2 - permeação cutânea, veículos e phs[1]
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
A Pele ou CútisA pele é o maior órgão do corpo humano e o mais pesado, constituindo cerca de 20% do peso corporal.A pele é constituída por três camadas: epiderme (camada superficial ou epitélio de cobertura), derme (camada intermediária ) e hipoderme (camada profunda – tecido adiposo). E há ainda os anexos cutâneos (pêlos, glândulas sudoríparas e sebáceas, unhas).
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Epiderme: principal célula é o queratinócito, não possui vasos sanguíneos.Derme: se localizam os vasos sanguíneos, linfáticos, nervos e terminações nervosas.Hipoderme: tecido adiposo.
A pele realiza funções complexas, tais como: proteção física, manutenção da hidratação, metabolismo, síntese, termoregulação, orgânicas, excreção, elétrica, imunitária, metabólica, reserva, sensorial, secreção, penetração, respiração.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Permeação CutâneaOs fatores que controlam a absorção de fármacos através de pele estão relacionados ao princípios clássicos de difusão através de membranas semi-permeáveis, envolvendo cada componente da pele. Ou seja o fluxo de substâncias é diretamente proporcional ao gradiente de concentração podendo ser considerado difusão passiva.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Fatores que afetam a absorção de fármacos
Biológicos: espessura da pele, idade, irrigação sanguínea, metabolismo, hidratação, região da pele.Relacionados ao fármaco: peso molecular, coeficiente de partição, solubilidade, estado de dissociação, afinidade por ambientes lipídicos e aquosos, gradiente de concentração, área de superfície.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Fatores que afetam a absorção de fármacos
Relacionados á forma farmacêutica: propriedades de penetração, oclusividade, presença de surfactantes, liberação do PA, atividade termodinâmica, pH e facilitadores de penetração cutânea.Físicos: temperatura e clima.Relacionados ao paciente: trauma mecânico da pele, patologias da pele e traumas químicos.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Tabela de pH Cutâneo
Pés: 7,2 Costas: 4,8Face: 4,9 Mamas: 6,2Mãos: 4,5 Axilas: 6,5Coxas: 6,1 Nádegas: 6,4Couro Cabeludo: 4,1 Tornozelos: 5,9Tronco: 4,7
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Vias de Penetração
• Três vias principais são possíveis:
- Via transdérmica – é uma via muito lenta, mas atendendo á superfície, tem importância considerável;
A via transdérmica consiste na aplicação de uma forma farmacêutica sobre a pele com conseqüente liberação do fármaco contido nesta forma farmacêutica. Após a permeação cutânea este fármaco atinge regiões mais profundas (tecidos subjacentes) ou mesmo a corrente sangüínea para uma ação sistêmica .
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Vias de Penetração
Via transfolicular ou transanexial – a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos.
As glândulas sudoríparas, parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea. Os aparelhos pilo-sebáceos são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração.
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Vias de Penetração
- Via intracelular – por esta via a passagem ocorre pelo espaços entre as células, em comparação com a via transdérmica é a mais rápida, porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Fatores a serem analisados na escolha de um veículo
Velocidade de liberação do PA Absorção desejável Oclusão da pele pelo veículo Estabilidade do fármaco no veículo Influência do PA na consistência da base
(propriedades físico-químicas) Propriedades dermatológicas
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos1. Pomadas: São preparações farmacêuticas, estáveis,
semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo e sua ação é local.
Possuem 2 tipos: graxas (gordurosas) e hidrofílicas
Pomadas graxas: penetram pouco na pele, não laváveis, são oclusivas e emolientes
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Veículos1. Pomadas: Pomadas hidrofílicas: umectantes e laváveis As pomadas podem ser feitas com vaselina,
lanolina, polietilenoglicóis (PEG), gel de petrolato-polietileno plastibase (Unigel®).
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Veículos1. Pomadas: Problemas:
Separação dos componentes
Degradação do PA
Descoloração
Rancificação
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos2. Pastas: São preparações farmacêuticas que se
caracterizam pela existência de uma porcentagem de pós um suspensão superior a 20%.
São ideais para absorver secreções serosas do local da aplicação: firmes e não amolecem.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos2. Pastas: São fórmulas com: óxido de zinco, talco
farmacêutico, calamina, amido, dióxido de titânio, carbonato de cálcio, bentonita, entre outros.
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Veículos:3. Géis: São preparações farmacêuticas semi-
sólidas, onde um sólido de material gelatinoso formado de uma dispersão coloidal, em que o disperso apresenta-se no estado líquido e o dispersante no estado sólido formando um veículo transparente.
Por não serem comedogênicos são destinados à peles oleosas e acnéicas.
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Veículos:3. Géis: Propriedades:
Aparência agradável
Suavidade, elasticidade
Fácil aplicação e remoção
Rápida secagem
Rápida liberação do PA
Efeito refrescante
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Veículos:3. Géis: Gel de Hidroxietilcelulose (Natrosol):
Forma gel não-iônico
Estável em pH entre 2-12
Pode apresentar toque pegajoso e formação de película sobre a pele
Espessante para shampoos, sabonetes líquidos e cremosos, condicionadores
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Veículos:3. Géis: Gel de Polímeros de Carboxivinil e
derivados (Carbopol):
Boa espalhabilidade
pH ideal entre 4-10
Espessante para shampoos, sabonetes líquidos e cremosos, condicionadores
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Veículos:3. Géis: Outros:
Lubragel Dv, Sepigel 305, Amigel, Aculyn 22, Goma Xantana, Pemulen TR1/TR2, Veegun, Aristoflex, Bentonita, Hispagel, agar-agar, alginatos, CMC.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos:4. Emulsões (Cremes ou loções): São dispersões de duas fases não
miscíveis entre si que com ajuda de um emulsionante formam um sistema homogêneo.
O/A: Fase interna óleo e fase externa água. Sensação menos oleosa, refrescância e absorção rápida (lanete, paramul, polawax)
A/O: Fase externa óleo e fase interna água. Sensação mais oleosa (cold cream)
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Veículos:4. Emulsões (Cremes ou loções): Aniônicas: Chembase LN, Lanete N, Lanete
WB, Unibase N Não-iônicas: Cosmowax FT, Cosmowax J,
Polawax, Paramul, Crodabse Cr-2, Emulium® Delta, Emulium® Kappa
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos:4. Gel-creme: São emulsões com alta porcentagem de
água e baixa porcentagem de óleo. Emulsionantes á frio: Sepigel, Rapithix A60,
Tinovis ADM, Hostacerin, Simulgel NS.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos:5. Shampoos: É o principal produto utilizado para cuidar
dos cabelos, com a finalidade de remover sujidades, conferir e devolver o brilho e podem ser acrescidos de princípios ativos com ação terapêutica.
pH ideal para um shampoo de uso diário está entre 5 e 7.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Veículos:5. Shampoos: pH > 7, as cutículas se abrirão mais. É o
caso dos shampoos anti-resíduos, que eliminam em maior profundidade os corpos oleosos, restos de queratina, poeiras e cosméticos depositados sobre a haste capilar.
pH < 7 para cabelos danificados ou quimicamente tratados.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Tendência das Emulsões
Nanoemulsões Emulsões múltiplas Cristais líquidos Sem tensoativos
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Nanogel Plus: É uma nanoemulsão isenta de tensoativos com propriedades não comedogênica e hipoalergênica, sendo indicada para peles sensíveis, favorece melhor a penetração dos princípios ativos, restaura o manto hidrolipídico da pele sem deixar excesso de oleosidade e confere a pele maciez e sedosidade com toque seco.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Hydra Cristal: É uma base cosmética com ação super-hidratante e formadora de cristais líquidos. Possui excelente estabilidade e é um produto 100% biodegradável. Possui uma composição derivada de “acylglutamado”, percursor de PCA (principal componente do NMF) que reduz a perda de água transdérmica. Possui sensorial diferenciado.
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Permeação Cutânea, Veículos e pHs
Farmabase Vital: baixa carga oleosa, conferindo toque não gorduroso, livre de petrolato (óleo mineral) porém com excelente espalhabilidade e sedosidade, alta estabilidade com baixa perda de viscosidade.
Sérum Glucam: é elaborada com derivados do milho, é hipoalergênica e não comedogênica.