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Caros alunos, Em anexo, os slides que foram utilizados na aula de hoje, 13-11-09, sobre a Farmacoterapia da Asma. Envio, ainda, um arquivo com as recomendações atualizadas da GINA para o tratamento/manejo da Asma. Fiquem à vontade para me procurarem (fico na sala da Profa. Aurigena...) caso tenham dúvidas ou queiram discutir sobre algo. Abraços e ótimo final de semana,

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Caros alunos,

Em anexo, os slides que foram utilizados na aula de

hoje, 13-11-09, sobre a Farmacoterapia da Asma. Envio,

ainda, um arquivo com as recomendações atualizadas da

GINA para o tratamento/manejo da Asma.

Fiquem à vontade para me procurarem (fico na sala da

Profa. Aurigena...) caso tenham dúvidas ou queiram discutir

sobre algo.

Abraços e ótimo final de semana,

Vanessa [email protected]

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Farmacoterapia da AsmaFarmacoterapia da Asma

Universidade Federal do Rio Grande do NorteCurso de Graduação em Medicina

DBF- 0805 - Farmacologia Aplicada II

Professora Vanessa de Paula Soares

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Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008

DEFINIÇÕES

• doença inflamatória crônica

• hiperresponsividade das vias aéreas

• obstrução do fluxo de ar

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Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008

DEFINIÇÕES

• doença inflamatória crônica

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DEFINIÇÕES

• hiperresponsividade das vias aéreas

Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008

tosse, aperto no peito e chiado

estímulos broncoconstritores (exercício, exposição ao ar frio ou outros irritantes ambientais, estimulação mecânica das vias aéreas)

aumento no grau de estreitamento das vias aéreas

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• obstrução do fluxo de ar

Global Iniciative for Asthma (GINA), 2008

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FATORES

• Relacionados ao indivíduo

Genéticos

Obesidade

Sexo

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FATORES

Genéticospredisposição à alergiapredisposição à hiperresponsividade

Dolovich et al, 2005

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• Relacionados ao ambiente

AlergêniosInfecçõesSensibilizadores ocupacionaisTabacoPoluição do arDieta

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MECANISMOS

Inflamação das vias aéreas

• Persistente

• Células inflamatórias e estruturais(mastócitos, eosinófilos, linfócitos, macrófagos, nervo)

• Mediadores inflamatórios (quimiocinas, leucotrienos, citocinas, histamina, óxido nítrico, protaglandinas)

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MECANISMOS

Alterações estruturais

• Céls. musculatura lisa: hiperplasia e hipertrofia

• Vasos sanguíneos

• Hipersecreção de muco

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DIAGNÓSTICO

• Histórico

• Exame físico

• Testes

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Pico de Fluxo Expiratório (PFE)P

FE

L/m

in

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Histamina (mg/mL)Metacolina (mg/mL)

CP20

% d

eclí

nio

VE

F1 Normal

Leve

Moderada

Grave

Responsividade das vias aéreas

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DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL

• Crianças (≤5 anos)

• Crianças (>5 anos) e adultos

• Idosos

• Asma ocupacional

• Asma x COPD (Chronic Obstrutive Pulmonary Disorder)

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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474

CLASSIFICAÇÃO (SEVERIDADE)

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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474

CLASSIFICAÇÃO (CONTROLE)

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FARMACOTERAPIA

• Controle ou alívio

• Inalação, Oral ou Parenteral

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• GLICOCORTICÓIDES (inalado, oral, parenteral)

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS (inalado ou oral)

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• GLICOCORTICÓIDES

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MECANISMO DE AÇÃO

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• GLICOCORTICÓIDES INALADOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474

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• Beclometasona – Aldecina, Alerfin, Beclosol, Clenil;

• Budesonida – Budecort, busonid, cortasm, pulmicort;

• Ciclesonida – Alvesco;

• Flunisonida – Flunitec.

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

GLICOCORTICÓIDES INALADOSEFEITOS ADVERSOS

• candidíase orofaringeal• disfonia• tosse por irritação*

* ciclesonida

• catarata• supressão adrenal• redução densidade mineral óssea

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE(ADJUVANTE)

Formoterol• molécula lipofílica e hidrofílica• início: 1-3min, duração: 12h• Adultos: 1-2 jatos ou 12-24µg (1-2 cápsulas)

Salmeterol• início: 5-10min, duração: 12h• Adultos: 50-100µg (2 vezes/d)

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FormoterolFluir, Foradil, Formocaps

SalmeterolSerevent

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOSEFEITOS ADVERSOS

• tremores• estimulação cardiovascular• hipocalemia

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• GLICOCORTICÓIDES ORAIS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

Índice terapêutico

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

GLICOCORTICÓIDES ORAISEFEITOS ADVERSOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

Salbutamol• início: 30min, duração: >6h• Adultos: 2-4mg, 3-4 vezes/d

Terbutalina• início: 30min, duração: 4-8h• Adultos: 2,5-5mg (3 vezes/d)

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

Bambuterol• pseudocolinesterases - terbutalina• pico: 2-6h, duração: 24h• Adultos: 10-20 mg/d

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SalbutamolAerolin, Asmaliv, Aerotrat

TerbutalinaBricanyl

BambuterolBambec

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS EFEITOS ADVERSOS

• tremores• estimulação cardiovascular• hipocalemia

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• OUTROS FÁRMACOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• FÁRMACOS QUE ATUAM NA SÍNTESE/RECEPTORES DE

LEUCOTRIENOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

Zileutona

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

FÁRMACOS INIBIDORES DA SÍNTESE/RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS

EFEITOS ADVERSOS

• algumas alterações nas provas de função hepática

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• TEOFILINA e derivados

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• receptores adenosina

• fosfodiesterases (↑AMPc, GMPc)

• mediadores inflamatórios

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• Ação em vias parenteral, oral e retal (são irritantes da vias respiratórias);

• Teofilina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo hepático;

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Teofilina - Codrinan

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• Distúrbios gastrintestinais (anorexia, náuseas e vômitos), cefaléia, agitação e tremor.

EFEITOS ADVERSOS

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• CROMONAS

Cromoglicato (Intal)Nedocromil (Tilade)

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• dose inalatória: 10 a 20mg/4 vezes ao dia • pode ser inalado 10 minutos a 1 hora antes das atividades físicas.

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

CROMONASEFEITOS ADVERSOS

Gosto desagradável quando inaladoTosseDor de cabeçaLacrimejamento

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

• ANTI-IgE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

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Administração a cada 4 semanas

Peso corporal (kg)

IgE basal (UI/ml)

> 20-25

> 25-30

> 30-40

> 40-50

> 50-60

> 60-70

> 70-80

> 80-90

> 90-125

>125- 150

> 30-100

75 75 75 150 150 150 150 150 300 300

> 100-200

150 150 150 300 300 300 300 300

> 200-300

150 150 225 300 300 ADMINISTRAÇÃO A CADA 2 SEMANAS

> 300-400

225 225 300

> 400-500

225 300

> 500-600

300 300

> 600-700

300

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Administração a cada 2 semanasPeso corporal (kg)

IgE basal (UI/ml)

> 20-25

> 25-30

> 30-40

> 40-50

> 50-60

> 60-70

> 70-80

> 80-90

> 90-125

>125-150

> 30-100

ADMINISTRAÇÃO A CADA 4 SEMANAS

> 100-200

225 300

> 200-300

225 225 225 300 375

> 300-400

225 225 225 300 300

> 400-500

225 225 300 300 375 375

> 500-600

225 300 300 375 NÃO ADMINISTRAR

> 600-700

225 225 300 375

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FARMACOTERAPIA PARA CONTROLE

OMALIZUMABEFEITOS ADVERSOS

Não relatadosContra-indicado: < 12 anos

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FARMACOTERAPIA

• Controle ou alívio

• Inalação, Oral ou Parenteral

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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOS

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

• Salbutamol• Terbutalina• Fenoterol• Levalbuterol• Reproterol• Pirbuterol• Formoterol

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS INALADOSEFEITOS ADVERSOS

TaquicardiaTremores

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

• AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAIS

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

IdososCrianças

Salbutamol 2-4mg, 3-4 vezes/dComprimidos/xarope

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

AGONISTAS β2-ADRENÉRGICOS ORAISEFEITOS ADVERSOS

TaquicardiaTremores

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

• GLICOCORTICÓIDES ORAIS

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

Prednisolona 40-50mg/d durante 5-10 dias

Início: 4-6h

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

GLICOCORTICÓIDES ORAISEFEITOS ADVERSOS

Metabolismo glicoseAumento apetiteRetenção líquidosGanho pesoFace redondaAlterações humorHipertensãoÚlcera

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

• ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

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FARMACOTERAPIA PARA ALÍVIO

M3

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•Brometo de ipratrópio

• 5-15min, duração 3-5h

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• Ipratrópio: Atrovent

Duovent

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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSEFEITOS ADVERSOS

Boca secaGosto amargo na boca

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• TEOFILINA

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• 4-6 mg/Kg a cada 4-8h (ataque)• 1-2 mg/Kg a cada 6-12h (manutenção)

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TEOFILINAEFEITOS ADVERSOS

cefaléia, palpitação, tontura, náuseas, hipotensão, dor, agitação, inquietude,

taquicardia, vômitos

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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474

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J Bras Pneumol. 2006;32(Supl 7):S 447-S 474