Tranquilizantes menores

Daniel Jesus Yzquierdo dorantes

Benzodiacepinas

1,4 benzodiacepinas

Clordiacepoxido1956

Diacepam1963

Lopofilas

clasificación

2-ceto 7-nitro 3-hidroxi

Radicales que caracterizan su

espectro

oxidacion nitrorreducion glucuronizacion

Acciones farmacologicasansioliticas

hipnoticas anticonvulsivantes

miorrelajntes

Dosis bajas Dosis mayores Dosis altas

Acción ansiolítica

Acción relajanteVaria del tipo de compuesto

Ganglios basalesFormacion retucular

Acción anticonvulsivante

Acción hipnótica

Farmacocinética

Comienzo del sueñoTiempo de vigilia

Numero de despertares

2

PRINCIPALES BENZODIACEPINAS

ACCION ANSIOLÍTICAClordiazepóxido ClorazepatoOxazepanTemazepan. LorazepanDiazepan PrazepanMedazepan

ACCION HIPNÓTICA FlurazepanFlunitrazepan NitrazepanBromazepan

ACCION ANTICONVULSIVANTE DiazepanClonazepan

Mecanismos de acción

0Mimetizan los efectos del gaba0El receptor GABAa- receptores de las

benzodiacepinas.

Facilita la entrada de Cl dentro de la

neurona

Produce hiperpolarizacion

Inhibición neuronal

Modifica la estructura tridimensional del

receptor

• MODULA LAS ACCIONES ANSIOLITICAS E HINOPTICO SEDANTES- SITIO EN EL CEREBELO

GABA-benzodiacepenico 1

• ACCIONES RELAJANTES MUSCULARES• CUERPO ESTRIADO Y ESPINA DORSAL

GABA benzodiacepenico 2

• ANSIEDAD- MENOR IMPORTANCIA• RIÑON

GABABenzodiacepenico 3

GABAb Aumenta la

permeabilidad de KSegundo mensajeros

asociados a proteinas G

GABAc

Absorción y biodisponibilidad

2-4 plasma

loracepam

Biodisponibilidad 100 clordiacepocido-70% nitracepam

Distribución

Lipofilia v. Del metabolismo

Eliminacion

Semivida plasmática

Larga

Accion corta

Metabolismo

oxidacion

conjugacion

hidroxilacion

desmetilacion

nitrorreducion

Clordiacepoxido, ketazolam y clobazam

Alprazolam, bromacepam, clotiacepam, desmetildacepam

Loracepam y oxacepam

Nitracepam, clonacepam y flunitracepam

Medacepam,pracepam

Loracepam oxacepam

DiacepamCloracepato

clordiacepoxidodesmetildiacepam

Excreción y eliminación

Reacciones adversas e interacciónAlcohol

Depresion respiratoriaOtros farmacos

28-48 hrs

::sistema nervioso central

Sedaccion excesivaSomniolencia

Hipotonia muscularMenor frecuencia

DisartriaAtaxia

ConfusiónDesorientación

Desinhibición conductal

Dificultad de la eliminación

Acumulación progresiva

Aparato cardiorrespiratorio

Depresion respiratoriaHipotension

Paro cardiacoIrritante

Toxicidad fetal

Efectos paradojicos

Agitacion, ansiedad

Sobredosis Alcohol y barbituricos

Dependencia y tolerancia Ansiedad creciente, inquietud, irritabilidad, temblor, insomnio, anorexia, cefalea, mareo,

sensacion de aturdimieto, confusion, convulsiones

Dependen de la dosis tomada, duracion del tratamiento y factores individuales

Semivida largaSemivida corta

Insomnio de rebote

TOLERANCIA

T Menos efectos toxicos

Interacciones farmacológicas

0Alcohol, barbituricos o sedantes0Ambos son sedantes.

Benzodacepinas-fenitoina y otros anticonvulsivantes

Elevacion y disminucion de la fenitoina

Benzodiacepinas-antiacidos y farmacos que retrasan el vaciado gastrico

Retardan su absorción

AntiacidosAluminio y magnesio

Benzodiacepinas-disulfaram

Enzimas hepaticas de las benzodiacepinas

Contraindicaciones

Posología

Farmaco Presentacion mg Dosis habitual

Alprazolam .25,.5,1,2 y 3 .5-3

Clonancepam .5 y 2 .5 y 2

Diacepam 5 y 10 5-60

Loracepam 1 y 5 2-6

Ketazolam 15 30 y 45 15-75

Clobazam 10 y 20 10 y 40

Cloracepato 5 10 15 50 15-60

Menores (clonacepam y loracepam)

Mayores

Afininidad

Indicaciones clínicas

• Ansiedad esporadica, neurosis con ansiedad o angustia, sobrecargas emocionales, transtornos emocionales.

Ansiedad patologica

• Inductores del sueño- accion corta ( midazolam, triazolan)Insomnio

• Diacepam iv• clonancepam

Convulsiones epilepticas

• Enf. Reumatologicas, cefaleas con tension muscular, tetanos.

Espaticidad muscular

• Sx de abstinencia alcoholica forma leve y grave

• De accion prolongada

Abstinencia alcoholica

• Diacepam, midazolam y loracepam cx menor

• Via oral ansioliticos y relajante muscular

Preanestesia y anestesia