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ANTICONVULSIVANTESE

ANTIPARKINSONIANOS

5 ° PERÍODO DE ENFERMAGEMANANDA REIS

FRANCIELY MONTEIROKARINE TERRA

INTRODUÇÃO• Os Anticonvulsivos (também chamados de

anticonvulsivantes, estabilizantes de humor ou antiepiléticos) são uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia.

INTRODUÇÃO

• Os Anticonvulsivos funcionam como um supressor rápido do excesso de sinapses, resfriando o corpo nas crises, com o objetivo de salvar neurônio, estabilizar o humor e controlar a ansiedade.

INTRODUÇÃO• Os Antiparkinsonianos constituem o grupo de

substâncias mais usados para reduzir os sintomas da Doença de Parkinson e os efeitos colaterais de alguns medicamentos (neurolépticos) que podem simular a Doença de Parkinson. As medicações comumente usadas nesse grupo são trihexafenidil, biperideno e a benzotropina.

• É um agente anticonvulsivante maior, que se emprega em diferentes formas clínicas da enfermidade convulsiva: pequeno mal, crises de ausência, e como adjuvante nas crises mistas.

ÁCIDO VALPRÓICO

ÁCIDO VALPRÓICO

• O ácido valpróico apresenta-se sob a forma de diferentes sais e derivados (sódico, magnésio, piroxil, divalproato); contudo, o sal magnésio (valproato de magnésio) tem demonstrado ser o mais eficaz e melhor tolerado, com um menor índice de efeitos secundários.

ÁCIDO VALPRÓICO• Este anticonvulsivante é totalmente diferente

dos outros fármacos deste grupo terapêutico (fenobarbital, carbamazepina), tanto estruturalmente (não possui radicais unidos a sua estrutura química) como farmacologicamente, já que possui outros efeitos (antianóxico) em nível periférico, evitando o bloqueio do metabolismo muscular e a apnéia da crise convulsiva, além de apresentar efeito ansiolítico decorrente de sua ação GABAérgica.

NOME COMERCIAL

• DEPAKENE

• DEPAKINE

• DIPLEXIL

• VALPAKENE

INDICAÇÕES• Indicado como monoterápico e adjuvante no

tratamento de pacientes com crises parciais complexas que ocorrem isoladamente ou com outros tipos de crises.

• Tratamento de ausência simples e complexa, e como adjuvante em pacientes com tipos de convulsões múltiplas que incluem crises de ausência.

INDICAÇÕES• Ausência simples é definida como breve

obscurecimento sensorial ou perda de consciência acompanhada por determinadas descargas epilépticas generalizadas, sem outros sinais clínicos detectáveis.

• Ausência complexa é a expressão utilizada quando outros sinais também estão presentes.

MEIA VIDA

• A meia-vida determinada para o valproato situa-se entre 8 a 15 horas.

• A meia-vida pode variar com a idade, e sobretudo encontra-se reduzida nos pacientes sob tratamento com mais de um medicamento.

• É bem absorvido oralmente e é eliminado como glicorunídeo na urina.

REAÇÕES ADVERSAS• Hepatotoxicidade grave ou fatal (risco maior em

crianças que recebem outros anticonvulsivos de forma simultânea),

• cãibras abdominais • alterações intestinais,• diarréia• tremores

INDICAÇÕES• Náuseas ;• Vômitos.;• Rash cutâneo;• Sonolência;• Inibição da agregação plaquetária; • Trombocitopenia;• Hemorragias;• Hematomas.

INDICAÇÕES• Ganho de peso;• Queda de cabelos;• Pancreatite;• Um efeito ainda pouco conhecido, porém

relativamente freqüente, é o potencial para o desenvolvimento de hiperamonemia, que pode evoluir para quadros variáveis de encefalopatia.

PRECAUÇÕES• Deve-se ter precaução em casos de cirurgia, de

tratamentos dentários ou em emergências, pelo possível prolongamento do tempo de sangramento.

• Não se recomenda ingestão de álcool ou outros depressores do SNC.

PRECAUÇÕES• Recomendam-se, antes e durante o tratamento,

controles de tempo de sangramento, hemograma e determinações bioquímicas das funções hepática e renal.

• Para suspender sua administração, a dose de valproato deve ser reduzida de forma gradual pois a suspensão brusca pode precipitar a crise ou o estado de mal-epiléptico.

PRECAUÇÕES

• Caso o ácido valpróico seja utilizado para substituir ou suplementar outra terapia anticonvulsivante, a dose deve ser aumentada gradualmente, ao mesmo tempo que se vai diminuindo a outra medicação, com a finalidade de manter o controle da crise.

PRECAUÇÕES• Devido aos relatos de alguns casos de

hepatoxicidade, sugere-se realizar hepatogramas antes do tratamento e dois meses depois. A dose deverá ser reduzida imediatamente em presença de disfunção hepática, pois ocasionalmente esta pode progredir, apesar da suspensão do tratamento.

CONTRA INDICAÇÕES• Hipersensibilidade ao ácido valpróico ou a outros

valproatos. • Insuficiência hepática severa. • Gravidez (pode causar anomalias do tubo neural

no feto). • Não deve ser usado em pessoas com alergia ao

ácido valpróico ou aos demais componentes da fórmula do produto.

SUPERDOSAGEM• Doses excessivas podem causar distúrbio de

consciência podendo chegar ao coma. Nesse caso, a pessoa deverá ser encaminhada imediatamente para cuidados médicos. Doses de valproato acima do recomendado podem resultar em sonolência, bloqueio cardíaco e coma profundo.

BARBITÚRICOS• O primeiro barbitúrico foi sintetizado em 1902

pelos químicos alemães Emil Fisher e Joseph Mering na Bayer. Em 1904, Fisher sintetizou alguns compostos parecidos, entre eles o fenobarbital. Este foi comercializado pela primeira vez em 1912, sob a marca comercial Luminal. Foi utilizado como sedativo e hipnótico até 1950.

BARBITÚRICOS• Todos os barbitúricos exercem atividade

depressora sobre o sistema nervoso central,produzindo efeitos semelhantes aos dos anestésicos de inalação. Causam morte por depressão respiratória e cardiovascular se forem administrados em grandes doses, um dos motivos que quase não e usado como agentes ansiolíticos e hipnóticos.

FENOBARBITAL• Os barbitúricos que continuam sendo utilizados

amplamente são os que exibem propriedades específica, como o Fenobarbital, que é usado como medicamento anticonvulsivantes, hipnótico e sedativo. Primeiramente comercializada como Luminal®.

FENOBARBITAL• O fenobarbital reduz atividade elétrica dos

neurônios dentro de um foco epiléptico quimicamente induzido no interior do córtex.sua ação não pode ser apenas devida a sua interação como o GABA, sendo provável que também possa atuar ao inibir as respostas sinápticas excitatórias.

FENOBARBITAL• NOMES COMERCIAIS: Barbitron, fenocris,

edhanol, gardenal.• USOS: Crises generalizadas tônico - crônicas e

crises parciais e complexas.• CONTRA- INDICAÇOES: Dispnéia, obstrução da via

aérea e gestação.

FENOBARBITAL• EFEITOS ADVERSOS: Sedação, náuseas, vômitos ,

constipação, irritabilidade e hiperatividade em crianças, agitação em idosos, cefaléia, reações cutâneas.

• O fenobarbital e eliminado lentamente do plasma (meia –vida de 50 a 140 horas).

LAMOTRIGINA• A Lamotrigina é uma droga anticonvulsivante

utilizada no tratamento da epilepsia e do transtorno afetivo bipolar. Para epilepsia é utilizada para tratar convulsões parciais, convulsões tônico-clônicas primárias e secundárias e convulsões associadas com a Síndrome de Lennox .

LAMOTRIGINA• A lamotrigina também atua como estabilizador

do humor. É aprovada para tratamento de manutenção do transtorno bipolar tipo I. A ação do lamotrigina e inibir os canais de sódio e inibem a liberação de aminoácidos excitatórios. Tem eficácia significativa contra as crises de ausência.

LAMOTRIGINA• Nomes comerciais: Lamictal, lamitor, neural.• USOS: Crises epilépticas parciais e generalizadas,

incluindo crises Tonico crônicas; manutenção no tratamento de transtorno bipolar.

• EFEITOS ADVERSOS: Os mais comuns incluem cefaléia, tontura, sonolência, náuseas, vômitos e dor abdominal.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Orientar o cliente sobre o risco de dirigir ou

executar tarefas que exijam atenção.• Orientar o não uso de bebidas alcoólicas• Instruir o cliente á não interromper o

tratamento sem a orientação medica.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Orientar o paciente a interromper o uso se

houver sinal de toxicidade no fígado ou reação na pele. Caso isso ocorra encaminhar para o médico.

• Orientar sobre os possíveis efeitos colaterais.

FENITOÍNA• Nomes Comerciais: Furp-Fenitoína, Fenital,

Epelin, Unifenitoin.• Apresentações comerciais:– Cápsulas – 100 mg– Solução – 100 mg/5 ml– Comprimido – 100 mg– Injetável – 250 mg/5 ml

FENITOÍNA• Anticonvulsionante; Antiepiléptico, atua

normalizando as descargas elétricas que estão descontroladas no cérebro, em alguns tipos de ataque epilético; Antinevrálgico.

• Indicações– Convulsão, com excessão nas crises de ausência;

estado epiléptico; também é indicada nas condições pós-neurocirúrgicas e traumatismo craniano.

MECANISMO DE AÇÃO• O principal sítio de ação da fenitoína localiza- se

no córtex motor, onde a disseminação da atividade epiléptica é inibida.

• Promove o efluxo do sódio dos neurônios; a fenitoína tende a estabilizar o limiar frente à hiperexcitabilidade causada por estimulação excessiva ou por alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente de sódio da membrana.

MECANISMO DE AÇÃO• Isso inclui a redução da potenciação pós-tetânica

a nível das sinapses.• A perda da potenciação pós-tetânica previne o

dano de áreas corticais adjacentes por parte de focos epilépticos corticais.

• A fenitoína reduz a atividade máxima dos núcleos do tronco cerebral responsáveis pelo componente tônico das convulsões tônico-clônicas (grande mal).

CUIDADOS NA ADMINSTRAÇÃO• Siga a orientação do seu médico, respeitando

sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

• Os comprimidos podem ser ingeridos durante ou após as refeições, ou com leite, para reduzir a irritação gastrointestinal.

DOSE OMITIDA• Tomar o comprimido o quanto antes possível, a

menos que já esteja dentro das 4 horas da próxima tomada. Voltar ao esquema normal de doses. Não duplicar as doses.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES

• Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja sendo usado, antes do início, ou durante o tratamento.

• Pacientes diabéticos: A fenitoína pode aumentar as concentrações séricas de glicose e a possibilidade de hiperglicemia; podem ser necessários ajustes de doses dos hipoglicemiantes orais ou da insulina.

OUTRAS CONSIDERAÇÕES IMPORTANTES

• Mulheres que estejam tomando este produto devem avisar imediatamente o médico, caso fiquem grávidas.

• Anticoncepcionais: O uso simultâneo de fenitoína com anticoncepcionais orais que contenham estrógenos pode dar lugar a hemorragias e falhas no método anticonceptivo.

ADVERTÊNCIAS• A retirada abrupta da fenitoína em pacientes

epilépticos pode precipitar estado de mal epiléptico. Quando, a julgamento do médico, surgir a necessidade de redução da dosagem, descontinuação ou substituição por medicamentos anticonvulsivantes alternativos, deve ser feita de forma gradual, por várias semanas.

REAÇÕES ADVERSAS• Incidência mais freqüente: – Alterações comportamentais;– Lentidão ou instabilidade ao andar;– Confusão;– Movimentos oculares contínuos e incontrolados;– Alterações no estado de ânimo ou mental;– Debilidade muscular;– Aumento da freqüência das crises convulsivas;– Tremor das mãos;

REAÇÕES ADVERSAS– Excitação, nervosismo ou irritabilidade não

habitual;– Sangramento, dor ou aumento do tamanho das

gengivas (hiperplasia gengival);– Gânglios aumentados;– Febre;– Dor de garganta.

POSOLOGIA• Devido a grande variação da resposta entre os

pacientes, é muito importante que a dose seja individualizada.

PACIENTES IDOSOS• Pacientes idosos tendem a metabolizar a

fenitoína lentamente, aumentando a possibilidade da medicação atingir concentrações séricas tóxicas. Estes pacientes requerem doses mais baixas do medicamento, com ajustes posteriores.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Observar continuamente alterações do nível de

consciência;• Observar pressão arterial e frequência cardíaca

periodicamente;• Orientar o paciente a tomar o produto com leite

ou durante as refeições;• Informar que o tabagismo e o consumo de álcool

durante o tratamento podem aumentar a concentração da droga, alterando o tratamento;

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Orientar quanto à não dirigir veículos ou operar

máquinas perigosas até ter certeza de que o produto não está mais afetando o estado de alerta ou a coordenação motora do paciente;

• Orientar o paciente a seguir o tratamento medicamentoso conforme recomendado e não interrompê-lo sem o consentimento do médico;

CARBAMAZEPINA• Medicamentos de referência:– Tegretol (Novartis), Tegretol CR (Novartis)

• Outras marcas comerciais:– Convulsan, Tegretard, Uni Carbamaz.

• Apresentações comerciais:– Comprimido – 200 mg– Comprimido – 400 mg– Xarope – 100 mg/5 ml

CARBAMAZEPINA• O que é:– Anticonvulsivante; antinevrálgico; antimania;

antidiurético; antipsicótico; antiepiléptico.• Indicações:– Diabetes insipidus, epilepsia, mania e distúrbio

maníaco-depressivo; neuropatia diabética dolorosa; nevralgia do trigêmeo; síndrome de abstinência alcóolica.

CARBAMAZEPINA• É adequado para monoterapia e terapia

combinada.

MECANISMO DE AÇÃO• O mecanismo de ação da carbamazepina, só foi

parcialmente elucidado.• A carbamazepina estabiliza a membrana do

nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios.

MECANISMO DE AÇÃO• Considera-se que a prevenção de estímulos

repetitivos dos potenciais de ação sódio-dependentes na despolarização dos neurônios via bloqueio do canal de sódio voltagem-dependente, pode ser o principal mecanismo de ação.

MECANISMO DE AÇÃO• Enquanto a redução da liberação de glutamato e

a estabilização das membranas neuronais podem ser consideradas responsáveis principalmente pelos efeitos antiepilépticos, o efeito depressivo no turnover (quantidade metabolizada) de dopamina e noradrenalina, poderiam ser responsáveis pelas propriedades antimaníacas da carbamazepina.

CONDIÇÕES QUE EXIGEM AVALIAÇÃO (RISCOS X BENEFÍCIOS)

• Bloqueio atrioventricular; crianças; crise de ausência; crises atônicas; crises mioclônicas; depressão da medula óssea; doença cardiovascular, renal ou hepática; idosos; pressão intraocular aumentada; problemas sanguíneos.

POSSÍVEIS EFEITOS COLATERAIS• Alterações sanguíneas;• calafrio;• confusão mental;• constipação;• cor amarelada na pele ou nos olhos;• diarréia;• diminuição da atenção;• distúrbios de humor;

POSSÍVEIS EFEITOS COLATERAIS• dor abdominal;• dor de garganta;• erupção cutânea;• febre;• impotência;• inchaço;• náusea;• perturbação dos movimentos;

POSSÍVEIS EFEITOS COLATERAIS• sonolência;• vertigens;• ulceração na boca;• urina escura.

ATENÇÃO AO UTILIZAR OUTROS MEDICAMENTOS

• Devido à indução do sistema enzimático monoxigenase hepático, a Carbamazepina pode diminuir o nível plasmático e diminuir ou abolir a atividade de certos fármacos metabolizados por esse sistema.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Informar ao paciente sobre a ação do

medicamento, os efeitos colaterais mais comuns e a importância da colaboração durante o tratamento;

• Investigar o uso de outros medicamentos, como anticoagulantes e contraceptivos orais, e possíveis interações medicamentosas;

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Informar ao paciente que a medicação pode

causar tonturas e compromoter atividades que requeiram estado de alerta , como dirigir ou operar máquinas, principalmente nos primeiros dias de tratamento;

• Encaminhar paciente e familiar para auxílio psicológico, se necessário e possível.

BIPERIDENO• Nome Genérico: Biperideno• Nome Comercial: Akineton

BIPERIDENO• Cloridrato de Biperideno: 2 mg (equivalente a

1,8 mg de Biperideno) Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polivinilpirrolidona e talco.

BIPERIDENO• Cloridrato de Biperideno: 4 mg (equivalente a

3,59 mg de Biperideno) Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polivinilpirrolidona, talco, e corantes: dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

INDICAÇÕES• Síndromes parkinsonianas, discinesias precoces,

acatisia e estados de parkinsonismo induzidos por neurolépticos e similares.Distonias,síndrome de Meige, blefarospasmo e torcicolo espasmódico. O uso parenteral é particularmente indicado nos casos de intoxicação por pesticidas enicotina.

CONTRA-INDICAÇÕES• É contra-indicado em pacientes portadores de

glaucoma agudo, obstrução do trato gastrintestinal, megacólon e íleo; adenoma de próstata e em enfermidades com taquicardia grave.

• Comprimidos retard são contra-indicados para crianças

ADVERTÊNCIAS• Dirigir e operar máquinas: durante o tratamento

com Biperideno combinado com outro medicamento de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve executar tarefas que exijam atenção pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com.

REAÇÕES ADVERSAS• cansaço, náusea, obnubilação (lentidão da

compreensão), agitação, confusão, transtornos da memória, secura da boca, tumefação das glândulas salivares (tumores da glandulas salivares), midríase (é a dilatação da pupila), fotofobia(incidência da luz nas células da retina, fato que provoca aflição), transtornos de acomodação visual, constipação, transtornos gástricos, aumento da freqüência cardíaca.

INDICAÇÕES• O Biperideno é indicado para tratamento do

Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina.

BIPERIDENO• O Biperideno bloqueia principalmente a

transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados. Também é recomendado como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, o qual possui um aumento no efeito sobre a acinesia dos pacientes com Parkinsonismo.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM• Aspiração do conteúdo gástrico, elevar a

cabeceira do leito de 30º a 45º graus (se não contra-indicado) e lateralizar a cabeça do paciente; e registrar se da ocorrência de vômito;

• Ingerir bastante água;• Ingerir uma dieta pastosa

CONCLUSÃO• Os fármacos são de grande importância para a

manutenção da vida, para que os pacientes possam desfrutar de uma vida mais saudável, minimizando os sintomas e progressão das patologias que os impedem de realizar suas atividades do cotidiano.

CONCLUSÃO• Os pacientes devem ter dedicação e

comprometimento com o tratamento, e cabe aos profissionais de saúde a orientação a esses pacientes e/ou seus responsáveis quanto à essa questão.

BIBLIOGRAFIA• Guia de remédios, 10° ed. [s.l]: escala, 2011• Medicamentos de A a Z, Porto Alegre:

ARTMED, 2008• Rang-HP, farmacologia 4° ed. Rio de Janeiro,

Guanabara Koogan, 2001