OPIÓIDES

CURSO INTENSIVO RESIDÊNCIA DE ANESTESIOLOGIA 2015

HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO

3.500 a.c 40 d.c. Séc. IX

Mesopotâmia.

Representação na mitologia

grega

Látex da papoula: médico

de ClaudiusCivilização Islâmica:

analgésico

25 alcalóides extraídos do látex da papoula:- grupo fenantrênico :

.naturais: morfina, codeína (metil-morfina),

.semi sintéticos: heroína(diacetil morfina)

. sintéticos: fentanil, sufentanil, remifentanil

-grupo isoquinolínico: papaverina

HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO

Extrato da papoula : III.a.c. : Controle

das diarréiasConhecida atividade analgésica

OPIÓIDES

Mecanismo de ação

Receptor de opióide Prot G

Inibição da adenilciclase Fluxo de cálcio prejudicado

Redução da liberação de Glutamato

Classificação :

1. Naturais - morfina, codeína, papaverina, tebaína 2. Semi-sintéticos - heroína, dihidromorfona

3. Sintéticos -

série morfinanos (levorfanol)

série difenilpropilamina (pentazocina)

série fenilpiperidina (fentanil, meperidina)

OPIÓIDES

RECEPTOR DE OPIÓIDE

RECEPTOR DE OPIÓIDE

Receptores de opióides endógenos

m - m1 (morfina/ encefalinas) m2 (morfina )

- 1 , 2 e 3 - -

m1 - analgesia supra-espinal, bradicardia, sedação

m2 - depressão respiratória, euforia, dependência física

-(1)analgesia espinhal, depressão respiratória, sedação, miose

2 -

3 – analgesia supra-espinhal - analgesia espinhal, depressão respiratória

-hipertensão, taquicardia, disforia, delírio, midríase - resposta ao estresse

Receptores de opióides endógenos

Agonistas : ocupação de receptores m

1 3__________________________________________________Morfina +++

+ +Fentanil +++Sufentanil +++ +

+Naloxone - - - -

- -Nalorfina - - -

+ ++

Características

1. alto índice terapêutico (DE50 / DL50)

morfina : 70meperidina : 4,8

fentanil : 277alfentanil : 1000

sufentanil : 25 200

2. alta lipossolubilidade

morfina : 1,4 fentanil : 800sufentanil : 1 778

Características

Efeitos clínicos

• Sistema Nervoso Central

• Sistema cardiovascular

• Sistema músculo-esquelético

• Liberação de substâncias endógenas

• Sistema gastrointestinal

Efeitos ventilatórios

1. Diminuição da resposta ventilatória ao CO2

2. Diminuição da resposta ventilatória à hipóxia

3. Diminuição da tosse (ação direta) medular

DIMINUIÇÃO DO DRIVE RESPIRATÓPRIO

1. Amnésia, hipnose, sedação (doses elevadas)

2. Pressão intra-craniana.

3. Fluxo sangüíneo cerebral.

4. consumo de O2 cerebral

5. Miose

6. Náuseas e vômitos

7. Convulsão (normeperidina)

Sistema Nervoso Central

Efeitos cardiovasculares

1. Depressão do tônus simpático

2. Aumento do tônus parassimpático

Hipotensão e bradicardia

Efeito músculo-esquelético

Hipertonicidade músculo-esquelética

(tórax rígido)

O TÓRAX RÍGIDO

Liberação de substâncias endógenas

Liberação de histamina : meperidina, morfina

Sistema gastro-intestinal

diminuição do ritmo propulsivo :

constipação intestinal

• sedação e analgesia antes da indução e analgesia para colocação de monitores invasivos

• bloqueia a resposta ao estresse da intubação

• reduz a necessidade de outros anestésicos; promove estabilidade circulatória perioperatória; produz despertar suave

• oferece analgesia residual no pós-operatório

Uso em anestesia

REMIFENTANIL : CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA APÓS INFUSÃO COM DIFERENTES DOSES

Doses DROGA BOLUS

(mcg/kg)INFUSÃO

CONTÍNUAFENTANIL 4 - 20 2 – 10 mcg/kg/hr

ALFENTANIL 25 - 100 0,5 – 2 mcg/kg/min

SUFENTANIL 0,25 - 2 0,5 – 1,5mcg/kg/hr

REMIFENTANIL 1 - 2 0,1 – 1mcg/kg/min

NALOXONA 0,4 – 2 mg 0,2 mg/h