adm e drogas 2

Programa de Educação Continuada a Distância

Curso de Administração de

Medicamentos

Aluno:

EAD - Educação a Distância Parceria entre Portal Educação e Sites Associados

Curso de

Administração de Medicamentos

MÓDULO I Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos na Bibliografia Consultada.

2 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores

MÓDULO I

INTRODUÇÃO E CONCEITOS

A prática da administração de medicamentos

é uma atividade freqüente para a enfermagem,

constituindo-se um fator de grande relevância dentro

do processo de prevenção e cura.

A administração de medicamentos, prática

realizada nas instituições hospitalares sob

responsabilidade da equipe de enfermagem, deve

ser vista por todos os profissionais de saúde

envolvidos com a terapia medicamentosa

sendo,portanto, apenas uma das etapas do processo

de medicação.

Em vista ao tamanho da responsabilidade delegada à enfermagem, esta deve ater-

se não somente aos procedimentos técnicos e básicos inerentes à profissão, mas

identificar os caminhos percorridos pelo medicamento desde o momento que o médico o

prescreve até a sua administração ao paciente e analisar criticamente o sistema de

medicação, refletindo sobre suas possíveis falhas e causas. A equipe de enfermagem

constitui uma importante ferramenta na aquisição de segurança do sistema buscando

soluções para os problemas existentes nessa prática.

A capacidade de administrar medicamentos é uma das habilidades mais

importantes que o profissional da enfermagem leva ao leito do paciente. A administração

segura e efetiva dos medicamentos é considerada por muitos profissionais da

enfermagem como a razão de seu sucesso.

A organização das rotinas de administração de medicamentos é importante e deve

ser compreendida por todos os que participam do serviço. Assim, vários métodos são

adotados para assegurar precisão na preparação, distribuição e anotação dos

medicamentos.

3 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores

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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores

É claro que para oferecer medicamentos com exatidão requer muito conhecimento

técnico, habilidade, dedicação, atenção e constante processo de reciclagem.

Medicamento é toda substância que, introduzida no organismo humano, vai

preencher uma das finalidades enunciadas a seguir:

● Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a

gravidade das mesmas;

● Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a

sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata

afetada pela doença;

● Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande

variedade de substância químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são:

- Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.:

antibiotico antimalárico;

- Paliativa ou sintomática - quando alivia determinados sintomas de uma doença,

destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico;

- Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no

organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico, está em quantidade insuficiente ou

mesmo ausente. Ex.: insulina.

► Alguns conceitos: ● Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou

sanitária;

● Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com

finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico;

● Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob

supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar

medicamentos de acordo com as leis federais;

● Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos

consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam

seguidas as orientações;

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● Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e

municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência;

● Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer

natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes;

● Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos

anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou

coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os

cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica,

odontológicos e veterinários;

● Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos

farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não;

● Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio

farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária:

● Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio

farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde:

● Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos,

apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e

indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no

órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em

caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem,

rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou

marca:

● Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou

inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a

expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade,

comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua

ausência, pela DCI;

● Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal

responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e

qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião

do registro;

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● Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento

de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança;

● Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre

produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição

qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável

biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental;

● Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio

ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação

sistêmica ou sua excreção na urina."

● Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a

partir de fórmula constante de prescrição médica;

● Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e

relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias

Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico;

● Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o

paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral

ou de produto industrializado;

● Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil.

► Administração de medicamentos no processo de enfermagem

Na administração de medicamentos o processo de enfermagem orienta sobre

as decisões a serem executadas, assegura a confiança do paciente, encontra suporte

médico e legal. Nesse processo o enfermeiro necessita conhecer o paciente, e uma série

de dados são coletados. Esse processo considera os seguintes tópicos: anamnese

terapêutica, diagnóstico de enfermagem, plano de cuidado e evolução de enfermagem.

Anamnese terapêutica

Neste processo devem ser relatadas as informações sobre medicações que o

paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usa atualmente, reações alérgicas a

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drogas e alimentos, razão pela qual usou as medicações, reações adversas, dosagem,

uso prolongado e via de administração.

Possíveis mudanças metabólicas devem ser monitoradas. Se o paciente é

diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. No caso de fazer

faz uso de digoxina, verifique o pulso radical.

O paciente deve ser orientado sobre os efeitos da terapia e informado a

respeito das reações adversas, quais são os sinais e sintomas que podem se manifestar

no seu organismo. Esclarecer sobre o risco que a terapia pode ou não oferecer e os

possíveis resultados da terapêutica.

Os pacientes que fazem uso prolongado de medicação merece uma avaliação

mais precisa, porque esse fato pode levar a inibição ou potencialização do efeito da droga

prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetil salicílico (AAS) potencializa o efeito de

anticoagulantes como heparina.

Deve ser descrito na história clínica detalhes sobre o tratamento

medicamentoso do paciente. Há alguns casos em que o paciente não tem um único

médico que acompanhe seu tratamento durante o período de internação. Vários

especialistas podem estar prescrevendo diferentes drogas sem conhecer o restante da

terapêutica do paciente. Torna-se importante então o relato dessas medicações.

Outro fator relevante é o relato dos hábitos alimentares, porque estes podem

afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não

deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode pode antagonizar o efeito

da droga.

A avaliação sobre o estado clínico do paciente também é importante. Avalie se

o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o seu

comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou

passada apresenta alterações. Este tipo de possibilita a identificação da capacidade do

paciente dar continuidade ao tratamento proposto.

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Enfermagem e o diagnóstico

Um fator importante nesse contexto é conseguir Identificar os problemas

através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas

relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. Dentre os problemas,

podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão a rotinas do

tratamento e interrupção do tratamento.

Plano de cuidados

Após a realização do diagnóstico de enfermagem obtém-se informações que

compreendem os elementos para o enfermeiro elaborar um plano de cuidados e

estímulos ao auto-cuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para

um prognóstico positivo.

Evolução de enfermagem

Esse se constitui o último passo do processo de enfermagem. A evolução

determina de forma sistemática a eficácia dos cuidados de enfermagem. Esse processo

mostra para a enfermagem os resultados da terapia, proporcionando subseqüentes

intervenções. A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de

cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de

enfermagem um sucesso.

► Farmacologia

● Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação

dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação

droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a

interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico.

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Interação Droga/Receptor

Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos devem atingir o

local de ação em concentrações adequadas.

As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações

das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. Por

exemplo, acredita-se que os anestésicos gerais inalatórios, devido à alta lipossolubilidade,

se dissolvem na estrutura da membrana das células nervosas. Também certos

antimicrobianos devido as suas propriedades tensoativas alteram a tensão superficial das

membranas e, conseqüentemente alteram a permeabilidade seletiva da membrana o que

leva à morte os microrganismos. Outras vezes, os medicamentos agem através de

reações químicas simples, combina-se com componentes do organismo e alteram então,

a participação destes componentes nos processos fisiológicos normais. Na maioria das

vezes os medicamentos agem em quantidades tão mínimas e tão seletivas que é fácil de

se enxergar uma correlação entre as estruturas químicas dos mesmos e os locais de ação

ou de ligação. Assim atuam anti-histamínicos, anestésicos locais e etc, que sempre

apresentam uma semelhança estrutural com todos os medicamentos do mesmo grupo

farmacológico. Além disto tais medicamentos podem ser antagonizados por outras

substâncias que devem ter semelhança estrutural. Para explicar os mecanismos de ação

destes medicamentos surgiram várias teorias, todas elas baseadas na existência de

macromoléculas as quais se ligam os fármacos formando um complexo, reversível, que

na maioria dos casos é responsável pelo efeito farmacológico. Estas macromoléculas são

denominadas receptores.

Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor

A natureza da interação fármaco-receptor tem sido, desde muitos anos, um tema

muito estudado na farmacologia básica.

Quando droga e receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou

fármaco-receptor. A formação deste complexo geralmente leva a alteração do

funcionamento celular.

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F+R ↔ FR → Efeito

A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os receptores de

modo que a velocidade de dissociação do complexo é grande. Quando a ligação é forte,

covalente,os complexos são mais estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até

irreversível. A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio,

forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas.

Interação Entre Drogas

A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma

delas seja quantitativamente alterado. A presença em uma mesma preparação de mais de

uma substância geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma

delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas.

A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito desejado de

um dado fármaco utilizando doses menores e conseqüentemente com a possibilidade de

menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de

interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo.

Sinergismo: Diz-se que há sinergismo, entre dois fármacos A e B quando, devido

a presença da droga B, houve menor necessidade de A, para se obter o efeito desejado.

O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e sinergismo por adição.

No sinergismo por adição o efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B.

O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na associação é maior

que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, mas é diferente da somatória dos

efeitos isolados.

Antagonismo: Há antagonismo entre duas drogas quando a intensidade do efeito

de uma é reduzida pela presença da outra.

Quando duas drogas competem pelo mesmo receptor, com afinidades

semelhantes pelo receptor, tendo uma delas atividade intrínseca igual a 1 (agonista total)

e a outra igual a 0 (antagonista), dizemos que há antagonismo competitivo reversível. A

interação é competitiva porque as drogas competem pelo mesmo receptor e reversivel

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porque as ligações sendo fracas uma das drogas desloca a outra do receptor e com isso,

aumentando-se concentração do agonista consegue-se reverter o bloqueio feito pelo

antagonista. Neste caso as curvas são paralelas e aumentando-se a dose do agonista

sempre se alcança o efeito máximo. Uma droga neste caso modifica a afinidade da outra

pelo receptor, ou seja, a constante de afinidade se altera, já as curvas se deslocam para a

direita à medida que se aumenta concentração do antagonista.

Pode haver uma situação onde o antagonista se liga ao receptor de maneira

irreversível. Neste caso o agonista não consegue remover o antagonista do receptor.

Então chamamos esta forma de antagonismo competitivo irreversível.

Outra forma de antagonismo é o antagonismo não competitivo onde o antagonista

bloqueia alguma etapa da cadeia de eventos que liga a ativação do receptor a resposta

farmacológica reduzindo a resposta ao agonista. O verapamil é um antagonista de drogas

que promovem contração da musculatura lisa impedindo a entrada de cálcio e não

bloqueando o receptor onde estas drogas atuam.

Outra forma de antagonismo que graficamente se assemelha ao anterior é o

antagonismo fisiológico onde duas drogas originalmente agonistas produzem ações

farmacológicas contrárias agindo em receptores diferentes e por mecanismos diferentes,

como é o caso da interação entre a adrenalina e a histamina na modificação da pressão

arterial. A adrenalina promove aumento da pressão arterial por vasoconstrição e aumento

da freqüência cardíaca, enquanto a histamina promove uma redução da pressão por

promover vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica.

Temos também o antagonismo por agonista parcial ou dualismo onde duas drogas

que apresentam afinidades semelhantes pelos mesmos receptores, porém com atividades

intrínsecas diferentes são associadas. Quando isso ocorre, elas inicialmente atuam de

forma sinérgica, devido a grande disponibilidade de receptores. Porém quando se

esgotam os receptores elas passam a atuar de forma antagônica, ou seja, a que

apresenta atividade intrínseca mais baixa (agonista parcial) occupa receptores e não

atuam de forma muito eficaz atrapalhando a ação do agonista total (atividade intrínseca

mais alta).

Existe o chamado antagonismo químico onde as substâncias interagem em

solução, ou seja, os metais pesados podem ser antagonizados por substâncias quelantes.

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Outro exemplo é a neutralização química do cianeto pela administração de tiossulfatos.

No antagonismo farmacocinético o que ocorre é a redução da concentração do

agonista no local de ação, seja por redução da absorção, aumento da velocidade de

degradação ou aumento da velocidade de excreção. Por exemplo o fenobarbital induz o

metabolismo de uma série de drogas como os anticoagulantes cumarínicos.

● Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo

medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção,

distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da

farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de

concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo.

Absorção Conceito: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até atingir

a circulação sangüínea.A absorção pode ser definida, ainda, como o transporte da droga

do local de absorção até a corrente sangüínea. As barreiras as quais as drogas devem

atravessar até alcançar a corrente sangüínea são basicamente constituídas pelas

membranas celulares. Assim, podemos afirmar que a absorção,tal como a distribuição

está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.

De acordo com o conceito acima,considera-se que a administração endovenosa não

existe absorção.

Fatores determinantes da velocidade e absorção

Propriedades físico-químicas: as propriedades físico-químicas da droga podem

afetar todas as suas características farmacocinéticas. Dentre estas propriedades,

podemos citar a solubilidade (lipo ou hidro) e o grau de ionização, já discutidos acima

além do coeficiente de participação óleo/água.

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COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO ÓLEO/ÁGUA = Determina a solubilidade

relativa nas frações lipídica e aquosa. Esse, coeficiente pode ser determinado

quimicamente para cada substância específica e em última análise pode-se dizer que

quanto maior o coeficiente de participação óleo/água de uma substância maior é a sua

lipossolubilidade.

Fluxo sangüíneo na área de absorção: Quanto maior for o fluxo sangüíneo no local

de absorção maior e mais rápida será a absorção;

Área de superfície absorvente: Quanto maior a superfície de contato da droga com

a superfície capilar, maior será a sua capacidade de absorção;

Número de barreiras a serem transposta: O número de barreiras a serem

transpostas pela droga até alcançar o leito capilar é inversamente proporcional à

quantidade absorvida e à velocidade de absorção.

Distribuição

Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos

tecidos, a partir do momento que ela alcançou a corrente sangüínea, conforme

esquematizado abaixo.

ADMINISTRAÇÃO ⇒ ABSORÇÃO ⇒ DISTRIBUIÇÃO ⇒ LOCAL DE AÇÃO/

TECIDO ALVO

O equilíbrio na distribuição entre os diferentes compartimentos depende de alguns

fatores, sendo eles:

- Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;

- Ligação no interior dos compartimentos;

- Influência do pH do meio ou partição do pH;

- Partição adiposa/ aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de

partição óleo/água.

Fatores que influenciam a distribuição

Irrigação dos tecidos

Maior vascularização, maior distribuição.Os tecidos que recebem uma

porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um

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fármaco que se encontra dissolvido no sangue.

Lipossolubilidade

È interessante um certo grau de lipossolubilidade para que a substância seja bem

absorvida e bem distribuída, porém a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar

a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido

adiposo.

Um bom exemplo disso é o caso dos anestésicos gerais da classe dos barbitúricos.

O Pentobarbital é um oxibarbitúrico e apresenta boa lipossolubilidade sendo um

anestésico de ação curta, já o Tiopental, que apresenta um átomo de enxofre no lugar de

um oxigênio, é um tiobarbitúrico muito lipossolúvel, de ação ultracurta e tende a se

acumular no tecido adiposo.

Grau de ionização

O grau de ionização pode limitar a distribuição das drogas. Se a droga permanece

em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o

plasma ou o líquido intersticial, assim como acontece com drogas que são moléculas

grandes como a heparina e outras que se ligam muito fortemente a albumina como o

corante azul de Evans.

Presença de barreiras (entre sangue e tecidos):

• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados;

• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis;

• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares.

Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi de

maneira significa nas suas características farmacocinéticas. Essa influência se manifesta

da seguinte maneira:

• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito;

• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito;

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• Principais proteínas transportadoras de drogas: albumina, β-globulina e

glicoproteína ácida (proteína de fase aguda).

A albumina possui dois sítios de ligação e se associa preferencialmente a drogas

de caráter ácido e as drogas básicas se associam preferencialmente as glicoproteínas

ácidas.

Fatores que interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas:

• Concentração do fármaco livre no plasma;

• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas;

• Concentração de proteínas no plasma.

Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos

e à medida que vão sendo liberadas vão se distribuídos para os demais tecidos assim

como vão sendo eliminadas do organismo. Esses compartimentos são:

• Proteínas plasmáticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as

proteínas plasmáticas;

• Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade.

Ex: Pesticidas organoclorados (BHC, DDT e etc.);

• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio.

Ex: Tetraciclinas;

• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos.

Ex: Mepacrina (droga antimalárica).

Biotransformação e Excreção de Drogas

O destino final dos fármacos é a alimentação do organismo, que normalmente

ocorre após uma série de transformações químicas as quais em conjunto nós

denominamos biotransformação. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser

eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.De uma forma geral a atividade

farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem

a metabólitos farmacologicamente ativos.

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Metabolismo dos Fármacos As modificações químicas que normalmente ocorrem nos fármacos resultam de

transformações enzimáticas que quase sempre ocorrem em seqüência e são

denominadas reações de fase I e de fase II. As reações de fase I consistem em reações

de oxidação, redução ou hidrólise, que normalmente introduzem um grupo funcional mais

reativo na molécula o qual serve de suporte para uma posterior conjugação, sendo os

produtos freqüentemente mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais. As

reações de fase II consistem em reações de conjugação com acido glicurônico, com

sulfato ou com acetato produzindo metabólitos menos reativos e conseqüentemente

menos tóxicos. As reações de fase I e fase II normalmente ocorrem no fígado com

exceção de algumas drogas que são metabolizadas no plasma como alguns

bloqueadores neuromusculares, nos pulmões como as prostaglandinas ou no intestino

como o salbutamol.

Eliminação dos Farmácos As principais vias de eliminação das drogas do organismo são através dos rins do

sistema hepatobiliar e dos pulmões. A excreção pelo sistema respiratório ou através dos

pulmões ocorre para agentes gasosos ou voláteis. Muitas drogas são excretadas através

da bile e através deste caminho podem ser reabsorvidas no intestino constituindo a

chamada circulação enterohepática, apesar de uma quantidade significativa pode ser

eliminada através desta via juntamente com as fezes. A excreção renal, através da urina

é,sem duvida alguma, a forma mais importante de excreção de drogas. A eliminação pode

ocorrer também por outras vias menos importantes do ponto de vista quantitativo como

através do suor,da saliva do leite, sendo esta ultima a mais importante quando se

considera a alimentação do recém-nascido ou a utilização do leite de animais tratados

com certas drogas na alimentação humana.

● Farmacoterapêutica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das

enfermidades, enquanto o termo terapêutica é mais abrangente, envolvendo não só o uso

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de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e

tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros.

► Forma Farmacêutica Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados,

apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido,

xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, alem do medicamento principal ou

princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente,

coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc.

As formas farmacêuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo:

Preparações líquidas

Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o

solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas.

Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do

recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso.

Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando

separação de fases.

Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado

como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose.

Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas

contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas.

Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico.

Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso.

Preparações sólidas

Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida

por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e

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excipiente adequados, prensados mecanicamente.

Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a

desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor

apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser

coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento.

Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em

um invólucro gelatinoso ou amiláceo.

Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso.

Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à

temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol.

Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença

entre si é a forma.

Preparações Pastosas

São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como

exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem

crescente de viscosidades.

Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas

pomadas e aquosos nos demais.

► Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos

Um dos fatores a ser considerado é a idade do paciente, ela tem uma importante

influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Em geral, os idosos exibem

função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída. Por

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conseguinte, eles precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens

longos para evitar a intoxicação.

Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos

e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias

a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa.

Outro fator relevante é a presença de doença subjacente, essa também pode ter

uma acentuada influência sobre a ação e o efeito da substância. Por exemplo, a acidose

pode gerar resistência à insulina, doenças genéticas, etc.

Outras condições que podem influenciar a resposta de um paciente à terapia

medicamentosa incluem infecção; febre; estresse; inanição; hipersensibilidade; luz solar;

exercício; variações no ritmo circadiano; função GI, renal, hepática, cardiovascular e

imunológica; ingestão de bebida alcoólica; gestação; lactação; imunização; e pressão

barométrica.

Tolerância e dependência

A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em

tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo

adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos

responsáveis pela tolerância:

● O metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a

atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado);

● Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.

O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não

mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou

quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente,

o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.

A dependência se relaciona com uma necessidade física ou psicológica de um

medicamento pelo paciente. Um exemplo é a pessoa que faz uso de algum tipo de droga,

seu organismo começa a desenvolver a dependência física e psíquica daquela

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substância, passando a necessitar de quantidades cada vez maiores da droga, e quando

não a usa começa a ter crises de abstinência.

Um paciente com câncer que recebe um analgésico narcótico para dor grave pode

desenvolver tolerância e dependência. Contudo, os aspectos psicológicos diferem dos

pacientes que usam drogas. Com freqüência, o paciente com câncer está preocupado em

manter um nível razoável de alívio da dor, enquanto o usuário de drogas procura os

efeitos eufóricos da substância.

------------------- FIM DO MÓDULO I --------------------

adm e drogas 2

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