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Supositórios

Profa. Patrícia da Fonseca Leite

Supositórios

• Formas farmacêuticas destinadas a inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem seu efeito:

– Local

– sistêmico

• Supositórios ------------- administração no reto

• Óvulos ---------------- administração na vagina

• Velas ----------------- administração na uretra

Supositórios

• São cilíndricos com 1 ou ambas as extremidades afiladas

• ~ 32 mm de comprimento • Superfície lisa sem rugosidades e cristalização• O peso dos supositórios depende da densidade

da base e do ativo• Para adultos ~ 2g quando se emprega manteiga

de cacau como base• Para uso pediátrico metade do peso e tamanho

• Ação local

– Laxantes– Analgésicos locais– Irritação– Inflamação

Supositórios

• Ação sistêmica

– Fármacos inativados no estômago– Não tem efeito de primeira passagem– Fármacos irritantes para o estômago– Pacientes incapazes de deglutir– Pacientes com episódios de vómitos

Supositórios

• Fatores que interferem na absorção dos fármacos:– Fisiológicos

– Físico-químicos

Supositórios

-Conteúdo do cólon- pH

FÁRMACO-Solubilidade do fármaco- Tamanho de partícula do fármaco

BASE-Capacidade de fundir, amolecer ou se dissolver na temperatura corporal- Capacidade de liberação do fármaco

Solubilidade do fármaco

• Se um fármaco lipossolúvel for incorporado em uma base oleosa, o fármaco terá menor tendência de escapar para os líquidos aquosos circundantes do que uma substância hidrofílica presente em uma base gordurosa

– Fármaco hidrossolúvel -------- base lipofílica– Fármaco lipossolúvel -------- base hidrofílica

Escolha da base

• Sólida a temperatura ambiente, porém capacidade de fundir, amolecer ou se dissolver na temperatura corporal

• Não interagir com o fármaco• Não irritante• Classificação:– Lipofílicas– Hidrofílicas

Bases lipossolúveis

• Manteiga de cacau• Óleo de dendê• Óleo de semente de algodão• Ácido palmítico e esteárico• Monoestearato e monopalmitato de glicerila

Bases hidrossolúveis

• Gelatina glicerinada

• Polietilenoglicóis (não se funde na temperatura corporal e sim dissolve – permite liberação mais lenta)

Preparação dos supositórios

1. Moldagema) Fusão da baseb) Incorporação do fármacoc) Envase nos moldesd) Resfriamento e solidificaçãoe) Remoção do molde

- Lubrificação dos moldes-Calibração dos moldes (volume)- Determinação da quantidade de base necessária

Determinação da quantidade de base

• Determinação do volume total do molde• Determinação do volume ocupado pelo ativo• Subtração do volume ocupado pelo ativo do

volume total do molde– Ex. vol. Total 12mL, volume do fármaco 2,8mL,

volume da base 9,2mL– Para calcular a massa é necessário conhecer a

densidade– Ex. densidade da manteiga de cacau = 0,86g/mL,

neste caso deve-se pesar 7,9g

• Outra técnica– Pese o fármaco para a preparação– Dissolva com uma porção da base e coloque no

molde– Preencha o molde com base e deixe solidificar– Remova e pese– O peso do ativo subtraído do peso final

corresponde ao peso da base

Determinação da quantidade de base

Determinação do fator de densidade

FD = BA-C+B

A = peso médio sem fármacoB = peso fármacoC = peso médio com o fármaco

A partir do FD

valor de substituição da base = B/FD

Quantidade de base = peso médio da base – valor de substituição

Ex. prepare 12 supositórios com 300 mg de ativo empregando manteiga de cacau como base suponhamos que o PM da base é 2,0g e o PM do supositório com o ativo é 1,8g