medicaenfermagem02

Curso de

Administração de Medicamentos

MÓDULO II

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MÓDULO II

► Grupos Farmacológicos

- Agente colinérgico Mecanismo de ação: Inibe a colinesterase, estabilizando a acetilcolina, cuja ação é

assim reforçada e prolongada.

- Amebicida e tricomonicida Informação geral: A amebíase é causada pelo protozoário Entamoeba histolytica,

que tem duas formas: a de trofozoíto e a cística, pela qual é transmitida a doença. A

manifestação da amebíase é caracterizada por diarréia súbita, cólica e sangue nas fezes,

mas às vezes pode ser assintomática.

A infestação pelo Trichomonas vaginalis causa vaginite. Pode ser tratada com

tricomonicida local ou por via oral. O parceiro sexual também deve ser tratado.

- Aminoglicosídios Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro que inibe a síntese de proteína

em organismos suscetíveis, desintegrando a membrana da célula da bactéria e levando-a

a morte.

- Analgésico de ação central Mecanismo de ação: Inibe a norepinefrina e a serotonina. Causa muitos efeitos,

como opióide, tais como tontura, sonolência, náusea, constipação e leve depressão

respiratória.

- Analgésico narcótico Mecanismo de ação: Atua como um específico opióide agonista no SNC,

produzindo analgesia, sedação, mas também causa alucinação.

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- Antiarrítmico Mecanismo de ação: Interfere na freqüência cardíaca alterada. Tem os seguintes

mecanismos de ação: inibição dos canais rápidos de sódio, antagonizando os receptores

betaadrenérgicos; inibição dos canais de potássio; e bloqueio dos canais de cálcio.

A finalidade dos antiarrítmicos é reduzir o tempo de condução no nódulo AV,

encurtar o potencial de ação e prolongar a refratariedade do músculo cardíaco.

- Anticoagulante Mecanismo de ação: Interfere na coagulação do sangue, retardando o tempo de

coagulação ou aumentando o tempo de dissolução de um coágulo.

- Anticonvulsivante Informação geral: Não cura a doença, mas pode controlar a convulsão sem

interferir na função do SNC.É profilático e deve ser usado continuamente. Existem vários

tipos de drogas, uma para cada tipo de epilepsia. Algumas diminuem a freqüência da

crise convulsiva, mas não a previnem completamente. Pode ser utilizado para prevenir

convulsões devidas a acidentes vasculares cerebrais, neurocirurgia e outras entidades

mórbidas.

- Antidepressivo tricíclico Mecanismo de ação: Causa uma mudança no sistema receptor de serotonina e

norepinefrina, resultando na mudança sensitiva do receptor sináptico e pré-sináptico. O

antidepressivo tricíclico tem vários efeitos, anticolinérgico, anti-serotonina, sedativo, anti-

histamínico e hipotensivo.

- Antifúngico Mecanismo de ação: Adere ou interfere na membrana do fungo, permitindo

aumento na permeabilidade e extravasamento de componentes celulares, causando a

morte da célula fúngica.

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- Anti-helmíntico Informação geral: Helmintos, ou vermes, infestam o intestino ou migram para

determinados tecidos. O tratamento da infecção por helmintos é complicado pelo fato de o

verme ter várias estágios morfológicos (ovo, larva e verme), e o paciente pode estar

infectado por vários tipos de vermes.

Antes de iniciar o tratamento, faça o diagnóstico com precisão, pois o sucesso

depende da droga escolhida. Os helmintos são divididos em três grupos: Cestoidea,

Nematoda, Trematoda,

- Anti-hipertensivo Mecanismo de ação: Acredita-sé que ocorra uma supressão no sistema renina-

angiotensina-aldesterona, A renina sintetizada pelo rim produz a angiotensina I. A

angiotensina I é convertida em angiotensina II pela ACE, A angiotensina II é um potente

vasoconstrictor que estimula a secreção da aldosterona, resultando em retenção de sódio

e líquido. Os inibidores da ACE reduzem a conversão da angiotensina I eni angiotensina

II. Esse resultado causa diminuição de angiotensina II no plasma, é conseqüentemente

reduz a resistência periférica e a secreção de aldosterona, diminuindo a pressão

sangüínea.

- Anti-Histamínico Mecanismo de ação: Bloqueador do receptor H1, diminui o efeito da histamina nas

células do trato respiratório superior e dos olhos, diminui o espirro e a produção de muco.

Efeito antiemético.

- Anti-histamínico (bloqueador H1) Mecanismo de ação: Inibe os receptores histamínicos H1, prevenindo ou

revertendo os efeitos da histamina.

- Anti-histamínico (bloqueador H2) Mecanismo de ação: Antagonista da histamina, bloqueia os receptores H2, Inibe a

secreção do ácido gástrico.

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- Antiinflamatório não-esteróide Mecanismo de ação: Modernamente designado antiinflamatório não hormonal

(AINH), atua diminuindo os sinais cardinais da inflamação e tem diversas ações, como a

inibição da prostaglandina, a excreção de ácido úrico ou a diminuição d.a imunidade

(antiinflamatório modificador da doença ou ARMD).

É eficaz para reduzir o edema atricular e a dor, aumentando a mobilidade de

pacientes com doenças com características inflamatórias.

- Antimalárico Mecanismo de ação: Antagonista do ácido fólico; inibe uma enzima que é

importante na biossíntese celular da purina, da pirimidina e de certos aminoácidos.

- Antineoplásico Mecanismo de ação: Inibe a síntese do DNA, levando a célula à morte. Inibe a

dinâmica de reorganização da cadeia microtubular, que é essencial para a divisão celular.

Atenua a tensão de torção no DNA pela indução reversível das rupturas dos filamentos

simples. Liga-se ao complexo DNA topoisomerase I e previne a ligação dessas rupturas

simples dos filamentos.

- Antiparkinsoniano Mecanismo de ação: Potente agonista do receptor da dopamina; inibe a secreção

da prolactina, causando aumento transitório do crescimento hormonal e diminuição do

hormônio luteinizante.

Informação geral: A doença de Parkinson, doença progressiva do sistema nervoso

central, afeta geralmente pessoas acima de 50 anos e é causada por algumas drogas

antipsicóticas. Na maioria das vezes os sintomas desaparecem quando a droga é

suspensa.

- Antiviral Mecanismo de ação: Inibe a replicação do DNA e RNA no vírus, prevenindo a

replicação e levando o vírus à morte. A proteinase de HIV cliva os precursores

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poliprotéicos virais para gerar proteínas funcionais nas células infectadas pelo HIV. A

ciclagem dos precursores poliprotéicos virais é essencial para a maturação dos vírus

infectantes.

- Barbitúrico Mecanismo de ação: Atua como sedativo, hipnótico e. anticonvulsivante. É

depressor do SNC. Os barbitúricos deprimem o córtex cerebral, alteram a função

cerebelar; podem produzir excitação, sedação, hipnose, anestesia e coma profundo.

- Benzodiazepina Mecanismo de ação: Ansiolítico, anticonvulsivante, relaxante da musculatura e

sedativo hipnótico.

- Bloqueador alfa-adrenérgico Mecanismo de ação: Bloqueia seletivamente os receptores alfa-1-adrenérgicos,

reduzindo o impulso simpático na musculatura vascular, dilatando arteríolas e veias,

diminuindo a pressão sangüínea. Causa redução na resistência vascular periférica total.

Estudos sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores

alfa-adrenérgicos pós-sinápticos.

- Bloqueador beta-adrenérgico Mecanismo de ação: Atua como vasodilatador coronariano, anti-hipertensivo e

antiarrítmico. Competitivamente bloqueia os receptores betaadrenérgicos no coração.

Diminui a excitabilidade cardíaca, o débito cardíaco e o consumo de oxigênio, a liberação

da renina e a pressão sangüínea.

- Bloqueador dos canais de cálcio Mecanismo de ação: Vasodilatador coronariano e anti-hipertensivo. Essa droga

inibe o movimento do íon cálcio na membrana cardíaca e na musculatura vascular.

Antagonista do cálcio que inibe o influxo de íons de cálcio nas células miocárdicas e nas

células da musculatura lisa das artérias coronárias e da vascularização periférica,

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resultando na diminuição da velocidade de condução do impulso cardíaco,deprimindo a

contratilidade do miocárdio, a dilatação das artérias coronarianas e periféricas.

- Broncodilatador Mecanismo de ação: Agonista adrenérgico que estimula predominantemente os

receptores beta-2, produzindo relaxamento do músculo liso bronquial e inibição do edema

causado por mediadores endógenos.

- Cardiotônico Mecanismo de ação: Aumenta a força contrátil do miocárdio e assim eleva a

freqüência cardíaca. Esse efeito é devido à inibição de sódio e potássio ATPase. Inibindo-

se o sódio e o potássio ATPase, ocorre aumento do influxo do cálcio e aumento da

liberação do íon cálcio na célula do miocárdio, acelerando a contração das fibras do

músculo cardíaco.

- Cefalosporina Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro, derivado penicilínico. Inibe a

síntese da parede da célula da bactéria, levando-a à morte.

- Corticosteróide Mecanismo de ação: Os hormônios do córtex supra-renal influenciam o sistema

metabólico de órgãos vitais. Nesse processo incluem-se o metabolismo de carboidratos,

proteínas, gorduras e o sistema hidroeletrolítico. Tem atividade mineralocorticóide leve.

Os corticosteróides têm efeitos metabólicos diversos e intensos e modificam a resposta

imunológica a diferentes estímulos.

- Diurético Mecanismo de ação: Divide-se em subgrupos. Os diuréticos que inibem a

reabsorção do sódio no tubo distal do rim aumentam a excreção de sódio e água no rim.

Os diuréticos das alças de Henle, que inibem a reabsorção de sódio, devido a sua

atuação no tubo distal e na alça de Henle, têm efeito mais potente. Os diuréticos

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bloqueadores de potássio interferem no efeito da aldosterona no tubo renal, levando à

perda de sódio e água e retenção de potássio; por esse motivo seu efeito é menos

potente. Outro diurético retira a água da célula com efeito.hipertônico.

- Hipoglicêmico Mecanismo de ação: Tem vários mecanismos de atuação: estimula a liberação da

insulina pelas células beta do pâncreas; o tecido se torna mais sensível à insulina devido

ao aumento do número de receptores da insulina; diminui a liberação do glucagon e da

produção de glucose.

- Inibidor de colinesterase Mecanismo de ação: Inibe a ação da colinesterase, levando ao aumento do nível

da acetilcolina no córtex, diminuindo o agravamento na doença de Alzheimer.

- Insulina Mecanismo de ação: Facilita o transporte de glicose nas musculaturas cardíaca e

esquelética e no tecido adiposo. Aumenta a síntese de glicogênio no fígado. Estimula a

síntese protéica, a lipogênese e libera os ácidos graxos das células gordurosas.

- Narcótico Mecanismo de ação: Atua como antagonista que reverte os efeitos dos opióides no

SNC, produzindo analgesia, euforia, sedação.

- Narcótico antagonista Mecanismo de ação: Bloqueia a ação do narcótico analgésico. Não é efetivo em

depressão respiratória induzida por barbitúricos e anestésicos.

- Penicilina Mecanismo de ação: Antibiótico e bactericida, inibe a síntese da parede da célula

em organismos suscetíveis, levando a célula à morte.

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- Sedativo hipnótico Mecanismo de ação: Deprime o SNC; barbitúrico que inibe a condução do impulso

no sistema reticular, deprime o córtex no cérebro, altera a função cerebelar, pode produzir

excitação, sedação, hipnose e anestesia.

- Sulfonamida Mecanismo de ação: Antibiótico e bactenostático, antagoniza o ácido paramino-

benzóico, importante componente na síntese do ácido fólico em bactérias Gram-negativa

e Gram-positiva, levando a célula à morte.

- Teofilina Mecanismo de ação: Estimula o SNC, relaxando a musculatura lisa dos brônquios

e dos vasos sangüíneos pulmonares (alivia o broncoespasmo).

- Tetraciclina Mecanismo de ação: Antibiótico, bacteriostático; inibe a síntese protéica de

bactéria suscetível, interferindo na replicação.

- Vagotônico Mecanismo de ação: Aumenta a concentração da acetilcolina no local da

transmissão colinérgica, prolonga e aumenta os efeitos da acetilcolina pela inibição

reversível da enzima acetilcolinesterase, facilitando a transmissão na junção

neuromuscular esquelética.

- Vasodilatador coronariano Mecanismo de ação: O nitrato relaxa a musculatura lisa dos vasos; estimulando a

produção intracelular de monofosfato de guanosina. A dilatação dos vasos reduz o retorno

venoso. O relaxamento das arteríolas resulta na diminuição da resistência vascular e da

pressão arterial.

Reduzindo a necessidade de oxigênio pelo miocárdio, ocasiona melhor distribuição

do fluxo sanguíneo no miocárdio. Reduz a pressão diastólica e sistólica, com conseqüente

diminuição da pressão sangüínea.

► Principais Vias de Administração de Medicamentos

Para que seja alcançado o objetivo da terapêutica faz-se

necessário que a administração de medicamentos seja realizada com

eficiência, segurança e responsabilidade obtendo, dessa forma, uma

melhora no quadro clínico do paciente. É essencial, portanto, ter

conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administração:

informações farmacológicas do medicamento (farmacocinética,

farmacodinâmica, dose máxima e efetiva, além do intervalo entre as

doses etc.), bem como métodos, vias e técnicas de administração.

As ações de medicamentos no organismo vivo podem ser classificadas em quatro

categorias principais:

● Ação Local: quando o efeito ocorre no ponto de aplicação;

● Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação;

● Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere

no funcionamento de outro;

● Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo

absorvida posteriormente para ter ação sistêmica.

A aplicação local de medicamentos é feita na pele ou em membranas mucosas,

sendo que os efeitos podem ser os seguintes: antisséptico, adstringente, irritante,

emoliente, estípico, vulnerário, anti-helmíntico, anestésico, adsorvente e estimulante.

Os efeitos de uma droga de ação generalizada podem ser agrupados em:

estimulante, deprimente, cumulativo, antiinfeccioso, antagônico e sinérgico.

A escolha do método e da via de administração depende de alguns parâmetros:

rapidez desejada para inicio da ação , natureza e quantidade a ser administrada e das

condições do paciente.

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PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO DO MEDICAMENTO

Via Apresentação Oral (sólida) Cápsula

Pó Comprimido

Oral (líquida) Elixir Emulsão Solução

Suspensão Xarope

Parenteral Solução Retal Solução

Supositório Vaginal Espuma

Gel Solução

Supositório Comprimido

Tópica (ouvido, nariz, olho, pele) Aerossol Creme Loção

Pomada Pasta

Pó

Segue abaixo os fatores relevantes relacionadas as diversas vias de administração

de medicamentos.

♦ Administração enteral (oral) - a ingestão é o método mais comum de prescrição

de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico;

♦ Administração sublingual - a absorção pela mucosa oral tem importância

essencial no caso de determinados fármacos, por exemplo, a nitroglicerina. Como a

drenagem venosa da boca dá para veia a cava superior, esses fármacos estão protegidos

do metabolismo de primeira passagem pelo fígado;

♦ Administração retal - com freqüência, a via retal é usada quando a ingestão não é

possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. Cerca de

50% dos fármacos que são absorvidos pelo reto não passam pelo fígado;

♦ Administração parenteral - a administração parenteral de fármacos tem algumas

vantagens nítidas em relação à via oral. A disponibilidade é mais rápida e mais previsível.

A dose eficaz pode, portanto, ser escolhida de forma mais precisa. No tratamento de

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emergências, a administração é extensamente valiosa. A injeção do fármaco também tem

suas desvantagens. É essencial manter a assepsia, pode ocorrer uma injeção

intravascular quando esta não era a intenção, a injeção pode acompanhar-se de dor e, às

vezes, é difícil para um paciente injetar o fármaco em si mesmo se for necessária a

automedicação. Os custos é outro fator a ser considerado.

♦ Intravenosa - a concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com

uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos;

♦ Subcutânea - só pode ser usada para substâncias que não são irritantes para os

tecidos. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um

efeito persistente. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de

pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormônios são

administrados de forma eficaz dessa maneira;

♦ Intramuscular - a absorção depende do fluxo sanguíneo no local da injeção. A

velocidade de absorção no músculo deltóide ou no grande lateral é maior do que a

absorção no músculo grande glúteo. A velocidade de absorção em homens é maior que a

absorção em mulheres quando a injeção é feita no grande glúteo;

♦ Intrarterial - é aplicada para localizar seu efeito em determinado órgão ou tecido.

Exige extremo cuidado e só deve ser feita por pessoas treinadas e experientes;

♦ Intratecal - quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo

cérebro-espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC, os

fármacos algumas vezes são injetados diretamente no espaço subaracnóideo espinhal;

♦ Intraperitoneal - por essa via, os fármacos penetram rapidamente na circulação

através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum,

embora raramente seja empregado na prática clínica;

♦ Inalatória - os fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos

através do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório. As vantagens são a

quase instantânea absorção para o sangue, ausência de perda hepática de primeira

passagem e, no caso das doenças pulmonares, a aplicação local do fármaco no ponto de

ação desejado.

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♦ Aplicação tópica:

- Mucosas - a absorção através das mucosas ocorre rapidamente. Na verdade,

os anestésicos locais aplicados para efeito local algumas vezes são absorvidos tão

rapidamente que provocam efeitos tóxicos sistêmicos;

- Pele - poucas substâncias penetram facilmente a pele íntegra. A absorção

daquelas que o faz é proporcional à superfície sobre a qual são aplicadas e à sua

lipossolubilidade. A absorção ocorre com maior facilidade através de pele com abrasão,

queimaduras ou soluções de continuidade. As reações inflamatórias e outros tipos de

problemas que aumentam o fluxo sanguíneo cutâneo também aumentam a absorção;

- Olho - os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são prescritos basicamente

por causa de seus efeitos locais. Em geral, não é desejável a absorção sistêmica que

resulta da drenagem através do canal nasolacrimal.

A parte que diz respeito à dosagem do medicamento é designada de posologia.

Nesse item são importantes os conceitos de dose máxima, mínima, eficaz e dose de

manutenção. Não se pode perder de vista que a dosagem é específica para cada

paciente e que ela deve ser rigorosamente observada, a fim de se garantir a eficácia do

tratamento e evitar o risco de superdosagem.

Contra-indicações Para o Uso das Variadas Vias

A rapidez esperada para a ação da droga , a quantidade da droga a ser

administrada e as condições gerais do paciente são fatores determinantes na escolha

para o método de administração dos medicamentos.

As condições do paciente determinam, muitas vezes, a via de administração de

certas drogas. Como é comum observamos inúmeros problemas que limitam a

administração de drogas, explanaremos neste módulo as contra-indicações das vias de

administração de fármacos.

A via oral é normalmente contra-indicada por:

- O medicamento irritar a mucosa gástrica;

- O medicamento interferir na digestão;

- O paciente não poder deglutir.

Considera-se também que, o paciente pode apresentar algum

quadro cujas características o impede de ingerir drogas, como patologias do sistema

digestivo. São também consideradas desvantagens da via oral:

- a impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas

características físicas;

- os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal;

- destruição de alguns agentes por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico ácido;

- irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos e outros

fármacos;

- necessidade de cooperação por parte do paciente.

A administração de drogas via retal, por supositórios, tem como objetivo deixar o

fármaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fígado, pois a droga entra em

vasos que a levam direto à veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositório

penetra um pouco mais, entrando em uma região drenada por veias que vão ao fígado e,

dessa forma, não evitando o efeito de primeira passagem. Deve-se ressaltar o

desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Além disso, a absorção retal

costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal.

Desvantagens da administração via pulmonar (inalatória):

- Controle insatisfatório da dose;

- O método de administração;

- Muitos fármacos voláteis e gasosos provocam irritação do epitélio pulmonar.

A via parenteral é amplamente utilizada, como já dito antes, para a obtenção da

ação imediata de um medicamento. Além disso, é utilizada a fim de fornecer

medicamentos que não podem ser administrados por via oral, ou mesmo a pacientes

incapacitados de receber medicamentos por tal via.


Muitas vezes, a droga é impedida de ser administrada pela via parenteral, por suas

próprias características, ou pelas condições apresentadas pelo paciente.

Em caso de administração via cutânea, não é recomendada a prescrição de

grandes quantidades de drogas. Essas devem ainda ser de fácil absorção e não irritantes

do tecido.

Para que uma substância possa ser injetada na veia, devem possuir algumas

características específicas, como:

- Não ser hemolítica;

- Não ser cáustica;

- Não coagular as albuminas;

- Não produzir embolia ou trombose;

- Não conter pirogênio.

Sobre as condições do paciente, podemos citar:

- A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada;

- A presença tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos;

- A intensa dor sentida pelo paciente à aplicação, devida a sua doença ou outro

motivo.

A via venosa necessita maiores cuidados quanto à administração, pois promove

maior chance da ocorrência de reações desfavoráveis. Uma vez injetado um fármaco, não

há maneira de retirá-lo. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em

manter uma veia permeável. Em geral, a injeção intravenosa deve ser administrada

lentamente e com monitorização constante das reações do paciente.

Reações adversas As reações adversas a medicamentos constituem um problema importante na

prática do profissional da área da saúde. Sabe-se que essas reações são causas

significativas de hospitalização, de aumento do tempo de permanência hospitalar e, até

mesmo, de óbito. Além disso, elas afetam negativamente a qualidade de vida do paciente,

influenciam na perda de confiança do paciente para com o médico, aumentam custos,

podendo também atrasar os tratamentos, uma vez que podem assemelhar-se à

enfermidades.


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A Organização Mundial de Saúde (OMS) tem definido reação adversa a

medicamentos (RAM), como: “qualquer efeito prejudicial ou indesejável, não intencional,

que aparece após a administração de um medicamento em doses normalmente utilizadas

no homem para a profilaxia, o diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade”.

A reação adversa ao medicamento ou RAM, pode variar desde uma reação branda,

que desaparece quando o uso do medicamento é suspenso, até uma reação grave, que

avança para uma doença crônica e debilitante. As reações adversas podem ser

previsíveis ou imprevisíveis. As reações previsíveis são, em geral, relacionadas à dose;

as reações imprevisíveis geralmente resultam da sensibilidade do paciente. Embora

algumas reações previsíveis possam ser evitadas, outras não conseguem ser impedidas

porque estão intimamente ligadas aos efeitos terapêuticos do medicamento.

● Reações previsíveis: quando se utiliza uma dose excessiva do medicamento

essa pode provocar um dos dois tipos de reações previsíveis, um efeito terapêutico

excessivo ou acúmulo do medicamento.

A administração muito rápida de um medicamento também pode provocar reações

adversas previsíveis. Por exemplo, a administração IV rápida de aminofilina pode

provocar hipotensão e colapso circulatório.

Algumas substâncias podem produzir uma ação farmacológica secundária, além de

um efeito terapêutico. Geralmente, essa ação secundária consiste em uma reação

adversa indesejável, considerada previsível. Esse é o caso da morfina, que pode ajudar a

controlar a dor do paciente mas também pode gerar constipação intestinal e depressão

respiratória.

● Reações imprevisíveis: na exposição primária a um medicamento, o sistema

imunológico do paciente pode reconhecer esse medicamento, o seu metabólito ou um

medicamento concomitante como uma substância estranha e perigosa, a qual deve ser

neutralizada ou eliminada. A exposição primária ativa o sistema imunológico, que, em

logo, mobiliza-se em oposição ao medicamento, quando o paciente recebe outra dose

desse mesmo medicamento ou de uma substância similar. A ocorrência desse fato

acarretará ao paciente o que é deniminada uma reação de hipersensibilidade.

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Reações iatrogênicas

Essa reação é definida como um distúrbio não relacionado com a condição para a

qual a substância foi administrada. A reação pode ser previsível ou imprevisível.

Geralmente, ela envolve uma discrasia sanguínea, disfunção hepática ou renal, ou uma

condição cutânea. Em uma paciente grávida, pode provocar alterações teratogênicas no

feto.

Quando ocorre uma reação iatrogênica e não há um diagnóstico preciso há

possibilidade de uma conseqüência potencialmente grave, isso porque de uma reação

iatrogênica. Quando confrontado com o novo distúrbio, o médico pode tratá-lo

erroneamente em vez de suspender a medicação.

TIPOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interação Características

Indiferença • Esse é o tipo mais comum de Interação

medicamentosa.

• Ambas as substâncias promovem a ação do

componente mais ativo da combinação.

• A interação não altera o efeito terapêutico de ambas as

substâncias nem produz efeitos adversos imprevisíveis.

Interação aditiva • O efeito total de duas substâncias associadas iguala-se

ao somatório dos efeitos de cada uma.

• Algumas interações aditivas são propositais e

desejáveis; por exemplo, ácido acetilsalicílico e codeína

podem ser prescritos em conjunto para estimular o

alivio da dor.

• As interações aditivas inesperadas podem ter efeitos

adversos, provocando sedação extrema ou outras

condições perigosas.

Interação sinérgica • Uma substância aumenta os efeitos de outra, causando

um efeito total maior que o somatório dos efeitos

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separados das substâncias.

• Tal como uma interação aditiva, o sinergismo pode ser

benéfico ou perigoso.

Interação antagônica • Uma substância interfere nas ações da outra,

diminuindo seu valor terapêutico.

• Exemplos são a levodopa e a piridoxina (vitamina 86)

administradas simultaneamente; com freqüência, a

levodopa reduz a rigidez, o enrijecimento e outros

sintomas da doença de Parkinson, mas, como a

piridoxina a antagoniza, o paciente pode não receber as

ações terapêuticas da levodopa.

► Uso de Medicamentos em Diversas Etapas da Vida ◘ Administração de drogas em pacientes idosos

Quando administramos drogas em pacientes idosos, precisamos entender as

mudanças fisiológicas e farmacológicas que podem alterar a dosagem da droga, as

reações adversas e os problemas de pacientes idosos. Mudanças fisiológicas afetam a

atuação da droga. Com a idade, mudanças fisiológicas acontecem e podem alterar os

efeitos terapêuticos e tóxicos da medicação.

A proporção de tecido adiposo e a massa total do corpo tendem a mudar com a

idade, a parte líquida tende a diminuir e o tecido adiposo tende a aumentar, o que pode

variar de pessoa para pessoa. Mas certamente essas mudanças no organismo afetam a

concentração da droga.

Sistemas que são alterados com a idade

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Sistema gastrintestinal: nos idosos a secreção de ácido gástrico diminui e a

motilidade gastrintestinal (GI) fica lenta, dificultando o esvaziamento do estômago e do

intestino. Alguns pesquisadores atribuem essas mudanças à baixa absorção da droga.

Sistema hepático: com a idade, a capacidade de o fígado metabolizar certas

drogas diminui. Isso ocorre devido à diminuição do fluxo sangüíneo no fígado, resultado

da diminuição das atividades cardíacas, que diminui sua capacidade metabólica. A

diminuição das funções hepáticas pode causar:

• Aumento da intensidade do efeito da droga, devido a sua concentração no

sangue;

• Efeito prolongado da droga, devido à concentração prolongada no sangue;

• Alto índice de toxicidade causado pela droga.

Sistema renal: embora a função renal do idoso seja normalmente suficiente para

eliminar o excesso, a capacidade de eliminar medicações é reduzida em 50% ou mais.

Muitas medicações são eliminadas pelo rim. Se a função dos rins está diminuída, o

resultado é a alta concentração no sangue da droga, levando-a a provocar toxicidade.

A dosagem pode ser modificada para compensar a diminuição da função renal.

Pelo teste de laboratório que dosa a uréia e a creatinina, o médico pode realizar o

tratamento terapêutica sem correr riscos de toxicidade. Observe se o paciente apresenta

sinais e sintomas de toxicidade.

Reações adversas da droga no idoso

A ocorrência de reação adversa no idoso é duas vezes maior do que em um

paciente jovem devido às mudanças fisiológicas.

Sinais e sintomas provocados pela reação adversa, tais como confusão mental,

fraqueza e letargia, têm sido confundidos com senilidade. Se a reação adversa não for

identificada, o paciente continuará a receber a droga.

Drogas que causam toxicidade:

• Diuréticos: devido à quantidade total de líquido diminuir com a idade, o uso de

diuréticos pode resultar em perda de liquido levando à desidratação. O diurético

pode causar perda de potássio, provocando fraqueza. Pode aumentar o ácido

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úrico e a glicose no sangue, o que se complica se o paciente tiver gota e

diabetes mellitus;

• Anti-hipertensivos: muitos pacientes idosos sentem tontura quando usam anti-

hipertensivos, em parte como resposta à arteriosclerose e diminuição da

elasticidade dos vasos sangüíneos. O anti-hipertensivo abaixa a pressão do

sangue muito rápido, causando diminuição do fluxo de sangue no cérebro, o

que pode provocar desmaio, tontura ou até um acidente vascular. Logo, é

indicado diminuir a pressão de um paciente jovem para 120/85 mmHg; no

entanto, para um idoso, é razoável diminuí-Ia para 150/95 mmHg;

• Intoxicação digitálica: como a função renal e o tempo de excreção sofrem

alteração, a concentração da digoxina no organismo aumenta, acarretando um

alto nível de digoxina no sangue, o que provoca a intoxicação. O alto nível de

digoxina causa sintomas como náusea, vômitos, diarréia e sérias arritmias

cardíacas. Para evitar sérios efeitos tóxicos, observe os sinais de perda de

apetite; confusão e depressão;

• Intoxicação por corticóide: pacientes idosos podem sofrer retenção de liquido e

manifestações psicológicas tais como euforia e reação psicótica. O uso

prolongado pode causar osteoporose. Monitorize o paciente para intoxicação.

Observe sinais de mudança de humor, mobilidade, cicatrização, distúrbio

hidroeletrolítico;

• Sedativos e calmantes: podem causar sedação excessiva e sonolência residual.

◘ Administração da droga na gravidez

A partir do uso da talidomida (1950) por gestantes que causou efeitos trágicos em

milhares de crianças, O uso de drogas durante a gravidez tem gerado uma séria

preocupação. Para identificar drogas que causam efeitos teratogênicos, são realizados

testes de laboratório em animais. Foram formadas categorias de fator de risco para

gestantes.

CATEGORIAS DE RISCO PARA A GRAVIDEZ

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Categorias de fator de risco da Food and Drug Administration para os medicamentos

utilizados durante a gestação.

Categoria A: estudos controlados em mulheres não mostram o risco para o feto no

primeiro trimestre (nenhuma evidência de risco nos trimestres posteriores); a possibilidade

de lesão fetal parece remota.

Categoria B: estudos de reprodução animal não mostraram risco fetal (nenhum estudo

controlado em mulheres grávidas), nem os estudos de reprodução animal mostraram um

efeito adverso diferente da fertilidade diminuída que não tivesse sido confirmado em

estudos controlados com mulheres no primeiro trimestre; nenhuma evidência de risco nos

trimestres posteriores.

Categoria C: estudos em animais revelaram efeitos adversos teratogênicos, embriocidas

ou outros efeitos adversos sobre o feto (não há disponibilidade de estudo controlado em

mulheres), ou não há disponibilidade de estudos em U mulheres e animais. As

substâncias só devem ser administradas quando o benefício potencial para a mulher

justificar o risco potencial para o feto.

Categoria D: existe evidência positiva de risco fetal humano, mas os benefícios

decorrentes do uso em mulheres grávidas podem ser aceitáveis apesar do risco (Ex.,

quando a substância é necessária em uma situação de risco de vida ou por uma doença

grave para a qual medicamentos mais seguros não podem ser utilizados ou são

ineficazes).

Categoria X: estudos em animais ou mulheres mostraram anormalidades fetais ou existe

evidência de risco fetal com base na experiência humana ou ambos, sendo que o risco

em mulheres grávidas supera nitidamente qualquer possível benefício. O medicamento

está contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar grávidas.

Categoria NC: nenhuma classificação disponível.

A placenta protege o feto de alguns efeitos da droga, mas não é totalmente segura.

Muitas drogas atravessam a placenta e entram na circulação do feto. Isso não significa

que a droga prejudicará o feto. Durante o primeiro e o terceiro trimestre, o feto estará

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especialmente vulnerável a drogas usadas pela mãe. Durante esse período qualquer

droga deve ser usada cuidadosamente.

O período crítico em que pode ocorrer malformação fetal é o primeiro trimestre.

Nesse período qualquer droga deve ser evitada. Outro período perigoso para o feto é o

último trimestre. A razão é que, ao se aproximar o momento do parto, quando ocorre a

separação da mãe, o sistema de metabolismo e eliminação do feto ainda não está

totalmente desenvolvido.

Nesse caso resíduos da droga levam um longo tempo para ser metabolizados,

induzindo o efeito tóxico. Logo, só se faz uso de drogas durante o terceiro trimestre de

gravidez em casos estritamente necessários.

Transporte placentário

O potencial para a transferência do medicamento para o feto está diretamente

relacionado com o intervalo de tempo que a substância permanece na corrente sanguínea

da mãe. Contudo, isso não significa necessariamente que a substância irá fazer mal ao

feto. A placenta é metabolicamente ativa e afeta a disposição da substância por meio das

atividades enzimáticas. Essas atividades podem diminuir a potência dos metabólitos de

um medicamento. Entretanto, de maneira oposta, também podem aumentar a potência e

a toxicidade desses metabólitos.

O risco de lesão devida ao uso materno do medicamento está intimamente ligado

ao estágio de desenvolvimento fetal em que ocorre a exposição. O período mais sensível

à malformação fetal induzida por medicamento ocorre no primeiro trimestre, quando os

órgãos do feto estão em fase de diferenciação. Durante esse período, todos os

medicamentos devem ser suspensos, exceto quando essa atitude coloca em risco a

saúde da mãe.

No terceiro trimestre, quando a placenta se adelgaça, os medicamentos de alta

solubilidade em lipídios ou baixa capacidade de fixação protéica atravessam com maior

facilidade a placenta. Eles podem lesionar o neonato, porque, quando separado da mãe

ao nascimento, o metabolismo do neonato deve eliminar, de modo independente,

qualquer medicamento remanescente. No entanto, como os sistemas de detoxificação do

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recém-nascido não estão plenamente desenvolvidos, qualquer medicamento residual

pode levar um período longo para ser metabolizado. Sendo assim, ele pode induzir

reações tóxicas prolongadas.

Os medicamentos só devem ser utilizados durante os últimos 3 meses de gestação

quando a necessidade da mãe supera o risco para o feto. Por exemplo, uma mãe com um

distúrbio convulsivo bem controlado deve continuar a tomar seu anticonvulsivo, mesmo

durante a gestação. Uma mulher grávida que tenha uma infecção bacteriana deve receber

um antibiótico.

◘ Administração de drogas durante a lactação

Muitas drogas aparecem no leite materno. O nível da droga no leite materno tende

a estar alto quando seu nível no sangue estiver alto. Oriente a mãe a amamentar antes de

usar a droga. Em alguns casos a amamentação deve ser interrompida, conforme

orientação médica. O uso indiscriminado de drogas deve ser evitado nesse período.

O lactente não pode depender da placenta para metabolizar e excretar os

medicamentos maternos. Além disso, os sistemas corporais imaturos do lactente podem

aumentar os efeitos do medicamento e diminuem a sua depuração do corpo. Por

exemplo, como o total de proteína sérica do lactente é proporcionalmente menor que o de

um adulto, uma quantidade maior de medicamento livre está disponível na circulação.

Como os processos metabólicos são mais lentos no fígado de um lactente, a

biotransformação é retardada. A função renal imatura e uma taxa de filtração glomerular

imprevisível somente aumentam o risco de toxicidade.

MEDICAMENTOS INCOMPATÍVEIS COM O ALEITAMENTO ● anfetaminas ● lítio

● antineoplásicos ● nicotina

● cloranfenicol ● sais de ouro

● cocaína ● substâncias que contêm iodo

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● ergotamina ● substâncias que levam ao vício

● isoniazida ● tetraciclinas

◘ Administração de drogas durante a lnfância

A imaturidade e a natureza distinta dos sistemas orgânicos de uma criança podem

influenciar a terapia medicamentosa de diversas maneiras, como estas aqui enfatizadas.

Sistema renal Desde o nascimento até cerca de 3 anos de idade, o sistema imaturo do lactente

apresenta uma reduzida capacidade de concentrar a urina. Uma elevada resistência ao

fluxo sanguíneo minimiza a perfusão. O desenvolvimento glomerular e tubular incompleto

afetam a taxa de filtração e a reabsorção e secreção dos filtrados. Os rins se tornam

funcionalmente maduros em torno de 2 anos e meio de idade.

Sistema gastrintestinal O fígado imaturo interfere na capacidade da criança de metabolizar os

medicamentos até Cerca de 1 ano de idade. Da mesma maneira, o tempo de trânsito

gastrintestinal aumenta até a fase de 2.a 3 anos, quando se aproxima do tempo do adulto.

A acidez gástrica aumenta à medida que a criança atinge a fase de 2 a 3 anos de idade.

O processo digestivo amadljrece em torno da fase pré-e

Área de superfície corporal A relação entre a área de superfície e o peso corporal se modifica à medida que a

criança cresce. A proporção da área de superfície corporal e o peso em um lactente de 2

meses podem ser de 2 vezes e meia os de um adulto.. Em uma criança de 1 a 3 anos de

idade, a proporção diminui para quase 2 vezes a de um adulto. Em torno dos 12 anos, a

relação entre a área de superfície corporal e o peso é apenas ligeiramente superior à de

um adulto.

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Metabolismo O metabolismo aumenta durante a fase de lactente e na infância em relação ao

peso corporal.

Dosagens em pediatria

Para a dosagem em pediatria devem ser tomados alguns cuidados:

- A área de superfície corporal não deve ser utilizada para calcular a dosagem de

medicamento para lactentes, deve utilizar-se o peso corporal, não excedendo a dose

máxima para adulto;

- É importante manter o peso corporal da criança atualizado para garantir exatidão na

dosagem, a dosagem deve ser reavaliada periodicamente;

- Para um lactente em aleitamento, lembre-se de que os medicamentos e outras

substâncias consumidos pela mãe podem ser transferidos para o lactente pelo leite

materno, gerando dosagens desconhecidas e não-reguladas;

- Alguns antibióticos (como a gentamicina) e para substâncias a longo prazo (como os

anticonvulsivantes), você precisará monitorar o nível sérico do medicamento para

maximizar a eficácia e minimizar a toxicidade.

Cuidados na administração pediátrica em diversas vias ◘ Via oral - Quando administrar medicação em uma criança, aplique-a em suspensão, com

uma seringa; nunca use um copo;

- Levante a cabeça da criança para evitar aspiração: pressione seu queixo para

baixo para evitar que engasgue;

- Coloque a medicação na mamadeira;

- Se a criança tem idade acima de 1 ano, explique a ela como você lhe dará a

medicação, solicite a colaboração dos pais;

- Não misture medicação com alimentos nem chame a medicação de bala, ainda

que esta tenha um sabor doce;

- Ofereça a medicação em colher ou copo graduado;

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- Se a criança tem idade para engolir a medicação, ofereça água ou suco de

fruta. Lembre-se de que o leite pode interferir na absorção.

◘ Via intravenosa - Evite puncionar veia na região da cabeça, pois podem ocorrer infiltração e

desfiguramento temporário, atualmente não se utiliza esse procedimento com a

freqüência com que se fazia no passado;

- As extremidades são os locais de acesso mais indicados;

- Proteja o local da punção, para não ocorrer acidentes;

- Restrinja os movimentos da criança somente se for necessário;

- Monitorize o gotejamento e o local da punção (flebite, extravasamento e

infecção);

- A contagem do gotejamento não deve ser feita quando a criança estiver

chorando ou agitada, porque isso pode interferir no gotejamento;

- Algumas drogas precisam ser diluídas, use o mínimo de solução para diluí-las e

monitorize o balanço hídrico.

◘ Via intramuscular - A via intramuscular é escolhida quando não pode ser usada a via intravenosa, e

a rápida absorção for necessária;

- Para determinar o local correto, considere idade, massa muscular e estado

nutricional do paciente, além da viscosidade da droga, relate e mude o local da injeção;

- Explique à criança que a aplicação causará dor, mas que ajudará a melhorar.

Segure-a durante a aplicação e depois a conforte.

◘ Administração tópica

- Use medicação em gotas no ouvido em temperatura ambiente, porque fria pode

causar dor e tontura;

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- Para gotas no ouvido, em crianças menores de 3 anos, puxe o lobo para baixo e

para trás, nas crianças maiores de 3 anos, puxe a parte superior da orelha para cima e

para trás;

- Evite usar inalantes em crianças muito pequenas, pois estas dificilmente

colaboram;

- Antes de oferecer um inalante a uma criança maior, explique que ela pode

colaborar segurando a máscara.

-------------------- FIM MÓDULO II -------------------

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