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Suspensão
Suspensões são formas farmacêuticas de
sistema heterogêneo.
São formas farmacêuticas líquidas,
constituídas de uma dispersão grosseira,
onde a fase dispersa, sólida e insolúvel
(fase interna) é distribuída em um líquido
(fase externa).
A maioria dos sólidos em dispersão tende a
depositar-se no fundo do recipiente por
serem mais densos que o meio
dispersante.
A maioria dos líquidos emulsificados para
uso oral são óleos e , geralmente, têm
menor densidade que o meio aquoso em
que estão dispersos, tendendo a subir
para a superfície
Do ponto de vista galênico, interessa obter
suspensões que não depositem
rapidamente e que se possam reconstituir
com facilidade por agitação.
Interessa ainda que a redispersão operada
por agitação origine um produto de
aspecto homogêneo, em que não se
observe a presença de quaisquer
aglomerados de partículas.
Os principais aspectos teóricos que devem
ser considerados na preparação racional
de suspensões, são os seguintes:
flutuação das partículas suspensas,
velocidade de sedimentação e forma de
sedimentação.
• As suspensões devem ser agitadas antes
do uso.
Classificação dos sólidos
• Sólidos hidrofílicos
Quando existe um afinidade entre o sólido e
o líquido, o líquido forma um filme em
redor da superfície do sólido.
São substâncias facilmente molháveis pela
água ou outros líquidos polares
Podem aumentar a viscosidade da
suspensão
• Sólidos hidrofóbicos
Repelem a água, são bastante difíceis de dispersar, e frequentemente flutuam à superfície do líquido devido a fraca molhabilidade
O componente pode ser embebidos pelo veículo e formar grumos.
Neste caso usar agente molhante ( alcool, glicerina )
Apresentação
• Suspensões prontas
• Pós para suspensão
( fármaco + agente suspensor ) + veículos,
preparadas no momento da administração
. Substâncias instáveis na presença do
veículo.
Razões para o uso de
suspensões orais
• Certas substâncias são quimicamente
instáveis em solução, porém são estáveis
em suspensão
• O sabor desagradável de fármacos em
solução é evitado quando o medicamento
é administrado em forma de partículas
não dissolvidas
Características Desejáveis
• Sedimentação lenta e voltar a dispersar-
se com agitação suave do recipiente.
• O tamanho das partículas devem
permanecer constantes.
• Escoar com rapidez e uniformidade do
recipiente
Velocidade de Sedimentação
Lei Stokes
Partículas uniformes e esféricas
• As partículas devem depositar sem causar turbulência em seu trajeto descendente, sem colisão das partículas suspensas e sem atração, afinidade química ou física pelo meio dispersante.
• Quanto maior o tamanho da partícula mais rápido a sedimentação.
• Geralmente o veículo é aquoso e a densidade das partículas costuma ser maior que a do veículo, o que é característica positiva, pois facilita a sedimentação
• A velocidade de sedimentação pode ser
bastante reduzida aumentando-se a
viscosidade do meio dispersante.
• Viscosidade excessiva dificulta o
escoamento, por isso a viscosidade só
pode ser aumentada até certo ponto.
• A viscosidade depende o veículo e das
partículas sólidas.
• A medida que a proporção de partículas
sólidas aumenta na suspensão, aumenta
a viscosidade
Características físicas da fase
dispersa
• O fator mais importante é o tamanho das partículas do fármaco.
• Trituração ( manual ou mecânica )
• Processo importante para suspensões parenterais e oftálmicas
• A redução produz velocidade de sedimentação mais lenta e uniforme.
• Partículas muito pequenas tendem a formar uma camada compacta no fundo do recipiente. Pode ser difícil resuspender
• Outro fator é a forma do cristal
Agentes suspensores
Aumentam a viscosidade
Tensoativos
Agentes dispersores
• Os agentes suspensores são
acrescentados ao meio dispersante, para
espessá-los e favorecer a suspensão da
fase dispersa
• Retardam a sedimentação
• Exemplos: derivados da celulose,
alginatos, líquidos viscosos, argilas, etc.
• CMC é um polímero aniónico
• Metilcelulose é não iônico, os geis não
podem ser aquecidos
Componentes da Preparação
Tylenol® Bebê Suspensão Oral
Concentrada:
Cada mL contém 100 mg de paracetamol.
Excipientes: ácido cítrico anidro, água
purificada, benzoato de sódio,
butilparabeno, celulose
microcristalina/carboximetilcelulose sódica,
corante vermelho FD&C n º 40, glicerol,
goma xantana, propilenoglicol, sabor
artificial de frutas e bala, sorbitol solução e
xarope de frutose de milho.
Paracetamol - Medley
• Apresentação de Paracetamol Bebê
COMPOSIÇÃO
Suspensão 100 mg/mL - cada mL contém:
paracetamol: 100 mg
veículo q.s.p. (ácido cítrico, aroma de cereja, aroma de morango,
benzoato de sódio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica,
ciclamato de sódio, corante vermelho de ponceau, xarope de
frutose de milho, glicerol, goma xantana, sorbitol, sucralose, água
deionizada)
ALIVIUM suspensão oral
• Cada ml de ALIVIUM suspensão oral
contém 30 mg de ibuprofeno.
• Componentes inativos: aroma artificial de
frutas roxas, ciclamato de sódio, glicerol,
goma xantana, benzoato de sódio,
propilenoglicol, dióxido de titânio, ácido
cítrico,sucralose, sacarina sódica, sorbitol
e água.
Amoxicilina
Cada 5 mL de suspensão oral de amoxicilina contém:
Amoxicilina triidratada.................286,97 mg
(equivalente a 250 mg de amoxicilina anidra)
excipientes.....................q.s.p. 5mL
Excipientes: sacarose, corante eritrosina supra, corante
amarelo sunset supra, vanilina, flavorizante american ice
cream, benzoato de sódio, goma xantana, dióxido de silício
coloidal, citrato de sódio e sacarina sódica.
• Principio Ativo
• Adjuvantes
Agente suspensor
Adjuvantes ( antioxidantes, conservantes,
etc)
Tensoativos - diminui a tensão interfacial
para sólidos hidrofóbicos
• Veículo
Pesagem = principio ativo + adjuvantes. Reserve
Pulverização = cada P.A.
Tamis
Mistura, inicie a mistura dos P.A pelo o de menor volume e
adicione o pó aos poucos.
Tamis.
Volte para o gral e misture novamente com o pistilo.
Acrescente 1/3 da quantidade necessária do veículo aos
poucos sob agitação constante até obter completa
homogeneização, depois
Transfira para um becker e acrescente o restante do
veículo aos poucos, novamente sob agitação constante.
Embalar
Rotular não esquecer “AGITE ANTES DE USAR”
Acondicionamento
• Usar frascos de boca larga
• Deixar espaço suficiente acima do líquido
para facilitar a agitação
Controle de Qualidade
Volume de sedimentação
• Redispersibilidade é o fator mais
importante
• Volume de sedimentação é razão entre a
altura do sedimento ( Hs ) em relação ao
volume inicial da suspensão ( Ho)
• Quanto maior for o valor da razão melhor
será a suspendabilidade do sedimento na
suspensão
Avaliação da redispersibilidade
• Deve-se usar agitação mecânica que
simula o movimento do braço humano
Análise reológica
• Determina a velocidade de sedimentação
• Viscosímetro Brookfield
Alteração do tamanho das
partículas
• Técnica de arrefecimento/aquecimento
• Mecanismo de crescimento de cristais, o
tamanho das partículas, em sistemas
dispersos, aumenta com o
envelhecimento