anestésicos locais
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INTRODUÇÃO
herniadedisco.site.med.br
aurorahealthcare.org herniadedisco.site.med.br
HISTÓRIA
peru.blogspot.com
Cocaína - Erythroxylon coca
reporter24horas.blogspot.com
Nieman (1860)Moreno (1868)Koller (1884)
HISTÓRIA
Ritsert (1890) – Benzocaína
Einhorn e Braun (1905) – procaína
Löfgren (1943) - Lidocaína
Anatomia dos Nervos
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAA-0QAF-2.png
Anatomia dos Nervos
Tabela 1. Classificação das Fibras Nervosas
↑ diâmetros + mielina → ↑ velocidade
Eletrofisiologia
Retirado de http://fisiologiadofutebol.blogspot.com.br/2011/04/animacoes-sobre-despolarizacao-conducao.html
Potencial de repouso: -60 a -70 mV
Eletrofisiologia
Retirado de http://bg10esc.files.wordpress.com/2010/08/bomba-sc3b3dio-potc3a1ssio.gif
Eletrofisiologia
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
Eletrofisiologia
Retirado de http://www.emv.fmb.unesp.br/pdf/moodle/anestesiologia/norma/farmacologia_anestesicos_locais.pdf
Os AL interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio impedindo a deflagração do potencial de ação. Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
Retirado de http://acercandolabiofisica.blogspot.com.br/2010/09.html
Mecanismos de Ação
Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
AL
Canal de Na+
Ação direta Membranaadjacente
Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
Mecanismos de Ação
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
• Mecanismos moleculares
Mecanismos de Ação
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
• Mecanismos moleculares
Anestésicos Locais Aberto (O)Inativo (I)
Canais de Na+
EstímuloIntensidadeDuração
Bloqueio Uso-dependente(sítio de ligação parte interna do canal de sódio)
Mecanismos de Ação
• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
SU
SC
EP
TIB
ILID
AD
E C
AΔ
0,3-1,3
1-4
-
+
Temperatura
Tato, pp.
SUSCEPTIBILIDADE: (1) tamanho; (2) mielinização; (3) f de estimulação;(4) escolha do anestésico local.
Mecanismos de Ação
• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
Conceito
Susbstâncias que bloqueiam a condução nervosa de maneira reversível, sendo seu uso seguido de recuperação completa do nervo.
Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
Química
Estrutura vs. Atividade
Retirado de http://www.surgicalcosmetic.org.br/public/artigo.aspx?id=66
Química
(1) RA: porção lipossolúvel da droga → penetração no nervo;
(2) Cadeia Intermediária: variações de potência e toxicidade;
(3) Grupo Amina: ionizável (influência do pH do meio), velocidade da ação.
Química
ESTER
AMIDA
RACADEIA
INTERMEDIÁRIA AMINA
Lipofílico
PENETRAÇÃO Colinesterase
Hepática (Cit P450)
POTÊNCIATOXICIDADE
IONIZÁVEL
Hidrofílico
LATÊNCIA
pKa - pH
POTENCIALALÉRGICO
Química
pKa - pH = log ionizado/não ionizado
Bases fracas, insolúveis
Química
pKa
Obs: forma não-ionizada é quem tem
maior penetração↑ pKa↓ pKa
↑ latência↓ latência
↓ rapidez de ação
↑ rapidez de ação
Química
Clínica Físico-química dos AL
Fórmula estrutural
Química
LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA
LIGAÇÃO PROTÉICA DURAÇÃO
↑ GRAU DE IONIZAÇÃO ↓ VELOCIDADE DE AÇÃO
Farmacocinética
methodus.com.br minerva.ufpel.edu.br ciencia101.com brasilescola.com
Tecido nervoso Tecido adiposo Vasos sanguíneos Tecido linfático
Local da injeção Dose Presença de vasoconstritorCaracterística farmacológicas do agente
Farmacocinética
Local da injeção
espacociencias6ano.blogspot.com
Mucosa traqueobrônquica
scielo.brmedical-artist.com
região intercostal
Farmacocinética
Dose
Lidocaína – 7 a 10 mg/Kg
Bupivacaína – 2 a 3 mg/kg
Bupivacaína – não existe um correlação
Lidocaína > 500 mg
un
ive
rsa
lce
ara
.co
mu
niv
ers
alc
ea
ra.c
om
Farmacocinética
Presença de vasoconstritor
Epinefrina
I. Contra-indicação
II. Associação
III. [ ] 5mg/ml
IV. Vantagens
Farmacocinética
Características Farmacológicas
1. Lipossolubilidade
2. Ação vasodilatadora
Lido
caín
aB
upiv
acaí
na
Vasodilatadora 1
Vasodilatadora 2,5
Lipossolubilidade 27,5
Lipossolubilidade 2,9
Farmacocinética Clínica
Benefício da farmacocinética – Cmax
Características físicas e fisiopatológicas
• Muito jovem• Idoso
• [ ] sistêmicas de anestésico local • peso
• Homens• Mulheres
conasems.org.br
Físicas
Farmacocinética Clínica
• Fisiopatológicas
• Doenças cardíacas• Doenças hepáticas
• Doença renal
Anestesiologista
Uso clínico
• Anestesia e analgesia regionais
• Anestesia e analgesia regionais
nysora.com
Neuroaxial Cateter epidural
Fonte: vital.com.br
Uso clínico
• Anestesia regional intravenosa e bloqueios nervosos
aurorahealthcare.orgsistemanervoso.com anatomia.tripod.comportalsaofrancisco.com.br
lookfordiagnosis.comlookfordiagnosis.com
Uso clínico
• Administração de lidocaína
I. Instrumentação traqueal
II. Arritmia cardíaca
I. Atenua Pressão intra-ocular Pressão intracraniana Pressão intra-abdominal
Lidocaína como analgésico
Tocainida e Mexiletina
Toxicidade
• Principais sistemas afetados
methodus.com.br
Sistema Nervoso
ciencia101.com
Sistema Cardiovascular
• Conceitos
1. Quanto maior a sua potência, maior a sua toxicidade
2. O Sistema nervoso Central é mais afetado que o Cardiovascular
Toxicidade
• Sistema Nervoso Central
• Toxicidade generalizada
I. Absorção sistêmica
II. Injeção vascular direta
• Baixas doses – Depressão • Altas doses – Excitação do SNC e
convulsões
Toxicidade
• Toxidade cardíaca seletiva
• Bupivacaína• Hipotensão abrupta• Arritmias cardíacas• Bloqueio atrioventricular• Epinefrina e Fenilefrina• Fibras de Purkinje• Lidocaína
Metahemoglobinemia
Toxicidade
• Sistema Cardiovascular
• Doses maiores de anestésicos locais
• Hipotensão
I. Relaxamento do musculo liso da artéria
II. Depressão miocárdica direita
A diferença em produzir toxicidade Lidocaína Bupivacaína
Questões
1. O pKa da lidocaína é 7,8. No pH fisiológico, a solução de lidocaína encontra-se: (TSA, 2000)
A) metade na forma ionizada B) totalmente na forma não ionizada C) predominantemente na forma não ionizada D) totalmente na forma ionizada E) predominantemente na forma ionizada
Resposta: E Quando o pH encontra-se abaixo do pKa, há favorecimento da forma ionizada.
Questões
2. O tempo de latência e a duração de um bloqueio anestésico dependem: (TSA, 1983)
a) do pKa; b) do peso molecular; c) da fixação às proteínas; d) da potência do anestésico.
Resposta: AO tempo de latência dos anestésicos locais está relacionado às propriedades físico-químicas dos diversos agentes, como pKa e lipossolubilidade.
Conclusão
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