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CMF IIFARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO

Professor Weslei G Corra

REVISANDO O Sistema Nervoso no organismo humano dividido em

Sistema Nervoso Central (SNC), e, Sistema Nervoso Perifrico(SNP). O SNC compreende o crebro, o cerebelo, o bulbo, e, amedula espinal (ou espinhal).

O Sistema Nervoso Perifrico consiste em todos os neurniosaferentes (sensoriais), e, eferentes (motores).

A funo do Sistema Nervoso Autnomo, a regulao dosistema cardiovascular, digesto, respirao, temperaturacorporal, metabolismo, secreo de glndulas excrinas, e,portanto, manter constante o ambiente interno (homeostase).

FARMACOLOGIA No estudo da Farmacologia do Sistema Nervoso Autnomo

deve ser lembrado que a inibio farmacolgica de um sistemapermite a predominncia da atividade do sistema oposto.

Os principais transmissores do sistema nervoso autnomoso: Acetilcolina (no sistema nervoso parassimptico), e, anoradrenalina (no sistema nervoso simptico).

POR QUE

Pois, a comunicao entre clulas nervosas, portanto, entreneurnios e rgos efetuadores, ocorre atravs da liberao desinais qumicos (substancias qumicas) especficos produzidospelas terminaes nervosas, denominados neurotransmissores.

FARMACOLOGIA Os neurnios que liberam a noradrenalina so denominados de

neurnios adrenrgicos ou noradrenrgicos. Os neurnios queliberam a acetilcolina so denominados de neurnioscolinrgicos.

Existem receptores especficos para os neurotransmissores.

POR QUE

Pois, como so hidroflicos, portanto, no lipossolveis, noconseguem atravessar a membrana lipdica das clulas-alvo.

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FARMACOLOGIA Resumo do sistema parassimptico.

O sistema parassimptico formado por algumas fibras queesto contidas nos pares cranianos III, VII, IX e X, e, por outrasfibras que emergem da regio sacra da medula espinhal. Essesnervos podem correr separadamente ou junto com algunsnervos espinhais.

O mais importante nervo parassimptico o vago(pneumogstrico), de ampla distribuio, que transporta asfibras parassimpticas a praticamente todas as regies do corpocom exceo da cabea, e, das extremidades.

FARMACOLOGIA No sistema cardiovascular, doses pequenas de acetilcolina

provocam vasodilatao nas redes vasculares mais importantesdo organismo, entretanto, esta vasodilatao depende de umintermedirio denominado xido ntrico. A acetilcolina, assim,produz diminuio das presses sistlica e diastlica, alm dereduzir a freqncia cardaca, produzindo a bradicardia.

No sistema respiratrio, a acetilcolina, em doses pequenasproduz broncoconstrio e aumento da secreo, o que podedesencadear crises asmticas.

FARMACOLOGIA No sistema urinrio, a acetilcolina provoca contrao e reduo

da capacidade da bexiga, enquanto no trato gastrintestinalprovoca o aumento da motilidade e do tnus da musculaturalisa, podendo provocar nuseas e vmitos.

Atravs do sistema autonmico simptico, a acetilcolina age nosreceptores nicotnicos da medula supra-renal provocando aliberao de catecolaminas, como a adrenalina e anoradrenalina, o que em situaes de estresse, aumenta aproduo destas catecolaminas, provocando a vasoconstrio,elevao rpida da presso arterial e aumento da freqnciacardaca.

FARMACOLOGIA Resumo do sistema simptico

O sistema simptico se origina em neurnios localizados namedula toracolombar. Os axnios dessas clulas emergem damedula pelas razes ventrais e se estendem at uma srie degnglios simpticos que se encontram em diferentes regies docorpo. Alguns gnglios se localizam no pescoo e no abdome,porm a maior parte se encontra na regio torcica. Essesltimos formam a cadeia simptica lateral.

Os neurnios adrenrgicos liberam como neurotransmissor anoradrenalina. No sistema simptico, a noradrenalina,portanto, o neurotransmissor dos impulsos nervosos dosnervos autonmicos ps-ganglionares para os rgosefetuadores.

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FARMACOLOGIA Os receptores adrenrgicos ou adrenoceptores reconhecem a

noradrenalina, e, iniciam uma seqncia de reaes na clula, oque leva a formao de segundos mensageiros intracelulares,sendo considerados os transdutores da comunicao entre anoradrenalina e a ao gerada na clula efetuadora.

So conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptoresadrenrgicos: Alfa 1 alfa 2 beta 1 beta 2 - beta 3.

FARMACOLOGIA Estes adrenoceptores quando so ativados apresentam os

seguintes efeitos:

Alfa 1: Vasoconstrio aumento da resistncia perifrica aumento da presso arterial midrase estimulo da contraodo esfncter superior da bexiga secreo salivar glicogenlise heptica relaxamento do msculo lisogastrintestinal.

Alfa 2: Inibio da liberao de neurotransmissores, incluindo anoradrenalina inibio da liberao da insulina agregaoplaquetria contrao do msculo liso vascular.

FARMACOLOGIA Beta 1: Aumento da freqncia cardaca (taquicardia)

aumento da fora cardaca (da contratilidade do miocrdio) aumento da liplise.

Beta 2: Broncodilatao vasodilatao pequena diminuioda resistncia perifrica aumento da glicogenlise muscular eheptica aumento da liberao de glucagon relaxamento damusculatura lisa uterina tremor muscular.

Beta 3 - Termognese e liplise.

FARMACOLOGIA Aes do sistema nervoso parassimptico, e, aes do sistema

nervoso simptico.

Contrao do msculo ciliar (o cristalino se acomoda para visoprxima) - parassimptico

Contrao do msculo circular da ris (contrao da pupila oumiose) parassimptico

Contrao do msculo radial da ris (dilatao da pupila oumidrase) - simptico

Secreo aquosa (abundante) da glndulas salivares -parassimptico

Secreo viscosa (espessa) da glndulas salivares - simptico

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FARMACOLOGIA Diminuio da freqncia cardaca e da contratilidade -

parassimptico

Aumento da freqncia cardaca e da contratilidade simptico

Diminuio da presso sangnea parassimptico

Elevao da presso sangnea - simptico (contrai vasos dasvsceras e da pele)

Dilatao da traquia e bronquolos (broncodilatao) simptico

Contrao da traquia, bronquolos, e, aumento das secreesbrnquicas (broncoconstrio) - parassimptico

FARMACOLOGIA Aumento do tono muscular e da motilidade gastrintestinal -

parassimptico

Diminuio do tono muscular e da motilidade gastrintestinal -simptico

Contrao de esfncteres gastrintestinais - simptico

Contrao do msculo dextrusor da bexiga - parassimptico

Relaxa o msculo dextrusor e contrao do esfncter (retenourinria) simptico

Relaxamento do trgono e do esfncter (bexiga) parassimptico

FARMACOLOGIA Estimula a ereo (acetilcolina e xido ntrico) - parassimptico

Estimula a ejaculao - simptico

Elevao da glicemia simptico (a adrenalina inibe a produode insulina pelo pncreas)

Liberao de cidos graxos no sangue - simptico FARMACOLOGIADO SISTEMA PARASSIMPATICO

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Denomina-se de medicamento agonista o que possui afinidade

celular especifica produzindo ao farmacolgica, assim, nocaso de frmaco ou medicamento agonista colinrgico,portanto, so os caracterizados pelos efeitos que produzem demodo semelhante aos da acetilcolina, e, agindo ao nvel dasinapse colinrgica (do sistema nervosos autnomoparassimptico).

Os frmacos agonistas colinrgicos so tambm denominadosde parassimpaticomimticos ou colinomimticos.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Geralmente, a acetilcolina no tem importncia teraputica,

devido a sua multiplicidade de aes, e, sua rpida inativaopela acetilcolinesterase. Em situao ocasional, como agentelocal em Oftalmologia (principalmente para produzir miose emcirurgia oftlmica), alguns autores sugerem como nicapossibilidade do uso teraputico da acetilcolina.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A injeo venosa de acetilcolina produz vasodilatao, e, queda

da presso arterial, alem de um breve decrscimo dafreqncia cardaca e do volume sistlico, seguido de disparodo n sinoatrial, pois, a atividade vagal regula o corao atravsda liberao de acetilcolina ao nvel do n sinoatrial.

A hipotenso arterial pode ocorrer porque existem receptorescolinrgicos nos vasos sangneos que, em resposta, causam avasodilatao.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Os frmacos agonistas colinrgicos ou parassimpaticomimticos

ou colinomimticos so distribudos em dois grupos:

1 - Agonistas colinrgicos de ao direta, tambm denominadosde colinrgicos diretos ou colinomimticos diretos ouparassimpaticomimticos diretos:

Que agem nos receptores colinrgicos como agonistas, ativandoesses receptores e desencadeando respostas semelhantes sprovocadas pela estimulao do parassimptico.

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS2 - Agonistas colinrgicos de ao indireta, tambm

denominados de colinrgicos indiretos ou colinomimticosindiretos ou parassimpaticomimticos indiretos:

Que embora no tenham ao direta sobre os receptorescolinrgicos, so drogas que proporcionam maior tempo daao da acetilcolina, inibindo a enzima que tem o poder dedestruir a acetilcolina, portanto, os inibidores daacetilcolinesterase ou anticolinestersicos.

Estes inibidores da acetilcolinesterase podem ser reversveis eirreversveis.

Deve ser lembrado que os medicamentos que afetam o sistemanervoso autnomo no agem de modo muito especfico, portanto,com freqncia, provocam efeitos colaterais em diferentessegmentos afetados.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS OS FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE AO DIRETA

So utilizados com maior freqncia: Betanecol, e, apilocarpina.

O betanecol (Liberan) um ster da colina, que no hidrolisado pela acetilcolinase, e, possui intensa atividademuscarnica, e, pouca ou nenhuma ao nicotnica. Devido aao de estimular o msculo detrusor da bexiga, e, relaxar otrgono e o esfncter, provocando a expulso da urina, obetanecol utilizado para estimular a bexiga atnica,principalmente no ps-parto, e, na reteno urinria no-obstrutiva ps-operatria.

Devendo ser lembrados os efeitos adversos da estimulaocolinrgica generalizada, como a queda da presso arterial, asudorese, a salivao, o rubor cutneo, a nusea, a dorabdominal, a diarria e o broncoespasmo.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A via de administrao do betanecol deve ser a oral ou

subcutnea, no devendo ser utilizada por via intramuscular,nem por via venosa, pois, pode provocar efeitos adversospotencialmente graves ou mesmo fatal principalmente ahipotenso arterial e, contra-indicado na lcera pptica,asma, insuficincia coronria, e , hipertireoidismo.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A pilocarpina (Isopto Carpine) um alcalide, capaz de

atravessar a membrana conjuntival, e, consiste em uma aminaterciria estvel hidrlise pela acetilcolinesterase. muitomenos potente do que a acetilcolina, possui atividademuscarnica. Com a aplicao ocular, produz contrao domsculo ciliar, provocando a miose, e, tambm tem a ao deabrir a malha trabecular em volta do canal de Schlemm, sendoutilizada em oftalmologia para teraputica do glaucoma,principalmente em situao de emergncia, devido acapacidade de reduzir a presso intra-ocular.

Como efeito adverso, a pilocarpina pode atingir o SNC(principalmente em idosos com a idade avanada provocandoconfuso), e, produzir distrbios de natureza central, e,produzir sudorese e salivao profusas.

A via de administrao da pilocarpina unicamente ocular.

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE AO INDIRETA OU

ANTICOLINESTERSICOS

As drogas agonistas colinrgicos de ao indireta ouanticolinestersicos inibem a enzima acetilcolinesterase,prolongando a ao da acetilcolina. Portanto, provocam apotencializao da transmisso colinrgica nas sinapsesautnomas colinrgicas e na juno neuromuscular.

Estes anticolinestersicos podem ser reversveis, se a ao nofor prolongada, e, irreversveis, se esta ao for prolongada.

Os frmacos anticolinestersicos reversveis utilizados so:Fisostigmina neostigmina piridostigmina edrofnio inibidores dirigidos contra a enzima acetilcolinesterase no SNC.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A fisostigmina (Antilirium) (Enterotonus), alcalide que

consiste em uma amina terciria,

bloqueia de modo reversvel a acetilcolinesterase,potencializando a atividade colinrgica em todo o organismo,possuindo grande nmero de atividades, inclusive atingindo oSNC. A durao de ao da fisostigmina 2 a 4 horas.

Embora seja menos eficiente do que a pilocarpina, tambm utilizada por via ocular no tratamento do glaucoma porqueproduz miose, e, contrao do msculo ciliar permitindo adrenagem dos canais de Schlemm, o que diminui a pressointraocular.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS Entretanto, a fisostigmina mais utilizada no tratamento da

superdosagem de frmacos com atividade anticolinrgica (porexemplo, a atropina, fenotiaznicos, e antidepressivos tricclicos,pois, estes frmacos penetram no SNC), e, tambm utilizadana atonia do intestino e da bexiga, aumentando a motilidadedestes rgos.

Para tratamento sistmico, a fisostigmina pode seradministrada IM e IV sendo muito bem absorvida em todos oslocais de aplicao, entretanto, distribui-se para o SNC, e, podeprovocar efeitos txicos, inclusive convulses.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A neostigmina (Prostigmine), tambm inibe reversivelmente a

enzima acetilcolinesterase, entretanto mais polar do que afisostigmina e no penetra no SNC, tendo atividade sobre amusculatura esqueltica mais intensa do que a fisostigmina.Adurao de ao da neostigmina de 2 a 4 horas.

A neostigmina possui as seguintes indicaes: Atonia dointestino e bexiga; miastenia grave (prolongando a durao daacetilcolina na placa motora terminal, conseqentemente,aumentando a forca muscular).

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A neostigmina mais til no tratamento da miastenia grave do

que a fisostigmina, pois, a fisostigmina tem menor potencia najuno neuromuscular do que a neostigmina. Entretanto, afisostigmina mais til do que a neostigmina em condies deetiologia central, como por exemplo, em caso de superdosagemde atropina (pois, a atropina penetra no SNC, e, a neostigminano atinge o SNC).

Os efeitos adversos da neostigmina consistem em estimulaocolinrgica generalizada, salivao, rubor cutneo, queda dapresso arterial, nusea, dor abdominal, diarria ebroncoespasmo.

A forma parenteral da neostigmina pode ser administrada porvia subcutnea, intramuscular e intravenosa.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS A piridostigmina (Mestinon), consiste em outro inibidor da

acetilcolinsterase com durao de ao 3 a 6 horas, portanto,maior do que a neostigmina, e, a fisostigmina, tambm utilizado no tratamento da miastenia grave e como antdoto deagentes bloqueadores neuromusculares.

A piridostigmina, e, a neostigmina pertencem ao grupo doscarbamatos (steres do cido carbmico), e, apresentamatividade agonista direta nos receptores nicotnicos existentesno msculo esqueltico.

Os efeitos adversos so semelhantes aos da neostigmina,entretanto, com menor incidncia de bradicardia, salivao eestimulao gastrintestinal.

A via de administrao de acordo com a forma farmacutica.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS O edrofnio (Tensilon), que consiste em uma amina

quaternria, tem aes farmacolgicas semelhantes s daneostigmina, entretanto, o edrofnio possui ao de curtadurao, entre 10 a 20 minutos, sendo utilizada emadministrao venosa, geralmente para fins de diagnstico damiastenia grave, provocando rpido aumento da foramuscular, entretanto, o excesso pode levar a uma crisecolinrgica.

Tem sido tambm referido o uso do edrofnio para reverter osefeitos do bloqueador neuromuscular aps uma cirurgia.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS INIBIDORES DIRIGIDOS CONTRA A ENZIMA ACETIL-

COLINESTERASE NO SNC.

Consistem nos frmacos utilizados no tratamento da Doena deAlzheimer, pois, tem facilidade em penetrar no SNC, e, comao inibitria (reversvel) da enzima acetilcolinesterase,conseqentemente, aumentando o nvel de acetilcolina.

Existem quatro medicamentos inibidores da enzimaacetilcolinesterase utilizados (at o momento) no tratamentoda Doena de Alzheimer:

Tacrina (Cognex) (Tacrinal),

Donepezil (Eranz),

Galantamina (Reminyl),

Rivastigmina (Exelon) Prometax).

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os antagonistas colinrgicos so drogas que agem nos

receptores colinrgicos, bloqueando seletivamente a atividadeparassimptica (reduzindo ou bloqueando a ao daacetilcolina), sendo estes antagonistas tambm chamadosparassimpaticolticos ou frmacos anticolinrgicos, assim,diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinrgica.

Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulao dosistema nervoso parassimptico (impede que a acetilcolinaestimule os receptores colinrgicos), e, em determinadassituaes (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistemanervoso simptico.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os antagonistas colinrgicos so agentes tambm chamados

espasmolticos ou antiespasmdicos porque reduzem osespasmos principalmente no trato gastrintestinal.

De acordo o local da ao e efeitos, os antagonistas colinrgicosso classificados em:

1. Bloqueadores ou agentes antimuscarnicos

2. Bloqueadores ganglionares

3. Bloqueadores neuromusculares

4. Anticolinrgicos centrais

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS1) BLOQUEADORES OU AGENTES ANTIMUSCARNICOS

Os receptores muscarnicos (esto acoplados a protena G) soclassificados em: M1 ou neural, M2 ou cardacos, e, M3 ouglandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarnicosque ainda no esto bem caracterizados.

Os bloqueadores ou agentes antimuscarnicos so seletivospara o sistema parassimptico, agindo unicamente nosreceptores muscarnicos, bloqueando ou inibindo as aes daacetilcolina nestes receptores.

Existem vrios agentes antimuscarnicos, entretanto, so maisutilizados:

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Atropina

Escopolamina ou hioscina

Ipratrpio

Propantelina

Dicicloverina

Diciclomina

Glicopirrolato

Ciclopentolato

Tropicamida.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS ATROPINA (Sulfato de atropina)

A atropina um alcalide extrado, principalmente da plantaAtropa belladona, usado na forma de sulfato, consiste em umbloqueador muscarnico potente com ao tanto central quantoperifrica, com durao de quatro horas, exceto quandoadministrado no epitlio ocular que pode durar alguns dias osseus efeitos. Todos os receptores muscarnicos so bloqueadospela atropina.

Atropina

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Atropa belladonna(erva-moura mortal)

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Efeitos - indicaes - vias de administrao:

Os efeitos da atropina consistem em: Antiespasmdico (notrato gastrintestinal), broncodilatador, midritico, anti-secretrio do trato respiratrio superior e inferior,antiarrtmico.

O efeito antiespasmdico utilizado no tratamento dedistrbios gastrintestinais espsticos funcionais ouneurognicos (hipermotilidade gastrintestinal), utilizado por viaoral ou subcutnea.

utilizada na bradicardia, e, como antiarrtmico pode seradministrado por via venosa.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Utilizado no exame oftalmolgico como midritico, para

investigar melhor a retina (as aes midriticas da atropinapodem persistir por uma semana aps a aplicao ocular,assim, tem sido preferidas, atualmente, outras drogas comociclopentolato, e, a tropicamida, pois, a recuperao completada acomodao visual ocorre, respectivamente, entre 6 a 24horas, e, 2 a 6 horas).

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA (Buscopan).

A associao com a dipirona corresponde ao Buscopancomposto)

A escopolamina ou hioscina tambm um alcalide dabelladona.

Hyoscyamus nigerMeimendro negro

Escopolamina

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Efeitos - indicaes - vias de administrao:

Apresenta efeitos semelhantes aos da atropina, porm, aescopolamina tem aes e efeitos mais pronunciados no SNC,com a durao mais prolongada do que a atropina. Apresentatambm o efeito de bloquear a memria recente.

Tambm utilizado na hipermotilidade gastrointestinal, e, temsido indicada para a preveno da cinetose, evitando nuseas evmitos de origem labirntica e contra vmitos causados porestmulos locais no estmago, embora seja menos til apsinstalada a nusea.

Em Obstetrcia, a escopolamina utilizada associada morfina,para produzir amnsia e sedao.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS As vias de administrao da hioscina so: Oral, parenteral e

transdrmica (na preveno da cinetose, sendo o frmacoaplicado numa unidade adesiva do tipo bandagem atrs daorelha).

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS IPRATRPIO (Atrovent)

Consiste em um derivado quartenrio da atropina.

Efeitos - indicaes - vias de administrao:

No tem efeitos sobre o SNC, utilizado no tratamento daasma, bronquite e DPOC para a broncodilatao,principalmente sob a forma de brometo de ipratrpio atravsda via de administrao inalatria.

As reaes adversas sistmicas so reduzidas e confinadasprincipalmente boca, e, s vias areas.

Geralmente, a via de administrao do ipratrpio a inalatria.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS2) BLOQUEADORES GANGLIONARES

Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptoresnicotnicos, no sendo seletivos para o sistema simptico ouparassimptico, tem sido utilizados mais de modoexperimental, e, pouco usados na teraputica, pois, possuiaes complexas e imprevisveis.

Geralmente, so ativos como bloqueadores neuromusculares,e, devido aos mltiplos efeitos colaterais, segundo algunsautores, a maioria dos frmacos bloqueadores ganglionares soconsiderados obsoletos.

Bloqueadores ganglionares: Toxina botulnica - Nicotina Trimetafano mecamilamina.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS TOXINA BOTULNICA (Botox) (Dysport)

A toxina botulnica desenvolvida a partir de uma cultura deClostridium botulinum purificada e liofilizada.

Interfere na liberao da acetilcolina na juno neuromuscularprovocando a paralisia do msculo esqueltico, e, simultaneamente,o bloqueio ganglionar. A toxina botulnica sem a purificao emlaboratrio pode provocar a morte resultante da insuficinciarespiratria causada pela incapacidade de contrao dos msculos dodiafragma.

A toxina botulnica indicada para o tratamento do espasmo facial ehemifacial, blefaroespasmo, alguns tipos de estrabismo, rugas faciais,hiperidrose axilar e das palmas das mos, e, tratamentocomplementar da espasticidade dinmica de membros superiores einferiores em pacientes peditricos com paralisia cerebral.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS TRIMETAFANO (Arfonad)

Consiste em um bloqueador ganglionar nicotnico competitivo,com ao curta, utilizado em teraputica ocasionalmente paraproduzir hipotenso controlada na anestesia, embora possa serutilizado em outras emergncias na crise hipertensiva(tratamento agudo da hipertenso arterial) principalmenteprovocada pelo edema pulmonar ou aneurisma dissecante daaorta.

Como bloqueia todos os gnglios autnomos e entricos, almda hipotenso, pode causar inibio das secrees, paralisiagastrintestinal, e, comprometimento da mico.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS3) BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Consistem em bloqueadores da transmisso colinrgica nosistema somtico na placa motora neuromuscular damusculatura esqueltica. Assim, combinam-se com osreceptores nicotnicos bloqueando a ao da acetilcolina.

Bloqueadores neuromusculares: Tubocurarina (alcurnio) atracrio mivacrio - rocurnio vecurnio pancurnio -succinilcolina. Estes bloqueadores so considerados de aolocal.

Existem tambm os bloqueadores neuromusculares de aocentral, como o diazepam, o dantrolene, e o baclofeno.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS4) ANTICOLINRGICOS CENTRAIS

Os anti-psicticos (tambm denominados como neurolpticos)so largamente usados para tratamento de transtornos mentaiscrnicos.

Muitos pacientes com transtorno psictico agudo que somedicados com neurolpticos tambm recebem drogasanticolinrgicas para reduzir alguns dos efeitos colateraismotores tambm conhecida como Impregnao Neurolpticacomo, por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol) que um anti-psictico (ou neurolptico).

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os principais anticolinrgicos centrais comercializados no Brasil

so: Biperideno (Akineton), e, o triexifendil (Artane).

A prometazina (Fenergan) tambm tem forte aoantimuscarnica central, mas, classificada comoantihistamnico.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS Os efeitos adversos dos anticolinrgicos centrais so: Agitao,

confuso mental, euforia, secura da boca, midrase, retenourinria, e, constipao.

Portanto, se o paciente usar anti-psictico, e, no utilizaranticolinrgico central ou antihistamnico (prometazina),portanto, pode ocorrer a reao distnica aguda nas primeiras48 h de uso de anti-psicticos em que se observa movimentosespasmdicos da musculatura do pescoo, boca, e lngua,constituindo uma emergncia, sendo geralmente utilizadobiperideno por via intramuscular.

Tambm pode ocorrer aps a primeira semana de uso dosantipsicticos o parkinsonismo medicamentoso com tremor deextremidades, rigidez muscular, hipercinesia, e fciesinexpressiva.