farmacología de las hormonas femeninas
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Farmacología de la
Secreción ovárica
Estrógenos
generalidadesFuncion hormonal del ovario
estrógenosFuentes de producción
estrógenosGeneralidades
estrógenosGeneralidades
estrógenosGeneralidades
•Naturales: estradiol, estrona, estriol, equilina
•Sintéticos: etinilestradiol, mestranol, quinestrol
Con estructur
a esteroide
•Dietilestilbestrol
•Benzestrol•Dienestrol•Hexestrol•Clorotrianis
eno
Sin estructur
a esteroide
estrógenosClasificación
Día 1 Día 14
Espe
sor
endo
met
rial
(milí
met
ros)
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Útero
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Vagina
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Mama
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Ovario
FSHLH
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Hipotálamo - hipófisis
FSHLH
GnRH
-
Día 1 Día 14
150 pg/ml
0 pg/ml
+
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Embarazo
estrógenosEfectos fisiofarmacológicosHuesos
Estimulan la matriz proteica Favorecen el depósito de calcio Antagonizan a la paratohormona?
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Acciones metabólicas
Acción
Glucosa
Proteínas
LDL
HDL
Retención de H2O y Na
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
SNC, líbido y psiquismo
?
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Piel y pelo
estrógenosEfectos fisiofarmacológicos
Tejido sanguíneo
“Lo que conduce y arrastra al mundo no son las máquinas, sino las ideas”
Victor Hugo
Mecanismo de acción
estrógenos
vaso
estradiol
Receptorcitoplasmático
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
aceptornuclear
RNAm
Proteínasespecíficas
Ribosomas
estrógenosAbsorción, destino y excreción
Mucosa digestiva Piel y mucosas
Circ. enterohepática
Bilis
Orina
glucoronización
estrógenosFarmacosología
Cefalea ▲ peso Hemorragias uterinas
Anorexia, nausea y vómitos
Ginecomastia Trastornos psicológicos
estrógenosFarmacosología
Estimulación de neoplasias genitales
Trastornos tromboembólicos
Cáncerde mama?
Reacciones cutáneas Hipertensiónarterial
Adenocarcinomavaginal
estrógenos
Usos clínicos
Como contraceptivos (asociados a progestágenos) Trastornos de dismenorrea
Como medio diagnóstico en amenorreas Hemorragia uterina disfuncional
Hipoplasia gonadal y agenesia ovárica
Síndrome climatérico y menopausia
estrógenos
Usos clínicos
Osteoporosis del período senil Tratamiento del hirsutismo
Ca. de próstata Tratamiento del acné
Vaginitis atrófica y kraurosis vulvar
Inhibidor de la lactancia y diagnóstico de embarazo
estrógenosPresentaciones comerciales
Farmacología de la
Secreción ovárica
Antiestrógenos
antiestrógenosGeneralidades
Bloquean o modifican el efecto de los estrógenos
•Clomifeno•Ciclofenilo•Nafoxidina•Tamoxifeno
Antagonistas
competitivos
•Inhibidores de la aromatasa•Análogos sintéticos de GnRH•Antagonistas fisiológicos
Inhibidores de la
síntesis estrogénic
a
ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica
Inhibidores de la aromatasa:Aminoglutetimida
Inhiben la aromatasa, bloqueando la síntesis de corticoides y estrógenos.
Se usan en:• Carcinoma de mama• Síndrome de Cushing
Dosis: 250 a 1000 mg /día• Cytadren: tab 250mg
ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica
Análogos de la GnRH:Leuprolida
Estimula liberación de LH y FSH, pero en administración continua y rápida > acción opuesta.
Se usan en:• Carcinoma avanzado de
próstata• Dx. De pubertad precoz• Endometriosis• Disminuir tamaño miomas
Dosis: 1mg /día IM• Lupron: amp. 7,5, 14 y 22,5
mg
ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica
Antagonistas fisiológicos:Gestrinona
Progestágeno:• Bloquea liberación de FSH y
LH• Bloquea receptores de
progesterona Se usan en:
• Endometriosis Dosis: 2,5 mg /2 veces por semana
al 1ero y 4to día de menstruación• Dimetriose y tridomose
Los grandes solo son grandes porque nosotros estamos de rodillas; ¡levantémonos¡
Proudhomme
Farmacología de la
Secreción ovárica
Progesterona y
compuestos
progestágenos
progestagenosFuentes de producción
progestagenosGeneralidades
progestagenosClasificación
Derivados de progesterona• Clormadinona• Megestrol• Medroxiprogesterona• Dihidroxiprogesterona
Derivados de testosterona
• Etisterona• Dimetisterona
Derivados de 19 - nortestosterona• Allilestrenol• Desogestrel• Etinodiol• Levonorgestrel• Norestisterona• Noretindrona• Noretinodrel
progestagenosGeneralidades
progestagenosGeneralidades
Día 1 Día 14
Espe
sor
endo
met
rial
(milí
met
ros)
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Útero
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Embarazo
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Órganos sexuales femeninos:
Mama
Día 1 Día 14
37 ºC
37,3 ºC
36,7 ºC
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Temperatura corporal
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Hipotálamo - hipófisis
FSHLH
GnRH
-
progestagenosEfectos fisiofarmacológicos
Otras acciones
Acción
Glucosa
Insulina
Glucogenogénesis
Secreción urinaria de Na y N
Respiración
Receptores estrogénicos citoplas.
progestagenosAbsorción, destino y excreción
Mucosa digestiva Piel y mucosas
Orina pregnadiol
Glucoronatos sulfatos
progestagenosFarmacosología
Acné ▲ peso Hemorragias uterinas
Anorexia, nausea y vómitos
Cefalea Depresión
progestagenosFarmacosología
▼ líbido Atrofia de la mucosa vaginal
Candidiasis
Ictericia Urticaria Edema
progestagenos
Usos clínicos
Como contraceptivos (solos o asociados a estrógenos)
Trastornos de dismenorrea y tensión premenstrual
Cáncer de mama y endometrio Hemorragia uterina disfuncional
Endometriosis Amenaza de abortoy aborto habitual
progestagenos
Presentaciones comerciales
Farmacología de la
Secreción ovárica
Antagonistas
de
progesterona
Antagonistas de progesterona
Mifepristona
Se une a los receptores de progesterona y cortisol
Es fundamentalmente abortiva• Antes de las 9 semanas
Tratamiento de la endometriosis Dosis única 600 mg
• Mifegyne
Progesterona Mifepristona
Receptor de progesterona
Progesterona
Gracias