hi stamina 1
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HISTAMINA Mensageiro químico várias respostas celulares
Ampla distribuição na natureza– Venenos, secreções– Bactérias, plantas– Vários tecidos– Mastócitos, Basófilos
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Síntese da histamina(2,4-imidazolil-etilamina)
CH
HC
NHN
C-CH2- CH- NH2
COOH
Histidina
CH
HC
NHN
C-CH2- CH2- NH2
Histamina
CO2
L-Histidinadescarboxilase
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LIBERAÇÃO DE HISTAMINA Liberação primária
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LIBERAÇÃO DE HISTAMINA LIBERAÇÃO SECUNDÁRIA
Substâncias químicas:Analgésicos opióides, BNMs, Guanetidina,
Bradicinina, Substância P, Contrastes radiológicos...
Agentes físicos:Calor, frio, pressão...
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RECEPTORES HISTAMINÉRGICOSSubtipo de receptor
Distribuição Mecanismo pós-receptor
H1 Músculo liso, endotélio, cérebro
IP3 e DAG
H2 Mucosa gástrica, músculo cardíaco, mastócitos e cérebro
AMPc
H3 Pré-sináptico Interligado a proteína G
H4 Medula óssea idem
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Farmacodinâmica Receptores H1
Músculo liso (GI, Respiratório e vascular) peristaltismo- broncoconstrição- vasodilatação (pré-capilar)
Células endotéliais das vênulas: permeabilidade
SNC- estimula estado de vigilia- inibe o centro da fome
Terminações nervosas sensitivas- prurido e dor
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Receptores H2 Músculo liso vascular
- Vasodilatação (pré-capilar)
Mucosa gástrica secreção ácida gástrica
Receptores H3 SNC (pré-sináptico)
- inibe liberação de histamina- Reduz influxo de Cálcio
Farmacodinâmica
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ANTI-HISTAMÍNICOS
Bloqueadores dos receptores H1
Mecanismo de açãoBloqueio competitivo reversível dos
receptores histaminérgicos H1
Estrutura química
ClassificaçãoAntagonistas de 1a geração
- Menor especificidade, maior lipossolubilidade
Antagonistas de 2a geração- Maior duração do efeito
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PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Primeira geração)Classe e nome genérico Vias
admAção h
Met.
Exc.
Etanolaminas Carbinoxamina (naldecon®) Clemastina (agasten®) Difenidramina (benadryl®) Dimenidrinato (dramin®)
VOVO
VO, P, T
VO e P
3-6124-64-6
H U e B
Etilenodiaminas Pirilamina ou Mepiramina (conidrin®)
VO e T
4-6 H U e B
Alquilaminas Clorfeniramina (descon®) Bromofeniramina (dimetapp®)
VO e P
VO e P
4-6 H U e B
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PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Primeira geração)
Classe e nome genérico Vias adm
Ação h
Met. Exc.
Piperazinas Hidroxizina (hixizine®) Meclizina (meclin®)
VO e P
VO
6-2412-24
H U e B
Fenotiazinas Prometazina (fenergan®) VO, P, T 4-6 H U e
B
Piperidinas Ciproeptadina (trimetabol®)
VO 4-6 H U e B
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PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Segunda geração)
Classe e nome genérico Vias adm
Ação h
Met. Exc.
Piperazinas Cetirizina (cetrizin®) VO 12-
24H F e U
Ftalazinonas Azelastina (rino-lastin®) T 12-
24H F e U
Piperidinas Loratadina (claritin®) Fexofenadina (allegra®)
VO
VO
2412
H F e U
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Farmacocinética
Boa absorçãoBoa distribuiçãoMeia vidabiotransformação hepática discretaexcreção: urina, bile, fezes
Bloqueadores dos receptores H1
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Efeitos farmacológicosAntagonizam as respostas vasculares da histaminaInibem prurido e dorPropriedades anticolinérgicas
Usos terapêuticosEstados alérgicos
- rinite, conjuntivite e urticáriaCinetose e náuseaSedação (Difenidramina)
Bloqueadores dos receptores H1
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Efeitos adversosSNC (depressão ou excitação)Xerostomia de apetiteReação de hipersensibilidade
Interações medicamentosasDepressores do SNCAnticolinérgicos
Bloqueadores dos receptores H1
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Bloqueadores dos receptores H2
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
Farmacodinâmica o conteúdo ácido e o vol. do suco
gástrico
Farmacocinéticaboa absorçãobiotransformação hepática discretaexcretados praticamente inalterados
urina, fezes, leite (famotidina, nizatidina)
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Bloqueadores dos receptores H2
Usos terapêuticosÚlcera duodenal e gástricaEsofagites de refluxoHemorragias grastrointestinais
Efeitos adversosCefaléia, tonturas e confusão mentalAstenia, dores muscularesDiarréia ou constipaçãoPerda da libido e impotênciaAlteração nas mamas