Anestésicos opiáceos

Opio

Extracto del jugo de la adormidera Papaver

somniferumProductor df euforia ,

analgesia, sueño y para prevenir diarrea

Se introdujo en la Gran Bretraña al final del

siglo XVII y solía tomarse por vía oral en

forma de “tintura de láudano “

Acciones sobre SNC

Analgesia Euforia o disforia Sedación o sueño

Depresión del reflejo de la tos (efecto benquíco)

Depresor del centro vasomotor con hipotensión

Depresión de algunos reflejos espinales y facilitador de otros

Liberación de ADH provoca oliguriaDisminución de la liberación de

corticotropinas y hormonas gonadotropicas hipofisarias

Miosis Nauseas y vómitos

Tolerancia y dependencia

Efectos sobre el SNP

Disminución de la motilidad y aumento del tono de las vías digestivas con cierre de esfínteres

provocando estreñimiento .Diminución de las secreciones glandulares del tubo

digestivo incluyendo el páncreasEspasmo de las vías biliares y contracción del

esfínter de Oddi.Aumento del tono del músculo detrusor de la

vejiga , causa de urgencia urinaria , por incremento del tono de vesical que provoca dificultad para

orinar.Contracción de los bronquios, por la liberación de

histamina, importante en insuficiencia respiratoria.Dilatación de vasos sanguíneos cutáneos

(incluyendo venas) especialmente cara, cuello y parte alta del tórax.

Prurito sobre todo de carrillos y nariz .Contracción de los músculos erectores del pelo

causando piloerección .Prolongación del parto y aumento de la muerte

neonatal.

Lugar de acción

A nivel de la medula espinal la morfina disminuye los reflejos Polisinápticos

La morfina disminuye los reflejos corticales a la estimulación repetitiva de aferentes viscerales

y altera el tipo de respuestas corticales de reclutamiento hasta estimular el sistema de

proyección tálamocortical .La morfina también atenúa o suprime los

cambios eléctricos en la amígdala y el hipocampo producidos por estimulación

dolorosa.

Dependencia física

Sensación de miedo intenso En el plazo de 8 a 16 horas después de suprimir la

droga aumentan la nerviosidad e irritabilidad y comienzan la ansiedad y el miedo.

El paciente bosteza mucho y suda profusamente ojos y nariz aumentan la secreción como en un

resfriado. las pupilas se dilatan y hay crisis de piloerección

A las 36 h el musculoesquelético comienza con los movimientos fasciculares y temblorosos y hay

fuertes calambres en abdomen y piernas Hay vomito intenso e incontolado, saliveo, diarrea

y micciones repetitivas La FR. TA, y temperatura se elevan.

Glucemia ymetbolismo basal se incrementan El Síndrome alcanza su máximo en un lapso de 872

h y cede en los 10 días siguientes.

Fármaco Aplicaciones

Vía de administración

Aspectos farmacocinéticos

Principales efectos adversos

Observaciones

Morfina Muy utilizada en dolores agudos y crónicos

Oral Inyección Intratecal

Semivida de 3-4 h se convierte en un metabolito activo (morfina 6-glucurónido

Sedación Depresión respiratoria Estreñimiento nauseas y vómitos Prurito (liberación de histamina)Tolerancia y dependencia Euforia

La tolerancia y la dependencia son frecuentes

Dismorfina Dolores crónicos y agudos

Oral inyectada

Actúa con más rapidez que la morfina debido a que penetra más rápido en el encéfalo Se metaboliza a morfina

Como morfina

No disponible en todos los países Utilizada como ultimo recursos anestésicoTambién se le conoce como heroína

Hidromorfona

Dolor agudo y crónico

Oral Inyectada

Semivida d 2-4 h Sin metabolitos activos

Como morfinaPero menos sedante

Levofanol es similar, con mayor duración de la acción

Metadona

Dolor crónico y mantenimiento de los adictos

OralInyección

Semivida larga(> 24h)Sin metabolitos activos

Como morfina, pero con escaso efecto euforizante.Debido a su larga semivida puede acumularse

La recuperación lenta hace que el síndrome de abstinencia se atenué.

Petidina Dolor agudo Oral Inyección Intramuscular

Semivida de 2-4 h Metabolito activo ( norpetidina) que podría ser el efecto estimulante

como morfina efectos anticolinérgicos Riesgo de excitacón y convulsiones

Conocida como meperida en EE.UU. Interactua con lo inhibidores de la monoaminooxidasa

Buprenorfina

Dolor agudo y crónico

Sublingual Inyección intratecal

Semivida de alrededor de 12 hComienzo de acción lenta Inactiva por vía oral debido al metabolismo de primer paso

Como morfina , pero menos pronunciadosNaloxona no corrige la represión respiratoria ( no es adecuada para uso obstétrico

Util en el dolor cronico de pacon sistemas de inyección controlados cientes

Pentazocina

Sobre todo en el dolor agudo

Oral Inyección

Semivida de 2-4 h

Efecos psicoticomiméticos (disfonía)Irritación en el lugar de la inyección.puede desencadenar un síndrome de abstinencia

Nalbufina es similar

Fentonilo Dolor agudo y anestesia

Intravenosa Epidural Parches Trasdérmica

Semivida de 1-2 h

Como morfina

Su elevada potencia permite la administración trasdérmicaSufentanilo es similar Remifentanilo es similar aunque su acción y recuperación son mucho más rápidas

Codeína Dolor leve Sobre todo oral

Semivida de 4 h Metaboloito activo (norpropoxifeno) con semivida de 2-6

dextropropoxifeno

Dolor leve

Sobre todo oral

Semivida de - 4 h Metabolito activo (norpropoxifeno) con un semivida de 24 h

Depresión respitratoria Puede producir convulsiones (posiblemente3 por acción del norpropoxifeno)

Similar a la codeína

Tramadol Dolor agudo (sobre todo postoperatorio) y crónico

Oral e intravenosa

Buena absorción Semivida de 4 a 6 h

Mareos puede producir convulsionesNo produce depresión respiratoria

Metabolito de trasodona Mecanismo de acción dudosa Agonista débil de los receptore3s opioideos también inhibe la captación de noradrenalina