DROGAS QUE ATUAMNO SISTEMA NERVOSO

Antidepressivos

A depressão é uma doença que afeta:

0 o bem estar mental provocando alterações de ânimo, no pensamento e no comportamento.

o o bem estar físico provocando cansaço, alterações no sono e mudanças de apetite.

Sintomas da Depressão

Ansiedade Cansaço e perda de energia Perda de interesse nas coisas que costuma apreciar Delírios Alucinações Impulsos suicidas Problemas com sono Lentidão mental e física Aumento ou falta de apetite Aumento ou perda da peso Auto-agressão Mudanças na percepção do tempo

Causa da Depressão

Genética Alimentação Stress Estilo de vida Rejeição Drogas

Tipos de Depressão

Depressão leve – mudanças de vida(Reativa)

Depressão moderada – mudanças de vida + auxílio médico(Depressão maior-endógena)

Depressão grave – urgência no tratamento (sintomas físicos, delírios e alucinações, pensamentos suicidas)(Afetiva-Bipolar)

Teoria da Monoamina

Proposta em 1965,sugere que a depressão resulta da deficiência funcional da transmissão monoaminérgica do SNC(NA e 5-HT ou ambos)

A teoria baseava-se na capacidade de fármacos antidepressivos conhecidos(ADT e IMAO),facilitarem a transmissão monoamérgica e de fármacos como a reserpina em causar depressão

o Reserpina inibia o armazenamento de NA e 5-HT nas vesículas pré-sinápticas com isso sua depleção

o Resposta anormalmente fraca do cortisol plasmático ao esteróide exógeno (teste da supressão da dexametasona), podendo refletir o def de transmissão do hipotálamo

Regulação de diferentes aspectos do humor,cognição e comportamento pelos neurotransmissores

Antidepressivo:Classificação

Antidepressivos Tricíclicos (ADT) Inibidores da

Monoaminaoxidase (IMAO) Inibidores seletivos de

recaptação da serotonina (ISRS) Antidepressivos Atípicos

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)

ação reconhecida desde 1957, em um estudo que abordava o efeito terapêutico da Imipramina

O local de ação dos ADT é no Sistema Límbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sináptica

período de latência para a obtenção dos resultados terapêuticos é em torno de 3-4 semanas.

inibem a captação de noradrenalina e/ou da 5HT. Estão quimicamente relacionados com as

fenotiazinas. São amplamente utilizados como antidepressivos. A maioria tem ação prolongada; com metabólitos

ativos

Efeitos Colaterais

Os ADT são potentes anticolinérgicos e, por esta característica, justificam-se alguns de seus efeitos colaterais.

Sedação (bloqueio H1) Hipotensão postural (bloqueio adrenérgico) Boca seca Visão Turva Constipação Mania e convulsões – ocasionalmente Insônia Agitação

Indicações

Os ADT, em geral, estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa:

depressão associada com esquizofrenia distúrbios de personalidade síndromes depressivas senis ou pré-

senis distimia depressão de natureza reativa fobias e ataques de pânico

Os antidepressivos subdividem-se em :

1) Aminas secundárias: nortriptilina(Pamelor®) e desipramina Aparecimento do Efeito 2-4 semanas

2) Aminas terciárias: imipramina, amitriptilina e clomipramina(Anafranil®) Duração de ação 1-3 dias

apresenta uma boa ação terapêutica, no entanto algumas pessoas não toleram os seus efeitos adversos, o que os tornou uma segunda opção, após o surgimento dos Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina (ISRS).

Inibidores da Captação de

5 HT - SSRI CITALOPRAM – Cipramil Parmil

FLUOXETINA – Eufor, Deprax, Fluxene, Nortec, Prozac, Verotina

NEFAZODONA – Serzone

PAROXETINA – Aropax, Pondera, Cebrilin

SERTRALINA – Zolof, Novativ, Tolrest

** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.

25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA

25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**

25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg

ImipraImipramineTofranil

IMIPRAMINA

25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA

25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg

Amitriptilina Amytril Tryptanol

AMITRIPTILINA

Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal

ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS

** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.

25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA

25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**

25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg

ImipraImipramineTofranil

IMIPRAMINA

25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA

25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg

Amitriptilina Amytril Tryptanol

AMITRIPTILINA

Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal

ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS

Inibidores Seletivos de Recaptação da

Serotonina (ISRS)

Resposta terapêutica tão boa quanto os tricíclicos, porém com bem menos efeitos adversos.

Inibe a recaptação de serotonina pelos neurônios pré-sinapticos = potencialização da neurotransmissão serotonérgica

Efeitos colaterais:náusea,insônia,disfunções, sexuais,tonturas.

Doses dos ISRS :fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina

Indicações:Transtornos Depressivos, Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), Transtorno do Pânico, Transtornos Fóbico-Ansiosos, neuropatia diabética, dor de cabeça tensional crônica e Transtornos Alimentarese depressão maior.

Contra-Indicação:combinação com IMAO ou L-Triptofano= Síndrome de Serotonina

Efeitos Indesejáveis:Vômitos,náuseas,dor abdominal,ansiedade,insônia,tremores,entre outros

Antidepressivos Atípicos

Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN), dopamina que é o caso da Venlafaxina, da Mirtazapina

Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO

também costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos, inclusive após administração aguda

aumentam a transmissão noradrenérgica através do antagonismo de receptores a (pré-sinápticos) no Sistema Nervoso Central

Indicado:Síndromes depressivas de grau variável. Transtornos obsessivo-compulsivos.

ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS

Nome Químico Nome Comercial

Fluvoxamina Luvox

Mianserina Tolvon

Mirtazapina Remeron

Reboxetina Prolift

Tialeptina Stablon

Trazodona Donarem

Venlafaxina Efexor

Duloxetina Cymbalta

Bupropiona Welbutrin, Zetron, Bup

Ecitalopram Lexapro

Antidepressivos IMAO Foram os primeiros antidepressivos a

serem descobertos, sua história começa em 1951

Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de MAO no cérebro, aumentando, assim as reservas de NA, DA e 5HT

monoaminoxidase (MAO) é uma enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores,catecolaminérgicos, tais como adrenalina, noradrenalina e dopamina.

Embora considerado como mais eficaz entre os antidepressivo,são raramente prescritos devido a baixa tolerabilidade e segurança

Existem dois tipos de MAO-A = Metaboliza 5-HT,NA,DA e Tiramina e MAO-B=Metaboliza NA,DA e Tiramina

Inicio de ação:7 a 10 dias

Efeito:4 a 8 semanas

Quadro da imao seletivo

Indicação

Estados depressivos,Ansiosos,Fóbi-cos,Obsessivo-Compulsivos,Anorexia Bulimia.

Efeitos Indesejavéis: