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Mozart Moreira Neto
INCRETINOMIMÉTICOS
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Gliptinas ou análogos do GLP1;
Hormônio produzido no TGI, em resposta à alimentação;
Diversas ações no organismo
INCRETINOMIMÉTICOS
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Fisiopatologia
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Benefícios x malefícios
Aumento da massa de células beta pancreáticas;
Redução de peso;
Menor risco de hipoglicemia;
Redução de PAS;
Efeitos colaterais:
Náuseas e vômitos;
Diarreia.
Alto custo;
Medicação injetável.
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INIBIDORES DA DPP-IV
Guilherme Henrique de Oliveira Silva
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INIBIDORES DA DPP-IV
O que inviabiliza o uso terapêutico do GLP-1 nativo é a sua vida média plasmáticaextremamente curta (menor que 3 min) devida a sua rápida degradação pela enzimadipeptidilpeptidase 4 (DPP-IV). Para contornar essa limitação foram seguidas trêsestratégias:
• O desenvolvimento de agonistas do receptor do GLP-1
• A síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática(incretinomiméticos)
• A criação de agentes inibidores da DPP-IV (também chamados de Gliptinas)
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INIBIDORES DA DPP-IV
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INIBIDORES DA DPP-IV
Mecanismos de ação: Bloqueiam a DPP-IV, aumentam o GLP-1, que:
• Inibe liberação de Glucagon
• Retarda o esvaziamento gástrico saciedade
• Regeneração de células Beta-pancreáticas
• Melhoria da tolerância à glicose
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INIBIDORES DA DPP-IV(MEDICAMENTOS)
Alogliptina Nesina® (6,25 – 12,5 – 25 mg) Takeda Pharma Nesina® Met (12,5/500; 12,5/850; 12,5/1000)
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INIBIDORES DA DPP-IV(MEDICAMENTOS)
As dose preconizadas para os inibidores da DPP-IV são:• Sitagliptina (Januvia®): 100 mg, uma vez ao dia.• Vildagliptina (Galvus®): 50 mg, duas vezes ao dia.• Saxagliptina (Onglyza®): 5 mg, uma vez ao dia• Alogliptina (Nesina®): 25 mg, uma vez ao dia.• Linagliptina (Trayenta®): 5 mg, uma vez ao dia.
* Essas doses devem ser reduzidas para a metade na presença de insuficiência renalcom depuração de creatinina menor que 50 mL/min e para um quarto da dose habitualse a depuração for menor que 30 mL/min.
** No caso da Linagliptina (Trayenta®) a dose é de 5 mg uma vez ao dia semnecessidade de correção por insuficiência renal.
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INIBIDORES DA DPP-IV X HbA1C
POTENCIAL DE REDUÇÃO DA HbA1C EM PACIENTES COM DM 2
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INCRETINOMIMÉTICOS X INIBIDORES DA DPP-IV
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INIBIDORES DA DPP-IV: CARACTERÍSTICAS
• Indicados para o tratamento do diabetes do tipo 2 em monoterapia ou em
terapia combinada com outros agentes orais / insulina.
• 2º droga em idosos (1º é Metformina): pois não altera o peso e não causa
hipoglicemia.
• A chance de hipoglicemia é baixa pois, o aumento da secreção de insulina é
dependente da hiperglicemia.
• São usados VO.
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INIBIDORES DA DPP-IV: DESVANTAGENS E EFEITOS COLATERAIS
• Preço: são medicações caras, não são disponibilizadas pelo SUS (R$ 119,00 30 cps;
R$ 138,9658 cps; R$ 85,37 28 cps; R$ 90,00 28 cps; R$ 61,73 30 cps)
• Boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são raros, mas podem causar: nasofaringite,
cefaleia, edema periférico, náuseas e diarreia (<10% dos casos).
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INIBIDORES DA DPP-IV
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REFERÊNCIAS
Diretrizes SBD –2015/2016