absorção e distribuição dos medicamentos

8/17/2019 Absorção e Distribuição Dos Medicamentos

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ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DOS MEDICAMENTOS

FARMACOCINÉTICA

Aula nº2 - Profª.: Maria do Carmo – Data: 20/06/06

ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

O proceo de a!or"#o tem por finalidade tranferir o f$rmaco do local onde % adminitrado

para o fluido circulante& repreentado epecialmente pelo an'ue. Por e(emplo& um

f$rmaco in)etado no m*culo ter$ +ue e difundir a partir do local de in)e"#o e atra,ear o

endot%lio do ,ao an'neo mai pr(imo& para alcan"ar a circula"#o itmica e&

portanto& er a!or,ido. A import1ncia dete proceo de a!or"#o reide eencialmente& na

determina"#o do perodo entre a adminitra"#o do f$rmaco e o aparecimento do efeito

farmacol'ico tempo de latncia3& !em como na determina"#o da doe e ecol4a da ,ia de

adminitra"#o do medicamento.

FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS:

Solubilidade – 5ndependente do local de adminitra"#o& em olu"#o a+uoa& o f$rmaco #o

a!or,ido mai rapidamente do +ue a+uele adminitrado em olu"#o oleoa& upen#o ou

forma lida& por+ue e mituram mai prontamente fae a+uoa no local da a!or"#o. Dete

modo& podemo di7er +ue +uanto maior a lipoolu!ilidade de um f$rmaco mel4or er$ eu

proceo de a!or"#o& poi a dro'a facilmente atra,ea a mem!rana& indo para a !arreira4ematoencef$lica e da para o 89C. (: ;iopental dro'a muito lipool*,el +ue +uando

aplicado por ,ia intra,enoa& apreenta tempo de latncia i'ual a <0 e'undo3.

Área de absor!o – correponde $rea a +ual o f$rmaco % e(poto e repreenta um do

principai determinante da ,elocidade de a!or"#o. m uperfcie com 'rande $rea& o

f$rmaco % a!or,ido com maior rapide7. A ,ia intraperitoneal& por e(emplo& % a ,ia +ue

apreenta o menor tempo de latncia em rela"#o a intramucular e u!cut1nea. =ma ,e7 +ue

eta tm menor $rea de a!or"#o e menor ,aculari7a"#o. A uperfcie a!orti,a %

determinada em 'rande parte pela ,ia de adminitra"#o.

Cir"ula!o #o lo"al de ad$i#is%ra!o-- tam!%m afeta a a!or"#o do f$rmaco. O aumento do

flu(o an'neo& determinado por maa'en& ou aplica"#o local de calor& potenciali7a a

,elocidade de a!or"#o do f$rmaco. Por outro lado a diminui"#o do flu(o an'neo

determinado por ,aocontritore& c4o+ue ou outro fatore patol'ico pode retardar a

a!or"#o.

&' do s(%io de absor!o e &)a do *+r$a"o – A dro'a pouem uma caractertica

epecfica +ue % o p>a % a contante da dro'a3. O p>a do ;iopental % de ?&@& coincidindo com

o p do noo plama ?&@3. Buando a dro'a e encontra no p emel4ante ao p>a& ela et$0 na forma iEnica e 0 na forma molecular. Buanto mai $cido for o p onde a dro'a



$cida e encontra& a forma molecular aumenta cada ,e7 mai. A re'ra 'eral % a e'uinte: A

dro'a $cida #o fa,orecida& em rela"#o a ua a!or"#o& no p $cido e ua elimina"#o %

fa,orecida num p !$ico. Ocorre o in,ero para a dro'a !$ica& onde ua a!or"#o %

fa,orecida em p !$ico e ua elimina"#o em p $cido. A cocana % uma dro'a !$ica +ue

+uando aociada ao !icar!onato de dio& reulta em outra dro'a – CracF – +ue pro,oca uma

dependncia !em maior& por+ue a a!or"#o da cocana fica facilitada pela alcalini7a"#o do

meio& pro,ocada pelo !icar!onato de dio. Buando um indi,duo e encontra com uma

into(ica"#o por $cido& a conduta imediata % uar !icar!onato de dio para dificultar a a!or"#o

do $cido& por+ue o $cido em p !$ico ,ai ficar mai na forma iEnica. Dee modo& ele n#o

cone'ue atra,ear a !arreira !iol'ica. Buanto maior o p>a da dro'a $cida& mai fraco %

o $cido. Buanto menor o p>a da dro'a $cida& mai forte % o $cido. Buanto maior o p>a da

dro'a !$ica& mai forte % a !ae. Buanto menor o p>a da dro'a !$ica& mai fraca % a !ae.

9ormalmente #o utili7ada !ae e $cido fraco& por+ue a a!or"#o % facilitada pelo p do

trato 'atrintetinal ou do corpo. Gcido +ue apreentam menor p>a apreentam mai

dificuldade em ua a!or"#o. Hae com p>a ele,ado % !ae forte e % pouco a!or,ida. Hae

com p>a !ai(o tem a!or"#o mai facilitada.

I#%era!o "o$ ali$e#%os – Pode formar comple(o inol*,ei com a u!t1ncia ati,a& o +ue

diminuiria ua a!or"#o. 9ormalmente a preen"a de alimento dificulta a deinte'ra"#o de

forma farmacutica lida& diminuindo a ,elocidade de diolu"#o e influenciando o

proceo de a!or"#o diminuindo a ,elocidade3.

(: in'erir $lcool com o etEma'o ,a7io potenciali7a o efeito da dro'a. Outro e(emplo % a

intera"#o da tetraciclina com o leite& onde o CaII ret%m a tetraciclina +ue e impre'na no tecido

eo.

,ariabilidade biol-.i"a -- % um fator interferente da a!or"#o e& cone+uentemente no efeito

teraputico do f$rmacoJ Kela deafia a mai precia pre,i#o fico-+umicaK. Para o

f$rmaco adminitrado por ,ia oral& em forma farmacutica lida& como o comprimido&

podem er citado fatore fiiol'ico li'ado ao ;L5 +ue influenciam no proceo de a!or"#o

de f$rmaco.

Es/a0ia$e#%o .+s%ri"o -- O aumento da motilidade intetinal diminui o tempo dipon,el para

a!or"#o do f$rmaco. Apear da teoria de parti"#o& a maioria do f$rmaco #o a!or,ido nointetino& de,ido ao maior tempo de permanncia do f$rmaco nete r'#o& em compara"#o ao

etEma'o e& principalmente de,ido a ampla uperfcie de a!or"#o dete r'#o +ue %&

apro(imadamente& 200 ,e7e maior +ue a do etEma'oJ $cido fraco& #o a!or,ido na

primeira por"#o do intetino onde o p % de apro(imadamente @&-&0. O ritmo de

e,a7iamento '$trico pode er alterado por : ner,oimo& 4iperacide7& tipo de alimento

preente e preen"a de outro f$rmaco.

Biodisponibilidade – a +uantidade de dro'a aplicada +ue c4e'a no eu local de a"#o e +ue

apreenta uma repota farmacol'ica.



Bioequivalência – N$rmaco +ue #o fa!ricado por la!oratrio diferente& com a mema

compoi"#o& +ue apreentam a mema !iodiponi!ilidade. (: medicamento de marca e

medicamento 'en%rico tem a mema !iodiponi!ilidade e !ioe+ui,alncia.

DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS NO OR1ANISMO

O termo ditri!ui"#o e refere tranferncia re,er,el do f$rmaco de um local a outro dentro

do or'animo& ou e)a& % a paa'em da dro'a do an'ue para o tecido. Depoi de

a!or,ido ou in)etado na corrente an'nea o f$rmaco pode ditri!uir-e para o l+uido

interticial e celular. O f$rmaco e ditri!uem mai rapidamente em tecido altamente

perfundido& como o pulm#oJ o contr$rio ocorre no de !ai(a perfu#o& como o m*culo em

repouo.

FATORES QUE INTERFEREM NA DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS:

Ri%$o de *lu2o sa#.u(#eo %e"idual – A dro'a& +ue )$ e encontra no plama& ofre

ditri!ui"#o e primeiramente c4e'a onde ti,er maior flu(o an'uneo. O cora"#o % um do

lu'are aonde a dro'a c4e'a em primeira et1ncia. Buando ocorre inicialmente a ditri!ui"#o&

a concentra"#o dea dro'a no an'ue diminui& tendendo o an'ue a c4amar a dro'a de ,olta

para tentar promo,er o e+uil!rio. 9a primeira ditri!ui"#o& a dro'a ,ai para o tecido mai

irri'ado. Buando a concentra"#o da dro'a cai no an'ue& ela tende a ,oltar e ,ai para o

r'#o de menor flu(o an'uneo& um dee r'#o % o tecido adipoo e'unda fae da

ditri!ui"#o ou reditri!ui"#o3.

O ;iopental& por e(emplo& +uando aplicado por ,ia intra,enoa& ,ai direto ao 89C. 9o an'ue&

li'a-e ao receptore pro,ocando o efeito da aneteia. 8 +ue a afinidade do ;iopental por

ee receptore % muito !ai(a. Buanto mai !ai(a for a afinidade por receptor& mai

rapidamente ela ,olta ao an'ue& indo para onde ti,er o menor flu(o – tecido adipoo – e nee

tecido ele tem uma afinidade muito 'rande. $ ele fica arma7enado de tal forma +ue +uando

ele % li!erado de ,olta ao an'ue& pro,oca o efeito da aneteia. Por io& o ;iopental n#o %

utili7ado como anet%ico como pr%-anet%ico. 9#o e pode aumentar a doe por+ue pode

aturar o tecido adipoo e a +uantidade +ue fica no an'ue& +ue ia para o tecido adipoo& ,ai

para o 89C podendo er t(ico& a'ra,ando a a*de do paciente ou o matando.

Es%ados &a%ol-.i"os –

E2%e#s!o de li.a!o 3 &ro%e(#as &las$+%i"as e aos %e"idos -- Al'uma dro'a tm afinidade

em e li'ar a al'uma protena plam$tica. no momento em +ue ea dro'a et#o

li'ada a ea protena& n#o ofrem ditri!ui"#o& preciam e deli'ar da protena para

c4e'arem em eu local de a"#o. A protena plam$tica funcionam como reer,atrio de

dro'a. Como e(emplo& e tem a 8ulfa +ue tem em torno de de afinidade por ea

protena. Buando ea dro'a +ue pouem ea alta afinidade #o aplicada& ficam retida

na protena& endo li!erada lentamente para o an'ue. Na7 parte de teraputica.



Partindo para um e(emplo pr$tico& um paciente te,e um pro!lema de circula"#o e para e,itar

+ue ele ten4a uma trom!oe& fa7 uo do Qarfarin +ue % um anticoa'ulante. Buando ele ua

ee anticoa'ulante& fa7 com +ue o an'ue n#o coa'ule para +ue ele n#o ten4a trom!oe. le

tem inal de 4emorra'ia e ua um outro medicamento +ue tam!%m tem afinidade por protena

plam$tica. e medicamento ,ai delocar o Qarfarin da protena& fa7endo com +ue o

Qarfarin ten4a o eu efeito potenciali7ado& fa7endo com +ue poa ter 4emorra'ia. Conclui-e

ent#o +ue a intera"#o de medicamentoa % muito importante.

=m outro tecido +ue funciona como tecido de reer,a % o tecido adipoo. 9a peoa

denutrida& o efeito do medicamento paa a er maior do +ue numa peoa normal& por+ue

na primeira e(item pouca protena plam$ticaJ a+uela dro'a +ue e li'am a ea

protena ter#o maior intenidade no denutridoJ por+ue n#o 4$ local de reer,a.

=m outro tecido de reer,a % o eo. A tetraciclina fica li'ada ao tecido eo. (ite uma

dro'a c4amada Metoclopramida – Plail – +ue impre'na no receptor dopamin%r'ico do 89C. Opaciente +ue ua indicriminadamente o Plail pode e comportar como e foe um paciente

uando dro'a para e+ui7ofrenia& pode entir intoma de ParFinon e ficar al4eio ao

am!iente.

O ca!elo e a dentina tam!%m funcionam como reer,atrio de dro'a. 9o cao da dentina

n#o e de,e uar tetraciclina anti!itico3 em crian"a& poi& na inf1ncia et$ ocorrendo a

dentino'nee e pode ocorrer impre'na"#o da dro'a dei(ando o dente com uma aparncia

amarelada.

Di*ere#as re.io#ais de &' -- % emel4ante a!or"#o. 8e a dro'a et$ no an'ue e e o p

do an'ue eti,er mai $cido e e a dro'a for $cida& a mema er$ ditri!uda mai facilmente.

Me"a#is$os de %ra#s&or%es dis&o#(/eis – e(item dro'a +ue paam atra,% de

tranportadore nem toda dro'a ofre difu#o pai,a3.

Eli$i#a!o -- +ue % o meta!olimo de primeira paa'em. Buando a dro'a % adminitrada por

,ia oral& ela ,ai paar pelo f'ado e no f'ado ofre o proceo de primeira paa'em.

A dica do amigo Bispo procede...

O Fórum de Ajuda do Chrome dos EUA possui um artigo [1] dizendo o que fazer

quando este problema ocorrer

!iga os passos

" # Abra o Chrome$

% # &igite na barra de endere'os about:plugins ( enter$

) # *o lado direito superior da janela que abrir+ clique em ,+Detalhes,



- # *o tópico ,Flash, fa'a isso

a clique em ,desativar, no Flash cujo endere'o come'a com ,C:\Users,

e

b não altere o Flash /não clique em ,desati0ar, cujo endere'o que come'a com

,C:\Windows,.

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