autoria : prof. msc tania p.govato faculdades oswaldo cruz e farmácia universidade são judas tadeu...

autoria : Prof. Msc Tania P.GovatoFaculdades Oswaldo Cruz e Farmácia Universidade São Judas Tadeu e

NEP – CRF e Mantecorp

ATENÇÃO FARMACÊUTICA EM

PACIENTES HIPERTENSOS

UNIFAL - 2009

autoria : Prof. Ms Tania P.Govato

“ um conceito de prática profissional na qual o paciente é o principal beneficiário das ações do farmacêutico. A atenção farmacêutica é o compêndio das atitudes, os comportamentos, os compromissos, as inquietudes, os valores éticos, as funções, os conhecimentos, as responsabilidades e as habilidades do farmacêuticos na prestação da farmacoterapia com o objetivo de obter resultados terapêuticos definidos na saúde e na qualidade de vida do paciente” (OMS, 1993).

O que é atenção farmacêutica ?

Atenção Farmacêutica

1.Educação em saúde;

2. Dispensação de especialidades farmacêuticas;

3. Orientação farmacêutica;

4. Acompanhamento farmacoterapêutico;

5. Registro sistemático das atividades, mensuração e avaliação dos resultados.

DispensaçãoÉ a situação em que o paciente solicita um medicamento, geralmente mediante uma prescrição médica ou sem ela, caso deseje automedicar-se.

A atuação profissional do farmacêutico neste caso vai além da simples entrega do medicamento, deve ser orientada a discriminar a possível existência de problemas potenciais, a adequada utilização do medicamento.

O farmacêutico deve atuar como uma fonte de informação, garantindo que o paciente possua a informação mínima para o adequado uso dos medicamentos. O profissional deve atuar como filtro a fim de detectar

algum problema relacionado com os medicamentos.

Exercício profissional:

Acompanhamento Farmacoterapêutico

BuscarIdentificarPrevenirResolver

Problemas relacionados com os medicamentos (PRM)


ESTRUTURAÇÃO DO ATENDIMENTO

AO PACIENTE HIPERTENSO


Abordagem Multiprofissional

Multifatorial

Baixa Adesãoao Tratamento

GeralmenteAssintomática

EquipeMultiprofissional

Fonte:IV Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial, 2002

Metodologia de Acompanhamento Farmacológico

PRM

“É um problema de saúde, vinculado com a farmacoterapia e que interfere ou pode interferir com os resultados esperados de saúde nesse paciente”.

(Consenso de Granada, 1998)

CLASSIFICAÇÃO DE PRM

• Necessário (indicação)• Efetivo (efetividade)• Seguro (segurança)

A ausência de atendimento a esses requisitos resultam em 6 categorias de PRM.

CLASSIFICAÇÃO DE PRM

A . Os medicamentos devem ser Necessários. Caso contrário, pode ser que:

O paciente não use um medicamento que necessita....... PRM 1ouO paciente usa um medicamento que não necessita....... PRM 2

B . Se o medicamento é Necessário, deve estar sendo Efetivo, caso contrário, esta não efetividade pode ser que:Não esteja relacionada com problema de dose................ PRM 3ouEsteja relacionada com problema de dose....................... PRM 4

C . Se o medicamento é Necessário, deve também estar sendo Seguro para o paciente (não existe PRM), mas se não está sendo seguro, pode ser que:Não seja por problema de dose......................................... PRM 5ouSeja por problema de dose................................................ PRM 6

Caso Clínico / Hipertenso 54 anos 04/03/00

MedicamentosProblemas de Saúde

1. captopril 25mg 02/00(0-0-1) – B - B

A. HTA* - 1998 - M

2. Pantoprazol 20mg cps - 10/99 - (1-0-0) – B - B

B. Dor no estômago- 1999 - R

3. Cetoconazol SH – B - BC. Caspa - R

Glicemia: 125mg/dl - 14/02/00PA: 172-100-14/02/00

175-108-22/02/00177-103-04/03/00

Analise o estado de situação do paciente e complete sua ficha de acompanhamento farmacoterapêutico com PRM, intervenção farmacêutica, etc.

INTERVENÇÃO FARMACÊUTICAData:

1. Descrição do PRMEFETIVIDADE 3/42. Causaa) Interação b) Não cumprimentoc) Duplicação d) nenhuma das anteriores3. O que se pretende para resolver o PRM ?

4.Via de comunicaçãoa) Oral farmacêutico – doenteb) Escrita farmacêutico – doentec) Oral farmacêutico – doente – médicod) Excrita farmacêutico – doente – médico5.ResultadoO médico receitou captopril+HCTZ e a pressão melhorou

6. O que aconteceu ?

PS resolvido PS não resolvido

Intervenção aceita X

Intervenção não aceita

• P S HIPERTENSÃO NÃO CONTROLADA

• MANIFESTADO SIM

• PROBLEMA DE SAÚDE:


1. captopril 25mg 06/03/00(1-0-0) – B - B + HCTZ 12,5mg

A. HTA* - 1998 - M



PA: 15/05/00 - 140-87-

04/09/00 - 145-78

PA: 22/01/01 - 142-85

12/02/01 - 143-87

12/03/01 - 145-85

03/09/01


1. captopril 20mg 06/03/00(1-0-0) – B - B + HCTZ 12,5mg

A. HTA* - 1998 - M



PA: 12/06/01: 142-75 PA: 03/07/01 - 145-87

C.Tosse seca improdutiva,

incapacitante-09/01-R

INTERVENÇÃO FARMACÊUTICAData: 03/09/2001

1. Descrição do PRM segurança = 62. CausaINSEGURANÇA DO CAPTOPRIL POR PRODUZIR RAM

3. O que se pretende para resolver o PRM ?Comunicar o RAM4.Via de comunicaçãoa) Oral farmacêutico – doenteb) escrita farmacêutico – doentec) Oral farmacêutico – doente – médicod) Escrita farmacêutico – doente – médico5.ResultadoO médico prescreveu lisinopril e o PS desapareceu6. O que aconteceu ?

PS resolvido PS não resolvido

Intervenção aceita XIntervenção não aceita

• P S

• MANIFESTADO sim

• PROBLEMA DE SAÚDE: tosse seca e improdutiva

03/09/01

INTERVENÇÃO FARMACÊUTICA

Paciente nº : / / Data: 03/ 09/ 01PRM tipo: PRM necessidade = 2Manifestado ou não manifestado: ManifestadoMedicamento(s): Nome: ambroxolNome:Problema de Saúde: tosse improdutivaDESCRIÇÃO DO PRM (começar com Necessidade-ou não-, Inefetividade ou Insegurança).NÃO NECESSÁRIO POR SER RAM DO CAPTOPRILCAUSA:1. Interação 3. Duplicidade2. Não cumprimento 4. Nenhuma das anterioresQUE SE PRETENDE FAZER PARA RESOLVER O PRM:QUE O PACIENTE PARE DE TOMAR O MEDICAMENTO E EVITE AUTOMEDICAÇÃOVIA DE COMUNICAÇÃO:1. Verbal Farmacêutico - Paciente 2. Escrita Farmacêutico - Paciente3. Verbal Farmacêutico – Paciente – Médico 4. Escrita Farmacêutico – Paciente - MédicoRESULTADO:QUE OCORREU?O paciente aderiu e entendeu as consequências da automedicaçãoNº medicamentos que estava tomando (na data da intervenção: 3Nº visitas anteriores a resolução: 2

Farmácia................................................Data:.............................

Estimado Dr:........................................

É de seu conhecimento que o paciente.........................................está em uso dos medicamentos: captopril 20mg(1-0-0) , HCTZ 12,5mg, pantoprazol 20mg (1-0-0) .Hoje detectamos que o paciente está se automedicando por várias semanas de antitussígeno devido tosse seca improdutiva .Estudando a medicação na busca de possível causa para a referida alteração, esta pode ser devido ao captopril.Assim encaminhamos o paciente para avaliação necessária quanto a possibilidade de substituição do referido medicamento . Atenciosamente,

Conceito

Hipertensão Arterial

“É uma doença crônica, não transmissível, de natureza multifatorial, assintomática (na grande maioria dos casos) que compromete fundamentalmente o equilíbrio dos mecanismos vasodilatadores e vasoconstritores, levando a um aumento da tensão sanguínea nos vasos, capaz de comprometer a irrigação tecidual e provocar danos aos órgãos por eles irrigados.”

Fonte:

Sociedade Brasileira de Hipertensão

Classificação da pressão arterial (>18 anos)Classificação

Brasileira 2002 Européia 2003, JNC VI

PressãoSistólica(mm Hg)

PressãoDiastólica(mm Hg)

Ótima < 120 < 80

Normal 120 - 129 80 - 84

Limítrofe 130 - 139 85 - 89

Hipertensão Estágio 1 (leve)

140 - 159 90 - 99

Hipertensão Estágio 2 (moderada)

160 - 179 100 - 109

Hipertensão Estágio 3 (grave)

≥180 ≥ 110

Sistólica isolada ≥ 140 < 90

ClassificaçãoNorte-americana2003 (JNC VII)

Normal

Pré-hipertensão

Hipertensão Estágio 1

Hipertensão Estágio 2

Sistólica isolada

Sociedade Brasileira de Hipertensão – WWW.SBH.ORG.BRCortesia: Dr. Décio Mion Jr.

http://www.sbh.org.br/

Por que tanta preocupação ?

Nº de Internações - 1,15 MilhõesNº de Óbitos - 250 mil

Fonte: SINTESE/DATASUS/SAIH-MS/INSS

5%

Internações AposentadoriasInvalidez - INSS

Doenças Cardiovasculares

Mortalidade Proporcional

15%

10%

20%

25%

30%

0%

Impacto das Doenças Cardiovasculares na morbi-mortalidade no Brasil-1998

Primária ou essencial

Secundária ou não essencial

Fisiopatogênia não esclarecida

Fisiopatogênia não esclarecida

Causa identificávelCausa identificável

HIPERTENSÃO ARTERIAL : ETIOLOGIA

FATORES GENÉTICOS E AMBIENTAIS RESPONSÁVEIS PELA HIPERTENSÃO PRIMÁRIA OU ESSENCIAL

HEREDITARIEDADE IDADE

FATORES ENDÓGENOS

RAÇA PESO

FATORES EXÓGENOS

BEBIDA ALCÓOLICA

SEDENTARISMO

TABAGISMO EXCESSO DE SAL

ESTRESSE

FATORES DE RISCO PARA A HIPERTENSÃO

AUMENTO DA MASSA MUSCULAR DO CORAÇÃO.

Risco de infarto, angina, arritmia, ICC

SEM O2

ARTÉRIA NORMAL

ARTÉRIA COM ATEROSCLEROSE

ARTÉRIA ENTUPIDA!!!!

INSUFICIÊNCIA RENAL

AUMENTA O RISCO DE DERRAME!!!

COMPROMETIMENTO DA VISÃO!!

CONTROLE FISIOLÓGICO DA PRESSÃO ARTERIAL

PA = DC x RPT

DC RPT

Tratamento não medicamentoso da HA

Redução do peso corpóreo

Redução da ingestão de sódio

Maior ingestão de alimentos ricos em K+ e

Ca+2

Redução do consumo de bebidas alcoólicas

Exercícios físicos regulares

Modificações do Estilo de Vida

I - Medidas com maior eficácia

www.sbh.org.br


Prevalência HA : %

IMC : Kg/m2

35,330,0–34,9

23,925,0–29,9

17,518,5–24,9 (normal)

NIDDK. INT. Statistics related to overweight and obesity- http://www.niddk.nih/gov/health/nutrit/pubs/statobes.htm

Sobrepeso, Obesidade e Hipertensão Arterial

www.sbh.org.br


Obesidade Andróide

HANS, TS; van LEER, EM; SEIDELL, JC; LEAN, ME. Waist circunference in the identification of cardiovascular risk factors:Prevalence study in a randon sample. BJM, 1955; 311: 1401-5.

RELAÇÃO CINTURA/ QUADRIL:

Homens > 0,95

Mulheres > 0,85

CIRCUNFERÊNCIA ABDOMINAL:

Homens > 102 cm

Mulheres > 88 cm

www.sbh.org.brSociedade Brasileira de Hipertensão

Prostaglandina E

Pressão arterial sistêmica

Sensibilidadeà insulina

Óxido nítricoendotelial

Diminuição daatividade darenina plasmática

Excreção urináriade sódio

Estimulação simpáticapara coração e arteríolas

Mecanismos responsáveis pela redução da pressão arterial em repouso, induzidos pelo treinamento aeróbio na hipertensão

arterial

TREINAMENTOAERÓBICO

www.sbh.org.br


Tratamento não medicamentoso da HATratamento não medicamentoso da HA

Abandono do tabagismo

Controle das dislipidemias

Controle do diabetes mellitus

Evitar drogas potencialmente hipertensoras

Modificações do Estilo de Vida

II - Medidas associadas

Fluxograma para Orientaçãoda Decisão Terapêutica

Qual a hipertensão que vamos tratar?

Investigação negativa

Investigação positiva

Seguimento como hipertensão primária

Tratar causa específica

Provavelmente primária Provavelmente secundária

Buscar causas secundárias

Qual o perfil de risco do paciente?

Buscar lesãodeórgãos-alvo

Avaliação dedoençasassociadas

A pressão está bem controlada após o início do tratamento?

Sim Seguir

NãoReavaliar

Classificação do Risco Individual dos Pacientes em Função da Presença de Fatores de Risco de

Lesão em Órgãos-alvo

RiscoRiscoSem fatores de risco e sem lesão em órgãos-alvoSem fatores de risco e sem lesão em órgãos-alvoAPresença de fatores de risco (não incluindo diabete melito) e sem lesão em órgão-alvo

Presença de fatores de risco (não incluindo diabete melito) e sem lesão em órgão-alvo

BPresença de lesão em órgão-alvo, DCV clinicamente identificável e/ou diabete melito

Presença de lesão em órgão-alvo, DCV clinicamente identificável e/ou diabete melito

C

CBA

Decisão Terapêutica, Segundo Risco e Pressão Arterial

MEVMEV MEVMEV MEV*MEV*Normal / limítrofe(130-139 / 85-89)Normal / limítrofe(130-139 / 85-89)

MEV(até 12 meses)MEV(até 12 meses)

MEV**(até 6 meses)MEV**(até 6 meses) TMTMEstágio 1

(140-159 / 90-99)Estágio 1(140-159 / 90-99)

TMTM TMTM TMTMEstágio 2 e 3( 160 / 100)Estágio 2 e 3( 160 / 100)

MEV: Mudança de estilo de vida; TM: tratamento medicamentoso*TM se insuficiência cardíaca, renal crônica ou diabete** TM se múltiplos fatores de risco

MEV: Mudança de estilo de vida; TM: tratamento medicamentoso*TM se insuficiência cardíaca, renal crônica ou diabete** TM se múltiplos fatores de risco

Pacientes com Pacientes com 2 Fatores de Risco 2 Fatores de Risco

Calcular o risco com os escores de Calcular o risco com os escores de FraminghamFramingham

Pacientes com Pacientes com 2 Fatores de Risco 2 Fatores de Risco

Calcular o risco com os escores de Calcular o risco com os escores de FraminghamFramingham

Caso clínico 1: Paciente, Paciente, sexosexo masculino, masculino, 44 anos44 anos, faz um , faz um check up, check up, fumante fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentáriosedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua . Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. AP. A. . 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente.150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente.

Exames bioquímicos:

Glicemia (jejum) = 126 mg/dL (vr:60 – 99)

Colesterol total = 270 mg/dL (vd:< 200)HDL-colestgerol = 23 mg/dL (vd:>40)LDL-colesterol = 192 mg/dL (vd:< 100)Triglicérides = 1154 mg/dL (vd:< 150)

Uréia = 32 mg/dL (vr:15 - 45)Creatinina = 1,3 mg/dL (vr:0,6 – 1,4)Ácido úrico = 8,5 mg/dL (vr:3,5 – 7,6)

Caso clínico 1: Paciente, Paciente, sexosexo masculino, masculino, 44 anos44 anos, faz um , faz um check up, check up, fumante fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentáriosedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua . Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. AP. A. . 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente.150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente.

Exames bioquímicos:

Glicemia (jejum) = 126 mg/dL (vr:60 – 99)

Colesterol total = 270 mg/dL (vd:< 200)HDL-colestgerol = 23 mg/dL (vd:>40)LDL-colesterol = 192 mg/dL (vd:< 100)Triglicérides = 1154 mg/dL (vd:< 150)

Uréia = 32 mg/dL (vr:15 - 45)Creatinina = 1,3 mg/dL (vr:0,6 – 1,4)Ácido úrico = 8,5 mg/dL (vr:3,5 – 7,6)

Calcule o ERF (escores risco Framingham) para eventos coronariamos (IAM, angina e morte) em 10 anos.

IDADE (ANOS)

PONTOS (♂)

PONTOS (♀)

20-34 -9 -7

35-39 -4 -3

40-44 1 0

45-49 3 3

50-54 6 6

55-59 8 8

60-64 10 10

65-69 11 12

70-74 12 14

75-79 13 16

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos1100 Passo - idade Passo - idadeEstimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos1100 Passo - idade Passo - idade

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos2200 Passo – Colesterol - Passo – Colesterol - HomensHomensEstimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos2200 Passo – Colesterol - Passo – Colesterol - HomensHomensColesterol total mg/dl

20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70-79a

< 160 0 0 0 0 0

160-199 4 3 2 1 0

200-239 7 5 3 1 0

240-279 9 6 4 2 1

>280 11 8 5 3 1

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos2200 Passo – Colesterol - Passo – Colesterol - MulheresMulheresEstimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos2200 Passo – Colesterol - Passo – Colesterol - MulheresMulheres

Colesterol total mg/dL

20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70 a 79a

< 160 0 0 0 0 0

160-199 4 3 2 1 1

200-239 8 6 4 2 1

240-279 11 8 5 3 2

>280 13 10 7 4 2

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos3300 Passo –Fumo Passo –Fumo Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos3300 Passo –Fumo Passo –Fumo

FUMO ♂

20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70-79a

Não 0 0 0 0 0

Sim 8 5 3 1 1

FUMO ♀

20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70-79a

Não 0 0 0 0 0

Sim 9 7 4 2 1

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos4400 Passo – HDL Colesterol Passo – HDL Colesterol Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos4400 Passo – HDL Colesterol Passo – HDL Colesterol

HDL mg/dl

Pontos ♂

Pontos ♀

60 -1 -1

50-59 0 0

40-49 1 1

<40 2 2

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos5500 Passo – Pressão Sistólica Passo – Pressão Sistólica

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos5500 Passo – Pressão Sistólica Passo – Pressão Sistólica

HOMENS MULHERES

PA Sist.

mmHG

Sem trat.

Com trat.

Sem trat.

Com trat.

<120 0 0 0 0

120-129 0 1 1 3

130-139 1 2 2 4

140-159 1 2 3 5

160 2 3 4 6

TOTAL DE PONTOS

RISCO DE DAC EM 10 ANOS (%)

<O <1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 2 6 2 7 3 8 4 9 5

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos660 0 Passo Cálculo do risco para Passo Cálculo do risco para homenshomens

Estimando o risco em 10 anosEstimando o risco em 10 anos660 0 Passo Cálculo do risco para Passo Cálculo do risco para homenshomens

TOTAL DE PONTOS


10 6

11 8

12 10

13 12

14 16

15 20

16 25

17 30

TOTAL DE PONTOS


<9 <1 9 1 10 1 11 1 12 1 13 2 14 2 15 3 16 4 17 5

Estimando o risco em 10 anos 6Estimando o risco em 10 anos 60 0 Passo Passo Cálculo do risco para Cálculo do risco para mulheresmulheres Estimando o risco em 10 anos 6Estimando o risco em 10 anos 60 0 Passo Passo Cálculo do risco para Cálculo do risco para mulheresmulheres

TOTAL DE PONTOS


18 6 19 8 20 11 21 14 22 17 23 22 24 27 25 30

Qual a melhor medicação?

• Idade

• Raça

• Estilo de vida

• Custo

• Experiência do médico

• Efeitos colaterais

Monoterapia x Terapia Combinada

Monoterapia

< 20 mmHg (sistólica )

e

< 10 mmHg (diastólica)

Terapia Combinada

≥ 20 mmHg (sistólica )

ou

≥ 10 mmHg (diastólica)

VII JNCFonte: www.sbh.org.brFonte: www.sbh.org.brPortal da HipertensãoPortal da Hipertensão

Estágio 1Diurético/BetabloqueadorInibidor da ECA/Antagonista do canal de cálcioAntagonista do receptor AT1 da AII

Estágio 1Diurético/BetabloqueadorInibidor da ECA/Antagonista do canal de cálcioAntagonista do receptor AT1 da AII

Classes distintas em baixas doses, principalmente para estágios 2 e 3

Classes distintas em baixas doses, principalmente para estágios 2 e 3

Monoterapia Associação de fármacos

Aumentar a doseAumentar a dose

Substituir a monoterapiaSubstituir a monoterapia

Adicionar o 2o fármaco


Aumentar a dose da associação

Aumentar a dose da associação

Trocar a associação

Trocar a associação



Resposta inadequada ou efeitos adversos

Adicionar outros anti-hipertensivosAdicionar outros anti-hipertensivos

Resposta inadequada

Fluxograma para o Tratamento de HA

3 classes de fármacos com diurético com adesão3 classes de fármacos com diurético com adesão

Resposta inadequada- Hipertensão de difícil controle

Fonte: www.sbh.org.brFonte: www.sbh.org.brPortal da HipertensãoPortal da Hipertensão

TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA HIPERTENSÃO

1. DIURÉTICOS

2. Depressores do S.N.A.Simpático

2.1. Ação central

2.2. Bloqueadores de neurônios adrenérgicos

2.3. Bloqueadores de receptores adrenérgicos

3. Vasodilatadores de ação direta

4. Bloqueadores de canais de Ca+2

5. Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA)

6. Bloqueadores dos receptores da Angiotensina II

6. Inibidor da renina

• Aumentam a diurese e natriurese , reduzindo o volume plasmático.

1. DIURÉTICOS

Diminui débito cardíaco ?

Medicamentos

DiuréticosTiazídicos

Clortalidona (Higroton)Hidroclorotiazida (Clorana)IndapamidaIndapamida SR

De alçaBumetamida (Burinax)Furosemida (Lasix)Piretanida (Arelix)

Poupadores de potássioAmilorida (em associação)Espironolactona (Aldactone)Triantereno (em associação)

Medicamentos

DiuréticosTiazídicos

Clortalidona (Higroton)Hidroclorotiazida (Clorana)IndapamidaIndapamida SR

De alçaBumetamida (Burinax)Furosemida (Lasix)Piretanida (Arelix)

Poupadores de potássioAmilorida (em associação)Espironolactona (Aldactone)Triantereno (em associação)

Mínima

12,512,52,51,5

0,5206

2,55050

Mínima

12,512,52,51,5

0,5206

2,55050

Máxima

1005053

****12

5100150

Máxima

1005053

****12

5100150

Número detomadas/dia

1111

1-21-21

11-31


1111

1-21-21

11-31

PosologiaPosologia

Diuréticos disponíveis no Brasil

Estrutura Química

• Furosemida Hidroclorotiazida

• Bumetanida Indapamida

2.1. AÇÃO CENTRAL

2. Depressores do S.N.A.Simpático

CLONIDINAGUANABENZO

Diminuem liberação de NE

TIROSINA

L-DOPA

DOPAMINA

NORADRENALINA

Tirosina hidroxilase

Dopa descarboxilase

Dopamina beta-hidroxilase

Metil Dopa Metildopa

Metildopamina

Metilnoradrenalina

Ações:

• Reduz a PA por reduzir a RVP

• Pouco efeito sobre DC e FC

• Causa redução da resistência vascular renal

– pacientes com insuficiência renal

• Pouca hipotensão postural

• “Pseudotolerância” – retenção de sais e líquidos

– associação com um diurético

METILDOPA

Farmacocinética:

• Boa absorção por VO – transporte ativo no intestino

• Concentração plasmática máxima em 2-3 h

• ½ vida: 2h

• Efeito máximo em 6-8 h persistindo por até 24 h

• Acesso ao SNC por transporte ativo também

• Excretada pelo rim (conjugado) – insuf. renal x ½ vida

• Eficácia máxima reduzida (dose x efeito)

METILDOPA

• Redução da PA decorre de:

FC

– Relaxamento de vasos de capacitância

RVP principalnmente na posição ereta

• Fluxo sanguíneo renal é mantido

• Há retenção de sais e líquidos

– associar com um diurético

CLONIDINA

Farmacocinética:

• Boa absorção VO – altamente lipossolúvel

• Conc. plasmática e efeito hipotensor máx. 1-3 h (VO)

• ½ vida: 12 h

• Doses iniciais baixas com elevação gradual

• Emplastros de liberação transdérmica

CLONIDINA

Toxicidade e efeitos colaterais:

• Sedação, depressão

• Disfunção sexual

• Bradicardia

• Dermatite de contato

• Crise hipertensiva na suspensão abrupta

CLONIDINA

• Inibem a liberação fisiológica normal de noradrenalina pelos neurônios pós ganglionares simpáticos

GUANETIDINA: impede captação 1 da NE

bloqueia o armazenamento de NE

RESERPINA: bloqueia o armazenamento de NE

Bloqueadores de neurônios adrenérgicos

RESERPINA

• Uso década de 50 - depleção de catecolaminas• Grânulos cromafins da medula adrenal – depleção• Efeitos irreversíveis sobre as vesículas• Doses baixas mantém os reflexos simpáticos RVP e DC - PA FC e secreção de renina• Hipotensão postural leve• Sedação, concentração, distúrbios do sono, depressão • Diarréia• Aumento da secreção ácida gástrica

Farmacocinética:• Pouco conhecida - conc. plasmática cai rapidamente• Efeitos persistentes• É totalmente metabolizada

GUANETIDINA

• Dilatação venosa e inibição simpática cardíaca - DC• inibição da resposta arterial reflexa• sem efeito sobre a secreção de renina• retenção de sais e líquidos• efeito periférico• pouco uso clínico, maior uso em laboratório• Farmacocinética: baixa biodisponibilidade (3-50% por VO)

• rápida absorção / ½ vida: 5 diasEfeitos colaterais: hipotensão - não há compensação simpática

• ejaculação retardada• diarréia (predominância parassimpática)

Fármacos novos que promovem inibição simpática

• moxonidina (Cynt®)

• rilmenidina (Hyperium®)

Agonista específico de receptor imidazólico em nível central e renal com pouca atividade sobre alfa 2 central.

• Monoxidina, Rilmenidina

• modificações estruturais da clonidina

• menos efeitos sedativos

• baixa afinidade por 2

• receptores imidazolínicos?

• Recentes (uso 2001)

AÇÃO CENTRAL DE 2@ GERAÇÃO

Medicamentos

Inibidores adrenérgicosAção central

Alfametildopa (Aldomet)Clonidina (Atensina)Guanabenzo (Lisapress)Moxonidina (Cynt)Rilmenidina (Hyperium)Reserpina (Rauserpin)Urapidil (Ebrantil)

Medicamentos

Inibidores adrenérgicosAção central

Alfametildopa (Aldomet)Clonidina (Atensina)Guanabenzo (Lisapress)Moxonidina (Cynt)Rilmenidina (Hyperium)Reserpina (Rauserpin)Urapidil (Ebrantil)

Mínima

2500,140,210,130

Máxima

1,5000,6120,42160


2-32-32-31111

PosologiaPosologia

BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS

A) Antagonistas de receptores alfa

B) Antagonistas de receptores beta

• inespecíficos ( alfa-1 e alfa-2)• antagonista alfa-1 específico

• antagonista alfa-2 específico

• inespecíficos ( beta-1 e beta-2)

• antagonista beta-1 específico

C) Antagonistas de receptores alfa e beta

Farmacocinética:• boa absorção VO• metabolismo razoável de 1a passagem• ½ vida: 3-4 h

Toxicidade e efeitos colaterais:• seletividade / efeito de 1a dose / tontura, cefaléia, lassidão• hipotensão postural• taquicardia reflexa

bloqueio alfa 2 pré-sináptico• retenção líquido volemia• impotência sexual (bloqueia ejaculação)• obstrução nasal• diarréia efeito direto, liberação ACH

ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOSANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS

Medicamentos

Inibidores adrenérgicosAlfa-I bloqueadores

alfuzosina (Xastral)Doxazosina (Unoprost)Prazosina (Minipress)Terazosina (Hytrin)

BetabloqueadoresAtenololBisoprololMetoprolol (Selopken)Nadolol (Corgard)Propanolol (Inderal)Pindolol (Visken)

Alfa-Ibetabloqueadorcarvedilol (Divelol)

Medicamentos

Inibidores adrenérgicosAlfa-I bloqueadores

alfuzosina (Xastral)Doxazosina (Unoprost)Prazosina (Minipress)Terazosina (Hytrin)

BetabloqueadoresAtenololBisoprololMetoprolol (Selopken)Nadolol (Corgard)Propanolol (Inderal)Pindolol (Visken)

Alfa-Ibetabloqueadorcarvedilol (Divelol)

Mínima

2,5212

252,55020405

3,125

Máxima

104105

100102008024020

25


2-32-32-32-3

1-21-21-21-22-31-3

1-3

PosologiaPosologia

Propranolol ( beta inespecífico)Atenolol, Metoprolol (beta-1 específico)

• Diminuição do débito cardíaco (beta-1)

•Inibição da retroalimentação + para liberação de NE ( beta-2 )

•Diminuição da liberação de renina (beta-2)

•Diminuição do efluxo simpático por ação central

ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS

• fichas médicas pacientes angina: PROPRANOLOL PA

• vasodilatadores podem causar taquicardia

DC/bradicardia - PA (inicialmente)

• bloqueio 2 nos rins

sistema renina-angiotensina-aldosterona

• boa absorção VO, 1-3 hs, metabolização hepática

• baixa biodisponibilidade (1a passagem)

• gde volume de distribuição, ½ vida: 3-6 hs

2 musculatura lisa brônquica - resistência (asmáticos)

• síndrome de abstinência: nervosismo, taquicardia, angina, PA

• outros efeitos: diarréia, constipação, náuseas, vômitos, distúrbios do

sono, lassidão, depressão

• terapia individualizada: jovens, alto estresse

Farmacocinética:

• boa absorção VO

• conc. plasmática máx. 1-3 hs

• baixa biodisponibilidade (1a passagem)

• absorção x extração hepática x indivíduo

• gde volume de distribuição

• ½ vida: 3-6 hs

• metabolização hepática x duração efeito

PROPRANOLOLPROPRANOLOL

Toxicidade e efeitos colaterais: 2 musculatura lisa brônquica - resistência

(asmáticos)• síndrome de abstinência

– nervosismo, taquicardia, angina, PA

• outros efeitos:– diarréia, constipação, náuseas, vômito– distúrbios do sono, lassidão, depressão

PROPRANOLOLPROPRANOLOL

Propriedades farmacodinâmicas dos beta-bloqueadores

Fármaco Potência

Bloqueio beta 1

Propranolol = 1

Seletividade beta 1

AIS

acebutolol 0,3 + +

Atenolol 1,0 ++ 0

Bisoprolol 10 ++ 0

Carvedilol 10 0 0

Celiprolol 0,4 + +

Esmolol 0,02 ++ 0

labetolol 0,3 0 +

Propriedades farmacodinâmicas dos beta-bloqueadores

Fármaco Potência

Bloqueio beta 1

Propranolol = 1

Seletividade beta 1

AIS

Metoprolol 1 ++ 0

Nadolol 1 0 0

Pindolol 6 0 +++

Propranolol 1 0 0

Sotalol 0,3 0 0

timolol 6 0 0

Fonte: Batlouni, M; Ramires, J.A.F., Farmacologia e Terapêutica Cardiovascular, 2 ed., Atheneu, 2005.

Medicamentos

Vasodilatadores diretosHidralazina (Lowpress)Minoxidil (Loniten)

Bloqueadores dos canais de cálcioFenilalquilaminas

Verapamil Coer*Verapamil Retard*

BenzotiazepinasDiltiazem SR* ou CD*

DiidropiridinasAmlodipina (Norvasc)Felodipina (Splendil)Isradipina (Lomir)LacidipinaNifedipina Oros* (Adalat) Nifedipina Retard*Nisoldipina (Syscor)Nitrendipina (Caltren)LercanidipinaManidipina

Medicamentos

Vasodilatadores diretosHidralazina (Lowpress)Minoxidil (Loniten)

Bloqueadores dos canais de cálcioFenilalquilaminas

Verapamil Coer*Verapamil Retard*

BenzotiazepinasDiltiazem SR* ou CD*

DiidropiridinasAmlodipina (Norvasc)Felodipina (Splendil)Isradipina (Lomir)LacidipinaNifedipina Oros* (Adalat) Nifedipina Retard*Nisoldipina (Syscor)Nitrendipina (Caltren)LercanidipinaManidipina

Mínima502,5

120120

120

2,552,54302010201010

Mínima502,5

120120

120

2,552,54302010201010

Máxima20040

360480

360

1020108604030402020

Máxima20040

360480

360

1020108604030402020

Número detomadas/dia2-32-3

11-2

1-2

1121-211-212-311

PosologiaPosologia

5. Inibidores da ECA

Angiotensina IIBradicinina e

FAN

Angiotensinogênio

Renina

Angiotensina I

CininogênioCalicreína

Bradicinina

ECAAngiotensina II II

MetabólitoInativo

MECANISMO DE AÇÃO

Angiotensinogênio

Renina

Angiotensina I


Bradicinina


MetabólitoInativo

R.P. D.C.

P.A

XX

VASODI-LATAÇÃO

XX

XXXX

P.A.

MECANISMO DE AÇÃO

Angiotensinogênio

Renina

Angiotensina I


Bradicinina


MetabólitoInativo

MECANISMO DE AÇÃO

DUPLO EFEITO VASOCONSTRITOR DA ECA

AUMENTA O CRONOTROPISMO E INOTROPISMO NO CORAÇÃO

OUTROS EFEITOS DA ANGIOTENSINA II

DÉBITO CARDÍACO

ESTIMULA O CENTRO DA SEDE E O CENTRO DO APETITE PELO SAL

LIBERA ADH DA NEUROHIPÓFISE

Angiotensinogênio

Renina

Angiotensina I


Bradicinina


MetabólitoInativo

R.P. D.C.

P.A

XX

VASODI-LATAÇÃO

MECANISMO DE AÇÃO

Inibidor Inibidor da ECAda ECA

FARMACOCINÉTICA DOS INIBIDORES DA ECAFÁRMACO BIODISP/

(%)LIGAÇÃO

PROTEÍCA(%)Via de

eliminação

Captopril 70 30 Renal

Enalapril 50 50 Renal

Lisinopril 25 10 Renal

Ramipril 60 60 Renal/Hepática

Cilasapril 55 - Renal

Benazepril 80 95 Renal/Hepá tica

Trandolapril 40-60 90 Renal/Hepática

Perindopril 66 20 Renal

Quinapril 70 95 Renal

Fosinopril 30 95 Renal/Hepá tica

Medicamentos

Inibidores da enzima conversora da angiotensina (eca)

Benazepril (Lotensin)Captopril (Capoten)Cilazapril (Vascase)Delapril (Delakete)Enalapril (Atens)Fosinopril (Monopril)Lisinopril (Zestril)Quinapril (Accupril)Perindopril (Coversyl)Ramipril (Triatec)Trandolapril (Gopten)

Medicamentos

Inibidores da enzima conversora da angiotensina (eca)

Benazepril (Lotensin)Captopril (Capoten)Cilazapril (Vascase)Delapril (Delakete)Enalapril (Atens)Fosinopril (Monopril)Lisinopril (Zestril)Quinapril (Accupril)Perindopril (Coversyl)Ramipril (Triatec)Trandolapril (Gopten)

Mínima

5252,51551051042,52

Mínima

5252,51551051042,52

Máxima

201150530402020208104

Máxima

201150530402020208104


1-22-31-21-21-21-21-2111-21


1-22-31-21-21-21-21-2111-21

PosologiaPosologia

Medicamentos

Antagonistas do receptor AT1 da angiotensina II

Candersartan (Atacand)EprosartanIrbesartan (Aprosid)Losartan(Cozaar)Telmisartan (Micardis)Valsartan (Diovan)

Medicamentos

Antagonistas do receptor AT1 da angiotensina II

Candersartan (Atacand)EprosartanIrbesartan (Aprosid)Losartan(Cozaar)Telmisartan (Micardis)Valsartan (Diovan)

Mínima

8400150504080

Mínima

8400150504080

Máxima

1680030010080160

Máxima

1680030010080160


111111


111111

PosologiaPosologia

MECANISMO DE AÇÃOMECANISMO DE AÇÃO

ANG IIANG II

ANG IIANG II

ANG IIANG II

ANG IIANG II

ANG IIANG II

ATAT11

ATAT11

ATAT11

VASODILATAÇÃO EXCREÇÃO DE Na+

ATIVIDADE NORADRENÉRGICA

Losartan

Losartan

Losartan

Losartan

Eficiência Individual

• Diuréticos são + eficientes quando usados em doses baixas

• β Bloqueadores perderão o uso na HAS

Os BRAS não são muito potentes. - Usar sempre em combinação. - (Olmesartan é um pouco melhor). - São usados em tomada únicaO aumento das doses de IECAS e BRAS não aumenta os efeitos colaterais

Combinações Anti-hipertensivas• Combinações eficazes

• Diurético e ß Bloqueador “ e IECA “ e BRA II

• Ant. de Canal de Ca+2

“ e ß Bloqueador “ e IECA “ e BRA II

• Combinações não eficazes:

• Diuréticos+ Ant. Canais de Ca+2

• ß Bloqueador + IECA

+ BRA II


ClasseClasse Efeito pressor/freqüênciaEfeito pressor/freqüência Ação sugeridaAção sugerida

IMUNOSSUPRESSORESCiclosporina, Tacrolimus

Glicocorticóide

IMUNOSSUPRESSORESCiclosporina, Tacrolimus

Glicocorticóide

Intenso e freqüenteIntenso e freqüente Inibidor da ECA e antagonista de canal de cálcio (nifedipina/ amlodipina). Ajustar nível séricoReavaliar opções

Inibidor da ECA e antagonista de canal de cálcio (nifedipina/ amlodipina). Ajustar nível séricoReavaliar opções

ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

Inibidores da ciclooxigenase e

ciclooxigenase-2

ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

Inibidores da ciclooxigenase e

ciclooxigenase-2

Eventual, muito relevante com uso contínuo

Eventual, muito relevante com uso contínuo

Observar função renal e informar efeitos adversosObservar função renal e informar efeitos adversos

ANOREXÍGENOS/SACIETÓGENOS

Anfepramona e outrosSibutramina

Vasoconstritores

ANOREXÍGENOS/SACIETÓGENOS

Anfepramona e outrosSibutramina

Vasoconstritores

Intenso e freqüenteModerado, mas pouco relevante

Variável, mas transitório

Intenso e freqüenteModerado, mas pouco relevante

Variável, mas transitório

Suspensão ou redução de doseAvaliar a redução da pressão arterial obtida com a redução de pesoUsar por tempo determinado

Suspensão ou redução de doseAvaliar a redução da pressão arterial obtida com a redução de pesoUsar por tempo determinado

Fármacos e Drogas quePodem Induzir Hipertensão


HORMÔNIOSEritropoetina Anticoncepcionais

orais

Terapia de reposição

estrogênicaHormônio de

crescimento (adultos)

HORMÔNIOSEritropoetina Anticoncepcionais

orais

Terapia de reposição

estrogênicaHormônio de

crescimento (adultos)

Variável e freqüenteVariável, prevalência de HA até 5%Variável

Variável, uso cosmético

Variável e freqüenteVariável, prevalência de HA até 5%Variável

Variável, uso cosmético

Avaliar hematócrito e doseAvaliar a substituição do método com especialistaAvaliar riscos e custo/benefício

Suspensão

Avaliar hematócrito e doseAvaliar a substituição do método com especialistaAvaliar riscos e custo/benefício

Suspensão

ANTIDEPRESSIVOSInibidores da

monoamiooxidaseTricíclicos

ANTIDEPRESSIVOSInibidores da

monoamiooxidaseTricíclicos

Intenso, infreqüente

Variável e freqüente

Intenso, infreqüente

Variável e freqüente

Abordar como crise adrenérgica

Abordar como crise adren.; vigiar interações medicamentosas

Abordar como crise adrenérgica

Abordar como crise adren.; vigiar interações medicamentosas

DROGAS ILÍCITAS E ÁLCOOL

Anfetaminas, cocaína e derivados

Álcool

DROGAS ILÍCITAS E ÁLCOOL

Anfetaminas, cocaína e derivados

Álcool

Importância contemporânea

Efeito agudo, intenso;dose-dependenteVariável e dose-dependente; muito prevalente

Importância contemporânea

Efeito agudo, intenso;dose-dependenteVariável e dose-dependente; muito prevalente

Solicitar especialista em fármaco-dependênciaAbordar como crise adrenérgica

Vide tratamento não-farmacológico

Solicitar especialista em fármaco-dependênciaAbordar como crise adrenérgica

Vide tratamento não-farmacológico

ClasseClasse Efeito pressor/freqüênciaEfeito pressor/freqüência Ação sugeridaAção sugerida

Fármacos e Drogas quePodem Induzir Hipertensão


Racional farmacológico para o uso de associações de anti-

hipertensivosMaximizar eficácia

Minimizar efeitos colaterais

Adição de diferentes mecanismos antihipertensivos

Bloqueio de efeitos que antagonizam a diminuição da pressão arterial

Bloqueio de efeitos farmacologicamente previsíveis

Permitir o uso de menores doses - menos efeitos colaterais

HIPERTENSÃO ARTERIALHIPERTENSÃO ARTERIAL

“Finalmente, considerar que mesmo não controlando a PA de forma ideal, qualquer redução da PA beneficiará o paciente”

“Um dia é preciso parar de sonhar e, de algum modo, partir”(Almyr Klink)

[email protected]

autoria : prof. msc tania p.govato faculdades oswaldo cruz e farmácia universidade são judas tadeu...

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