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ANESTÉSICOS LOCAIS

Universidade Federal do Rio Grande do NorteDepartamento de Odontologia

ANESTESIA LOCAL

Perda de sensibilidade, em uma área circunscrita do corpo, causada pela depressão da excitação nas terminações nervosas ou pela inibição da condução

nos nervos periféricos.

MALAMED, S. F. 1993

ANESTÉSICOS LOCAISAgentes químicos que quando depositados nas proximidades de um

nervo promovem bloqueio da via de condução de impulsos dolorosos.

BENNET, R. C. 1986

ANESTÉSICOS LOCAIS

§ AÇÃO: Bloqueio reversível da condução nervosa, quando aplicados a uma área circunscrita do corpo.

Conteúdo das soluções anestésicas (tubetes com 1,8 ml)

§ Sal anestésico

§ Vasoconstrictor

§ Preservante do vasoconstrictor (metilparabeno)

§ Anti-oxidante do vc (bissulfito de sódio)

§ Cloreto de sódio: mantém a solução com relação aos fluidos corporais

§ Água destilada: veículo de diluição

Estrutura química dos anestésicos locais

Anestésico tipo Éster

Anestésicotipo Amida

PorçãoLipofílica

Cadeia Intermediária

Porção Hidrofílica

COOR1

NHCO

N

R2 N

R3

R3

R3

R3

R

R

Estrutura química dos anestésicos locais

Porção Lipofílica (anel benzeno)

(ligação Éster ou (ligação Éster ou Amida)Amida)

Relação com a Relação com a duração de efeito duração de efeito e risco de reações e risco de reações

alérgicasalérgicas

Parte ionizávelParte ionizável

Combinação com Combinação com receptor celularreceptor celular

Evita precipitação Evita precipitação em contato com o em contato com o líquido intersticiallíquido intersticial

Cadeia IntermediáriaCadeia Intermediária Porção Hidrofílica Porção Hidrofílica (amina terciária)(amina terciária)

Necessário para Necessário para ultrapassar a ultrapassar a membrana membrana

celularcelular

Requisitos básicos para um anestésico local

üCapaz de deprimir a condução nervosa

üPossuir propriedades tanto lipofílicas quanto hidrofílicas

para ser eficaz por injeção parenteral:

üLipossolubilidade: essencial para transpor barreiras anatômicas

entre o local de administração e o local de ação

Características de um anestésico local ideal

vDever ser transitório e reversível.

vNão deve irritar os tecidos.

vDeve ter toxicidade sistêmica insignificante.

vTem de ser eficaz em qualquer local de sua aplicação.

Características de um anestésico local ideal

§ Deve ter pequeno período de latência.

§ Não deve ser capaz de produzir alergias.

§ Deve ser estéril.

§ Deve sofrer biotransformação rápida no organismo.

Farmacocinética dos anestésicos locais

qAtividade vasodilatadora

qAumento da velocidade de absorçãoqAumento do risco de superdosagemqQueda na eficácia e duração de açãoqAumento do sangramento local

Necessidade de associação a um vasoconstrictor

Fatores que influenciam no efeito dos anestésicos locais

uConcentração no local da ação

uVelocidade de absorção e distribuição nos tecidos

uCapacidade de excreção

uVia de administração

uVascularização do tecido infiltrado

upH tecidual

Excreção dos anestésicos locais

Anestésicos do tipo éster e amida

Excreção renal

Efeitos Farmacológicos§Anestésicos locais não são seletivos e podem

interferir na transmissão de impulsos em qualquer tecido excitável.

§Os efeitos sistêmicos mais proeminentes dos anestésicos locais são os relacionados com o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular, apesar de qualquer órgão poder ser afetado.

Sistema Nervoso Central²AL passam rapidamente da circulação periférica p/o cérebro.

²Neurônios SNC são sensíveis aos AL, com alterações na função do SNC com doses incapazes de alterar a atividade nervosa periférica.

²Sonolência, efeitos analgésicos e anticonvulsivos podem ocorrer com doses subtóxicas.

²Doses elevadas – toxicidade

Sistema CardiovascularüMiocárdio: redução da contratilidade e diminuição da

freqüência cardíaca.

üQuanto maior a lipofilia (lipossolubilidade) dos AL, maior o risco de cardiotoxicidade (ex: bupivacaína, etidocaína)

üVasculatura periférica: efeitos complexos. Em doses tóxicas – vasodilatação e hipotensão profunda.

Classificação dos anestésicos locais

ÉSTERES

• Benzocaína

• Tetracaína

• Procaína

• Cloroprocaína

Classificação dos anestésicos locais

ÉSTERESØNão são metabolizados pelo fígado.

ØMetabolizados pela colinesterases plasmáticas (mais rapidamente) -menor duração efeito.

ØMaior potencial alérgico (metabólito PABA)

ØMenor risco de toxicidade (inativação + veloz)

Classificação dos anestésicos locais

AMIDASüLidocaína

üMepivacaína

üBupivacaína

üRopivacaína

üEtidocaína

üPrilocaína

üArticaína

Classificação dos anestésicos locais

AMIDAS

•Metabolizadas pelo fígado (maior duração de efeito).

•Menor risco de reações alérgicas.

•Maior risco de toxicidade devido sua inativação mais lenta.

Vasoconstrictores

§ Diminuição do fluxo sanguíneo.

§ Absorção do anestésico local torna-se mais lenta, produzindo menores níveis sanguíneos.

§ Redução do risco de reação por superdosagem.

§ Aumento da duração da ação.

Importância da associação com o anestésico localImportância da associação com o anestésico local

VasoconstrictoresüAdrenalina ou Epinefrina

üNoradrenalina, Norepinefrina, Levoarterenol ou Levofed

üLevonordefrin

üFenilefrina

üFelipressina ou Octapressin ou Vasopressina

Vasoconstrictores

Drogas SimpatomiméticasDrogas SimpatomiméticasCatecolaminasCatecolaminas Não CatecolaminasNão Catecolaminas

AdrenalinaAdrenalina FenilefrinaFenilefrina

NoradrenalinaNoradrenalina

LevonordefrinaLevonordefrina

Receptores adrenérgicos

αα ββ

VasosVasosFígadoFígado

CoraçãoCoração

SNCSNC Vasos mm esqueléticaVasos mm esqueléticaPulmões e fígadoPulmões e fígado

---------------- Tecido adiposoTecido adiposo

Adrenalina ou Epinefrina

Adrenalina

α β

É o vasoconstrictor mais potente

Efeitos colaterais da AdrenalinaüTaquicardia

üAnsiedade

üArritmias

üCefaléia

üHipertensão

RespeitadasRespeitadas asas dosesdoses máximasmáximas preconizadaspreconizadas ⇒⇒incomumincomum ocorrênciaocorrência dede efeitosefeitos colateraiscolaterais graves,graves,mesmomesmo emem cardiopatascardiopatas.

Noradrenalina ou Norepinefrina ou Levoarterenol

Noradrenalina

α(90%) β(10%)

Potência: 25% da adrenalinaIntensa e duradoura anestesia no palato: 9 vezes mais efeitos

colaterais que a adrenalina

Noradrenalina ou Norepinefrina ou Levoarterenol

USO DESACONSELHADO EM ODONTOLOGIA !

Efeitos cardiovasculares mais acentuados, com maior elevação P.A. e maior risco de arritmias que a epinefrina, e principalmente pela maior vasoconstrição com maior

risco de dano tecidual local.

LevonordefrinaLevonordefrina

α(75%) β(25%)

Potência: 15% da adrenalinaSintético

FenilefrinaFenilefrina

α(95%) β(5%)

Potência: 5% da adrenalinaLigação mais estável aos receptores (duração maior que a

adrenalina)Mais fraco dos vasoconstrictores

VasoconstrictoresDrogas Não SimpatomiméticasDrogas Não Simpatomiméticas

FelipressinaFelipressinaDerivado sintético da vasopressina (hormônio Derivado sintético da vasopressina (hormônio

antidiurético)antidiurético)

Estimula diretamente mm liso vascularEstimula diretamente mm liso vascular

Menor potência que as aminas simpatomiméticas

VasoconstrictoresAdrenalinaAdrenalina

Pressões sistólica e diastólicaPressões sistólica e diastólica

Débito cardíacoDébito cardíaco

Volume sistólicoVolume sistólico

Frequência cardíacaFrequência cardíaca

Força de contraçãoForça de contração

Consumo miocárdio OConsumo miocárdio O22

VasoconstrictoresNoradrenalinaNoradrenalina

Pressões sistólica e diastólicaPressões sistólica e diastólica

Volume sistólicoVolume sistólico

Resistência periférica totalResistência periférica total

Freqüência cardíacaFreqüência cardíaca

Ligeira do débito cardíaco ou inalteradoOLigeira do débito cardíaco ou inalteradoO22

Vasoconstrictores não adrenérgicos

Ações farmacológicasAções farmacológicas

Contração uterinaContração uterina

Circulação uterinaCirculação uterina

Diluição dos vasoconstrictores§ Diluição em proporção:§ 1:1.000§ 1 grama soluto para 1.000 ml solução = 1.000 mg em 1.000 ml = 1 mg/ml

§ 1:100.000§ 1 grama soluto para 100.000 ml solução = 1.000 mg em 100.000 ml = 0,01 mg/ml

§ 1:200.000§ 1 grama soluto para 200.000 ml solução = 1.000 mg em 200.000 ml =

0,005mg/ml

Alergia a anestésicos locais

§ Anti-oxidante (sulfitos)§ Prilocaína 3% com felipressina 0,03UI/ml§ Mepivacaína 3%

§ Preservante§ Anestésico produzido nos EUA§ Anestésicos produzidos pela DFL no Brasil

§ Sal anestésico§ Éster: usar AMIDA§ Amida: avaliar alternativas com alergista

Lidocaína§ Anestésico local PADRÃO (1948)

§ Mais utilizado em todo o mundo e também o mais estudado

§ Anestésico tipo amida de duração intermediária

§ Excreção: rins

§ Maior capacidade em produzir vasodilatação

Lidocaína 2%Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

XylestesinXylestesin®® NoradrenalinaNoradrenalina 1:50.0001:50.000

XylocaínaXylocaína®® AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

AlphacaineAlphacaine®® AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

AlphacaineAlphacaine®® AdrenalinaAdrenalina 1:50.0001:50.000

NovocolNovocol®® FenilefrinaFenilefrina 1:2.5001:2.500

BiocaínaBiocaína®® FenilefrinaFenilefrina 1:2.5001:2.500

Lidocaína Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

XylocaínaXylocaína®® Sem vasoSem vaso ----------------

XylestesinXylestesin®® Sem vasoSem vaso ----------------

LidocaínaLidocaína--ProbemProbem®® Sem vasoSem vaso ----------------

LidostesinLidostesin® 3%® 3% NoradrenalinaNoradrenalina 1:50.0001:50.000

PrilocaínaPrilocaína§ Uso amplo em odontologia

§ Amida de ação intermediária

§ Não tem eficácia tópica

§ Sua apresentação comercial é na forma de cloridrato, com o objetivo de se obter uma melhor solubilidade

§ É metabolizada no fígado e nos pulmões e excretada primariamente por via renal

§ A prilocaína é comercializada no Brasil na concentração de 3 %, com felipressina 0,03 UI/mL

A prilocaína parece possuir um menor grau de toxicidade parao sistema nervoso central do que a lidocaína, provavelmentepor ser absorvida menos rapidamente no local da injeção e porsofrer uma biotransformação mais rápida pelo fígado(BENNET, 1986).

PrilocaínaPrilocaína

Metemoglobinemia

99% Hb Fe++ Estado reduzido (ferroso)Transporte NORMAL de oxigênio

Oxidação Metemoglobina-redutase

Fe+++1% mHbEstado oxidado (férrico)Não há liberação de oxigênio

Distúrbio hematológico no qual a hemoglobina é oxidada a Metemoglobina, ficando a molécula incapaz de transportar oxigênio

MetemoglobinemiaPRILOCAÍNA

(tolueno da molécula)

O-TOLUIDINA

Fe++ Fe+++

Níveis sanguíneos máximos 3 a 4 horas após

a administração de prilocaína

Doses excessivas +Distúrbios hematológicos,respiratórios, cardiocirculatórios

= METEMOGLOBINEMIA

Prilocaína

uContra-indicações relativas

uPacientes com metemoglobinemia idiopática ou congênitauHemoglobinopatias (anemia falciforme)uAnemiauInsuficiência cardíaca ou respiratória

MALAMED, 2001.

MetemoglobinemiaNível sanguíneo (Nível sanguíneo (gg/dl)/dl) Sinais e sintomasSinais e sintomas

< 0,15< 0,15 Nenhum (dentro de limites normais)Nenhum (dentro de limites normais)

0,75 a 2,250,75 a 2,25 Cianose cinzaCianose cinza--azulada persistente, redução da azulada persistente, redução da função cerebralfunção cerebral

4,5 a 6,04,5 a 6,0 Dispnéia aos esforços, cefaléias, fraqueza, tonturaDispnéia aos esforços, cefaléias, fraqueza, tontura

7,5 a 9,07,5 a 9,0 Torpor, depressão respiratóriaTorpor, depressão respiratória

10,5 a 12, 010,5 a 12, 0 Inconsciência, morteInconsciência, morte

MALAMED, 1993.

Metemoglobinemia§ Tratamento

§ Via endovenosa

§ Azul de metileno 1%

§ Dose de 1,5mg/Kg

§ Injeção lenta

§ Repetição a cada 4 horas.

ANDRADE, 1999.

Prilocaína 3%

Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

CitanestCitanest®® FelipressinaFelipressina 0,03UI/ml0,03UI/ml

Citocaína®Citocaína® FelipressinaFelipressina 0,03UI/ml0,03UI/ml

Biopressin®Biopressin® FelipressinaFelipressina 0,03UI/ml0,03UI/ml

Prilocaína Prilocaína -- Probem®Probem® FelipressinaFelipressina 0,03UI/ml0,03UI/ml

Prilostesim®Prilostesim® FelipressinaFelipressina 0,03UI/ml0,03UI/ml

Vasoconstrictor§ Aumento temor e ansiedade

§ Tensão, agitação

§ Cefaléia pulsátil, tremor, fraqueza, dificuldade respiratória, palidez, etc.

Precauções

§ Dose máxima

§ Injeção lenta

§ Evitar injeção intravascular

Dose máxima

§Idade do paciente

§Condição física do paciente

§Peso do paciente

Dose máximaSolução anestésicaSolução anestésica Dose máximaDose máxima Máximo por sessãoMáximo por sessão

Lidocaína 2%Lidocaína 2% 4,4 mg/Kg4,4 mg/Kg 300 mg300 mg

Mepivacaína 2%Mepivacaína 2% 4,4 mg/Kg4,4 mg/Kg 300 mg300 mg

Lidocaína 3%Lidocaína 3% 4,4 mg/Kg4,4 mg/Kg 300 mg300 mg

Mepivacaína 3%Mepivacaína 3% 4,4 mg/Kg4,4 mg/Kg 300 mg300 mg

Articaína 4%Articaína 4% Adultos 7,0 mg/KgAdultos 7,0 mg/KgCrianças 5,0 mg/KgCrianças 5,0 mg/Kg

500 mg500 mg

Prilocaína 3%Prilocaína 3% 6,0 mg/Kg6,0 mg/Kg 400 mg400 mg

Bupivacaína 0,5%Bupivacaína 0,5% 1,3 mg/Kg1,3 mg/Kg 90 mg90 mg

Cálculo dose máxima - Lidocaína 2%

2%2 g -------- 100 ml

X -------- 1 ml x = 0,02 g 20 mg/ml

20 mg -------1 mly --------1,8 ml y = 36 mg de lidocaína ( volume do tubete)

§Dose máxima: 4,4 mg/kg§Adulto: 80kg4,4 mg -------- 1kg

x --------- 80 kg x = 352 mg lidocaína(352/36 = 9,8 tubetes)

Dose máxima300 mg

Cálculo dose máxima – Prilocaína 3%

3%3g -------- 100mlx--------- 1ml x = 0,03 g 30 mg/ml

30 mg --------- 1 mly ---------- 1,8 ml y = 54 mg prilocaína (

volume do tubete)

§Adultos e crianças§ 6,0 mg/kg§Adulto 70 kg = 420 mg = 7,4 tubetes

Dose máxima400 mg

Doses máximas - VasoconstrictoresPacientes saudáveis Pacientes com alterações

cardiovasculares

AdrenalinaAdrenalina 0,2 mg 0,2 mg (11 tubetes 1:100.000(11 tubetes 1:100.0005,5 tubetes 1:50.000)5,5 tubetes 1:50.000)

0,04 mg0,04 mg(2 tubetes 1:100.000)(2 tubetes 1:100.000)

NoradrenalinaNoradrenalina 0,34 mg (9 tubetes 1:50.000)0,34 mg (9 tubetes 1:50.000) 0,14 mg (3 tubetes 1:50.000)0,14 mg (3 tubetes 1:50.000)

LevonordefrinaLevonordefrina 1 mg 1 mg (11 tubetes 1:20.000)(11 tubetes 1:20.000)

FenilefrinaFenilefrina 4 mg4 mg(5,5 mg tubetes 1:2.500)(5,5 mg tubetes 1:2.500)

1,6 mg (2 tubetes 1:2.500)1,6 mg (2 tubetes 1:2.500)

FelipressinaFelipressina 0,39 mg (7 tubetes 0,03 0,39 mg (7 tubetes 0,03 UI/ml)UI/ml)

0,27 mg (5 0,27 mg (5 tubetestubetes 0,03 0,03 UI/ml)UI/ml)

Hipertensos: 3 Hipertensos: 3 tubetestubetes

Precauções§ Dose máxima

§ Injeção lenta: 1ml/minuto

§ Evitar injeção intravascular

MepivacaínaüAmida de ação intermediária

üAtividade vasodilatadora inferior a da lidocaína, portanto é

utilizada sem vasoconstritor para procedimentos curtos

üAnestesia pulpar com a mepivacaína s/ vasoconstritor é de 20 a

40 minutos, enquanto que a lidocaína sem vasoconstritor

proporciona apenas 5 minutos.

Mepivacaína

§ Os fenômenos alérgicos com a mepivacaína são raros e

praticamente inexistentes o que torna este agente seguro

para o uso em odontopediatria e em pacientes geriátricos

§ Mais tóxica que a lidocaína p/ neonatos

Mepivacaína 2 e 3% Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

MepivacaínaMepivacaína forte®forte® AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

Mepivacaína®Mepivacaína® NoradrenalinaNoradrenalina 1:100.0001:100.000

Mepivacaína®Mepivacaína® Sem vasoSem vaso --------------

Scandicaine Scandicaine especial®especial®

AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

Scandicaine®Scandicaine® NoradrenalinaNoradrenalina 1:100.0001:100.000

Scandicaine®Scandicaine® Sem vasoSem vaso ------------

Bupivacaína

uAmida de duração prolongada

uProcedimentos odontológicos de maior duração ou naqueles em que se deseja uma analgesia pós-operatória mais prolongada. (8 hs para mandíbula e 5 hs para maxilar)

uInício de efeito mais lento que a lidocaína, de igual eficácia, com duração duas vezes maior

Bupivacaína 0,5%

Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

NeocaínaNeocaína®® AdrenalinaAdrenalina 1:200.0001:200.000

Neocaína®Neocaína® Sem vasoSem vaso --------------

Cirucaína®Cirucaína® AdrenalinaAdrenalina 1:200.0001:200.000

§ Uma das principais características da articaína é a anestesiapalatina causada por apenas uma infiltração vestibular naregião de pré-molares (volume de 1,8 mL), inclusive namandíbula (KIRSH, 1985; SCHULZE-HUSMANN, 1974).

ArticaínaArticaína

Articaína 4%

Nome comercialNome comercial VasoconstrictorVasoconstrictor ConcentraçãoConcentração

SeptanestSeptanest®® AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

SeptanestSeptanest®® AdrenalinaAdrenalina 1:200.0001:200.000

ArticaineArticaine®® AdrenalinaAdrenalina 1:100.0001:100.000

Duração de ação dos anestésicos locais associados ou não a vasoconstrictor

Anestésico localAnestésico local LatênciaLatência(min.)(min.)

Duração de açãoDuração de açãoSem vc Com vcSem vc Com vc

PulparPulparmin.min.

Tec. MolesTec. Moleshh

PulparPulparmin.min.

Tec. MolesTec. Moleshh

Lidocaína 2%Lidocaína 2% 2 2 –– 33 5 5 –– 1010 1 1 –– 22 6060 3 3 -- 55

Prilocaína 3%Prilocaína 3% 2 2 –– 44 NDND NDND 2727 1,5 1,5 –– 44

MepivacaínaMepivacaína2%2%3%3%

1,5 1,5 –– 221,5 1,5 –– 22

NDND20 20 –– 4040

NDND2 2 –– 33

45/6045/60NDND

2 2 –– 44NDND

Articaína 4%Articaína 4% 2 2 –– 33 ______ ______ 6060 3 3 –– 55

BupivacaínaBupivacaína 5 5 -- 1010 NDND NDND 90 90 -- 180180 4 4 –– 1212

Anestésicos locais em gestantes

ØFatores que determinam a quantidade e a velocidade de transferência placentária

ØTamanho da moléculaØGrau de ligação proteica na circulação materna

Tamanho da molécula

A prilocaína atravessa mais facilmente a placenta que outros anestésicos locais

Injeção intravascular + Anemia em gestação

METEMOGLOBINEMIA MATERNA e/ou FETAL

•Felipressina contrações uterinasantidiurético

Anestésicos locais em gestantes§ BUPIVACAÍNA (C) – longa duração (bradicardia fetal

§ MEPIVACAÍNA (C) – metabolização muito lenta no feto (bradicardia fetal)

§ PRILOCAÍNA (B) – metemoglobinemia

§ LIDOCAÍNA (B) – metabolização mais lenta

A: sem risco

B: sem evidência de risco

C: possível risco de teratogênese

D: risco já demonstrado

X: efeitos colaterais para a mãe e o fetoMOORE, 1998

Anestésicos locais em gestantes

Todos os anestésicos locais atravessam facilmente a “barreira placentária”

As soluções anestésicas com vasoconstrictor retardam a absorção do sal anestésico

TOXICIDADE DURAÇÃO ANESTESIA

Anestésicos locais em gestantes

§ Lidocaína a 2% com adrenalina 1:100.000

§ Limite máximo de 2 tubetes anestésicos§ Aspiração pré via e injeção lenta da solução

Lactação e Anestésicos locais

Anestésicos locais em doses usuais quando administrados

a mães que amamentam, não afetam os lactentes.

Atenção!

A dose máxima calculada da droga deve ser sempre reduzidano indivíduo com comprometimento clínico, debilitado ouidoso.

(Malamed, 2004)

algondim@yahoo.com.bralgondim@yahoo.com.br