LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTOLUIZ FERNANDO CHIAVEGATTO

ALCOÓLEOS

FARMACOTÉCNICA

Definição:

São preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo, único ou principal, é o álcool etílico de graduação diversa

Se dividem em:

A ) Alcoolitos ( ito = dissolução total ) : soluções simples obtidas por dissolução total dos fármacos

Ex.: alcoóleos ácidos (atualmente de uso restrito), alcoóleos açucarados (elixires), outras soluções alcoólicas

B ) Alcoolados ( Ado = dissolução incompleta )

b.1) Tinturas: obtidas por dissolução extrativa das drogas secas

b.2) Alcoolaturas: obtidas por dissolução extrativa das drogas frescas ou recentes

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ALCOOLITOS

Preparação: Podem ser preparados com auxílio de aquecimento ou de adjuvantes

Ex.: solução alcoólica de iodo

Soluções Alcoólicas mais Comuns

Solução Alcoólica de Cânfora: conhecida por álcool canforado, têm atividade revulsiva. Aplicado em fricções. Pode ser usado como veículo para outros medicamentos

Solução Alcoólica de Iodo: anti-séptico

Solução Alcoólica de Timerosal: anti-séptico

Solução Alcoólica de Mentol: antipruriginoso e refrescante

Solução Alcoólica de Merbromina:

solução alcoólica de mercurocromo, ou solução de mercurodibromofluoresceína a 2% em álcool adicionado de acetona e água como veículo

Soluções Alcoólicas Ácidas: não muito utilizadas, são obtidas por mistura de ácidos minerais com álcool . Seu interesse atual é muito restrito

Alcoóleos Açucarados (Elixires)

Soluções alcoólicas medicamentosas edulcoradas com açúcares. Além da sacarose podem ser usadas também a sacarina e o glicerol.

Graduação alcoólica: entre 15 e 50 (proteção contra contaminação microbiana)

ELIXIR

Definição: formas farmacêuticas de veículo alcoólico, edulcorados e destinados à administração oral

Preparação:1-Dissolução do(s) princípio(s) ativo(s) no álcool, juntando a água constituinte sob a forma de xarope ou solução adequada de sacarose (pode usar glicerina).

2-Processos específicos: de acordo com as propriedades específicas dos seus constituintes.

3- Mistura de duas soluções edulcoradas de títulos alcoólicos diferentes(elixir fraco e forte) NF 1955 elixir iso- alcoólico bom meio para dissolução da maioria dos fármacos Modo de administração: cálices de licor

ALCOOLADOS

TINTURAS

Definição: soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de drogas vegetais, animais e minerais, no estado seco. É vulgar dar-se a mesma designação às soluções extrativas preparadas com outros solventes, como éter, clorofórmio, acetona,etc. Farm. Bras II

Drogas muito ativas (heróicas): 10%Drogas Comuns: 20%

Vantagens

aumento do número de princípios ativos

Conservação

facilidade de posologia (frasco conta-gotas)

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Dissolvente

Em geral o álcool de graduação entre 30-90 GL

Substâncias hidrossolúveis (sais de alcalóides, heterosídeos, taninos, flavonas etc.) álcool de baixa graduação (65-70 GL)

Substâncias menos hidrossolúveis (alcalóides, essências, resinas, bálsamos, etc.) álcool de alta graduação.

Métodos de Extração

Princípios da Extração: rompimento da parede

celular por atrito e/ou formação de ligações com

solventes e arraste do conteúdo celular

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Maceração

Drogas comuns: 200g de drogas em 1000g de álcool, durante 10 dias (a droga em geral é esgotada em menos tempo).

Lixiviação ou Percolação (per-através e colare-coar)

Drogas heróicas (beladona, dedaleira, etc.) : 100g de drogas em 1000g de álcool.

Fases da Percolação

1. Pulverização da droga

2. Umedecimento do pó

3. Acondicionamento do pó umedecido no lixiviador e adição do solvente

4. Período de maceração

5. Deslocamento do solvente, regulado de modo a obter um determinado peso lixiviado num período pré-fixado

Processo A: o solvente utilizado pode ser etanol +

água 2 : 1

Processo B:

o líquido extrator I pode ser o etanol ou etanol + água.

o líquido extrator II pode ser o etanol ou etanol + água + substâncias ácidas ou glicerina

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Processo C:

Também chamado de percolação fracionada, é recomendado quando possuímos drogas que são alteráveis pelo calor ou formam princípios ativos voláteis ou na substituição do processo A ou B, quando não houver equipamento adequado para concentração. O solvente utilizado é o etanol ou etanol + água

Processo D: Associação de infusão + percolação, e o líquido extrator é a água fervente

PROCESSO C

SOLVENTE → 500G → 200ML → 5 X 300 ML

↓

300G → 300ML → 4 X 200 ML

↓

200 G → 500 ML

Percolação Simples:

Na percolação simples a droga é sempre extraída até exaustão com solvente puro.

Este é um longo e caro processo devido à grande quantidade de solvente utilizado, dependendo de vários parâmetros

Generalidades

Fluxo de corrida: em geral para baixo

Material dos percoladores: aço inoxidável, metal revestido com vidro

Tamanho: varia em função do tipo do material a extrair

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Tipos de Percoladores

Cilíndrico:

apropriado para extração completa de drogas, com gasto mínimo de solvente.

Funil:

bom para drogas que se avolumam muito durante o processo de maceração

Contra-Corrente:

Essencial para extração de grandes lotes

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Maceração X Percolação

Métodos de Extração

Vantagens Desvantagens

Maceração Eficiente para drogas termolábeisIdeal para drogas que se dissolvem totalmente no solvente

Processo lentoTratamento Posterior (filtração)

Lixiviação Pode haver combinação do método com aquecimentoMuito utilizado em grande escala

Formação de canais preferenciaisDificuldade de Esvaziamento dos tanques de extração

Outros Processos para se Preparar Tinturas

Soxhlet

Moinhos Coloidais

Ultrasons

Utilização de agentes tensoativos (polissorbatos 20 e 80) de 0,2 a 0,5% em álcool de diversas graduações facilita o contato entre álcool e droga vegetal.

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Ensaios das Tinturas

Características Organolépticas: cor, cheiro, sabor

Densidade: 0,87-0,98 a 15-20C

Resíduo seco: geralmente de 1 a 6%

Título Alcoólico, índices (acidez, água, iodo) cinzas e Umidade

CCF

HPLC

Doseamento de alguns marcadores

Alterações das Tinturas

Armazenamento e ação da luz: oxidações, precipitações, hidrólises e até reações com componentes cedidas pelo vidro de armazenagem.

ValidadeDe um modo geral, de 6 meses a 1 ano ou de

acordo com a instabilidade dos princípios ativos

Incompatibilidades

Precipitados e turvações, comuns quando da diluição das tinturas em água ou reações entre taninos com alcalóides.

Atenuação: abaixamento do pH do meio,

alteração da viscosidade do meio (adição de glicerina, propilenoglicol, tensoativos)

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Emprego das Tinturas

Tinturas Simples puras

Veículos

Uso Interno:

como expectorantes, sedativas, diuréticas

Uso externo:

anti-sépticas, queratoplásticas, anestésicas locais, adstringentes

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Exemplos de Tinturas:

Tintura de Arnica: Uso externo: em contusões

Uso interno: estimulante do sistema nervoso central.

Tintura de Bálsamo de Tolú: “uso interno”como veículo no preparo de xaropes antitussígenos

Tintura de baunilha: aromatizante

Tintura de casca de laranja: aromatizante e digestiva

Tintura de Jaborandi: o princípio ativo é a pilocarpina, sendo usada em loções capilares, no tratamento de alopecia

Tintura de Hamamélis: uso local, como vasoconstritor, no tratamento de tromboses e varizes

Tintura de Benjoim: é anti-séptico e cicatrizante cutâneo. Em inalações (ação antiinflamatória) sozinha ou associada à tintura de eucalipto•

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ALCOOLATURAS

Definição:

são formas farmacêuticas que resultam da ação dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais frescas.

Alcoolaturas Ordinárias: obtidas por maceração por 10 dias em álcool 90.

Alcoolaturas Estabilizadas: droga cortada sobre álcool fervente (em balão) por 40-60’, sob refluxo.

Ensaios: os mesmos descritos para as tinturas.

Variação sazonal: observação do período de colheita (teor de princípios ativos)

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EXTRATOS

Definição:

São preparações concentradas, obtidas de drogas vegetais ou animais, frescas ou secas, por meio de um dissolvente apropriado, seguido de evaporação total ou parcial com ajuste do concentrado a padrões estabelecidos.

Formas Extrativas:

Infuso

Decocto

Digesto

Macerado

Percolado

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Concentração:

À quente (á vácuo)/ Banho Maria

À frio (substâncias termolábeis)

Os extratos podem ser classificados quanto à:Natureza do solvente:

Alcoólicos

Hidro-alcoólicos

Etéreos

Outros (glicerinados, glicólicos, etc.)

Concentração ou Consistência:

Extratos fluidos preparações oficinais, líquidas, obtidas de drogas de tal maneira que 1 ml = p.a . extraíveis de 1g de droga

Extrato seco ou pulverulento: forma de pó. Possuem de 2-5% de água. Extração aquosa seguida de liofilização (conservação) pós, comprimidos e cápsulas

Extratos firmes ou pilulares: consistência de massa pilular , teor de umidade em torno de 10% pomadas, pílulas e supositórios

Extratos Moles: consistência de mel espesso e a % de água varia entre 20-25% difícil manuseio e tendência à decomposição dos princípios ativos

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Depuração dos Extratos: eliminação de gorduras (rancificação),

albuminas (espumação),

Resinas (difícil dissolução dos extratos),

pigmentos (possibilidade de oxidação),

mucilagens (fermentescível)

Ensaios dos Extratos: cor, densidade, solubilidade, umidade