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Post on 29-Dec-2015
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DROGAS QUE ATUAMNO SISTEMA NERVOSO
Antidepressivos
A depressão é uma doença que afeta:
0 o bem estar mental provocando alterações de ânimo, no pensamento e no comportamento.
o o bem estar físico provocando cansaço, alterações no sono e mudanças de apetite.
Sintomas da Depressão
Ansiedade Cansaço e perda de energia Perda de interesse nas coisas que costuma apreciar Delírios Alucinações Impulsos suicidas Problemas com sono Lentidão mental e física Aumento ou falta de apetite Aumento ou perda da peso Auto-agressão Mudanças na percepção do tempo
Causa da Depressão
Genética Alimentação Stress Estilo de vida Rejeição Drogas
Tipos de Depressão
Depressão leve – mudanças de vida(Reativa)
Depressão moderada – mudanças de vida + auxílio médico(Depressão maior-endógena)
Depressão grave – urgência no tratamento (sintomas físicos, delírios e alucinações, pensamentos suicidas)(Afetiva-Bipolar)
Teoria da Monoamina
Proposta em 1965,sugere que a depressão resulta da deficiência funcional da transmissão monoaminérgica do SNC(NA e 5-HT ou ambos)
A teoria baseava-se na capacidade de fármacos antidepressivos conhecidos(ADT e IMAO),facilitarem a transmissão monoamérgica e de fármacos como a reserpina em causar depressão
o Reserpina inibia o armazenamento de NA e 5-HT nas vesículas pré-sinápticas com isso sua depleção
o Resposta anormalmente fraca do cortisol plasmático ao esteróide exógeno (teste da supressão da dexametasona), podendo refletir o def de transmissão do hipotálamo
Regulação de diferentes aspectos do humor,cognição e comportamento pelos neurotransmissores
Antidepressivo:Classificação
Antidepressivos Tricíclicos (ADT) Inibidores da
Monoaminaoxidase (IMAO) Inibidores seletivos de
recaptação da serotonina (ISRS) Antidepressivos Atípicos
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)
ação reconhecida desde 1957, em um estudo que abordava o efeito terapêutico da Imipramina
O local de ação dos ADT é no Sistema Límbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sináptica
período de latência para a obtenção dos resultados terapêuticos é em torno de 3-4 semanas.
inibem a captação de noradrenalina e/ou da 5HT. Estão quimicamente relacionados com as
fenotiazinas. São amplamente utilizados como antidepressivos. A maioria tem ação prolongada; com metabólitos
ativos
Efeitos Colaterais
Os ADT são potentes anticolinérgicos e, por esta característica, justificam-se alguns de seus efeitos colaterais.
Sedação (bloqueio H1) Hipotensão postural (bloqueio adrenérgico) Boca seca Visão Turva Constipação Mania e convulsões – ocasionalmente Insônia Agitação
Indicações
Os ADT, em geral, estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa:
depressão associada com esquizofrenia distúrbios de personalidade síndromes depressivas senis ou pré-
senis distimia depressão de natureza reativa fobias e ataques de pânico
Os antidepressivos subdividem-se em :
1) Aminas secundárias: nortriptilina(Pamelor®) e desipramina Aparecimento do Efeito 2-4 semanas
2) Aminas terciárias: imipramina, amitriptilina e clomipramina(Anafranil®) Duração de ação 1-3 dias
apresenta uma boa ação terapêutica, no entanto algumas pessoas não toleram os seus efeitos adversos, o que os tornou uma segunda opção, após o surgimento dos Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina (ISRS).
Inibidores da Captação de
5 HT - SSRI CITALOPRAM – Cipramil Parmil
FLUOXETINA – Eufor, Deprax, Fluxene, Nortec, Prozac, Verotina
NEFAZODONA – Serzone
PAROXETINA – Aropax, Pondera, Cebrilin
SERTRALINA – Zolof, Novativ, Tolrest
** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.
* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.
25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA
25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**
25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg
ImipraImipramineTofranil
IMIPRAMINA
25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA
25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg
Amitriptilina Amytril Tryptanol
AMITRIPTILINA
Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal
ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS
** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.
* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.
25 a 100 mg/diacp. de 25, 50 e 75 mgPamelorNORTRIPTILINA
25 a 150 mg/diacp. de 25 e 75 mgLudiomilMAPROTILINA**
25 a 300 mg/diacp. de 25 mg cp. de 25 mgcp. de 25, 75 e 150 mg
ImipraImipramineTofranil
IMIPRAMINA
25 a 225 mg/diacp. de 25 e 75 mgAnafranilCLOMIPRAMINA
25 a 125 mg/diacp. de 25 mgcp. de 25 mgcp. de 25 e 75 mg
Amitriptilina Amytril Tryptanol
AMITRIPTILINA
Dose média*ApresentaçãoNome ComercialNome do Sal
ANTIDEPRESSIVOS TRICANTIDEPRESSIVOS TRICÍÍCLICOSCLICOS
Inibidores Seletivos de Recaptação da
Serotonina (ISRS)
Resposta terapêutica tão boa quanto os tricíclicos, porém com bem menos efeitos adversos.
Inibe a recaptação de serotonina pelos neurônios pré-sinapticos = potencialização da neurotransmissão serotonérgica
Efeitos colaterais:náusea,insônia,disfunções, sexuais,tonturas.
Doses dos ISRS :fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina
Indicações:Transtornos Depressivos, Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), Transtorno do Pânico, Transtornos Fóbico-Ansiosos, neuropatia diabética, dor de cabeça tensional crônica e Transtornos Alimentarese depressão maior.
Contra-Indicação:combinação com IMAO ou L-Triptofano= Síndrome de Serotonina
Efeitos Indesejáveis:Vômitos,náuseas,dor abdominal,ansiedade,insônia,tremores,entre outros
Antidepressivos Atípicos
Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN), dopamina que é o caso da Venlafaxina, da Mirtazapina
Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO
também costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos, inclusive após administração aguda
aumentam a transmissão noradrenérgica através do antagonismo de receptores a (pré-sinápticos) no Sistema Nervoso Central
Indicado:Síndromes depressivas de grau variável. Transtornos obsessivo-compulsivos.
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Nome Químico Nome Comercial
Fluvoxamina Luvox
Mianserina Tolvon
Mirtazapina Remeron
Reboxetina Prolift
Tialeptina Stablon
Trazodona Donarem
Venlafaxina Efexor
Duloxetina Cymbalta
Bupropiona Welbutrin, Zetron, Bup
Ecitalopram Lexapro
Antidepressivos IMAO Foram os primeiros antidepressivos a
serem descobertos, sua história começa em 1951
Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de MAO no cérebro, aumentando, assim as reservas de NA, DA e 5HT
monoaminoxidase (MAO) é uma enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores,catecolaminérgicos, tais como adrenalina, noradrenalina e dopamina.
Embora considerado como mais eficaz entre os antidepressivo,são raramente prescritos devido a baixa tolerabilidade e segurança
Existem dois tipos de MAO-A = Metaboliza 5-HT,NA,DA e Tiramina e MAO-B=Metaboliza NA,DA e Tiramina
Inicio de ação:7 a 10 dias
Efeito:4 a 8 semanas
Quadro da imao seletivo
Indicação
Estados depressivos,Ansiosos,Fóbi-cos,Obsessivo-Compulsivos,Anorexia Bulimia.
Efeitos Indesejavéis:
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