Farmacocinética

Farmacocinética= movimentação do

fármaco pelo organismo

É o estudo que destina o fármacos

no organismo, que vai desde a

administração até a sua

eliminação.

Abrange processos de :

Absorção

Distribuição

biotransformação

excreção.

1. Absorção Consiste na passagem da droga, do local

que foi administrada até a corrente sanguínea.

Quando se injeta uma substância por via EV, não há absorção, pois a droga já foi depositada diretamente na corrente sanguínea.

Fármacos injetados via IM são rapidamente absorvidos, devido a irrigação sanguinea no local ( pode aumentar a absorção do fármaco através de massagens ou aplicação quente que promovem vasodilatação, ou diminui-la aplicando a vasoconstrição).

A velocidade de absorção vai depender do solvente usado, uma substância em solução oleosa será absorvida mais lentamente do que a mesma droga em solução aquosa.

Antes da absorção ocorre uma

desintegração da FF e dissolução do P.A.

Desintegração

da FF

Comprimido

Cápsula

Drágeas

Desagregação

Partículas em

suspensão

Dissolução

Droga em

solução

Absorção

Para um mesmo fármaco, existe uma sequencia decrescente da velocidade a qual é liberado pelas FF de uso oral: Solução, suspensão, pó, cápsula, comprimido e drágeas.

A absorção de um PA presente em formulações de uso oral pode ser retardada mediante a incorporação de certos agentes que reduzem o grau desintegração e dissolução (liberação lenta ou “retard”), a absorção é gradual e aumenta a permanência da droga no organismo.

Vantagens: níveis sanguíneos contínuos, diminuição de efeitos colaterais e comodidade do paciente.

2. DISTRIBUIÇÃO Passagem da droga da corrente

sanguinea para os diversos tecidos.

Tecidos mais vascularizados (RINS, FÍGADO, CORAÇÃO) recebem maior quantidade de droga.

Tecidos menos vascularizados (PELE, TECIDO ADIPOSO, CARTILAGEM, TECIDO ÓSSEO) recebem menor quantidade de droga.

O endotélio (parede de vasos sanguíneos) se modifica em 2 tipos de tecidos: no cérebro (barreira hemato encefálico) e placenta (barreira placentária), dificultando a distribuição de drogas nesses tecidos.

3. BIOTRANSFORMAÇÃO É a alteração química que a droga sofre

no organismo, transformando-a em um composto mais facilmente excretado.

O objetivo de tal processo é acelerar a eliminação da droga.

Principais órgãos de biotransformação ( que possuem enzimas inativadoras) é o fígado (100%), pulmões (20%), rins (8%), intestino (6%), placenta (5%), pele (1%), cérebro (0,5%).

Podem ter a biotransformação alterada: patologia hepáticas, R.N. (sistema enzimáticos em amadurecimento) e idosos (sistema enzimáticos lento) – aumenta o tempo da droga no organismo.

4. EXCREÇÃO

Saída do fármaco no organismo.

Principal órgão de excreção são os rins (urina), em menor proporção intestino (fezes), pulmões (bafo), glândulas mamárias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudoríparas (suor).

Depende da característica físico-química da droga:

Ex: droga sólida: fezes

Droga líquida: renal

Droga gasosa: pulmonar.

Tipos de ação dos medicamentos

Podem ter ação local ou sistêmica:

Ação local: quando medicamento age no próprio local onde é

aplicado, sem passar pela corrente sanguínea.

Ex: pomadas, cremes, óvulos vaginais, colírios.

Ação sistêmica: quando o P.A. precisa ser absorvido e entrar na

corrente sanguínea e após chegar no local de ação.

Ex:1. paciente toma um comprimido de AAS, somente depois de ser

absorvido e entrar na corrente sanguínea, é que o P.A. chegará no

local de ação (cabeça), aliviando a dor.

2. Paciente recebe injeção furosemida EV, a droga entra na corrente

sanguínea, chegando aos rins, onde exercerá sua ação.

Drogas que atuam no sistema

cardiovascular

As principais classes

terapêuticas:

1. Antihipertensivos

2. Antiarrítmicos

3. Antianginosos

4. Digitálicos

1. Antihipertensivos

Substâncias que diminuem a pressão

sanguíneas. Podem ser utilizados também

outros grupos farmacológicos (diuréticos

e ansiolíticos), porém o tratamento de

hipertensão inclui medidas auxiliares,

como dieta, controle de peso, baixa

ingestão de sódio, atividades físicas.

Ex: Metildopa (Aldomet®)

Benazepril (Lotensin®)

Captopril (Capoten®)

Enalapril (Renitec®)

Lisinopril (Zestril®)

Losartam (Aradois®)

2. Antiarrítmicos

Tem por objetivo devolver a normalidade do ritmo cardíaco.

As arritmias é uma anormalidade no ritmo cardíaco, gerando bradicardia (abaixo de 60bpm) ou taquicardia (acima 100bpm), causada por stress, drogas, álcool, fumo, café, atividade sexual exagerada, aterosclerose.

Ex: Amiodarona (Ancoron®)

Diltiazem (Balcor® Cardizen®)

Propranolol (Inderal®)

Verapamil (Dilacoron®)

Reações adversas dos antiarrítmicos

Sintomas gastrointestinais – gosto

amargo, náuseas, vômitos, diarreia,

constipação

Vermelhidão na pele

Cefaleia

Cansaço

Fraqueza

Diminuição do desempenho sexual

masculino

Inchaço de MMII

Um dos meios não farmacológicos

para arritmias: implantação de

marca-passos artificiais.

3. Antianginosos

Utilizados para angina do peito, objetivo é reduzir a duração das crises, diminuir a frequência e a gravidade, e melhorar a tolerância ao exercícios físicos.

Crises anginosas são causadas pela redução do calibre dos vasos coronarianos, no entendo, seu tratamento é administração de vasodilatadores coronarianos.

Ex: Isossorbida (Isordil®)

Nifedipina (Adalat®)

Propatilnitrato (Sustrate®)

Nitroglicerina (Nitradisc®)

Reações adversas dos antianginosos

Pulso rápido

Congestão face e pescoço

Cefaleia

Hipotensão ortostática (controle rigoroso HAS)

Visão turva

Boca seca

Sensação de calor

OBS: Angina aguda são utilizados antianginosos SL (Adalat® e Isordil®)

Angina estável são utilizados antianginosos de ação prolongada (retard-Adalat® e Sustrate®)

4. Digitálicos

Medicamentos utilizados para insuficiência

cardíaca, recebem esse nome por serem

extraídos de uma planta (Digitalis sp).

Agem diretamente no coração : Diminuindo

a FC e aumentando a força de contração.

Nível renal: aumento da diurese, diminui

volume circulante e diminui a PA.

Ex: Digoxina

Deslanósido (Cedilanide®)

Tratamento emergencial: Dobutamina

(Dobutrex®) – estimulante cardíaco

Dopamina (Revivan®) – estimulante

cardíaco e hipertensor.

DROGAS QUE ATUAM NO APARELHO

RESPIRATÓRIO

Principais medicamentos:

1. Broncodilatadores

2. Antitussígenos

3. Mucolíticos

4. Corticóides

5. Antibióticos

6. Descongestionantes nasais

1. Broncodilatadores

Medicamentos que relaxam

musculatura brônquica,

melhorando a função

pulmonar por dilatar as vias

aéreas.

Ex: Brometo de Ipratrópio

(Atrovent®)

Brometo de Fenoterol

(Berotec®)

Aminofilina

Salbutamol (Aerolin®)

2. Antitussígenos

Medicamentos que produzem alívio

da tosse.

Antitussígenos opióides: atuam no

centro da tosse (SNC)

Antitussígenos não-opiódes: atuam

na árvore traqueobrônquica.

Ex: Codeína – Belacodid® (opióde)

Clobutinol – Silomat®

Dropropizina –Vibral®

3. Mucolíticos

Medicamentos que

diminuem a aderência das

secreções, facilitando sua

eliminação.

Ex: Acetilcisteína

(Fuimucil®)

Ambroxol(Mucossolvan®)

Carbocisteína

(Mucolitic®)

4. Corticoides

Medicamentos empregados

como antialérgicos e

antiinflamatórios, utilizados em

forma de aerossóis

(“bombinhas”).

5. Descongestionantes nasais:

usado para controle de

hipersecreção, age como um

vasoconstritor nasais.

Ex: Pseudoefedrina (+

loratadina – Loranil –D)

Oxiimetazolina (Afrin®)

Medicamentos que atum no sistema

urinário

1. Diuréticos: atuam sobre os rins, aumentando o volume urinário, diminuindo a quantidade de líquidos retidos no organismo.

Utilizados como colaboradores no tratamento de HAS.

Ex: HCTZ (hidroclorotiazida) – Clorana®

Clortalidona-Higroton®

Furosemida – Lasix®

2. Antissépticos Urinários

Medicamentos que inibem ou reduzem o crescimento microbiano das vias urinárias.

Ex: Ácido Nalidíxico –Wintomylon®

Ácido Pipemídico – Pipurol®

Fenazopiridina – Pyridium®: também tem ação analgésica sobre as vias urinárias a alivia sintomas de ardor e queimação. a medicação confere a urina cor alaranjada ou avermelhada.

Medicamentos que atuam no sangue A hemostasia normal é um

equilíbrio entre processos

trombóticos e hemorrágicos,

quando alterada, o próprio

organismo tenta reverter, se não

obtém sucessos, existe a terapia

medicamentosa:

Ex: Coagulantes – quadros

hemorrágicos

Anticoagulantes – quadros

trombóticos

1. Anticoagulantes

A)Heparina (Liquemine®):

Administrada por via SC ou EV

(mantida em infusão contínua).

Indicação: prevenção e

tratamento de trombose venosa

e arterial;

Tratamento de IAM;

Prevenção de coágulos em

cateteres utilizados na

canulação de vasos sanguíneos.

B) Warfarin (Marevan®)

Bem absorvido por VO, comum

o uso em CM.

Em caos de sangramento, é

revertidos com Vit. K.

Indicações: Prevenção e

tratamentos de Trombose

venosa;

Prevenção de derrames

trombolíticos e da recidiva de

IAM.

C)Dicumoral: 1º anticoagulante a ser

utilizado na CM, atualmente pouco

comum seu uso, devido a efeitos

colaterais.

D) Antiagregantes plaquetários: AAS

– 100mg, Dipiridamol (Persantin®):

substância que impedem a formação

de trombos.

E)Anticogulantes tópicos: utilizados

no tratamento local de

tromboflebites superficiais e

hematomas.

Ex: Hirudoid®, Trombofob®

COAGULANTES

A)Vitamina K – Kanakion®, Synkavit®

Utilizada para diminuir o sangramento provocado por anticoagulantes.

Principal aplicação é no RN: administração profilática.

Deficiência de vitamina K pode ocorrer:

Pacientes em nutrição parenteral total;

Pacientes após tratamento prolongado com antibióticos orais, pela supressão das bactérias intestinais que sintetizam vit. K;

Pacientes com síndrome de má-absorção, associada com insuficiência pancreática.

Drogas que atuam no sistema nervoso

central (S.N.C)

O SNC trata da coordenação e do controle de todas as funções do corpo.

As principais drogas que atuam no S.N.C são:

1. Hipnóticos: agem deprimindo SNC, induzindo ao sono, e utilizados como medicação pré-anestésica (endoscopia).

Ex: Midazolam (Dormonid®)

Flurazepan (Dalmadorm®)

Flunitrazepan (Rohypnol®)

2. Anticonvulsivantes

Atuam deprimindo SNC,

fazendo com que as crises

convulsivas sejam abolidas.

Utilizados em convulsões e

crises epilépticas.

Ex: Fenobarbital (Gardenal®,

Edhanol®)

Fenitoína (Hidantal®)

Carbamazepina (Tegretol®)

3. Benzodiazepínicos

Atuam como depressores do SNC,

produzindo desde fraca sedação até

hipnose e coma (depende da dose).

Indicações: ansiedade, insônia,

anticonvulsivantes, distúrbio de

pânico .

Ex: Diazepan (Dimepax®, Valium®)

Clordiazepóxido (Limbitrol®)

Lorazepan (Lorax®)

Bromazepan (Lexotan®)

Clonazepan (Rivotril®)

Alprazolam (Frontal®)

4. Antipsicóticos Uma pessoa psicótica está fora da

realidade, pode “ouvir” vezes ou ter ideias irreais.

Os medicamentos antipsicóticosnão curam a doença, mas podem abrandar seus sintomas (medicamento de manutenção).

Ex: injetável administrado 1 ou 2x/mês: Decanoato – Haldol®.

Outros exemplos: Clorpromazina(Amplictil®)

Tioridazina (Melleril®)

Levomepromazina (Neozine®)

Periciazina (Neulepril®)

Pipotiazina (Piportil®)

5. Antiinflamatórios não-esteróides

(AINE)

Possuem atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória,

embora alguns possuam maior atividade que outros.

ANALGÉSICO ANTIPIRÉTICO ANTIINFLAMATÓR

IO

AAS + + + + + + + + +

Paracetamol

(Tylenol®)

+ + + + + + -

Dipirona + + + + + + + + +

Ácido mafenâmico

(Ponstam®)

+ + + + + + +

São analgésicos fracos, pois são

incapazes de suprir dores

intensas (cólicas renais, dor de

infarto), então são utilizados ao

alívio de dores menores.

Ex: Cetoprofeno (Profenid®)

Diclofenaco (Cataflan®,

Voltarem®)

Fenilbutasona (Butazolidina®)

Ibuprofeno (Danilon®,

Motrin®)

Tenoxicam (Tilatil®)

6. Analgésicos Opióides

São analgésicos fortes do ponto de vista de potência analgésica, induzem ao sono, são par dores intensas (dor de IM, cólicas renais, dores tumorais).

Ex: Morfina (Dimorf®)

Anfentanil (Rapifen®)

Buprenorfina (Temgesic®)

Codeína (Tylex®)

Fentanila (Fentanil®)

Meperidina (Dolantina®)

7. Grupo da atropina

Possuem uma leve ação depressora do SNC, provoca diminuição das secreções e relaxamento das fibras musculares lisas (esôfago, bexiga, útero, pupila). São utilizados como: antiespasmódicos, antissecretores e midriácos.

Ex: Atropina

Beladona (Atroveran®)

Diclomina (Bentyl®)

Escopolamina (Buscopan®)

Homotropina (novatropina®)

8. Antidepressivo

Com antidepressivo ocorre uma

normalização da serotonina,

aumentando os

neurotransmissores.

O medicamento pode levar de 1

a 3 semanas para fazer efeito.

Ex: Clomipramina (Anafranil®)

Imipramina (Tofranil®)

Amitriptilina (Tryptanol®)

Fluoxetina (Prozac®)

ANTIBIÓTICOS

Atuam sobre infecções

bacterianas (não atuam sobre

vírus/fungos).

Hoje temos um problema

internacional quanto ao uso

indiscriminado de antibióticos

(resistência bacteriana).

Há uma serie de fatores que o

medico precisa levar em

consideração ao prescrever

uma medicação.

IMPORTANTE

Cada antibiótico é especifico para determinado grupo de bactérias.

Quando ele age sobre um grupo maior de bactérias, o antibiótico é

classificado de largo espectro.

Só podem ser administrado sob prescrição médica, devido ao risco de

eles representam (ex: Antibiótico X anticoncepcional:

anticoncepcional é absorvido no intestino, através da flora intestinal,

se a flora intestinal está debilitada pelo antibiótico, o

anticoncepcional não é bem absorvido e é excretado, sem fazer

efeito.

A terapia medicamentosa deve ser cumprida sem interrupções).

Antigamente morria-se de sífilis, PNM, hoje temos antibióticos

eficazes para tais doenças.

CORTICÓIDES

São hormônios sintetizados pela glândula

suprarrenal. Tem propriedades

antiinflamatórias, antialérgica potente,

antiimunitário (em altas doses).

São os mais eficazes antiinflamatórios

disponível.

Utilizados terapeuticamente:

Terapia de reposição;

Estados inflamatórios e alérgicos;

Tratamento de gota: aumenta a

eliminação de ácido úrico;

Edema cerebral;

a) Mineralocorticóides

Agem no metabolismo mineral

e aquoso, intensificam a

reabsorção de sódio,

aumentando o volume líquido e

peso corporal.

São utilizados em terapia de

reposição, por exemplo, na

insuficiência adrenal crônica.

Ex: Aldosterona

b) Glicocorticóides

Agem no metabolismo dos

carboidratos (glicose), aumenta a

reserva de glicose no fígado,

aumentando a resistência à

insulina.

Ex: Betametasona

Cortisona

Hidrocortisona

Prednisona

Efeitos adversos corticoides

Parada do crescimento (Eliminação do Cálcio);

Osteoporose

Agravamento do DM;

Astenia: fraqueza muscular

Acne

Hirsutismo: pelo no rosto

HAS: aumento da retenção de sódio

Cara de “lua cheia”

Aumento de peso: retenção de sódio.