aula 3 formulação cosmética 2016.1.pdf
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Universidade Potiguar Escola da Saúde
Curso de Farmácia
Disciplina de Manipulação Magistral
Docente: Prof. Ms Cláudia C. Daher
Natal, 2016
Prof.: Cláudia Cecílio
Daher
Formulação Cosmética
Componentes básicos de uma formulação cosmética
– Veículos;
– Umectantes;
– Emolientes;
– Espessantes e doadores de viscosidade;
– Tensoativos;
– Alcalinizantes, acidificantes e neutralizantes;
– Conservantes;
– Sequestrantes, fragrâncias; corantes.
Veículos ou Excipientes
Conjunto de substâncias que tem finalidade
de dar forma final aos cosméticos com o
objetivo de transportar, favorecer ou
abrandar os efeitos dos princípios ativos e
devem ser adequados ao tipo cutâneo.
Veículos
É a parte mais importante de qualquer
cosmecêutico é o veículo que transporta o
ativo até a pele;
Pode aumentar a eficácia do ativo;
Tornar o ativo completamente inativo;
Aumentar a barreira cutânea;
Induzir à dermatite alérgica de contato.
Tipos de Veículos
Emulsão
Gel
Soluções
Suspensões
Nanoveículos
Emulsão
– “É a forma farmacêutica líquida de um ou mais
princípios ativos que consiste de um sistema de
duas fases com pelo menos dois líquidos
imiscíveis e no qual um dos líquidos é disperso
na forma de pequenas gotas (fase interna ou
dispersa) no outro líquido (fase externa ou
contínua). Normalmente é estabilizada por meio
de um ou mais agentes emulsificantes”.
(Farmacopéia Brasileira, 2012)
Creme
– “É a forma farmacêutica semissólida que consiste
de uma emulsão, formada por uma fase lipofílica
e uma fase hidrofílica. Contém um ou mais
princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma
base apropriada e é utilizada, normalmente, para
aplicação externa na pele ou nas membranas
mucosas”.
(Farmacopéia Brasileira, 2012)
Loção
– É a preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica,
com viscosidade variável, para aplicação na pele,
incluindo o couro cabeludo. Pode ser solução,
emulsão ou suspensão contendo um ou mais
princípios ativos ou adjuvantes.
(Farmacopéia Brasileira, 2012)
EMULSÕES: CREMES E LOÇÕES
Emulsão
É uma mistura de dois líquidos imiscíveis,
no qual um deles encontra-se na forma de
gotículas líquidas (fase interna ou dispersa),
ao passo que o outro líquido rodeia as
gotículas recebendo o nome de dispersante
(fase externa).
Classificação das emulsões
1. Tipo óleo/água (o/a):
Fase interna (óleo) e a fase externa (água);
A água que é a fase externa é quem vai estar em contato com a pele.
2. Tipo água/óleo (a/o):
Fase interna (água) e a fase externa (óleo);
Sensação mais oleosa, já que o óleo vai estar em contato com a pele.
3. Emulsão múltipla (a/o/a e o/a/o)
Emulsões do tipo A/O e O/A
Emulsões do tipo A/O/A e O/A/O
Emulsões
Emulsões: presença de dois componentes
imiscíveis gerando uma força de repulsão
(tensão interfacial).
Agentes emulsificantes: diminuem a tensão
interfacial.
Emulsões
A.. Dois líquidos imiscíveis separados em duas fases (I e II).
B. Emulsão da fase II dispersa na fase I.
C. A emulsão instável progressivamente retorna ao seu estado inicial de fases separadas.
D. Os agentes emulsificantes se posiciona na interface entre as fases I e II, estabilizando a emulsão.
Desvantagens: Instabilidade
INSTABILIDADE FÍSICA:
– FLOCULAÇÃO;
– CREMAGEM;
– COALESCÊNCIA.
Fenômenos de instabilidade das emulsões
Principais alterações:
1. Floculação: tendência p/ as gotículas se amontoarem à superfície;
processo reversível por agitação;
2. Coalescência: processo irreversível;
a emulsão quebra-se, as gotículas da fase interna juntam-se, aumentando de volume até haver separação total das fases.
Fenômenos de instabilidade das emulsões
Componentes de uma emulsão
Fase aquosa
Fase oleosa
Agentes emulsivos (tensoativos)
Adjuvantes farmacotécnicos: antioxidantes,
conservantes,umectantes, espessantes,
corantes, etc.
Princípios Ativos.
Componentes de uma emulsão: Óleos
Propriedades emolientes, hidratantes,
carreadoras e terapêuticas.
– Classificação:
Óleo natural de origem vegetal p. ex.: óleo de rícino
Óleo natural de origem animal p. ex.: lanolina
Óleos modificados p. ex.:miristato de miristila, ácidos
graxos, ésteres, hidrocarbonetos e glicerídeos.
Óleos sintéticos p. ex.: óleo de silicone.
Componentes de uma emulsão: Agentes emulsivos (tensoativos)
Características: • Diminuem a tensão superficial entre duas fases
imiscíveis aumentando a estabilidade da emulsão;
• Fundamentais para estabilização da preparação.
• Colóides, proteínas, alcoóis de alta massa molecular, tensoativos propriamente ditos
Estrutura molecular do tensoativo
Classificação dos tensoativos sintéticos
Os tensoativos podem
ser classificados de
acordo com a região
polar ou hidrofílica, em:
tensoativos iônicos
(catiônicos, aniônicos e
anfóteros) e
tensoativos não-
iônicos.
Classificação dos tensoativos sintéticos
Tensoativos aniônicos: Ao se ionizarem em solução aquosa, fornecem íons
orgânicos carregados negativamente.
São hidrofílicos e originam emulsões O/A.
Ex.: mono, di e triestearatos de sódio, éstearato de
glicerina, derivados orgânicos amínicos, lauril sulfato de
sódio, lauril-éter-sulfato de sódio, trietanolamina, etc.
Classificação dos tensoativos sintéticos
Tensoativos Catiônicos: • São aqueles que em solução aquosa, formam
cátions,ou seja, fornecem íons orgânicos carregados
positivamente.
• São substâncias bacteriostáticas e amaciantes (pele e
cabelos) e orientam as emulsões no sentido A/O.
• Exs.: sais de amônio quaternário, brometo de cetil-
trimetilamônio, cloreto de benzalcônio, etc.
• São incompatíveis com tensoativos aniônicos, irritação
na pele,não toleram íons ferro e metais pesados.
Classificação dos tensoativos sintéticos
Tensoativos Anfóteros: • Agente tensoativo contendo em sua estrutura tanto o
radical ácido como o básico. Esses compostos quando
em solução aquosa exigem características aniônicas ou
catiônicas dependendo das condições de pH da
solução.
pH ácido ----- catiônico
pH básico----- aniônico
Classificação dos tensoativos sintéticos
Tensoativos Anfóteros: • São menos agressivos que os aniônicos, por isso são
mais utilizados em formulações mais suaves.
• Compatíveis com outros tensoativos.
• Hidrofílicos, orientando emulsões O/A.
• Possuem ação detergente,espumante e bactericida.
• Exs.: imidazolina e derivados, betaína e derivados,
aninoácidos e derivados.
Classificação dos tensoativos sintéticos
Tensoativos não iônicos: Agente tensoativo que não fornece íons em solução
aquosa e cuja solubilidade
São compatíveis com outros tensoativos.
São pouco irritantes, estabilizantes, espessantes e
gelificantes.
Exs.: Dietanolamina de ác. Graxo de coco 90,80, estearato
de glicerol, ésteres de sorbitol, etc.
Classificação de acordo c/ sua hidrofilia
Griffins, elaborou um esquema baseado no
equilíbrio-hidrofílico-lipofílico- EHL (em inglês HLB=
hidrofilic-lipofilic-balance);
O valor de EHL está relacionado diretamente c/ a
importância da parte hidrofílica da molécula;
Uma fração hidrofílica elevada temos um EHL
elevado;
Uma fração lipofílica elevada temos EHL baixo.
Se a molécula de tensoativo for:
+Lipófila - Hidrófila
Baixo EHL
-Lipófila + Hidrófila
Alto EHL
Seleção de tensoativos HLB – balanço hidrófilo/ lipófilo
HLB < 10 => Característica lipófila
HLB = 10 => Equilíbrio entre hidrófilo e
lipófilo.
HLB > 10 => Característica hidrófila
Aplicação do HLB
EHL
Aplicação
3-6 Emulsificante A/0
7-9 Agente umectante
8-18 Emulsificante O/A
13-15 Detergente
15-18 Solubilizante
EHL de alguns tensoativos
Tensoativo EHL
Monoestearato de glicerila 3,8
Monolaurato de sorbitano (“Span 20”) 8,6
Oleato de trietanolamina 12,0
Monolaurato de sorbitano polioxietilenado (“Tween
60”)
15,0
Lauril sulfato de sódio 40,0
Técnica de preparo das emulsões
Método clássico de inversão de fases Fase aquosa Fase oleosa + tensoativos
Agitação
constante
75˚C 75˚C
75˚C
35-45 ˚C
Componentes de uma emulsão: Umectantes
Substâncias que tem como função
proporcionar umidade ao produto.
Hidratam superficialmente a epiderme.
Exs.: sorbitol, glicerol,propilenoglicol, d-
pantenol, lactatos, derivados da lanolina, etc.
Componentes de uma emulsão: Emolientes
Espalhamento,
lubrificação, hidratação.
Conferem consistência
e aparência as
formulações.
Componentes de uma emulsão: Emolientes
“A concentração e tipo de emoliente podem ser
modificados para alterar algumas características da
formulação tais como espalhabilidade, custo,
compatibilidade, capacidade solubilizante, liberação
do fármaco, penetração cutânea, oclusão, entre
outras”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)
Componentes de uma emulsão: Espessantes ou Estabilizantes
Substâncias que impedem a mobilidade da
fase aquosa alterando sua viscosidade e
auxiliando o tensoativo, impedindo o
rompimento da emulsão.
Exs.: Goma xantana, carbômeros, derivados
da celulose, alginatos, silicatos de alumínio e
magnésio, cloreto de sódio, etc.
Componentes de uma emulsão: Aditivos
Substâncias com propriedades e funções
específicas na formulação cosmética.
Perfumes
Corantes
Conservantes
Componentes de uma emulsão: Princípio Ativo
Substância química ou biológica que atua
sobre as células teciduais de diferentes
maneiras.
Elemento com ação mais acentuada em uma
formulação.
Efeito farmacológico ou cosmético.
Fórmula 1: Cold cream (Emulsão A/O)
Componentes Quantidade
Fase A (aquosa)
Borato de sódio 1 g
solução conservante de parabenos 3,3 g
água purificada qsp 100 g
Fase B (oleosa)
cera branca de abelha 15 g
petrolato líquido 50 g
propilparabeno 0,15 g
butil-hidroxitolueno 0,05 g
Preparo: Aquecer separadamente a Fase B (oleosa) a 75 °C e a Fase A (aquosa) a 80 °C.
Verter a fase aquosa sobre a fase oleosa, mantendo a temperatura. Agitar
moderadamente até a formação de emulsão, evitando a incorporação de ar. Diminuir a
velocidade de agitação e resfriar até temperatura ambiente.
Fórmula 2: Creme aniônico (Emulsão O/A)
Componentes Quantidade
Fase A (aquosa)
edetato dissódico 0,1 g
solução conservante de parabenos 3,3 g
água purificada qsp 100 g
Fase B (oleosa)
estearato de octila 6 g
álcool cetoestearílico, cetilestearilsulfato de sódio 15 g
butil-hidroxitolueno 0,05 g
Fase C (complementar)
ciclometicona 2 g
solução conservante de imidazolidinilureia a 50% 0,6 g
Preparo: Aquecer, separadamente, a Fase B (oleosa) e a Fase A (aquosa) à temperatura
aproximada de 70 - 75 ºC. Sob agitação lenta adicionar a fase aquosa à fase oleosa.
Manter agitação lenta até atingir aproximadamente 40 ºC e adicionar a Fase C
(complementar).
Fórmula 3: Creme não iônico (Emulsão O/A)
Componentes Quantidade
Fase A (aquosa)
edetato dissódico 0,1 g
solução conservante de parabenos 3,3 g
água purificada qsp 100 g
Fase B (oleosa)
cera autoemulsionante não iônica (álcool cetearílico, cetearete 20, óleo mineral, álcool de
lanolina e vaselina) 15 g
dimeticona 2 g
butil-hidroxitolueno 0,05 g
estearato de octila 2 g
Fase C (complementar)
solução conservante de imidazolidinilureia a 50% 0,6 g
Preparo: Aquecer, separadamente, a Fase B (oleosa) e a Fase A (aquosa) à temperatura
aproximada de 70 - 75 ºC. Sob agitação lenta adicionar a fase aquosa à fase oleosa.
Manter agitação lenta até atingir aproximadamente 40 ºC e adicionar a Fase C
(complementar).
GÉIS
Géis
Os géis consistem na dispersão de um
sólido (resina, polímero e derivados da
celulose) em um líquido (água, ou
álcool/água) formando um excipiente
transparente ou translúcido.
Géis
“É a forma farmacêutica semissólida de um
ou mais princípios ativos que contém um
agente gelificante para fornecer viscosidade
a um sistema no qual partículas de
dimensão coloidal - tipicamente entre 1 nm e
1 μm - são distribuídas uniformemente. Um
gel pode conter partículas suspensas”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)
Gel Hidrofílico
“É o gel resultante da preparação obtida pela
incorporação de agentes gelificantes -
tragacanta, amido, derivados de celulose,
polímeros carboxivinílicos e silicatos duplos
de magnésio e alumínio à água, glicerol ou
propilenoglicol”. (Farmacopéia Brasileira, 2012)
Géis
Composição:
– Água
– Agente de estruturação (polímero)
– Umectantes (propilenoglicol, glicerina)
– Estabilizante
– Corante/essências
Géis
Fármacos hidrossolúveis
Nenhuma oclusão
Uso superficial
Miscibilidade com exudatos cutâneos
Fácil remoção
Aspecto estético atraente
Baixo custo.
Géis
TIPOS DE GÉIS:
Derivados da celulose: carboximetilcelulose
Polímeros naturais: goma xantana
Polímeros sintéticos: carbopol
GÉIS: Derivados da celulose
Hidroxietilcelulose (natrosol, cellosize)
É o gel a base de celulose de maior interesse
para veiculação de ativos em dermatologia;
Possui caráter não iônico;
É solúvel em água fria ou quente;
Tolera bem pH ácido;
Estabilidade entre pH 2,0 – 12,0.
GÉIS: Carboxivinil e derivados
Carbopol:
Agentes gelificantes mais comumente utilizados. É o preferido por produzir géis cristalinos; brilhantes,
aquosos ou hidroalcoólicos;
Ótimo efeito espessante;
Somente pode ser empregado em preparações tópicas.
Fórmula 1: Gel não iônico (Emulsão O/A)
Componentes Quantidade
Fase A
carbômer 980 1 g
água purificada qsp 100 g
Fase B
edetato dissódico 0,05 g
propilenoglicol 5%
solução conservante de imidazolidinilureia a 50% 0,5 g
Fase C
solução de trietanolamina a 50% qs pH 6,5 - 7,0
Preparo:Em recipiente adequado, solubilizar o edetato dissódico, o propilenoglicol e a solução
conservante de imidazolidinilureia na água purificada. Acrescentar o carbômer e manter
em contato até que esteja totalmente úmido. Dispersar o carbômer com ajuda de agitador
eletromecânico até ausência total de grumos. Iniciar a neutralização com a solução de
trietanolamina, ajustando o pH entre 6,5 e 7,0.
Fórmula 2: Gel de Hidroxietilcelulose
Componentes Quantidade
Fase A
hietelose (hidroxietilcelulose) 2,5 g
sorbitol 3 g
água purificada qsp 100 g
Fase B
edetato dissódico 0,1 g
solução conservante de parabenos 3,3 g
solução conservante de imidazolidinilureia a 50% 0,6 g
Preparo: Misturar os componentes da Fase A. Agitar lentamente até completa dispersão da
hietelose e ausência total de grumos. Adicionar os componentes da Fase B um a um sob
agitação lenta (pH final entre 5,0 e 6,0).