interação com albumina do soro humano (hsa)
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Encapsulação e caracterização do antineoplásico Irinotecan (CPT-11) em lipossomas Patente INPI 204.377-7 (09Out02) D.N. Biloti, M.H.A. Santana, F.B.T. Pessine, Lipid membrane with low proton permeability, Biochim. Biophys. Acta 1611, 1 (2003). Interação com albumina do soro humano (HSA) - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
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Encapsulação e caracterização do antineoplásico Irinotecan (CPT-11) em
lipossomas
Patente INPI 204.377-7 (09Out02)D.N. Biloti, M.H.A. Santana, F.B.T. Pessine, Lipid membrane
with low proton permeability, Biochim. Biophys. Acta 1611, 1 (2003)
Interação com albumina do soro humano (HSA)
Encapsulação/caracterização em lipossomas estericamente estabilizados
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Estruturas químicas de derivados da Camptotecina (CPT)
Formas lactona e carboxilato
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Perfis temporais da fluorescência da lactona e carboxilato
A: CPT-11 livre B: CPT-11 lipossomal
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Espectros resolvidos e perfil temporal da fluorescência
A: espectros das formas lactona (___) e carboxilato (- - -) B: perfil temporal das formas lactona (___) e carboxilato (- - -)
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Relação estrutura-atividade de Camptotecinas
Atividade antineoplásica 01: grupos aza 02: grupos metileno dióxi 03: grupos hidroxi-metoxi ; substituintes volumosos 04: substituições 05: grupos alquil 06: substituições 07: anel piridona essencial 08: anel lactona essencial 09: anel de 7 membros estabiliza a lactona 10: anel lactona intacto essencial 11: isômero R é inativo 12: substituições
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Resolução das bandas espectrais via SVD
A: bandas espectrais calculadas com o método SVD
B: Bandas espectrais das espécies puras obtidas com o método SVD
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Domínios e sub-domínios estruturais de HSA
HSA: 1 único resíduo de triptofano
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Espectros de fluorescência de CPT-11
A: Espectro na ausência de HSA B: Espectro na presença de HSA (30mg/mL)
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Espectros e perfis temporais da fluorescência de Tyr/Trp/subdomínio IIA/HSA em soluções contendo
CPT-11
A: Espectros Tyr (- - - - ) e Trp (----)
B: Perfis temporais
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Espectros de fluorescência de CPT-11 em tampão HEPES
A: CPT-11 livre B: CPT-11 lipossomal
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Espectros de fluorescência de CPT-11 em tampão HEPES
A: CPT-11 livre: espécies lactona (-----) e carboxilato (- - - - ) B: CPT-11 lipossomal: espécies latona (-----) e carboxilato (- - - - )
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Permeabilidade de bicamadas a íons H+
Sonda fluorescente: 9-aminoacridina
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Permeabilidade de bicamadas a íons H+
Sonda fluorescente: 9-aminoacridina