comprimidos definiÇÃo: forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato,...

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

DEFINIÇÃO:DEFINIÇÃO:

Forma sólida de administração, de peso Forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato, que pode variável, tamanho e formato, que pode ser moldada ou comprimida, e que ser moldada ou comprimida, e que contém uma substância medicinal em contém uma substância medicinal em forma pura ou diluída. (Dorland, 28ª ed) forma pura ou diluída. (Dorland, 28ª ed)

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOSCONSIDERAÇÕES: A VO é conveniente e segura;CONSIDERAÇÕES: A VO é conveniente e segura;maior precisão de dose e UC; cedência modulada,maior precisão de dose e UC; cedência modulada,controlada e reprodutível ; boa estabilidade física,controlada e reprodutível ; boa estabilidade física,química e microbiológica; resistência mecânicaquímica e microbiológica; resistência mecânicaadequada; processos de obtenção estabelecidos eadequada; processos de obtenção estabelecidos erobusto; boa aceitação, são leves e compactos;robusto; boa aceitação, são leves e compactos;Invioláveis e identificáveis (forma, tamanho, cor eInvioláveis e identificáveis (forma, tamanho, cor eimpressão). impressão).

““São preparações sólidas, administradasSão preparações sólidas, administradaspela VO, com um ou mais IA’s, de dose única, obtidaspela VO, com um ou mais IA’s, de dose única, obtidaspor compressão de partículas uniformes”. por compressão de partículas uniformes”.

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS Segundo a Farmacopéia Brasileira 2° Segundo a Farmacopéia Brasileira 2°

edição:edição: “comprimidos são preparações “comprimidos são preparações farmacêuticas sólidas, de Formato variado, farmacêuticas sólidas, de Formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou medicamentosas secas, acondicionadas ou não em excipientes inertes”. não em excipientes inertes”. Figura 1: Formatos diferenciados de Figura 1: Formatos diferenciados de comprimidos.comprimidos.Fonte: UFC, 2009. Fonte: UFC, 2009.

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS Devem apresentar características de tamanho e forma Devem apresentar características de tamanho e forma

bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade do comprimido, uniformidade de conteúdo, a do comprimido, uniformidade de conteúdo, a desintegração e dissolução devem ser compatíveis desintegração e dissolução devem ser compatíveis como método usado para sua fabricação e em acordo como método usado para sua fabricação e em acordo com a finalidade a qual se destina sua administração com a finalidade a qual se destina sua administração (UFC, 2009). (UFC, 2009).

Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral (Uso interno), porém pode ser utilizados externamente (Uso interno), porém pode ser utilizados externamente como comprimidos vaginais (aplicação local), podem como comprimidos vaginais (aplicação local), podem ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados também como antissépticos como é o caso dos também como antissépticos como é o caso dos comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998). comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOSTIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos comuns:Comprimidos comuns: utilizados por via oral, utilizados por via oral,

juntamente com um líquido para deglutição juntamente com um líquido para deglutição adequado, normalmente água para sua maior adequado, normalmente água para sua maior dissolução do fármaco (vai de acordo com a dissolução do fármaco (vai de acordo com a posologia do medicamento e de acordo com a posologia do medicamento e de acordo com a substância ativa nesse), não possuem substância ativa nesse), não possuem revestimento especial e sua desintegração se revestimento especial e sua desintegração se inicia rapidamente e boa parte no estomago. inicia rapidamente e boa parte no estomago.

TIPOS DE COMPRIDOSTIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos de uso externo:Comprimidos de uso externo: trata-se justamente das pastilhas trata-se justamente das pastilhas

de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI, produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI, 1998).1998).

Comprimido sublingual:Comprimido sublingual: usado principalmente quando se usado principalmente quando se deseja efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para deseja efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para o coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua o coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua deposição debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e deposição debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e portanto não são metabolizados, alcançando a corrente portanto não são metabolizados, alcançando a corrente sanguínea de forma rápida e promovendo o efeito também dessa sanguínea de forma rápida e promovendo o efeito também dessa forma. Esse tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil forma. Esse tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil desintegração (DESTRUTI, 1998).desintegração (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOSTIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos/Pastilhas:Comprimidos/Pastilhas: NÃO SE TRATA DE NÃO SE TRATA DE

COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande superfície de contato para que liberem superfície de contato para que liberem rapidamente o princípio ativo e promovam seu rapidamente o princípio ativo e promovam seu efeito, normalmente local. Sua dissolução efeito, normalmente local. Sua dissolução completa deve se dar entre 30 e 60 minutos completa deve se dar entre 30 e 60 minutos (DESTRUTI, 1998).(DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOSTIPOS DE COMPRIDOS Comprimido efervescente:Comprimido efervescente: a medida que ele se a medida que ele se

dissolve na água ele libera gazes que provocam o dissolve na água ele libera gazes que provocam o aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem favorece sua desintegração. Sua formulação favorece sua desintegração. Sua formulação normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico, normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico, bicarbonato de sódio e carbonato de sódio. Esses bicarbonato de sódio e carbonato de sódio. Esses comprimidos, mais que qualquer outro devem ser comprimidos, mais que qualquer outro devem ser acondicionados em locais com baixa umidade. No acondicionados em locais com baixa umidade. No momento da utilização, caso não forme a borbulhação momento da utilização, caso não forme a borbulhação característica, esse comprimido possivelmente sofreu característica, esse comprimido possivelmente sofreu algum tipo de degradação ou inativação, perdendo algum tipo de degradação ou inativação, perdendo portanto sua utilidade e deve ser descartado portanto sua utilidade e deve ser descartado (DESTRUTI, 1998). (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOSTIPOS DE COMPRIDOS Comprimido Revestido:Comprimido Revestido: O revestimento dado ao comprimido O revestimento dado ao comprimido

serve como capa protetora á várias intempéries, tais como serve como capa protetora á várias intempéries, tais como umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI, gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI, 1998).1998).

Pellets:Pellets: São comprimidos cilíndrico e estéreis que são São comprimidos cilíndrico e estéreis que são implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias ou até meses (DESTRUTI, 1998).ou até meses (DESTRUTI, 1998).

Comprimidos Vaginais:Comprimidos Vaginais: São de ação local, colocados São de ação local, colocados diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).

VANTAGENSVANTAGENSVANTAGENS:VANTAGENS:

Maior estabilidade para os fármacos.Maior estabilidade para os fármacos. Facilidade de administração.Facilidade de administração. Sabor e odor não são percebidos.Sabor e odor não são percebidos. Pode-se desenvolver formas de liberação Pode-se desenvolver formas de liberação

prolongada.prolongada. Dosificação exataDosificação exata Facilidade de manejoFacilidade de manejo Baixo custoBaixo custo Produção em larga escalaProdução em larga escala Facilidade de eliminação no caso de intoxicaçãoFacilidade de eliminação no caso de intoxicação

OUTRAS VANTAGENS DOS OUTRAS VANTAGENS DOS COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

Possuem boa estabilidade físico-química, principalmente quando comparados a formas farmacêuticasPossuem boa estabilidade físico-química, principalmente quando comparados a formas farmacêuticaslíquidas;líquidas;

São fáceis de serem preparados, manuseados e transportados;São fáceis de serem preparados, manuseados e transportados;

Podem ser obtidos em grandes quantidades por sistemas mais robustos de produção;Podem ser obtidos em grandes quantidades por sistemas mais robustos de produção;

Possuem boa apresentação, o que traz mais confiabilidade no produto e mais conforto na administração;Possuem boa apresentação, o que traz mais confiabilidade no produto e mais conforto na administração;

Possui maior precisão de dosagem por unidade tomada, devido justamente ao modo como é produzido; Possui maior precisão de dosagem por unidade tomada, devido justamente ao modo como é produzido;

Forma farmacêutica adequada para fármacos com baixa solubilidade;Forma farmacêutica adequada para fármacos com baixa solubilidade;

Possuem facilidade em mascarar características organolépticas desagradáveis, tais como sabor e odores;Possuem facilidade em mascarar características organolépticas desagradáveis, tais como sabor e odores;

Seu custo de produção é menor e normalmente seu custo de aquisição também (DESTRUTI, 1998).Seu custo de produção é menor e normalmente seu custo de aquisição também (DESTRUTI, 1998).

DESVANTAGENSDESVANTAGENSDESVANTAGENS:DESVANTAGENS:

O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por sua vez deve dissolver para então ser absorvidosua vez deve dissolver para então ser absorvido

Dificuldades de deglutição (idosos e crianças);Dificuldades de deglutição (idosos e crianças); Dificuldade de administração em pacientes inconscientes;Dificuldade de administração em pacientes inconscientes; Lenta Absorção;Lenta Absorção; Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar;Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar; Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à

disponibilidade dos equipamentos.disponibilidade dos equipamentos.

OUTRAS DESVANTAGENS OUTRAS DESVANTAGENS DOS COMPRIMIDOSDOS COMPRIMIDOS

Impossibilidade de adaptação de posologia individual, Impossibilidade de adaptação de posologia individual, ou seja,ou seja,

ajuste de dose muito complicado;ajuste de dose muito complicado;

Impossibilidade de obtenção econômica de Impossibilidade de obtenção econômica de quantidadesquantidades

reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;

DESVANTAGENS DOS DESVANTAGENS DOS COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

Não pode ser usado em pacientes com dificuldade ou Não pode ser usado em pacientes com dificuldade ou impossibilidade de deglutição;impossibilidade de deglutição;

Permite e facilita em grandes proporções a Permite e facilita em grandes proporções a automedicação;automedicação;

Principalmente a dificuldade em se conseguir a Principalmente a dificuldade em se conseguir a biodisponibilidade alta para alguns fármacos com baixa biodisponibilidade alta para alguns fármacos com baixa solubilidade em água, ou baixa permeação (UFC, solubilidade em água, ou baixa permeação (UFC, 2009).2009).

DESENVOLVIMENTO DOS DESENVOLVIMENTO DOS COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

- Deve-se identificar os melhores sítios - Deve-se identificar os melhores sítios para a liberação dos fármacos, visando a para a liberação dos fármacos, visando a estabilidade e a melhor absorção do estabilidade e a melhor absorção do mesmo.mesmo.

- Cavidade oral (sublingual, pastilhas)- Cavidade oral (sublingual, pastilhas) - Estomago (pH)- Estomago (pH) - Intestino (porção alta, média e baixa ) – - Intestino (porção alta, média e baixa ) –

pH.pH.


- Analisar as características físicoAnalisar as características físicoQuímicas dos fármacos (pka, coeficienteQuímicas dos fármacos (pka, coeficientede partição o/a, solubilidade, estruturade partição o/a, solubilidade, estruturamolecular , incompatibilidades,molecular , incompatibilidades,hidrofobicidade). hidrofobicidade).


Escolher os adjuvantes farmacotécnicosEscolher os adjuvantes farmacotécnicos(diluentes, agregantes, desintegrantes,(diluentes, agregantes, desintegrantes,lubrificantes, corantes, edulcorantes,lubrificantes, corantes, edulcorantes,conservantes – biológicos e químicos)conservantes – biológicos e químicos)adequados, considerando, compatibilidadeadequados, considerando, compatibilidadee obtenção de fórmula adequada (aspectose obtenção de fórmula adequada (aspectosfísicos, desintegração e dissolução,físicos, desintegração e dissolução,qualidade biofarmacêutica). qualidade biofarmacêutica).


Escolha do método de produção (via seca, Escolha do método de produção (via seca, via úmida, compressão direta); controle devia úmida, compressão direta); controle dequalidade total (qualidade física, química,qualidade total (qualidade física, química,biológica, biofarmacêutica).biológica, biofarmacêutica).

MÉTODO DE PREPARAÇÃO MÉTODO DE PREPARAÇÃO DOS COMPRIMIDOSDOS COMPRIMIDOS

MÉTODOS DE PREPARAÇÃOMÉTODOS DE PREPARAÇÃO

Três métodos básicos – granulação viaTrês métodos básicos – granulação viaseca, via úmida, e compressão diretaseca, via úmida, e compressão direta

ADJUVANTES ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOSFARMACOTÉCNICOS

Seleção se faz em função da compatibilidade eSeleção se faz em função da compatibilidade eda experiência do manipulador. Ex. sais de cálcioda experiência do manipulador. Ex. sais de cálcionão devem ser empregados para a preparaçãonão devem ser empregados para a preparaçãode comprimidos e cápsulas de tetraciclina. Osde comprimidos e cápsulas de tetraciclina. Osmais usados industrialmente são a lactosemais usados industrialmente são a lactose(solubilidade e compatibilidade) e celulose(solubilidade e compatibilidade) e celulosemicrocristalina (compatibilidade e uniformidade). microcristalina (compatibilidade e uniformidade).


DESINTEGRANTES (5-20%)- O comprimidoDESINTEGRANTES (5-20%)- O comprimidodeve desintegrar-se na presença de líquido, paradeve desintegrar-se na presença de líquido, paraliberar o fármaco, para que este possa serliberar o fármaco, para que este possa serabsorvido. A característica principal destasabsorvido. A característica principal destassubstâncias é a dilatação, pois demonstra-se quesubstâncias é a dilatação, pois demonstra-se queos melhores desintegrantes são aqueles queos melhores desintegrantes são aqueles quepossuem alto poder de hidratação. possuem alto poder de hidratação.


DESINTEGRANTES (5-20%)DESINTEGRANTES (5-20%)Amido de milho e da batata; derivados deAmido de milho e da batata; derivados deamido (amido glicolato de sódio);amido (amido glicolato de sódio);derivados da celulosederivados da celulose(carboximetilcelulose sódica); PVP; resinas(carboximetilcelulose sódica); PVP; resinastrocadoras de íons; caolim; Veegun; Avicel;trocadoras de íons; caolim; Veegun; Avicel;entre outros.entre outros.


AGLUTINANTES – têm por finalidade agregarAGLUTINANTES – têm por finalidade agregaros pós. Favorecer a adesão dos grânulos, paraos pós. Favorecer a adesão dos grânulos, paraser obter adequada compressão. São utilizados:ser obter adequada compressão. São utilizados: Solução aquosa de amido de milho (10-20%);Solução aquosa de amido de milho (10-20%); Solução de glicose (25-50%);Solução de glicose (25-50%); Solução de gelatina (2-10%);Solução de gelatina (2-10%); Solução H2O/Etanólica de PVP (5-20%);Solução H2O/Etanólica de PVP (5-20%);


AGLUTINANTES-AGLUTINANTES- Solução de derivados de celulose –Solução de derivados de celulose –metilcelulose e CMC-Na (2-10%);metilcelulose e CMC-Na (2-10%); hidroxietilcelulose (5-10%);hidroxietilcelulose (5-10%); Solução de álcool polivinílico (5-10%);Solução de álcool polivinílico (5-10%); Solução de sacarose (85%);Solução de sacarose (85%); Amido pré-gelatinizado – via seca (5-Amido pré-gelatinizado – via seca (5-

10%).10%).


LUBRIFICANTES (0,1 -5,0%) – SãoLUBRIFICANTES (0,1 -5,0%) – Sãoadicionado após a granulação, para cobriradicionado após a granulação, para cobrircada grânulo. A finalidade é facilitar ocada grânulo. A finalidade é facilitar oescoamento do pó na matriz e a compressão doescoamento do pó na matriz e a compressão dopó, através da diminuição do atrito entre aspó, através da diminuição do atrito entre aspartículas. Facilita também a ejeção dopartículas. Facilita também a ejeção docomprimido da matriz. As substânciascomprimido da matriz. As substânciaslubrificantes possuem característica hidrofóbica. lubrificantes possuem característica hidrofóbica.


LUBRIFICANTESLUBRIFICANTES A adição de lubrificantes pode alterar aA adição de lubrificantes pode alterar adesintegração do comprimido e a dissolução dodesintegração do comprimido e a dissolução dofármaco, alterando assim sua biodisponibilidade.fármaco, alterando assim sua biodisponibilidade.Os (amido modificado); talco (polissilicato deOs (amido modificado); talco (polissilicato demagnésio); PEG 4000 ou 6000; associaçãomagnésio); PEG 4000 ou 6000; associaçãobenzoato de sódio e acetato de sódio (4:1)benzoato de sódio e acetato de sódio (4:1)

CONTROLE DE CONTROLE DE QUALIDADEQUALIDADE

CONTROLE DE QUALIDADECONTROLE DE QUALIDADE

PaquímetroPaquímetro

FILM COATING e SUGAR COATINGFILM COATING e SUGAR COATING

DRAGEADEIRAS / REVESTIDORASDRAGEADEIRAS / REVESTIDORAS

comprimidos definiÇÃo: forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato,...

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