farmacología de las hormonas femeninas

Farmacología de la

Secreción ovárica

Estrógenos

generalidadesFuncion hormonal del ovario

estrógenosFuentes de producción

estrógenosGeneralidades

estrógenosGeneralidades

estrógenosGeneralidades

•Naturales: estradiol, estrona, estriol, equilina

•Sintéticos: etinilestradiol, mestranol, quinestrol

Con estructur

a esteroide

•Dietilestilbestrol

•Benzestrol•Dienestrol•Hexestrol•Clorotrianis

eno

Sin estructur

a esteroide

estrógenosClasificación

Día 1 Día 14

Espe

sor

endo

met

rial

(milí

met

ros)

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Útero

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Vagina

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Mama

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Ovario

FSHLH

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Hipotálamo - hipófisis

FSHLH

GnRH

-

Día 1 Día 14

150 pg/ml

0 pg/ml

+

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Embarazo

estrógenosEfectos fisiofarmacológicosHuesos

Estimulan la matriz proteica Favorecen el depósito de calcio Antagonizan a la paratohormona?

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Acciones metabólicas

Acción

Glucosa

Proteínas

LDL

HDL

Retención de H2O y Na

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

SNC, líbido y psiquismo

?

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Piel y pelo

estrógenosEfectos fisiofarmacológicos

Tejido sanguíneo

“Lo que conduce y arrastra al mundo no son las máquinas, sino las ideas”

Victor Hugo

Mecanismo de acción

estrógenos

vaso

estradiol

Receptorcitoplasmático

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

aceptornuclear

RNAm

Proteínasespecíficas

Ribosomas

estrógenosAbsorción, destino y excreción

Mucosa digestiva Piel y mucosas

Circ. enterohepática

Bilis

Orina

glucoronización

estrógenosFarmacosología

Cefalea ▲ peso Hemorragias uterinas

Anorexia, nausea y vómitos

Ginecomastia Trastornos psicológicos

estrógenosFarmacosología

Estimulación de neoplasias genitales

Trastornos tromboembólicos

Cáncerde mama?

Reacciones cutáneas Hipertensiónarterial

Adenocarcinomavaginal

estrógenos

Usos clínicos

Como contraceptivos (asociados a progestágenos) Trastornos de dismenorrea

Como medio diagnóstico en amenorreas Hemorragia uterina disfuncional

Hipoplasia gonadal y agenesia ovárica

Síndrome climatérico y menopausia

estrógenos

Usos clínicos

Osteoporosis del período senil Tratamiento del hirsutismo

Ca. de próstata Tratamiento del acné

Vaginitis atrófica y kraurosis vulvar

Inhibidor de la lactancia y diagnóstico de embarazo

estrógenosPresentaciones comerciales

Farmacología de la

Secreción ovárica

Antiestrógenos

antiestrógenosGeneralidades

Bloquean o modifican el efecto de los estrógenos

•Clomifeno•Ciclofenilo•Nafoxidina•Tamoxifeno

Antagonistas

competitivos

•Inhibidores de la aromatasa•Análogos sintéticos de GnRH•Antagonistas fisiológicos

Inhibidores de la

síntesis estrogénic

a

ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica

Inhibidores de la aromatasa:Aminoglutetimida

Inhiben la aromatasa, bloqueando la síntesis de corticoides y estrógenos.

Se usan en:• Carcinoma de mama• Síndrome de Cushing

Dosis: 250 a 1000 mg /día• Cytadren: tab 250mg

ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica

Análogos de la GnRH:Leuprolida

Estimula liberación de LH y FSH, pero en administración continua y rápida > acción opuesta.

Se usan en:• Carcinoma avanzado de

próstata• Dx. De pubertad precoz• Endometriosis• Disminuir tamaño miomas

Dosis: 1mg /día IM• Lupron: amp. 7,5, 14 y 22,5

mg

ANTIestrógenosInhibidores de la síntesis estrogénica

Antagonistas fisiológicos:Gestrinona

Progestágeno:• Bloquea liberación de FSH y

LH• Bloquea receptores de

progesterona Se usan en:

• Endometriosis Dosis: 2,5 mg /2 veces por semana

al 1ero y 4to día de menstruación• Dimetriose y tridomose

Los grandes solo son grandes porque nosotros estamos de rodillas; ¡levantémonos¡

Proudhomme

Farmacología de la

Secreción ovárica

Progesterona y

compuestos

progestágenos

progestagenosFuentes de producción

progestagenosGeneralidades

progestagenosClasificación

Derivados de progesterona• Clormadinona• Megestrol• Medroxiprogesterona• Dihidroxiprogesterona

Derivados de testosterona

• Etisterona• Dimetisterona

Derivados de 19 - nortestosterona• Allilestrenol• Desogestrel• Etinodiol• Levonorgestrel• Norestisterona• Noretindrona• Noretinodrel

progestagenosGeneralidades

progestagenosGeneralidades

Día 1 Día 14

Espe

sor

endo

met

rial

(milí

met

ros)

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Útero

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Embarazo

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Órganos sexuales femeninos:

Mama

Día 1 Día 14

37 ºC

37,3 ºC

36,7 ºC

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Temperatura corporal

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Hipotálamo - hipófisis

FSHLH

GnRH

-

progestagenosEfectos fisiofarmacológicos

Otras acciones

Acción

Glucosa

Insulina

Glucogenogénesis

Secreción urinaria de Na y N

Respiración

Receptores estrogénicos citoplas.

progestagenosAbsorción, destino y excreción

Mucosa digestiva Piel y mucosas

Orina pregnadiol

Glucoronatos sulfatos

progestagenosFarmacosología

Acné ▲ peso Hemorragias uterinas

Anorexia, nausea y vómitos

Cefalea Depresión

progestagenosFarmacosología

▼ líbido Atrofia de la mucosa vaginal

Candidiasis

Ictericia Urticaria Edema

progestagenos

Usos clínicos

Como contraceptivos (solos o asociados a estrógenos)

Trastornos de dismenorrea y tensión premenstrual

Cáncer de mama y endometrio Hemorragia uterina disfuncional

Endometriosis Amenaza de abortoy aborto habitual

progestagenos

Presentaciones comerciales

Farmacología de la

Secreción ovárica

Antagonistas

de

progesterona

Antagonistas de progesterona

Mifepristona

Se une a los receptores de progesterona y cortisol

Es fundamentalmente abortiva• Antes de las 9 semanas

Tratamiento de la endometriosis Dosis única 600 mg

• Mifegyne

Progesterona Mifepristona

Receptor de progesterona

Progesterona

Gracias