tema 8 generalidades farmacología

FARMACOLOGIA.- GENERALIDADES

PHARMACON = MEDICAMENTO LOGOS = TRATADOS

MEDICAMENTO = sustancia química que interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento; esta puede ser favorable o desfavorable para la materia viva.

FARMACOLOGIA .-FARMACOLOGIA .-GENERALIDADESGENERALIDADES APLICACIONES : DIAGNOSTICAAPLICACIONES : DIAGNOSTICA

PREVENTIVAPREVENTIVA

CURATIVACURATIVA

REHABILITACIONREHABILITACION

SINTOMATICASINTOMATICA

OTRAS.-OTRAS.-•fertilidad, eutanasia, criminología, fármaco dependencia, contaminación ambiental.•En agricultura. para acelerar el crecimiento de las plantas, eliminar insectos y otras plagas vegetales

Farmacología .- Farmacología .- generalidadesgeneralidades SUBDIVISION .- farmacognosiaSUBDIVISION .- farmacognosia

farmacotecniafarmacotecnia

farmacodinamiafarmacodinamia

farmacocinetica.farmacocinetica.

farmacologia farmacologia aplicada.aplicada.

toxicologia.toxicologia.

terapeutica.- terapeutica.-

Farmacognosia:Farmacognosia: describe las describe las droga o medicamentos droga o medicamentos considerando su origen, sus considerando su origen, sus características físicas y químicascaracterísticas físicas y químicas

Farmacotecnia:Farmacotecnia: entiende la entiende la preparación de los medicamentos preparación de los medicamentos para su utilización terapéuticapara su utilización terapéutica

Generalidades - Farmacología

FarmacocinéticaFarmacocinética

Estudia desde un punto de vista dinámico y Estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo, los fenómenos de cuantitativo, los fenómenos de absorciónabsorción, , distribución biotransformacióndistribución biotransformación y y eliminación de eliminación de los fármacos.los fármacos.

Generalidades - Farmacología

FarmacodinamiaFarmacodinamia

Estudia los efectos bioquimicos y Estudia los efectos bioquimicos y fisiologicos de los medicamentos, su fisiologicos de los medicamentos, su mecanismo de accion y la mecanismo de accion y la correlacion entre la acciones y correlacion entre la acciones y efectos asi como su estructura efectos asi como su estructura quimica quimica

Generalidades - Farmacologia

Toxicologia Toxicologia

Ciencia que estudia los efectos Ciencia que estudia los efectos perjudiciales de los farmacos y perjudiciales de los farmacos y otras sustancias quimicas otras sustancias quimicas responsables de intoxicaciones responsables de intoxicaciones domesticas ambientales o domesticas ambientales o industriales.industriales.

Generalidades - Farmacologia

TerapeuticaTerapeutica

Therapeia = curacion, remedioTherapeia = curacion, remedio

Therapeutes = sirviente.Therapeutes = sirviente.

Disciplina con carácter cientifico, que se Disciplina con carácter cientifico, que se ocupa de todo aquello que pueda ocupa de todo aquello que pueda emplearse para curar o aliviar las emplearse para curar o aliviar las enfermedades.enfermedades.

Terapeutica medica: farmacologica, Terapeutica medica: farmacologica, fisica, sicosomatica, bromatologica, etc…fisica, sicosomatica, bromatologica, etc…

Generalidades - Farmacologia

Farmacologia.- Farmacologia.- generalidades.generalidades. Acciones farmacológicas Acciones farmacológicas

fundamentales-fundamentales-

a) ESTIMULACIÓNa) ESTIMULACIÓN

b) DEPRESIÓNb) DEPRESIÓN

c) IRRITACIÓN.c) IRRITACIÓN.

d) REMPLAZOd) REMPLAZO

e) ANTIINFECCIOSA.e) ANTIINFECCIOSA.

FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA GENERALIDADDESGENERALIDADDES ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

Droga o material farmacéutico.- Medi-Droga o material farmacéutico.- Medi-

camento tal como los ofrece la natura-camento tal como los ofrece la natura-

leza o previas sencillas operaciones leza o previas sencillas operaciones

de preparación.de preparación.

PRINCIPÍO ACTIVO.- Sustancia PRINCIPÍO ACTIVO.- Sustancia responsable de la actividad responsable de la actividad farmacológica.farmacológica.

1.1. ProteínasProteínas

2.2. Hidratos de carbono.Hidratos de carbono.

3.3. Lípidos.Lípidos.

4.4. Glucósidos.Glucósidos.

5.5. Tañías.Tañías.

6.6. Resinas.Resinas.

7.7. Alcaloides.Alcaloides.

Generalidades-Generalidades-farmacologia.farmacologia. Principio de ferguson:Principio de ferguson:

los fármacos que actúan de los fármacos que actúan de forma inespecífica, su actividad forma inespecífica, su actividad biológica estábiológica está

directamente relacionada con su directamente relacionada con su actividad termodinámica.actividad termodinámica.

FarmacocineticaFarmacocinetica

LLiberacioniberacion

AAbsorcionbsorcion

DDistribucionistribucion

MMetabolismo (biotransformacion)etabolismo (biotransformacion)

EExcrecion (eliminacion)xcrecion (eliminacion)

Esquema de transito de madicamentos a traves del organismo: proceso ladme

Forma de administracion

Lugar de administracion

Plasma

LIBERACION

ABSORCION

DISTRIBUCION

EXCRECION

Orina

Metabolitos en plasma

Metabolitos en orina

EXCRECION

DISTRIBUCION

METABOLISMO

Metabolitos entejidos

METABOLISMO

FarmacocineticaFarmacocinetica

Mecanismo de transporte Mecanismo de transporte farmacologicofarmacologico

1.1. Difusion pasivaDifusion pasiva LiposolibilidadLiposolibilidad HidrosolubilidadHidrosolubilidad

2.2. Transporte especialTransporte especial Transporte activoTransporte activo difusion facilitadadifusion facilitada

3.3. Vesiculacion, pinocitosis, Vesiculacion, pinocitosis, fagocitosisfagocitosis

FarmacocineticaFarmacocinetica

Vias de administracion Vias de administracion farmacologicafarmacologica

1.1. Mediatas o indirectasMediatas o indirectas

2.2. Inmediatas o directasInmediatas o directas

FarmacocineticaFarmacocinetica

Vias de administracion Vias de administracion farmacologicafarmacologica

1.1. Mediatas o indirectasMediatas o indirectasa)a) Via oralVia oralb)b) Via bucal o sublingualVia bucal o sublingualc)c) Via rectalVia rectald)d) Via respiratoriaVia respiratoriae)e) Via cutaneaVia cutaneaf)f) Via conjuntivalVia conjuntivalg)g) Genito urinariaGenito urinaria

FarmacocineticaFarmacocinetica

Vias de administracion farmacologicaVias de administracion farmacologica2.2. Inmediatas o directasInmediatas o directasa)a) Via subcutaneaVia subcutaneab)b) Via intramuscularVia intramuscularc)c) Via intraperitonealVia intraperitoneald)d) Via intrapleuralVia intrapleurale)e) Via intravascularVia intravascularf)f) Via IntaoseaVia Intaoseag)g) Via intratecalVia intratecalh)h) Via intraneuralVia intraneural

a)a) IntravenosaIntravenosa

b)b) IntrarterialIntrarterial

c)c) IntracardiacaIntracardiaca

d)d) intralinfaticaintralinfatica

FarmacocineticaFarmacocineticaDistribucion Distribucion

A

Plasma

4.5

7.5

B

Liquido intersticia

l

12

20

CTejido conectivo denso y cartilago

4.5 7.5

D

Agua osea

4.5 7.5

E

Agua intracelular

33

55

F

Transcelula

r

1.5

2.5

Rojo= % de peso corporal

Azul = % agua total

Agua extracelular total= 27 45

Agua intracelular total = 33 55

BiotransformacionBiotransformacion

cambios bioquimicos verificados cambios bioquimicos verificados en el organismo,mediante los en el organismo,mediante los cuales las sustancias extrañas se cuales las sustancias extrañas se convierten en otras mas convierten en otras mas ionizadas, más polares, màs ionizadas, más polares, màs hidrosolubles, menos difusibles y hidrosolubles, menos difusibles y mas fácilmente eliminables que la mas fácilmente eliminables que la sustancia original.sustancia original.

FarmacocineticaFarmacocineticabiotransformaciònbiotransformaciòn

BioactivaciònBioactivaciònbioinactivacionbioinactivacion

farmacocineticafarmacocinetica Biotransformación:Biotransformación:

enzimas

fase IIfase II

Conjugacion:

•Acido glucoronico

•Acido sulfurico

•Acido acetico

•Glutamina

•Glicocola

•Etc…

Metabolitos conjugados

enzimas

Oxidacion

Reduccion

Hodrolisis

Descarboxilacion

metabolitos

fase l fase l

Generalidades Generalidades farmacologiafarmacologia Factores que modifican el Factores que modifican el

metabolismo de los fármacos :metabolismo de los fármacos :

l.-factores químicos.l.-factores químicos.

2.- factores genéticos.2.- factores genéticos.

3.- factores fisiológicos.3.- factores fisiológicos.

4.- factores farmacológicos.4.- factores farmacológicos.

5.- factores patológicos.5.- factores patológicos.

Generalidades -Generalidades -farmacologiafarmacologia Factores químicos.Factores químicos. Factores genéticos: Factores genéticos:

a).- diferencias entre especies.a).- diferencias entre especies.

b).- diferencias entre la misma b).- diferencias entre la misma especie. especie.

Farmacologia-Farmacologia-generalidades.generalidades. 3.-factores fisiológicos:3.-factores fisiológicos: a).- edad.a).- edad. b).- nutricional.b).- nutricional. c).- Sexo.c).- Sexo. d).- gestacional.d).- gestacional.

f ).- hormonas. f ).- hormonas.

Farmacologia-Farmacologia-generalidades.generalidades. 4.-factores farmacológicos:4.-factores farmacológicos:

a).- Vía de adm.a).- Vía de adm.

b).- dosis.b).- dosis.

c).- unión a proteínas plasmáticas.c).- unión a proteínas plasmáticas.

d).- Ph urinario.d).- Ph urinario.

e).- inhibidores de la biotransformación.e).- inhibidores de la biotransformación.

f ).- estimulantes de la biotransformación.f ).- estimulantes de la biotransformación. 5.- factores patológicos.5.- factores patológicos.

FarmacocineticaFarmacocinetica

Eliminacion :Eliminacion :1.1. Via renalVia renal2.2. Via BiliarVia Biliar3.3. Via PulmonarVia Pulmonar4.4. Via salivalVia salival5.5. Via gastricaVia gastrica6.6. Via imtestinalVia imtestinal7.7. Via cutaneaVia cutanea8.8. Via lagrimalVia lagrimal9.9. Via mamariaVia mamaria

Farmaco-receptor y sus Farmaco-receptor y sus concecuencias.concecuencias.

Farmaco : molecula quimica capaz de Farmaco : molecula quimica capaz de inducir efectos en un sistema inducir efectos en un sistema biologico. biologico.

Recptor : parte del sistema biologico con Recptor : parte del sistema biologico con la cual el farmaco entra en la cual el farmaco entra en

contacto,de un modo selectivo,para contacto,de un modo selectivo,para

provocar un efecto caracteristico.provocar un efecto caracteristico.

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias. AfinidadAfinidad :Capacidad que posee un :Capacidad que posee un

farmaco de unirse a su receptor espe-farmaco de unirse a su receptor espe-cifico y formar el complejo farmaco-cifico y formar el complejo farmaco-receptor.receptor.

Actividad intrinsecaActividad intrinseca: Propiedad de : Propiedad de los farmacos ,una vez unidos al los farmacos ,una vez unidos al receptor,de engendrar un estimulo y receptor,de engendrar un estimulo y desencadenar una respuesta desencadenar una respuesta farmacologicafarmacologica

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias. Farmacos agonistasFarmacos agonistas: farmacos : farmacos

provistos de alta afinidad y gran provistos de alta afinidad y gran eficacia o actividad intrinseca.eficacia o actividad intrinseca.

Farmacos antagonistaFarmacos antagonista : : farmacos provistos de alta afinidad y farmacos provistos de alta afinidad y nula eficacia o actividad intrinseca.nula eficacia o actividad intrinseca.

Farmaco-receptor y sus Farmaco-receptor y sus concecuencias.concecuencias.

Enlaces quimicos en la union Enlaces quimicos en la union farmaco-receptor:farmaco-receptor:

a).- Ionicos.a).- Ionicos. b).- Puentes de hidrogeno.b).- Puentes de hidrogeno. c).- Fuerzas de Vander Waals.c).- Fuerzas de Vander Waals. d).- Enlaces covalentes.d).- Enlaces covalentes.

Farmaco receptor y sus Farmaco receptor y sus concecuencias-concecuencias-

Antagonismos:Antagonismos:

1.1. farmacologico .farmacologico .

2.2. fisiologico.fisiologico.

3.3. quimico.quimico.

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias.

l.- antagonismo farmacologicol.- antagonismo farmacologico

a).- competitivo.a).- competitivo.

b).- No competitivo.b).- No competitivo.

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias. 2.- antagonismo fiisologico:2.- antagonismo fiisologico:

farmacos que tienen accionesfarmacos que tienen acciones

opuestas, actuando a travez de opuestas, actuando a travez de mecanismos y receptores mecanismos y receptores distintosdistintos

Farmaco-receptor y sus Farmaco-receptor y sus consecuencias.consecuencias.

3.-antagonismo quimico:3.-antagonismo quimico:

farmacos administrados que farmacos administrados que reaccionan quimicamente.Ello da reaccionan quimicamente.Ello da lugar a la alteraciòn y/o lugar a la alteraciòn y/o desapariciòn,de sus efectos desapariciòn,de sus efectos farmacologicos.farmacologicos.

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias.

sinergismosinergismo se dice de dos farmacos, cuando los efectos se dice de dos farmacos, cuando los efectos

que se obtienen al ultilizarlos que se obtienen al ultilizarlos conjuntamente ,son iguales o superiores a la conjuntamente ,son iguales o superiores a la suma de sus efectos individuales.suma de sus efectos individuales.

a).- Sumaciòn.a).- Sumaciòn.

b).- Potenciaciòn.b).- Potenciaciòn.

Farmaco-receptor y Farmaco-receptor y sus concecuencias.sus concecuencias. Localizaciòn de receptores:Localizaciòn de receptores:

1.- membrana celular.1.- membrana celular. 2.- organitos celulares.2.- organitos celulares. 3.- nucleo.(acidos nucleicos).3.- nucleo.(acidos nucleicos).

Framaco-receptor y Framaco-receptor y sus concecuenciassus concecuencias

Clasificación molecular deClasificación molecular deReceptores:Receptores:

1.- Receptores acoplados 1.- Receptores acoplados directamente a canales ionicos.directamente a canales ionicos.

2.- Receptores acoplados a proteinas 2.- Receptores acoplados a proteinas G reguladoras.G reguladoras.

3.- Receptores acoplados 3.- Receptores acoplados directamente a enzimas.directamente a enzimas.

4.- Receptores reguladores de la 4.- Receptores reguladores de la transcripción del ADN.transcripción del ADN.

..

Farmaco-receptor y sus Farmaco-receptor y sus concecuencias.concecuencias.

Reacciones bioquimicas en la Reacciones bioquimicas en la activaciòn de los receptores:activaciòn de los receptores:

1..- Formaciòn de AMP ciclico y fosforilaciòn 1..- Formaciòn de AMP ciclico y fosforilaciòn proteica.proteica.

2.- Metilaciòn de fosfolipidos de membrana.2.- Metilaciòn de fosfolipidos de membrana. 3.- Formaciòn de prostaglandinas.3.- Formaciòn de prostaglandinas. 4.- Modificaciòn de los niveles de calcio 4.- Modificaciòn de los niveles de calcio

intracelular.intracelular. 5.- cambios de permeabilidad ionica de 5.- cambios de permeabilidad ionica de

membrana.membrana. 6.- Inhibición enzimatica.6.- Inhibición enzimatica. 7.- Modificaciòn de la sintesis proteica7.- Modificaciòn de la sintesis proteica..

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentosmedicamentos Tipo A BTipo A B

Farmacologicamente previsibles Farmacologicamente previsibles imprevisibles.imprevisibles.

Dosis dependientes Dosis dependientes independientes.independientes.

Incidencia alta baja.Incidencia alta baja.Mortalidad baja alta.Mortalidad baja alta.tratamiento ajuste dosis tratamiento ajuste dosis

suspensiònsuspensiòn..

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentos:medicamentos: Factores que determinan la probabilidad Factores que determinan la probabilidad

de las R.A.M tipo A.de las R.A.M tipo A.

1.1. Causas farmaceuticas.Causas farmaceuticas.2.2. IdiosincraciasIdiosincracias3.3. AlergicasAlergicas4.4. Mecanismos pseudoalergicosMecanismos pseudoalergicos5.5. Hipersensibilidad metabolica y de origen Hipersensibilidad metabolica y de origen

geneticogenetico6.6. Carcinogenia y teratogeniaCarcinogenia y teratogenia7.7. Toxicidad directaToxicidad directa8.8. Exposicion cronicaExposicion cronica9.9. Mecanismos desconocidosMecanismos desconocidos

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentos.medicamentos. Patogenia de las R.A.M tipo Patogenia de las R.A.M tipo

BB : :

1.1. - hipersensibilidad metabólica.- hipersensibilidad metabólica.

2.2. .- hiperessibilidad inmune..- hiperessibilidad inmune.

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentos:medicamentos: hipersensibilida inmune:hipersensibilida inmune: Tipo I .- Inmediata (anafilaxia).Tipo I .- Inmediata (anafilaxia). Tipo II .- Citotoxica.Tipo II .- Citotoxica. Tipo III.- Inmunocomplejos.Tipo III.- Inmunocomplejos. Tipo IV .- celular.Tipo IV .- celular.

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentos:medicamentos:

Tipo ITipo I

R.A.M.R.A.M.

TIPO I.TIPO I.

Interacción entre antigeno,IgE y Interacción entre antigeno,IgE y mastocitos.mastocitos.

Liberaciòn de mediadores:Histamina, Liberaciòn de mediadores:Histamina, SRSA, Cininas, prostagladinas.SRSA, Cininas, prostagladinas. Vasodilatación.exudación,broncoconstricciVasodilatación.exudación,broncoconstricci

ònòn Anafilaxia,edema angioneurotico,asma.Anafilaxia,edema angioneurotico,asma.

Reacciones adversas a Reacciones adversas a medicamentos:medicamentos: Tipo II.- Tipo II.- unión del antigeno a la superficie de unión del antigeno a la superficie de

leucocitos,eritrocitos,plaquetas,endotelio.leucocitos,eritrocitos,plaquetas,endotelio. Reacción de IgG o IgM con el antigeno sobre Reacción de IgG o IgM con el antigeno sobre

la superficie celular,activación de la superficie celular,activación de complemento.complemento.

Hemolisis.- agranulositosis.-trombocitopenia.- Hemolisis.- agranulositosis.-trombocitopenia.- vasculitis.vasculitis.

R.A.M.R.A.M.

TIPO III.-TIPO III.- Formación complejos ac-Ag Formación complejos ac-Ag

circulantes.circulantes. Deposito sobre membranas Deposito sobre membranas

basales y pared vascular.basales y pared vascular. liberación de enzimas lisosomales.liberación de enzimas lisosomales. destruccióntisular,glomerulonefritisdestruccióntisular,glomerulonefritis

,enfermedad de del suero,enfermedad de del suero

R.A.M.R.A.M.

Tipo IV.Tipo IV.

Sencibilizaciòn de linfocitos.Sencibilizaciòn de linfocitos.

Liberaciòn de linfocinas,interferones,MIF.Liberaciòn de linfocinas,interferones,MIF. Destrucciòn de celulas diana.Destrucciòn de celulas diana. Dermatitis de contacto.HepatotoxicidadDermatitis de contacto.Hepatotoxicidad