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Prof. Dr. Niraldo Paulino 1. Aspectos históricos, legais e éticos. Desafios e Oportunidades na Fitoterapia Médica

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Palestra de abertura do Curso de Fitoterapia Clínica MEDLEX turma SP 01

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Page 1: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Prof. Dr. Niraldo Paulino

1. Aspectos históricos, legais e éticos. Desafios e Oportunidades

na Fitoterapia Médica

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Doutor em Farmacologia pela Universidade Federal de Santa Catarina e Maximilian Universität München (2005). Atualmente é Coordenador do Grupo de Pesquisa e Desenvolvimento de Biomedicamentos, no Programa de Mestrado Profissional em Farmácia na UNIBAN (SP), Assessor Técnico-Científico e Diretor de Negócios da MEDLEX Gestão de Informações e Cursos Ltda. Tem experiência na área de Farmacologia, com ênfase em Farmacologia Bioquímica e Molecular de Plantas Medicinais. Atuando principalmente nos temas: Mecanismo de ação de Plantas Medicinais e Produtos Naturais, Inflamação e seus mecanismos farmacodinâmicos.

Contatos:

Universidade Bandeirante de São Paulo

Programa de Mestrado Profissional em Farmácia

Grupo de Pesquisa e Desenvolvimento de Biomedicamentos

Rua Maria Cândida, 1813, Vila Guilherme - São Paulo, SP

Prof. Niraldo Paulino

msn:[email protected]

E-mail: [email protected]

(11) 2967-9147 (48) 9986-6003

MEDLEX Gestão de Informações e Cursos Ltda. Av. Desemb. Vitor Lima, 260 sala 908, Ed. Madson Center Trindade - Florianópolis/SC - CEP 88040-400. Fone 48 32261616 [email protected]

Page 3: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Um Pouco de História e Filosofia

Idéia filosófica sobre a constituição da matéria A preocupação com a constituição da matéria surgiu por volta do século V a.C., na Grécia. O filósofo grego Empédocres, estabeleceu a “Teoria dos Quatro Elementos Imutáveis” onde acreditava que toda matéria era constituída por quatro elementos: água, terra, fogo e ar, que eram representados pelos seguintes símbolos:

Tudo na natureza seria formado pela combinação desses quatro elementos, em diferentes proporções

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As plantas fixando os elementos da natureza e materializando a energia neles contidos: Sol – relacionado ao elemento FOGO Ventos (O2, N2, CO2) – relacionado ao elemento AR Solo – relacionado ao elemento TERRA Chuvas e lençóis freáticos - relacionados ao elemento ÁGUA

FIXAÇÃO DOS ELEMENTOS DA NATUREZA NA FORMA DE PLANTAS MEDICINAIS:

C – H – O – N - S

Um Pouco de História e Filosofia

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Apresentação

Características das plantas medicinais:

a. Complexo de múltiplos princípios ativos;

b. Em geral atuam sinergisticamente;

c. Apresentam múltiplos alvos farmacológicos;

d. Podem agir em várias e distintas patologias.

que contem pilocarpina Pilocarpus jaborandi Extrato de jaborandi

Solução de pilocarpina

ou

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• Hoje, cerca de 4 bilhões de pessoas utilizam espécies medicinais, principalmente as nativas de seus próprios países.

• Das 119 substâncias químicas extraídas de plantas e utilizadas na medicina, 74% delas foram obtidas com base no conhecimento popular.

• O índice de sucesso para o tratamento do câncer com uso de plantas medicinais é de 5.000 : 1 , enquanto que, através de fármacos sintéticos, é de pelo menos 100.000 : 1.

• De todas as plantas pesquisadas para o tratamento do câncer, 90% delas são de origem brasileira.

Ética em Pesquisa de Fitoterápicos

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O valor de comercialização anual de plantas medicinais gira em

torno de 14,5 bilhões de dólares, sendo os maiores

importadores a Alemanha, Estados Unidos e o Japão.

O mercado brasileiro destaca-se na exportação de ipê-roxo,

espinheira santa, erva-de-bicho, fáfia, catuaba, chapéu-de-

couro, capim limão, sobretudo para os Estados Unidos e Itália.

Estima-se que o mercado brasileiro movimenta um valor de,

pelo menos, meio bilhão de dólares com produtos à base de

plantas medicinais.

Ética em Pesquisa de Fitoterápicos

Page 8: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Os Estados Unidos importam, só do Brasil, cerca de 200ton/ano

de folhas de maracujá.

Entre as mais importadas, destacam-se a camomila (50ton/ano)

e o alecrim (40ton/ano).

Devido à exígua e/ou irregular oferta nacional e/ou à má

qualidade dos produtos eventualmente colhidos e

beneficiados, alguns laboratórios que operam no Brasil chegam

a importar cerca de 90 espécies de plantas medicinais do

exterior para produção de cosméticos e medicamentos.

Ética em Pesquisa de Fitoterápicos

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Diversificar os sistemas produtivos Fazer o manejo correto do solo Cobertura morta no solo Adubação equilibrada Plantar espécies adaptadas à região de cultivo Rotação de culturas Plantar na época ideal de cultivo Utilizar sementes ou mudas sadias Utilizar quebra ventos ou barreiras Controle de insetos e doenças Corrigir o pH e a fertilidade do solo Cultivar a planta em local climático adequado Fazer adubação verde

Cultivo agroecológico

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DE A SUA OPINIÃO!!!

Ética no comércio das plantas

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OUTRA EXPERIÊNCIA!!

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Condições de Coleta

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PAUSA PARA REFLEXÃO...

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Competências para o Desenvolvimento

de Medicamentos Fitoterápicos

A descoberta de uma ciência

multiprofissional para o emprego racional de

medicamentos fitoterápicos na terapêutica

atual.

INTRODUÇÃO

Page 16: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Desenvolvimento de Competênciais

Medicamentos Fitoterápicos

Agronomia Biotecnologia Química Farmácia Medicina

(Ciência Multidisciplinar)

Desenvolvimento de competências para a produção botânica

das espécies medicinais

Desenvolvimento de competências para a melhorias genética

das espécies medicinais

Desenvolvimento de competências para

técnicas de extração e identificacão química

de ativos

Desenvolvimento de competências para a

pesquisa, desenvolvimento,

produção e controle de qualidade de medicamentos

fitoterápicos e suas formulação.

Desenvolvimento de competências para a

prescrição e monitoramento da

eficácia dos medicamentos fitoterápicos.

Page 17: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Princípios Éticos em Fitoterapia

Médica

Uma abordagem crítica do uso ético e

científico das plantas medicinais como

medicamentos

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Parecer do Conselho Federal de Medicina CFM N.º 1301/91 PROCESSO-CONSULTA

PC/CFM/Nº 04/1992

ASSUNTO: Fitoterapia - Reconhecimento e regulamentação como uma prática médica.

O Conselho Federal de Medicina reconhece a existência da Fitoterapia como método

terapêutico, podendo ser usados por diversas especialidades médicas. Necessitam de indicação médica por pressupor a elaboração de diagnóstico e avaliação da indicação de técnicas convencionais, podendo ser executadas por médicos ou técnicos habilitados sob prescrição e supervisão médica. Por se tratarem de procedimentos terapêuticos, deveriam ter a rigorosa supervisão do Estado, por meio do seu Órgão competente, a Divisão de Vigilância Sanitária

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Harmonização de conceitos em

Fitoterapia Médica

Uma abordagem legal para uso dos termos

adequados segundo o Órgão Regulador da

Fitoterapia, ANVISA.

CONCEITOS GERAIS

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Medicamentos no Brasil

MEDICAMENTOS GENÉRICOS: Um genérico é uma cópia exata de um medicamento

de referência em termos de eficácia e segurança, oferecendo ao consumidor uma opção mais econômica. No Brasil já representam cerca de 10% das

vendas.

MEDICAMENTOS SIMILARES: Os medicamentos similares caracterizam-se por possuir

o mesmo princípio ativo do medicamento de referência, na mesma concentração, indicações, forma farmacêutica, dose e via de administração, porém ainda não foram realizados os testes de biodisponibilidade e bioequivalência. No Brasil representam quase 70% do consumo de medicamentos.

Page 21: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Resolução - RDC n.º 17, de 24 de fevereiro de 2000 - ANVISA – MS

1. DEFINIÇÕES:

1.1 Adjuvante substância adicionada ao medicamento com a finalidade

de prevenir alterações, corrigir e/ou melhorar as características

organolépticas, biofarmacotécnicas e tecnológicas do medicamento.

1.2 Droga vegetal planta ou suas partes, após processos de coleta,

estabilização e secagem, podendo ser íntegra, rasurada, triturada ou

pulverizada.

1.3 Marcadores componentes presentes na matéria- prima vegetal,

preferencialmente o próprio princípio ativo, utilizados como referência no

controle de qualidade da matéria - prima vegetal e dos medicamentos

fitoterápicos .

1.4 Matéria - prima vegetal planta fresca, droga vegetal ou seus

derivados: extrato, tintura, óleo, cera, suco e outros.

Harmonização de conceitos em Fitoterapia médica

Page 22: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

1.5 Medicamento fitoterápico: medicamento farmacêutico obtido por

processos tecnologicamente adequados, empregando - se

exclusivamente matéria - primas vegetais, com finalidade profilática,

curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É caracterizado pelo

conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela

reprodutibilidade e constância de sua qualidade. Não se considera

medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua

substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações

destas com extratos vegetais.

1.6 Medicamento fitoterápico novo: aquele cuja eficácia, segurança e

qualidade, sejam comprovadas cientificamente junto ao órgão federal

competente, por ocasião do registro, podendo servir de referência para o

registro de similares.

Harmonização de conceitos em Fitoterapia médica

Page 23: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

1.7 Medicamento fitoterápico tradicional: aquele elaborado a partir de

planta medicinal de uso alicerçado na tradição popular, sem evidências,

conhecidas ou informadas, de risco à saúde do usuário, cuja eficácia é

validada através de levantamentos etnofarmacológicos e de utilização,

documentações tecnocientíficas ou publicações indexadas.

1.8 Medicamento fitoterápico similar: aquele que contém as mesmas

matérias - primas vegetais, na mesma concentração de princípio ativo ou

marcadores, utilizando a mesma via de administração, forma farmacêutica,

posologia e indicação terapêutica de um medicamento fitoterápico

considerado como referência .

1.9 Princípio ativo: substância ou grupo delas, quimicamente

caracterizada, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável, total ou

parcialmente, pelos efeitos terapêuticos do medicamento fitoterápico

Droga: qualquer substância que altera um sistema fisiológico.

Medicamento: Toda a substância ou composição tecnicamente elaborada, com propriedades curativas ou preventivas das

doenças ou dos seus sintomas, do Homem ou do animal, com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou a restaurar,

corrigir ou modificar as funções orgânicas.

Remédio: Toda substância, processo ou procedimento empregado para tratar, curar ou prevenir doenças.

Page 24: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Portaria 971 relativos à Fitoterapia Edição Número 84 de 04/05/2006

Ministério da Saúde Gabinete do Ministro

PORTARIA Nº 971, DE 3 DE MAIO DE 2006

Aprova a Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares (PNPIC) no Sistema Único de Saúde.

O MINISTRO DE ESTADO DA SAÚDE, no uso da atribuição que lhe confere o art. 87, parágrafo único, inciso II, da Constituição Federal, e Considerando o disposto no inciso II do art. 198 da Constituição Federal, que dispõe sobre a integralidade da atenção como diretriz do SUS; Considerando o parágrafo único do art. 3º da Lei nº 8.080/90, que diz respeito às ações destinadas a garantir às pessoas e à coletividade condições de bem-estar físico, mental e social, como fatores determinantes e condicionantes da saúde; considerando que a Organização Mundial da Saúde (OMS) vem estimulando o uso da Medicina Tradicional/Medicina Complementar-Alternativa nos sistemas de saúde.

Page 25: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia da qualidade na produção

de extratos padronizados de plantas

medicinais

Uma abordagem química que enfoca a

transformação das plantas medicinais em

extratos padronizados, garantindo a presença

e qualidade dos fitoativos e a funcionalidade

química do processo extrativo.

CONTROLE DE QUALIDADE

Page 26: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Objetivo é transformar as plantas medicinais em medicamentos fitoterápicos.

Garantia da Qualidade (Químico) de

Fitoterápicos

Medicamento

Fitoterápico

Visa à preservação da integridade química e farmacológica do

vegetal

Estudos prévios relativos a aspectos botânicos, agronômicos,

fitoquímicos, farmacológicos, toxicológicos, de desenvolvimento

de metodologias analíticas e tecnológicas

Page 27: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Métodos Extrativos

Operações extrativas

Operações que visam retirar de forma mais SELETIVA E

COMPLETA possível as substâncias ativas contidas na droga

vegetal.

São técnicas farmacêuticas de obtenção de extratos vegetais.

Page 28: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Métodos Extrativos

Objetivos dos métodos extrativos

Reduzir o volume da dose do fitoterápico

Ex.: de 2000 mg (droga) para 700 mg (extrato seco)

Concentrar os princípios ativos

Obtenção de frações de ativos específicos

Retirada ou diminuição de subst. Indesejáveis

Aumentar a validade de algumas drogas.

Page 29: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Métodos Extrativos

Células íntegras

(processo oposto à secagem) Células rompidas

Umedecimento das estruturas celulares,

dissolução e difusão dos constituintes

(processo lento)

Lixiviação dos componentes

(processo mais rápido)

Mecanismos extrativo

Page 30: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

EXTRAÇÃO

“...como termo usado no meio farmacêutico, envolve a separação de porções com ações medicinais de tecidos vegetais ou animais a partir de componentes inativos ou inertes” (Gennaro, 2004)

Extratos Vegetais

Métodos de extração

Percolação Infusão Decocção

Digestão

maceração + calor brando

Maceração

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PREPARAÇÕES EXTRATIVAS ...após extração pode estar pronta para uso na forma de agente medicinal ou

sofrer processamento adicional para produção extrato sólido (seco) ou semi-sólido (espesso).

TINTURAS EXTRATO FLUÍDO EXTRATO

Soluções alcoólicas ou hidroalcoólicas preparadas a partir de materiais vegetais.

Preparações líquidas de drogas de origem vegetal

contendo álcool como solvente, conservante ou

ambos.

Preparações concentradas de drogas de origem vegetal ou animal.

Cada mL contém os constituintes terapêuticos de

1g de droga vegetal padronizada.

Droga vegetal potente: 10g de droga, outras drogas 20g em cada 100mL de tintura.

Processo extrativo: percolação

Processo extrativo: percolação ou maceração

Obtido pela evaporação de todo ou quase todo solvente e do ajuste das massas ou pós

residuais.

Processo extrativo: percolação

(destilação e pressão reduzida) Extrato seco padronizado para conter xx% do

marcador químico.

Page 32: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Controle de qualidade

químico dos extratos

Determinação do perfil cromatográfico do extrato, por HPLC representando

a característica química e validando o método extrativo.

Page 33: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Extrato ETOH Baccharis

trimera (Less.) DC

Extrato n-BuOH

Baccharis trimera

(Less.) DC

Extrato Aquoso Baccharis

trimera (Less.) DC

Determinação do perfil cromatográfico de extratos, representando a

característica química e validando o método extrativo.

Page 34: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

The chemical composition of Baccharis dracunculifolia Premium Brazilian Propolis was

determined by high performance liquid chromatograpy using a Merck-Hitachi apparatus

(Germany), equipped with a pump (model L-7100, Merck-Hitachi) and a diode array

detector (model L-7455, Merck-Hitachi). phenolic compounds (mg/g) (1) coumaric acid

(3.81), (2) rutin (9.87), (3) pinobanksin (3.48), (4) quercetin (2.15), (5) kaempferol (0.78), (6)

apigenin (1.86), (7) pinocembrin (22.55), (8) pinobanksin-3-acetate (4.10), (9) chrysin (2.49),

(10) galangin (4.14), (11) kaempferide (5.59), (12) tectochrysin (2.90), (13) ARTEPILLIN C

(87.97).

Page 35: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia da qualidade

(farmacotécnico) no desenvolvimento

de Fitoterápicos

Uma abordagem farmacêutica que enfoca a

transformação dos extratos secos padronizados

quimicamente em fitoterápicos, garantindo a

qualidade farmacotécnica do produto, sua

indicação posológica, dose e eficácia terapêutica.

Page 36: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Tecnologia farmacêutica

Desevolvimento

Farmacotécnico de Fitoterápicos

Complexidade do processo

Determinado pelo grau de

transformação tecnológica requerido

Pós ou drogas

rasuradas

Maior quando o objetivo é

obter frações purificadas ou

fórmulas sólidas revestidas

ou produtos inovadores.

Page 37: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

É um ramo da farmacotécnica, praticada por

profissionais farmacêuticos, e tem como objeto o desenvolvimento de medicamentos fitoterápicos.

Desevolvimento

Farmacotécnico de Fitoterápicos

Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos.

RDC Nº 48, 16/03/2004

Nesta área estuda-se: Desenvolvimento de novos produtos e sua relação com o meio biológico. Desenvolvimento de novas técnicas de preparo. Estabelecimento de doses. Definição de formas farmacêuticas adequadas. Observação de interações físicas e químicas entre os princípios ativos e os excipientes e veículos.

Page 38: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

A administração de agentes terapêuticos necessita da sua incorporação em uma forma farmacêutica, caracterizada normalmente pelo estado físico de apresentação, constituída de componentes farmacologicamente ativos e de adjuvantes farmacêuticos.

Desevolvimento

Farmacotécnico de Fitoterápicos

Page 39: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

A escolha da forma farmacêutica mais apropriada para um produto fitoterápico deve considerar :

• Eficácia e a segurança do componente ativo

• Assegurar a qualidade;

• Facilitar a aplicação do medicamento,

• Permitir a administração de dose efetiva do componente ativo.

• Contornar problemas de estabilidade.

• Adequar as propriedades da forma farmacêutica às necessidades fisiológicas da via de administração.

• Direcionar a liberação dos componentes ativos (local mais apropriado de absorção ou quanto ao perfil de liberação)

• Modificadores das características organolépticas do produto.

Desevolvimento

Farmacotécnico de Fitoterápicos

Page 40: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

PRINCÍPIO(S) ATIVO(S)

Excipientes Técnica de fabricação

FORMA FARMACÊUTICA (Medicamento)

Dissolução

Desintegração

Absorção

Distribuição

Biotransformação Excreção

Ação farmacológica

Fase Farmacotécnica

Fase Biofarmacotécnica

Fase Farmacocinética

Fase Farmacodinâmica

Planta Extração

Page 41: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia da eficácia dos

Fitoterápicos

Uma abordagem farmacológica que enfoca as condições ideais para a absorção, distribuição e obtenção de concentrações ativas dos marcadores no em torno do tecido alvo para a geração do efeito farmacológico e da eficácia terapêutica.

FARMACOLOGIA

Page 42: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Introdução

Administração

Absorção

Distribuição

Tecido alvo

Metabolismo

Excreção

Reservatório

Page 43: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Moléculas de baixo peso molecular

Moléculas não ionizadas

Moléculas lipossolúveis

Moléculas com transportadores

Íons: Ca2+, Na+, K+ e Cl-

Figuras originais do curso ISAP (www.street.com/ISAP)

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Absorção

Princípios

ativos dos

fitoterápicos

Page 44: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

pKa = faixa de

pH onde a droga

está 50% ionizada.

Ácidos fracos

muito ionizados em

pH alto

Bases fracas

muito ionizadas em

pH baixo

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Absorção

Absorção diferencial dos fitoativos em diferentes faixas

de pH fisiológicos em função das suas características

químicas: como ácidos fracos ou bases fracas.

Page 45: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Sítio ou local de aplicação

Ph médio

Cavidade bucal

7,2-7,6

Estomago

1,0-3,5

Intestinos (fração proximal)/(fração distal)

4-6 / 7-8

Plasma

7,2-7,4

Urina

5,5-7,0

Saliva

6,4

Secreção nasal

6,0

Músculo esquelético

6,0

Secreção vaginal (pré-menopausa)

4,5

Secreção vaginal (pós-menopausa)

7,0

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Absorção

Page 46: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Fase Biofarmacêutica

Comprimido desintegração

Grânulos

Pequenas partículas desintegração

Fármaco em solução

Dissolução Adequada

Dissolução limitada

Suspensão

Absorção

Fármaco na circulação

1º Desintegração

2º Dissolução

3º Absorção

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Absorção

Page 47: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Concentrações efetivas e concentrações tóxicas

Referente às concentrações dos fitoativos capazes de produzir os efeitos

terapêuticos desejados ou efeitos tóxicos sobre um determinado sistema

biológico .

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Distribuição

Page 48: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Metabolismo ou Biotransformação

Conjunto de alterações químicas produzidas sobre o fitoativo,

em um sistema biológico, produzindo como produto de reação

metabólitos.

Efeitos do metabolismo

Na maioria das vezes ocorre o término da ação da marcador,

pela geração de um metabólito inativo, seguida de uma

eliminação mais rápida.

Transformação dos compostos em substâncias mais polar, e

portanto menos produtos solúveis em lipídios. Como

conseqüência leva a uma menor reabsorção renal e maior

excreção.

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Metabolismo

Page 49: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Dois tipos gerais de metabolismo

Fase I (degradação)

oxidação

redução

hidrólise

Fase II (síntese ou conjugação)

glucoronídeo

sulfato

amino ácidos

acetilação / metilação

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Metabolismo

Page 50: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Na excreção Renal – a quantidade de droga excretada pelos rins é

dependente de três processos:

Filtração glomerular

Este processo gera um ultrafiltrado livre de proteínas. Logo, drogas

ligadas à proteinas e moléculas grandes como a heparina

(anticoagulante)não são filtradas. A taxa de filtração glomerular é variável

e depende de muitos fatores incluindo a pressão sangüínea.

Secreção tubular

Este é um processo ativo que depende de gasto energético e da

presença de transportadores específicos para ácidos e bases. Cada um

deles está sujeito a um sistema de competição pelo mesmo grupo na

droga. A secreção tubular não é afetada pela ligação das drogas às

proteína de ligação plasmática.

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética: Excreção

Page 51: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Filtração

Reabsorção

Excreção

Secreção

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos:

Farmacocinética: Excreção

Page 52: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Curso temporal da ação do medicamento fitoterápico (farmacocinética):

Ajudar a determinar ou ajustar a dosagem do fitoerápico

Interpretar os dados sobre a concentração das fitoativos nos

tecidos alvos

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética clínica

Volume aparente de distribuição (Vd)

É um parâmetro usado para estimar a

distribuição de uma droga no corpo.

Vd= D/C

Dose da droga

Concentração plasmática

Page 53: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Tempo de meia-vida (t1/2 ou t50)

Esse dado se refere ao tempo

que leva para a concentração

plasmática de uma fitoativo leva

para cair pela metade (50%).

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacocinética clínica

Page 54: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacodinâmica FarmacoDINÂMICA é o ramo da farmacologia que

descreve o mecanismo de ação das drogas (o que a

droga faz no corpo).

Page 55: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacodinâmica

Receptor farmacológico: Proteína, usualmente expressa na membrana, capaz de reconhecer seletivamente um neurotransmissor ou droga, iniciando um processo de transdução de sinal celular para promover um efeito farmacológico.

Receptor farmacológico: Proteína capaz de reconhecer, amplificar e transmitir a informação desencadeada por neurotransmissor ou droga, alterando a bioquímica intracelular e promovendo o efeito farmacológico em um dado tecido.

Page 56: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacodinâmica

Sinal de transdução celular: Conjunto de modificações bioquímicas intracelulares desencadeadas pela ativação do receptor e capazes de ativar a resposta efetora celular.

Page 57: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Garantia de Eficácia de Fitoterápicos

Farmacodinâmica

Eficácia: Capacidade da droga de desencadear uma resposta biológica mensurável ((≥ 100%)

Potência: Capacidade ponderal da droga de produzir uma resposta. Medida em concentração ou dose, permitindo a comparação entre duas ou mais drogas.

Page 58: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

FONTES DE CONSULTA.

A INTERNET COMO DIFERENCIAL DE INFORMAÇÃO

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

Mundo Consultório

Internet

Page 60: Prof Niraldo Abertura do Curso de Fitoterapia Clínica parte 1 sp

Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

www.pubmed.nl ou

www.pubmed.com.br

ou www.pubmed.org

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

http://www.freebooks4doctors.com/

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

www.ars-grin.gov/duke

Dr. Duke's Phytochemical and Ethnobotanical Databases

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

www.herbmed.org

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

www.druginfonet.com

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Fontes de consultas

• Internet como ferramenta de consulta

http://www.who.int/en/

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CONCLUSÃO PRELIMINAR

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Os fitoterápicos apresentam caracteristicas quimicas

definidas, e portanto devem ser observados os

critérios farmacocinéticos de administração e dose,

bem como os seus respectivos mecanismos de ação

intracelular, ainda que sejam múltiplos.