fibratos a)diminuem o fluxo de ag livres para o fígado, reduzindo a síntese hepática do vldl....
TRANSCRIPT
FIBRATOSa) Diminuem o fluxo de AG Livres para o fígado, reduzindo
a síntese hepática do VLDL. b) Estimulam atividade da lipase lipoprotéica,
aumentando a excreção biliar do colesterol hepático
Reduz fluxo AGL
Excreção colesterol hepático
Reduz síntese VLDL
Estimula lipase lipoprotéica
AGL
123
4
VASTATINAS e ESTATINAS
a) Bloqueiam competitivamente a enzima HMG-CoA redutase, impedindo a síntese de ácido mevalônico, não se convertendo em colesterol.
b) Fígado compensa, aumentando os receptores da LDL e captando mais LDL do sangue.
Ácido mevalônico
HMG-CoA redutase1
2
3Receptores LDL
INIBIDORES DE ALFA-GLICOSIDADE
• Inibição competitiva e temporária da ação das alfa-glicosidades, impedindo a digestão dos carboidratos oligo, di e trissacarídeos.
ACARBOSE
Alfa-glicosidades
CATECOLINÉRGICOSa) Inibição do centro da fome no hipotálamo lateral.b) Aumentam a secreção de adrenalina
ADRENALINA
Bloqueia centro da fome
ANFEPRAMONAFEMPROPOREX
SEROTONINÉRGICOSAumentam a secreção de serotonina,
aumentando sua concentração na fenda sináptica
INSULINA LISPRO - ULTRA RÁPIDAa) Aumenta o transporte intracelular de glicose e Aa,
promovendo anabolismo e inibe catabolismo protéico.b) Fígado promove a captação e o armazenamento da
glicose em forma de glicogênio, inibindo a gliconeogênese, e promove a conversão do excesso de glicose em gordura.
Catabolismo
AnabolismoGli - Aa
GliGlicogênio
Gliconeogênese
Gordura
LISPRO CAROL
INSULINA ASPART - ULTRA RÁPIDAa) Aumenta a captação de glicose pelos tecidos alvob) Reduz a glicemia pós-prandial
ASPART
INSULINA - ULTRA LENTAa) Após injetada, solução ácida é neutralizada,
formando precipitadosb) Pequenas quantidades são liberadas
continuamente, sem pico.
Concentração e tempo previsíveis !
GLARGINA
HIPOGLICEMIANTE - SULFONILURÉIASa) Bloqueia os canais de K+ sensíveis ao ATP, promovendo
despolarização, causando influxo do Ca+.b) O aumentando da concentração de Ca+ intracelular,
promove a liberação de insulina.K+
ATP
Ca+
[Ca+] Insulina
Glibenclamida
Gliclazida
HIPOGLICEMIANTE - BIGUANIDASAumento da sensibilidade periférica à insulina e a
utilização celular da glicose (músculo)
Insulina
METFORMINA
utilização
Glicose
Célulasensibilidade
HIPOGLICEMIANTETIAZOLIDINEDIONAS - GLITAZONAS
a) Estimula receptor nuclear a partir da insulina, a fabricação de GLUT4 pelo RNAm.
b) GLUT4 migra para parede celular captando glicose do sangue
Glicose Insulina
GLUT 4
RNAm
Receptor nuclear
ROSIGLITAZONA
TGI - ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2a) Antagonista competitivo, inibindo secreção
ácida estimulada pela histamina e gastrinab) Inibindo secreção ácida estimulada pela
acetilcolina
RANITIDINA CIMETIDINA
H2
TGI - INIBIDOR DA BOMBA DE PRÓTONSa) Bloqueia irreversivelmente a bomba de H+/K+ ATPaseb) Evita saída de H+ para luz, reduzindo a formação de
HCl+, acidez e dor epigástrica
K+
H+
Cl+
OMEPRAZOL
ANTI-HISTAMÍNICO H1 - ANTI - EMÉTICO• Inibem os núcleos vestibulares
Dimenidrinato
ANTI-ANGIANOSOS- NITRATOSa) É substrato para formação de Oxido Nitrico, o qual
impede que a cabeça da miosina receba fosfatob) Não fosforila, não criando afinidade com a actinac) Não formando as pontes cruzadas, e evitando a
contração musculard) Resultado maior vasodilatação das veias.
NITROPRUSSIATOde sódioCabeça Miosina
Actina
Não fosforila
Evita contração
Vasotilação
ISOSSORBIDA
CARDIOTÔNICOS - DIGITÁLICOSa) Bloqueia a bomba Na+/ K+b) Impede a saída de Na+, aumentando sua
concetraçãoc) Acarreta influxo de Ca+ aumentando a
contração sistólica.
K+
Ca+
Ca+Ca+
Ca+Na+
DIGOXINA
CARDIOTÔNICOS - INIBIDORES DE FOSFODIESTERASEa) Inibe ação da enzima fosfodiesterase, mantendo mais
tempo AMPc na célulab) AMPc ativa proteína quinase que fosforila canal de Ca+
aumentando o influxo de Ca+ c) Aumento da contração sistólica
Ca+
Ca+Ca+
Ca+ Ca+
milridiona
FOSFODIESTERASE
AMPc
“ ”
REDUZ CASTATA DE COAGULAÇÃO
• Inibe a oxidação da Vitamina K, inibindo a carboxilação de glutâmico nos fatores II - VII - IX - X
Vit KCarboxilação GlutâmicosFatores 2, 7, 9, 10
VARFARINA
Reduzindo castata de coagulação
HEPARINA alto peso HMW• Catalisa a reação da antitrombina III,
inativando rapidamente os fatores 2,7,9,10.
Fatores de coagulação ativos2, 7, 9, 10
Antitrombina IIIHEPARINA H
HEPARINA baixo peso LMW
• Inibe a ativação do fator X, com baixo efeito sobre a trombina e outros fatores
Fator 10 de coagulação ativo
Fator 10 de coagulação inativo
HEPARINA L
ANTI-HIPERTENSIVO - AÇÃO CENTRAL
Diminuição da atividade simpática por bloqueio competitivo do receptor α2, levando a vasodilatação.
Simpatilítico - quebra ação simpático
METILDOPA
α2
* DEPRESSOR DO SNA
“ ”
ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES α-ADRENÉRGICOS
• Bloqueio do receptor α1, levando a uma vasodilatação venosa e arteriolar, reduzindo a resistência periférica
PRAZOSINα1
* DEPRESSOR DO SNA
“ ”
ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES β-ADRENÉRGICOS
• Reduz tônus simpático em decorrência do bloqueio dos receptores β2
Atenolol&
Propanololβ2
* DEPRESSOR DO SNA“ ”
ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES ECAa) Bloqueio da ação da ECA, reduzindo a conversão de
angiotensina I em II = reduzindo a vasoconstriçãob) Inibe degradação de bradicinina, melhorando a
vasodilatação
INALAPRILCAPTOPRIL
ECA
BRADICININA
“ ”
ANTI HIPERTENSIVO - BLOQUEADORES RECEPTOR AT1
• Bloqueia a ação do receptor AT1, inibindo o eixo Renina (angiotensinogênio - angiotensina I)
• Não atua sobre a bradicinina
LOZARTANA
IRBESARTANA
AT1 “ ”
BLOQUEADORES DO CANAL DE Ca+Inibição do influxo de Ca+ na cél. musc. lisa,
por bloqueio competitivo com o Ca+, que entra pelos canais lentos de voltagem dependente.
VerapamilDiltiazem
Contração
Ca+
Vasodilatação
Nifedipina
DEPLETORES DE POTÁSSIO - TIAZIDICOS
a) Inibe o canal Na+/ Cl- no túbulo contornado distal, aumentando a excreção destes sais.
b) Reduz volume plasmáticoc) Elimina edema - reduz reatividade vascular -vasodilatação
direta
HIDROCLOROTIAZIDA
EDEMA
VASODILATAÇÃO
VOLUME PLASMÁTICO
CONSERVADORES DE POTÁSSIO
• Liga-se competitivamente a um receptor intracelular para aldosterona, nos tubulos distais e coletores.
• Impede a reabsorção Na+ e a perda de K+/ H+
Na+
K+
H+
ESPIRONOLACTONA
DIURÉTICO DE ALÇAa) Inibe o tríplice canal Na+/ K+/ 2Cl+b) Os íons permanecem no canal e são excretados,
saindo os sais e águac) Reduz a volemia, a PA e o DC
FURO SE MIDANa+ K+ 2Cl+
Tríplice