Ceclia Oliveira; Cludia Iglessias; Elisama Andrade; Fernando Santana & Tamires RibeiroUNIME Salvador Curso de Farmcia Tecnologia Farmacutica III

Via Oftlmica

Fatores que influenciam na ao do frmaco Solubilidade Permeabilidade pelas membranas pH e sistema tampo Concentrao Isotonia

So necessrias repetidas instilaes

Anatomofisiologia do olho

So relevantes para a absoro oftlmica os papis da crnea, da conjuntiva e da lgrima.

http://www.eyes.com.br

Requisitos das preparaes oftlmicas

Preciso de composio Limpidez (salvo as suspenses) Serem isotnicas

Possurem um pH compatvelcom o do lquido lacrimal

Serem estreis

Isotonia A isotonia com o lquido lacrimal um dos requisitos a que as solues para uso oftlmico devero obedecer pois, assim, tornam-se menos irritantes.

O lquido lacrimal tm presso osmtica correspondente a uma soluo de NaCl a 0,9% Isosmtica

Porm: Soluo Hipotnica: induz a hemlise dos eritrcitos. Soluo Hipertnica: pode ocasionar crenao (plasmlise)

Processos para isotonizar um colrio Propriedades coligativas Conjunto de fenmenos fsicos que dependem do nmero de partculas, molculas ou ons dissolvidas num determinado volume de solvente.

Equivalente de NaCl (PM = 58,45; i = 1,8)E = ( PMNaCl / PMSubs. ) x ( iSubs. / iNaCl)

PM= Peso Molecular i = Grau de dissociao do soluto

Exemplo: Quantidade

de NaCl necessrio para isotonizar o seguinte colrio: Sulfato de zinco cido brico Borato de sdio Cloridrato de nafazolina gua destilada qsp

0,3mg 0,15mg 0,7mg 0,15mg 100 mL

(PM = 287,5; i = 1,8) (PM = 61,8; i = 1,8) (PM = 381,4; i = 1,8) (PM = 246,7; i = 1,8)

Clculo1. Para o sulfato de zinco: E = 58,5/287,5 * 1,8/1,8 = 0,203g 1g de ZnSO4 ---- 0,203g de NaCl 0,009g de ZnSO4 ----- X = 0,0018g de NaCl2. Para o cido brico E = 58,5/61,8 * 1,8/1,8 = 0,946g de NaCl 1g de H3BO3 ---- 0,946g de NaCl 0,0045g ---- X = 0,0042 de NaCl

3. Para o Borato de Sdio E = 58,5/381,4 * 1,8/1,8 = 0,1534g de NaCl 1g de Borato de sdio ----- 0,1534g de NaCl 0,021g ----- X = 0,0032g de NaCl

4. Para o Cloridrato de nafazolina E = 58,5/246,7 * 1,8/1,8 = 0,237g 1g de Cl. de nafazolina ----- 0,0237g 0,0045g ----- X = 0,0011

X total = 0,0103g de NaCl

ClculoContinuao

Concentrao da soluo isotnica de NaCl 0,9% 0,9% de 30mL = 0,27g 0,27-0,0103 = 0,2597g de NaCl qs para isotonizar

o colrio.

Preparaes Oftlmicas

Colrios PomadasSolues de limpeza e manuteno de lentes de contato

ColriosSo preparaes farmacuticas lquidas destinadas aplicao sobre a mucosa ocular.

(Farmacopia Brasileira,V1 5ed. 2010)

Devem ser estreis e atender aos demais requisitos de preparao de oftlmicos Existem sob a forma de solues e suspenses Solventes utilizados na preparao: gua destilada pura Soluo isotnica de cloreto de sdio Soluo a 2% de cido brico

Outras diversas solues tampoFonte: sempretops.com

Tamponamento

Objetivos do tamponamento Reduzir o desconforto do paciente Garantir a estabilidade do frmaco Controlar a atividade teraputica do medicamento

O pH das lgrimas de aproximadamente 7,4, e com isto possuem certa capacidade de tamponamento Frmacos muito cidos sobrecarregam essa capacidade

O pH das solues oftlmicas deve ser prximo ao pH da lgrimaRaramente compatvel com a estabilidade dos frmacos

As solues tampo sero empregadas de acordo com as caractersticas do frmaco

Sugesto de soluo tampo para uso em colrios1.

Tampo fosfato Fosfato monossdico anidro ............................ 0,40g Fosfato dissodico anidro ................................... 0,47g Cloreto de sdio ................................................. 0,48g Cloreto de benzalcnio ...................................... 0,01g Agua estril para injeo q.s.p. ........... 100 mL

Este tampo tem pH 6,8, e indicado para colrios como:Atropina Efedrina Homatropina Penicilina Pilocarpina Escopolamina

2. 3. 4.

Tampo (A) cido brico Tampo (B) cido brico Tampo borato (pH 7,2 a 7,4)

Suspenses oftlmicas

So utilizadas: Para manter o frmaco em contato com a crnea por

um maior tempo Quando o frmaco for insolvel no veculo Ou ainda se o frmaco for instvel em soluo

As partculas devem possuir caractersticas qumicas e dimenses pequenas No deve causar irritao

As partculas aglomerar

suspensas

no

devem

se

necessrio agitar antes de usar

MicroemulsesSo disperses de gua e leo estabilizadas por um emulsionante e por um co-emulsionante. So sistemas transparentes, termodinamicamente estveis e apresentam partculas detamanho menor que 1,0 m.

Solubilizam tanto substncias hidroflicas quanto lipoflicasMelhoram a solubilidade estabilidade dos frmacos e

Todos os requisitos necessrios a preparao de oftlmicos podem ser atendidos

CUNHA JUNIOR; et al. Microemulses como veculo de drogas para administrao ocular tpica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 So Paulo May/June 2003.

Pomadas

Precisam ser estreis A base selecionada no deve ser irritante ao olho O frmaco precisa se difundir uniformemente na base

Devem apresentar ponto de fuso prximo ao da temperatura corporalBase de vaselina e vaselina lquida so as mais utilizadas Lanolina e gua

So acondicionadas em tubos de metal ou de plstico previamente esterilizado So tubos pequenos contm

aproximadamente pomada

3,5g

da

Fonte: pharmedice.com.br

Aditivos usados em preparaes oftlmicas

Conservantes

Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).

Aditivos usados em preparaes oftlmicas

Agentes molhantes, clarificantes e emulsificantes

Antioxidantes

Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).

Aditivos usados em preparaes oftlmicas

Agentes doadores de viscosidade

Fonte: Guia Prtico da Farmcia Magistral, FERREIRA (2011).

Principais tipos frmacos de uso oftlmico

Agentes antiinflamatrios Agentes antibiticos/ antimicrobianos Agentes antivirais Adstringentes Agentes Anestsicos locais

Miticos Midriticos e ciclopgicos Protetores tpicos Vasoconstritores Agentes bloqueadores betaadrenrgicos

Acondicionamento

Devem ser acondicionadas de modo que sejam de fcil administrao e que se mantenha sua esterilidade.Fonte: ciadosbichossm.com.br

Fonte: eurodrugstore.eu

Fonte: universovisual.com.br

Fonte: lojavirtual.petcare.com.br

PRISTA; et al. Tcnica farmacutica e farmcia galnica. 4. ed. VII. Cap 12.

Anatomia e fisiologia do ouvido

Ouvido externo Ouvido mdio Ouvido interno

Fonte: if.ufrj.br

Preparaes OtolgicasAs preparaes otolgicas podem ser liquidas, pastosas (pomadas) ou em p:

Solues e suspenses ticas; Pomada tica; Ps de uso ticos ou Insuflaes.

Caractersticas das preparaes otolgicas

Produto semiestreis Veculo viscoso (glicerina, propileno glicol, propietilenoglicol de baixo peso molecular e leos) gua e lcool

Caractersticas das preparaes otolgicas

Em pomadas (vaselina, o gel de petrlato/ polietileno Unigel)

Insuflaes (talco, lactose ou cido brico)O pH normal do conduto auditivo esta geralmente compreendido entre o pH 6,0 e 7,8

Procedimento para preparo de otolgicos

Solues & Suspenses1. Pesar todos os componentes 2. Dissolv-los em do veculo 3. Adicionar o restante do veculo

4. Controle de qualidade5. Envasar e rotular adequadamente

Procedimento para preparo de otolgicos

Pomadas1. Pesar todos os componentes 2. Homogeneizar

3. Controle de qualidade4. Envasar e rotular adequadamente

Procedimento para preparo de otolgicos

Insuflaes1. Pesar todos os componentes 2. Misturar geometricamente

3. Controle de qualidade4. Envasar e rotular adequadamente

Preparaes Nasais

A Maioria das preparaes intranasais contm agentes adrenrgicos, devido sua ao vasoativa (descongestiona a mucosa nasal)

A Lquidos nasais isotnicos (NaCl 0,9%) pH = 5,5 6,5De agente adrenrgico geralmente baixa (0,05 1,0%) Da soluo peditrica geralmente a metade da soluo adulta

Procedimento de preparo de Solues Nasais

Passo 1: Pesar ou medir precisamente cada um dos ingredientes.Passo 2: Dissolver os ingredientes incluindo o conservante em cerca de 3/4 da quantidade de gua estril para injeo ou soluo tampo fosfato ou veiculo geral para solues nasais e misture bem. Passo 3: Se possvel isotonize com NaCl a soluo

Passo 4: Adicione q.s.p. de gua estril para injeo, para o volume final e misture bem.

Procedimento de preparo de Solues NasaisContinuao

Passo 5: Tome uma amostra da soluo e determine o pH, a transparncia e outros fatores de controle da qualidade. Passo 6: Filtre a soluo em um filtro millipore 0,2 em um frasco estril Passo 7: Embale e rotule. Se um grande numero de solues forem preparadas, selecionar aleatoriamente uma amostra para ser checada a esterilidade e demais caractersticas.

Osmolaridade e Tonicidade

Os sistemas biolgicos so compatveis com solues que tem presses osmticas semelhantes, com um nmero equivalente de espcies dissolvidas.

Ex.: 1g de sulfato de efedrina seria equivalente a 0,23g de cloreto de sdio

Formulao

Frmacos vasoativos Isotnico (NaCl 0,9%)

Conservantes gua purificada e estril

ISOTONIA: clculo da equivalncia em g de frmaco para uma soluo com Nacl 0,9%

Quanto de NaCl deve ser adicionado formulao, de modo que esta se torne isotnica (0,9%)

Frmaco X ...................2% NaCl .............................q.s para isotonizar gua estril .................30,0mL

Inalantes e DescongestionantesEx.: Propil-hexedrina.

Lquido que se volatiza lentamente em temperatura ambiente permitindo grande eficcia como inalante. Antes da administrao, o paciente deve assoar bem o nariz e lavar bem as mos, permanecer deitado em superfcie plana (gotas) e com cabea inclinada para trs

Referncias

ANSEL, Howard C.; POPOVICH, Nicholas G.; ALLEN JUNIOR, LOYD V. Farmacotcnica: formas farmacuticas e sistemas de liberao de frmacos. 6. ed. So Paulo: Premier, 2000. CUNHA JUNIOR; et al. Microemulses como veculo de drogas para administrao ocular tpica. Arq. Bras. Oftalmol. vol.66 no.3 So Paulo May/June 2003.

FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prtico da Farmcia Magistral. 4 ed. PharmabooksLACHMAN, Leon; LIEBERMAN, Hebert A.; KANIG, Joseph L. Tecnologia e prtica na indstria farmacutica. Lisboa: Fundao Caloustre Gulbekian, 2001. 2 v. PRISTA, L. Nogueira; ALVES, A. Correia; MORGADO, Rui. Tcnica farmacutica e farmcia galnica. 4. ed. Lisboa: Fundao Caloustre Gulbekian. 1991. V III.