4.aparelho respiratorio

Aparelho respiratório

Farmacologia

Drogas utilizadas em doenças respiratórias

I – Drogas broncodilatadoras• Betamiméticos:

•Ação curta: terbutalina, salbutamol.

•Ação longa: salmeterol, formoterol(*).

•Só via oral: bambuterol.

• Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprio

• Metilxantinas: teofilina, aminofilina, acebrofilina, bamifilina...

• (*) possui também rápido início de ação


II - Expectorantes e mucolíticos: iodetos, guaiacolato de glicerila, bromexina e ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca...

III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano, levodropropizina, levopropoxifeno...

Drogas utilizadas em doenças respiratórias IV - Antileucotrienos: montelucast e

zafirlucast. V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil. VI – Cetotifeno. VII - Corticóides sistêmicos e tópicos

(inalatórios). Outras: antimicrobianos, imunossupressores,

nitritos, inibidores das fosfodiesterases (sildenafil...) etc.


Mucolíticos e expectorantes

Secreção brônquica

Produção da secreção brônquica:- até 100 ml em 24 horas

Composição: - mucopolissacarídeos,

mucoproteínas, proteinas, gorduras, água, eletrólitos

Secreção brônquica

Responsáveis pela produção: - Células mucosas e epiteliais da superfície mucosa, glândulas submucosas, vasos sanguíneosDuas camadas: - SOL: mais interna, mais fluida; onde os cílios se movimentam - GEL: viscosa; fixa partículas

Depuração mucociliar

FATORES QUE FAVORECEM:- Broncodilatação- Drenagem postural- Hidratação adequada para evitar res- secamento das secreções- Nebulizações com soro fisiológico ?- Mucolíticos/expectorantes ??

Os mucolíticos / Os mucolíticos /

expectorantes não expectorantes não

mostraram efeito mostraram efeito

terapêutico importanteterapêutico importante

Iodeto de potássio

O íodeto age como irritante de terminações parassimpáticas estimulando o reflexo da tosse e, ao mesmo tempo, aumenta o volume de secreções brônquicas, salivares, lacrimais, nasal.

Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia

Iodeto de potássio

Efeitos colaterais: - Náuseas, vômitos, anorexia- Rinite, lacrimejamento, conjuntivite- Aumento de volume das glds salivares (caxumba iódica)- Alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves, com febre- Suprime função tireoideana (utilizada no pré-operatório de cirurgias de tireóide)

Guaiacolato de glicerila

Mecanismo de ação semelhante aos iodetos

Encontrado em associações

Diminui adesividade plaquetária

Bromexina e ambroxol

O ambroxol é derivado da bromexina

Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas que degradam os muco-polissacarídeos

N-acetilcisteina

Mecanismo de ação: grupos sulfidrílas rompem pontes dissulfetos das mucoproteinas

Vias de administração: oral, inalatória e injetável

Efeito antioxidante

N-acetilcisteina

Outras indicações:

- intoxicação pelo paracetamol

- prevenção da nefrotoxidade de contrastes radiológicos (discutível)


Antitussígenos (sedativos da tosse)

Fisiologia - Revisão

Tosse: reflexo protetor que visa eliminar corpos estranhos da árvore traqueo-

brônquica.

O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não haja prejuízo em

sedá-la

Codeina

3 metil-éter da morfinaEleva o limiar do centro da tosse.Analgésico e sedativo (fraco).Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h.Dose analgésica: 30 mg ou mais.

Codeina

Efeitos colaterais: sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas, constipação, xerostomia... Dependência (incomum).

Dextrometorfano

Antitussígeno não narcótico.Sem efeito analgésico ou sedativoMetabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas.

Dextrometafano

Efeitos colaterais:Náuseas, vômitos, diarréia.

Doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da marcha.

Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia


Anticolinérgicos

Anticolinérgicos

- Ipratrópio (brometo de)- Tiotrópio

Ambos utilizados por via inalatória, sendo o tiotrópio de vida longa, permitindo uma aplicação a cada 24h.Poucos efeitos colaterais

Anticolinérgicos

Efeitos muito variáveis na asma, desde efeito comparável aos beta2 miméticos até efeito desprezível.Utilidade maior no DPOC.Pode, e frequentemente o é, ser utilizado em associação aos beta2 miméticos


Metilxantinas

Metilxantinas

-Teofilina-Aminofilina-Bamifilina-Acebrofilina

Metilxantinas

-A aminofilina é o derivado solúvel da teofilina, podendo ser utilizado, além de por via oral, por via endovenosa. -Efeito equivalente a 80% da dose da teofilina.

Metilxantinas

-Não são utilizados por via inalatória, por serem irritantes da mucosa brônquica.-Preparados de absorção lenta são mais bem tolerados.-Doses: - 300-600 mg/dia (VO) - até 1 amp de aminofilina (240 mg cada) a cada 4-6h EV(cálculo pelo peso)

Metilxantinas

-Mecanismos de ação: -Inibição da fosfodiesterase, aumentando níveis de AMP cíclico.-Melhora contratilidade diafragmática.-Antagonismo dos receptores da adenosina.

Metilxantinas

-Mecanismos de ação: -Aumento da liberação de Ca intracelular.-Aumento liberação de catecolaminas.-Melhora contratilidade diafragmática.-Efeito antiinflamatório.

Metilxantinas

-Metabolização hepática.-Níveis plasmáticos mais elevados em:

- idosos,- portadores de ICC,- hepatopatas.

-Reduzir 1/3 a ½ as doses de manutenção nas situações acima.

Metilxantinas

-Interações medicamentosas-Elevam níveis plasmáticos das xantinas:

-Eritromicina, ciprofloxacino, alopurinol, cetoconazol, cimetidina

-Reduzem níveis plasmáticos das xantinas: Fumo, fenobarbital, fenitoina, rifampicina

Metilxantinas

-Efeitos colaterais:-Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico;-Tremores;-Taquicardia e taquiarritmias (TAP, extrassistolia atrial, fibrilação atrial);-Convulsões.


Antileucotrienos

Antileucotrienos

Os leucotrienos originam-se do ácido araquidônico, por ação da lipooxigenase.

Os leucotrienos cisteínicos são potentes broncoconstritores.

Antileucotrienos

Montelucaste – meia vida plasmática de 4-5h, mas efeitos perduram mais, permitindo administração de uma dose diária.Zafirlucaste – meia vida plasmática de 10h, mas deve ser administrado de 12/12h

Antileucotrienos

Metabolização hepática

Raros efeitos colaterais: - Elevação das enzimas hepáticas (hepatotoxicidade?)

- Desencadear doença de Churg-Strauss ??


Cromonas

Cromonas

Impedem degranulação dos mastócitos.Utilizados na prevenção de crises asmáticas.Raríssimos efeitos colaterais.

Cromoglicato de sódioUtilizado especialmente em pediatriaColírio: para conjuntivites alérgicas

Nedocromil


Corticóides

Corticóides

Corticóides sistêmicos:

- Hidrocortisona;

- Metilprednisolona

- Prednisona e prednisolona;

- Outros.

Corticóides

- Hidrocortisona:

utilizar apenas quando não for possível a via oral e o uso da metilprednisolona.

Doses: 100 mg a cada 8-12h até ???

Via EV.

Corticóides

- Prednisona: é o corticosteróide mais utilizado.

Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da hidrocortisona.

Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir.

- Prednisolona – metabólito ativo da prednisona

Corticóides tópicos

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