas substâncias (vacinas, medicamentos) que podem estimular ou deprimir o sistema imune.

Farmacotécnica:

Preparo, purificação e conservação dos medicamentos.

Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA

Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso racional de medicamentos

- Testes pré-clínicos: animais de laboratório:- Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos

tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos.

- Testes clínicos: em humanos – supervisão médica – ética:- Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis

- Fase 2: nº seleto pacientes doentes

- Fase 3: testes extensivos

- Comercialização

- Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância)

Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA

Farmacoterapêutica:

Uso de medicamentos e outros meios para para o tratamento das enfermidades, bem como para a prevenção, tratamento e diagnóstico das doenças (cirurgias, radioterapia).

Terapêutica:

“É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu sofrimento, quando possível curá-lo e sempre

confortá-lo”.

Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA

I-Tratamento específico- Diagnóstico específico

II-Tratamento de suporte

• Medicação sintomática, alimentação, repouso,

controle do ambiente e outras medidas.

III- Placeboterapia

• Palavra de origem latina (“agradar”). Em

farmacoterapia, refere-se à ação do

medicamento que não é decorrente de sua ação

famacológica.

TerapêuticaFARMACOLOGIA

Deve ser:

Planejada, segura e conveniente, prover uma boa cooperação do paciente;

Personalizada – variação entre indivíduos

Sensata e racional – disponibilidade dos medicamentos – plano realista;

Fatores que determinam a escolha:

Idade e sexo;

Características físicas: altura, massa corporal;

Dieta e estado nutricional;

Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos indesejáveis, fertilidade, gravidez, amamentação, cooperação do paciente.

TerapêuticaFARMACOLOGIA

• Substância química inerte, usadas em testes clínicos como substitutos inócuos ou para controlar problemas clínicos específicos.

Uso clínico:

• Controla os ensaios clínicos, destacando os efeitos verdadeiros das drogas.

• O placebo pode ser utilizado como instrumento psicológico no controle de sintomas de origem emocional

• Como medida provisória antes de se estabelecer um diagnóstico preciso.

FARMACOLOGIA

Placebo

• Cada paciente é um caso diferente.

• Idade, fatores genéticos, estados fisiológicos, patologias e interações medicamentosas,

• Reações idiossincrásicas (diferenças genéticas e/ou imunológicas).

• Na farmacologia humana, ainda devemos considerar os componentes psíquicos e culturais do paciente (influência dos medicamentos e placebo)

FARMACOLOGIA

Variação biológica

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Relação Risco-Beneficio

• Demonstra a racionalidade de utilizar ounão determinada droga em um paciente.

• Risco (efeitos adversos, custo,inconveniência da administração)

X• Benefício (Redução da morbidade,

melhora da qualidade de vida, eficácia,facilidade da administração)

FARMACOLOGIA

1. Identificar alvos de drogas

2. Identificar as vias pelas quais as drogas são

modificadas no organismo

3. Drogas como ferramenta para estudar

determinada função biológica normal ou anormal.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

40

• Os métodos usados pela farmacologia

não são próprios, mas tomados de

empréstimos a outras ciências.

• Ela depende, em particular, da fisiologia

para a pesquisa das modificações

morfológicas e funcionais determinadas

pelas substâncias tóxicas e

medicamentosas nos organismos animais

ou vegetais.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

41

• Apóia-se também na patologia, para o estudo

da ação daquelas substâncias em

organismos doentes.

• Os conhecimentos de botânica e zoologia

servem de muito ao farmacologista, visto que

numerosos medicamentos são elaborados

por animais ou vegetais (alcalóides,

glicosídeos, hormônios, antibióticos, etc).

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

42

• Vale-se igualmente da química analítica para

conhecer os meios de extrair tais

medicamentos em estado quimicamente

puro.

• A química orgânica e a fisiologia

combinadas, permitem pesquisar as

transformações experimentadas por essas

substâncias e os agrupamentos moleculares

responsáveis pelo seu modo de atuar.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

43

• No estudo dos mecanismos de ação das

drogas, verificou-se que determinadas

respostas dependem de fatores

hereditários.

• Da cooperação, nesse campo, com os

geneticistas originou-se a

farmacogenética, preciosa colaboradora

da farmacodinâmica.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

44

• A intervenção dos fenômenos genéticos é

importante no que toca as idiossincrasias,

ou seja, as reações peculiares de um

indivíduo a determinados medicamentos.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

45

• As pesquisas relativas aos

fenômenos de resistência a

medicamentos são relevantes no

tratamento de doenças infecciosas e

neoplásicas por meio de antibióticos

e agentes quimioterápicos.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

46

• Os métodos biofísicos têm sido úteis

à farmacologia para apreciar fatos

farmacológicos de ordem geral, com

os referentes à absorção, distribuição

e eliminação dos medicamentos.

Pesquisa em FarmacologiaFARMACOLOGIA

47

NOMENCLATURA

DAS DROGAS

FARMACOLOGIA

48

Nomenclatura

• Uma única droga pode possuir uma

variedade de nomes e pertencer a várias

classificações.

• Na maioria das vezes o nome químico do

composto não é utilizado, por ser muito

grande ou de difícil memorização e

pronuncia.

FARMACOLOGIA

49

Nomenclatura

• A nomenclatura mundialmenterecomendado é a genérica.

• No Brasil utiliza-se a DenominaçãoComum Brasileira (DCB).

• Internacionalmente utiliza-se aDenominação Comum Internacional(DCI)

FARMACOLOGIA

50

Nomenclatura

• Ao longo dos anos a indústria

farmacêutica procurou vincular a droga a

um nome comercial, com fins meramente

comerciais (p. ex. Diclofenaco sódico

Voltaren®)

FARMACOLOGIA

51

Sistema de classificação

• A União Internacional de Farmacologia

(IUPHAR) e a Organização Mundial de Saúde

(WHO), aconselham a classificação das drogas

da seguinte forma:

• Classe Farmacoterapêutica (o quê)

• Classe Farmacológica (como)

• Mecanismo Molecular

• Natureza Química

• Nome Genérico

• Fonte

FARMACOLOGIA

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Classificação

• Exemplo - Atropina:

• Classe Farmacoterapêutica: Espasmolítico

• Classe Farmacológica: Antagonista Muscarinico

• Mecanismo Molecular: Antagonista competitivo nos receptores M1, M2

• Natureza Química: Alcalóide atropínico

• Nome Genérico: Atropina

• Fonte: Vegetal da família das Solanaceae

FARMACOLOGIA

53

Ação dos

Medicamentos

54

AÇÃO DOS MEDICAMENTOS

• Local de atuação produz efeito

•

• REAÇÕES QUÍMICAS :

moléculas dos fármacos com

moléculas das células

efeito

FARMACOLOGIA

55

• LOCAL

age no ponto de aplicação.

ex: pomadas

• SISTÊMICA

age longe do ponto de aplicação

ex: dipirona

AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA

56

• ATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS

ex: Cardiotônicos

• INATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS

ex: anti-hipertensivos

• SUBSTITUIR SUBSTÂNCIAS

ex: reposição hormonal

AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA

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• DIRETA

- age diretamente nos mecanismos fisiológicos do

usuário. Ex: antihipertensivos.

• INDIRETA

- age em algum elemento que está interferindo no

funcionamento normal do hospedeiro. ex:

antibióticos

• PARADOXAL

- oposta ao mecanismo de ação – ex: BZD em

crianças ou idosos (estimula); metifenidato em

crianças com TDH (inibe).

AÇÃO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA

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• PRINCIPAL:

- de acordo com a indicação ou ação desejada.

• COLATERAL OU SECUNDÁRIOS:

- diferentes do efeito desejado, ocorrem junto

com a adm das drogas associados à doses

normais.

• TÓXICOS:

- são dose-dependentes.

EFEITO DOS MEDICAMENTOSFARMACOLOGIA

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Seletividade

• Particularidade da ação de uma

droga sobre um único sitio receptor,

ou órgão ou sistema orgânico.

FARMACOLOGIA

60

Bem vindo ao maravilhoso

mundo da Farmacologia!!!!

FARMACOLOGIA