glossario sara coelho

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Glossrio Sara CoelhoFrmacos que interferem nos receptores, canais, enzimas e transportadores relacionados com a acetilcolina

Acetilcolina agonista total no selectivo. Pode funcionar como depressor despolarizante dos receptores nicotnicos. Atracrio antagonista nicotnico competitivo. Tempo de aco e latncia igual a vecurnio. Decompe-se espontaneamente: laudonosina (txico). Libertao de histamina. (par atracrio/cisatracrio) Atropina antagonista muscarnico Essencial nas farmcias hospitalares (administrao parentrica) rotina pr-operatria: diminui secreo brnquica e espasmo larngeo, promove broncodilatao e taquicardia e facilita administrao de anestsicos inalatrios. Efeito midraco e ciclopgico (10 dias). Usado em crianas mais jovens. Aliviar a sensao de urgncia urinria causada por inflamao da bexiga. Usada para reverter a aco dos inibidores das colinesterases. Profilaxia da intoxicao com organofosforados em associao com piridostigmina ou fisostigmina. Tratamento da cardiomiopatia hipertrfica idioptica. Em associao com a loperamida ou o difenoxilato: tratamento da diarreia. Em doses teraputicas provoca sedao.

Benzatropina - antagonista muscarnico. Inibe captao neuronial de dopamina via inibio da DAT. Adjuvante no alvio sintomtico do trmulo parkinsnico. Reduz ataxia, vertigens e cinestoses. Betanecol agonista total selectivo muscarnico (maior afinidade para M3). Tratamento de perturbaes gastrointestinais (via oral) e reteno urinria (via subcutnea)(promove o esvaziamento urinrio) Biperideno - antagonista muscarnico. Adjuvante no alvio sintomtico do trmulo parkinsnico. Reduz ataxia, vertigens e cinestoses. Butilescopolamina antagonista muscarnico. Habitualmente mais usada nas queixas intestinais como sndrome do clon irritvel e doena ulcerosa pptica. Carbacol agonista total dos receptores muscarnicos e nicotnicos (via aumento da libertao da acetilcolina exocitose). Maior afinidade M3. Tratamento da reteno urinria. Ciclopentolato antagonista muscarnico. Efeito midraco e ciclopgico (1 dia). Preferido em adultos e crianas mais velhas. Cisatracrio antagonista nicotnico competitivo derivado do atracrio. Tempo de aco e durao mais longas que atracrio mas 4* mais potente. Decompe-se espontaneamente (laudonosina). Usado na clnica. (par atracrio/cisatracrio) Clidnio antagonista muscarnico. Habitualmente mais usada nas queixas intestinais. usado em associao com tranquilizante, o cloradiazepxido. Darifenacina antagonista muscarnico M3. Mais utilizado nas queixas urinrias como incontinncia urinria mais utilizados actualmente. Diciclomina (dicicloverina) antagonista muscarnico. Bloqueio de H1. Habitualmente mais usada nas queixas intestinais. Antiemtico: til em cinestoses e no enjoo da grvida. Donepezil Agonista indirecto muscarnico que atrasa em alguns meses a deteriorao mental da Doena de Alzheimer. ( o melhor tolerado) Associar com memantina. Semivida longa: 1 toma diria. Ligao reversvel. Efeitos adversos caractersticos da inibio generalizada das colinesterases.

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Doxilamina antagonista muscarnico. Sedativo hipntico e anti-histamnico H1. til no alvio de queixas gastrointestinais (clicas). Usado por pediatras. Ecotiofato Agonista indirecto organofosforado. Derivado da tiocolina. Afecta mais SNA que juno neuromuscular. Muito polar. Tratamento do glaucoma. Edrofnio agonista indirecto. Semi-vida muito curta. Produto da hidrlise da neostigmina. Uso principal para fins de diagnostico e para optimizara a resposta teraputica aos outros inibidores das Ach-E na miastenia gravis. Usado para reverter a paralisia muscular farmacolgica ps-cirrgica. Outrora usados no tratamento de taquicardia supraventricular paroxstica. Epibatidina agonista selectivo dos receptores nicotnicos neuroniais, embora tambm tenha grande afinidade para os outros receptores nicotnicos. O mais potente mas com menos actividade. Com aco analgsica. Pode funcionar como depressor despolarizante. Escopolamina antagonista muscarnico no selectivo. a que causa mais efeitos centrais. Presente nas farmcias hospitalares para administrao parentrica para uso em anestesia geral. Na farmcia de oficina (via oral ou em forma de penso por via transdrmica) utilizado para reduzir ataxia, vertigens e cinestoses. Tratamento da dependncia da herona (via antagonismo M5). Facilita a endoscopia digestiva alta por via endovenosa. Efeito midraco e ciclopgico (1 semana). Efeito adverso: sedao (em doses teraputicas) e amnsia.

Fisostigmina (eserina) agonista indirecto. Afecta SNA. Tratamento associado com pilocarpina no tratamento do glaucoma agudo de ngulo aberto (tratamento inicial). Reverte a aco dos antagonistas competitivos muscarnicos em doente com elevao intensa da temperatura corporal ou com taquicardia supraventricular acentuada. Profilaxia (via oral) da exposio a organofosforados com administrao simultnea de atropina. (tambm pode ser usado para Alzheimer? aula pratica) Galantamina agonista indirecto. Ligao reversvel. Semivida longa: 2 tomas dirias. Modula actividade dos receptores nicotnicos neuronais. Tratamento da Alzheimer. Associar com memantina. Hemicolneo inibe o transporte da colina do meio extracelular para o meio intracelular (passo limitante). Efeito antagonizado por excesso de colina. Hiosciamina ismero mais potente da atropina (ver atropina) Hioscina (ver escopolamina) Homatropina antagonista muscarnico em forma de colrio. Prevenir sinquias em situaes de uveite e irite. Durao 1 a 3 dias. ipratrpio antagonista muscarnico em forma de aerossol. Tratamento de doena pulmonar obstrutiva crnica e da asma brnquica. Menor Semivida (tratamento agudo). Latrotoxina aumenta a libertao da acetilcolina (exocitose). Toxina da viva negra. Malatio agonista indirecto organofosforado. Afecta mais SNA que juno neuromuscular. Muito lipossoluvel. Inibe tambm hidrolases contendo serina: mais efeitos adversos. Menos txico que paratio. Mambatoxina 7 antagonista muscarnico M1. Veneno das cobras mamba. Mebeverina antagonista muscarnico. Habitualmente mais usada nas queixas intestinais.

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Metacolina agonista muscarnico. Usado para facilitar o diagnostico de asma em doentes jovens (provoca crises de asma) Mivacrio antagonista nicotnico competitivo. Menor tem de aco. Recobro rpido e dependente de enzimas. Libertao de histamina. Muscarina intoxicao por ingesto leva passagem da BHE. (tratamento de intoxicao: administrao de atropina) Neostigmina - agonista indirecto. Afecta mais a transmisso neuromuscular. O mais usado na clnica. Actividade modesta nos receptores nicotnicos tratamento miastenia gravis. Tratamento leo paraltico e atonia vesical (via subcutnea ou oral). Reverte a paralisia muscular farmacolgica ps-cirrgica. Reverter a intoxicao por antagonista competitivos antimuscarnicos. nicotina agonista dos receptores nicotnicos. Muito bem absorvido. Maior afinidade para receptores neuronais que musculares. Aumenta a capacidade de ateno. Provoca tremor, vmitos, aumento da HDA, estimulao do centro respiratrio, convulses, coma, taquicardia e HTA. Pode funcionar como depressor despolarizante. Obidoxima a oxima mais potente. No penetra SNC. No disponvel para uso clnico Otilnio antagonista muscarnico muito utilizado em Portugal em queixas intestinas como o sndrome do clon irritvel. Semelhante butilescapolamina. Administrado por via oral, com m absoro efeito tpico. Tem aco antagonista dos receptores NK2 das taquicininas contribui para o alivio sintomtico do sndrome do clon irritvel. oxibutinina antagonista muscarnico. Mais utilizado nas queixas urinrias para aliviar espasmo vesical aps cirurgia urolgica como prostectomia e para reduzir incontinncia urinria em doentes com patologia neurolgica. Via oral ou instilao na bexiga por intermdio de um cateter. paratio agonista indirecto organofosforado. Afecta mais SNA que juno neuromuscular. Muito lipossoluvel. Inibe tambm hidrolases contendo serina: mais efeitos adversos. pilocarpina agonista parcial muscarinico. Via intravenosa (aco atpica: hipertenso aps hipotenso devido a estimulao M1 nos neurnios ps-ganglionares com consequente aumento da descarga simptica). Administrado com fisostigmina no tratamento do glaucoma de ngulo aberto (tratamento inicial). Tratamento da xerostomia. pirenzepina Antagonista muscarnico M1. Anti-ulceroso em desuso. Prefere-se Omeprazole ou anti-histamnicos H2. Piridostigmina agonista indirecto. Afecta mais juno neuromuscular. Tratamento da misatenia gravis. Profilaxia (oral) da exposio a organofosfarados com adminstrao simultnea de atropina. pralidoxima nica oxima disponvel para uso clnico. Administrao por via endovenosa. Penetra mal no SNC (apenas eficaz na regenerao da acetilcolinesterase nas junes neuromusculares). Administrar precocemente aps exposio a organofosforados. rivastigmina - agonista indirecto. Semivida mdia: 2 tomas dirias. Ligao pseudo-irreversivel. Tratamento de Alzheimer. Associar com memantina. Rocurnio antagonista nicotnico competitivo. Tempo de latncia mais curto. Usado na clnica (necessidade de entubao rpida alternativa succinilcolina). Eliminao biliar (cuidado com insuficincia heptica) (par rocurnio/Vecurnio) solifenacina antagonista muscarnico M3. Mais utilizado nas queixas urinrias como incontinncia urinria mais utilizados actualmente.

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succinilcolina (suxametnio) agonista nicotnico no competitivo (despolarizante). Pouco lipossolvel. Durao de aco 2 a 3 min. Muitos efeitos adversos. O seu uso justifica-se devido ao curto tempo de latncia e aco e boa qualidade de relaxamento para entubao endotraqueal. sugamadex ciclodextrina sem actividade biolgica capaz de encapsular rocurnio e inibir os efeitos deste. Sem aco nos restante antagonistas no despolarizantes. Tendncia progressiva para se usar o par rocurnio/vecurnio. Nota: para alm dos inibidaores das Ach-E para reverter os antagonistas nicotnicos despolarizantes, agora tem-se o sugamadex. telenzepina Antagonista muscarnico M1 derivado da pirenzepina. Anti-ulceroso em desuso. Prefere-se Omeprazole ou antihistamnicos H2. Tiotrpio antagonista muscarinico em forma de aerossol. Tratamento de doena pulmonar obstrutiva crnica e asma. Longa semivida (tratamento prolongado). Tolterodina antagonista muscarnico preferencial M3. Mais utilizado nas queixas urinria, nomeadamente incontinncia urinria em adultos. toxina botulnica bloqueia o aparelho exocittico, logo provoca a diminuio da libertao de acetilcolina. toxina colrica estimula irreversivelmente Gs: provoca diarreia toxina pertussis inibe irreversivelmente Gi, aumentando AMPc: hiperssecreo brnquica. tri-hexifenidilo antagonista muscarnico. Adjuvante no alivio sintomtico do trmulo parkinsnico. Reduz ataxia, vertigens e cinestoses. trimetafano gangliopgico competitivo reversvel que bloqueia os receptores nicotnicos ganglionares. Aco muito curta. Produz hipotenso controlada nas cirurgias do SN ou ouvido (diminui a hemorregia). Provoca eritema com frequncia. tripitramina anatgonista muscarnico M2. Tropicamida antagonista muscarnico. Efeito midriaco e ciclopegico (6h). Preferido em adultos e crianas mais velhas. trspio antagonista muscarnico. Mais utilizado nas queixas urinrias como incontinncia urinria. Tubocurarina antagonista nicotnico competitivo (curarizante ou no despolarizante). Libertao de histamina e hipotenso. Abandono de utilizao. vareniclina - agonista parcial dos receptores nicotnicos neuronias 42. Bloqueia ac~o da nicotina. Tratamento da cessa~o tabgica. vecurnio antagonista nicotnico competitivo. Durao de aco e latncia igual a atracrio. Ausncia de efeitos secundrios. (par rocurnio/Vecurnio) vesamicol inibe o armazenamento da acetilcolina nas vesculas de armazenamento zamifenacina antagonista muscarnico M3. Mais utilizado nas queixas urinrias como incontinncia urinria mais utilizados actualmente . Frmacos que interferem nos receptores, canais, enzimas e transportadores relacionados com a noradrenalina e a adrenalina

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adrenalina catecolamina resultante da converso da noradrenalina via aco da fenilalanina-N-metil transferase existente no citoplasma das clulas de cromafins e em alguns neurnios do SN. Administrao via parentrica: intravenosa ou subcutnea. Muito polar atravessa mal a BHE. Maior afinidade para clulas no neuronais sendo os metabolitos principais a metanefrina (MN) e o MOPEG. Aumenta a PA mxima e diminui discretamente a PA mnima hipertenso. Agonista + , predominando o efeito (vasocontri~o e hipertens~o) contrabalanada pelo efeito (vasodilata~o e taquicardia). Agonista do receptor 2 pr-sinaptico (feedback negativo). Tratamento da incontinncia urinria Usada para parar hemorregias em vasos de pequeno calibre Usada para prolongar o efeito da anestesia local Profilaxia e tratamento de certas sncopes e bloqueios AV como no Sndrome de Stoke Adams (pacemaker) Usada em casos refrctarios no tratamento da asma. alfa-metildopa bloqueia a dopa descarboxlase e transformado por esta em alfa-metildopamina. Usada no tratamento da hiperfuno simptica, hiperfuno SRRA, HTA, principalmente usado nas grvidas com hipertenso. alfa-metilnoradrenalina falso mediador inactivo com afinidade para todos os receptores (mais para o 2, acabando por ser um agonista pr-sinaptico ao bloquear estes receptores no exercendo estes o feedback negativo). alfa-metil-p-tirosina bloqueia a tirosina hidroxilase e transdormado por esta em alfa-metildopa. Tratamento do feocromacitoma inopervel. Uso prolongado leva a depleo de noradrenalina. alfazosina antagonista 1. Tratamento em doentes com HTA e hipertrofia benigna da prstata. anfetamina amina no cateclica de aco indirecta. Fenilisopropilamina pouco polar, bem absorvida por via oral e atravessa BHE. Base fraca. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Tratamento de situaes de fadiga e depresso psicolgica pouco intensa. Elimina anormalidade EEG em crianas com pequeno mal (abole episdios convulsivos). Diminui o apetite (antes no tratamento da obesidade). Sndrome da ateno (hiperactividade): efeito paradoxal. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Nota: Ritalina atenolol antagonista 1. Pouco lipoflico. Usado em doentes com insuficincia coron|ria e asma (ao evitar bloqueio 2). Diminui a PA durante o sono. Tratamento adjuvante no hipertireoidismo. Bisoprolol antagonista 1 .Tratamento da hipertenso, insuficiencia cardiaca crnica e angina de peito. bretlio bloqueia a libertao de catecolaminas (substncia simpaticoplgica), bloqueando a membrana axoplasmtica e impedindo a libertao de noradrenalina.Importante na teraputica da hipertenso arterial. brimonidina (UK-14304) Agonista 2. Tratamento do glaucoma (diminui humor aquoso) bucindolol antagonista 1 e 2. Antagonista 1 e agonista 2. Tratamento da Insuficincia Cardiaca. carvedilol antagonista e 1. Uma toma diria. Metabolizado pelo CYP2D6. Tratamento da insuficincia cardaca congestiva (o mais eficaz): tem uma metabolizao heptica mais lenta que o metoprolol (melhor cobertura 24h) e para alm do bloqueio 1 tambm estimula a via do EGFR (aumento da prolifera~o) e com ac~o antioxidante. celiprolol antagonista 1 e agonista parcial 2. Estimula a secre~o de NO. Usado na HTA. clembuterol agonista 2. Broncodilatador.

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clonidina agonista 2. Descongestionante mucoso Diminui ansiedade e sensao de medo e morte iminente (locus ceruleus)

Tratamento da HTA devido a aco no SNC (tractus solitarius) Tratamento da diarreia Tratamento da toximania opiide Tratamento de baforadas de calor (na menopausa) Profilaxia da enxaqueca Aumenta efeito analgsico dos opiceos Efeitos laterais: boca seca, sedao, bradicardia, disfuno sexual, taquicardia, hipotenso postural. cloroanfetamina amina de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas (incluindo tambm a 5-HT). Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. O mesmo que a anfetamina. cocana bloqueia a recaptao neuronial de catecolaminas aumentando o nmero destas na fenda sinptica. Por outro lado vai impedir a entrada de aminas de aco indirecta como a tiramina. Anestsico local. desipramina - metabolito activo da imipramina. Bloqueia a recaptao neuronial de noradrenalina aumentando o nmero desta na fenda sinptica. selectiva para o NAT. di-hidroergotamina agonista parcial 1 e 2 (derivado da cravagem do centeio). Bloqueacdores adrenergicos mais potentes que ergotamina. Bloqueadores 5-HT. dobutamina Catecolamina. Agonista 1 e 1. Administrao via parentrica: intravenosa ou subcutnea. Muito polar atravessa mal a BHE. Efeito inotrpico no corao. Usado na falncia cardaca Usado no choque cardiognico DOMA cido resultante da aco da MAO seguido de oxidao (neurnios) DOPEG lcool resultante da aco da MAO seguido de reduo (neurnios) doxazosina antagonista 1. Tratamento de doentes com HTA e hipertrofia benigna da prstata. Longa semi-vida. Efeitos laterais: hipotenso postural, sncope, sonolncia, cansao, palpitaes e cefaleias. efedrina amina no cateclica de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Receptores : descongestionante mucoso Receptores 1: Efeito midriaco. Usado no tratamento do glaucoma. entacapone inibidor da COMT perifrica. Administrao via oral conjuntamente com levodopa e carbidopa/benserazida como tratamento adjuvante no parkinsonismo. Aumenta semivida plasmtica de levodopa e fraco que atinge SNC. Contraindicado na gravidez e em doentes com feocromacitoma. ergonovina agonista parcial 1 e 2 (derivado da cravagem do centeio). Ac~o uterotnica (preveno de hemorragias psparto). Via oral. ergotamina agonista parcial 1 e 2 (derivado da cravagem do centeio). Usado na enxaqueca (agonista parcial 5-HT). Pode causar gangrenas locais.

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esmolol antagonista 1. O mais indicado no tratamento de uma crise aguda hipertensiva (devido a incio rpido de aco e semivida curta). Na profilaxia da taquicardia durante a cirurgia. Tratamento da taquicardia supraventricular aguda. Tratamento adjuvante no hipertireoidismo. Administrao endovenosa. fenilefrina agonista do receptor 1. Efeito midriaco de curta durao: usada no exame ao fundo ocular. Diminui incidncia de sinquias na uveite e irte. Usado no tratamento do glaucoma. Tratamento do choque e hipotenso: aumenta RVP Descongestionante mucoso fenilpropanolamina amina de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Descogestionante mucoso fenoterol agonista 2. Broncodilatador. fenoxibenzamina (efeito sustentado) antagonista 1 e 2. -haloalquilamina (irreversvel). Bem absorvida por via oral. Bloqueia 2 pr-sinapticos no corao: efeito taquicardico. Bloqueia 5-HT, H1 e Muscarnicos. 2 tipos de aces: dependentes do bloqueio adrenrgico e no dependentes do bloqueio adrenergico via libertao de noradrenalina. Tratamento do feocromacitoma. Tratamento do choque Tratamento de fenmenos de Raynaud e acrocianose Tratamento de nveis elevados de catecolaminas acompanhados de HTA. Aces adversas: hipotenso postural, taquicardia, congesto nasal, miose, perturbaes da ejaculao. fentolamina (efeito rpido) antagonista 1 e 2. Administra~o parentrica. Tratamento do feocromacitoma Tratamento do choque Tratamento de nveis elevados de catecolaminas acompanhados de HTA. Aces adversas: taquicardia e forte estimulao gastrointestinal. guanetidina bloqueia a libertao de catecolaminas (substncia simpaticoplgica), bloqueando a membrana axoplasmtica e impedindo a libertao de noradrenalina. Importante na teraputica da hipertenso arterial. hidroxidopamina (6-hidroxidopamina) Sem aco simpaticomimtica pelas mesmas razes que reserpina. Para alm disto destri os terminais simpticos das clulas neuronais e das clulas de cromafins. No atravessa a BHE. ioimbina antagonista 2. Tratamento de crises de Raynaud. Tratamento da diabetes (aumento da insulina) isoprenalina catecolamina sinttica de ac~o directa, agonista 1 e 2. Administrao via parentrica: intravenosa ou subcutnea. Muito polar atravessa mal a BHE. Provoca taquicardia. Diminuio da PA mxima e mnima: hipotenso. Profilaxia e tratamento de sncopes e bloqueios auriculoventriculares (pacemaker) Tratamento do choque cardiognico por aumento da fora contrctil do miocrdio. labetalol agonista parcial 1. Com efeito anestsico local. Tratamento da hipertens~o. medetomidina (dexmedetomidina) agonista 2. Utilizada na analgesia (1 linha para seda~o). Provoca pouca hipotens~o. metanefrina (MN) resultante da aco da COMT sobre a adrenalina.

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metanfetamina amina no cateclica de aco indirecta. Fenilisopropilamina pouco polar, bem absorvida por via oral e atravessa BHE. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Mais potente que anfetamina. metilenodioximetanfetamina (MDMA) (ecstasy) amina de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas (dopamina, 5-HT e noradrenalina). metilergonovina agonista parcial 1 e 2 (derivado da cravagem do centeio). Ac~o uterotnica mais inetnsa em rela~o { ergonovina: tratamento das hemorragias ps-parto. Via oral. metoprolol antagonista 1. Metabolizao pela CYP450. Efeito anestsico local. Profilaxia da enxaqueca. Usado na insuficincia cardaca. metoxamina - amina no cateclica de aco indirecta, agonista 1. Fenilisopropilamina pouco polar, bem absorvida por via oral e atravessa BHE. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Descongestionante mucoso Tratamento do choque e hipotenso: aumenta RVP MOPEG lcool resultante da aco da MAO sobre a NMN ou sobre a MN seguido de reduo. nafazolina agonista 2. Descongestionante mucoso (aplica~o tpica: 1). Longa dura~o. Depress~o do SNC em grandes quantidades. Nebivolol antagonista 1. Estimula a libertao de NO. Tratamento de HTA. Tratamento da IC crnica em associao com outras teraputicas em doentes com idade igual ou superior a 70 anos. noradrenalina Catecolamina. Resulta da converso da dopamina atravs da aco da dopamina--hidroxlase no interior das vesculas. Administrao via parentrica: intravenosa ou subcutnea. Muito polar atravessa mal a BHE. Pouca ac~o 2. Forte ac~o 1: taquicardia e eleva~o da PA com aumento das RVP. Tratamento do choque: quando se quer estimulao cardaca e aumento das RVP. No administrar por via subcutnea (vasoconstrio leva a necroses teciduais) normetanefrina NMN. Metabolito resultante da aco da COMT sobre a noradrenalina. Bloqueia parcialmente a recaptao extraneuronial das catecolaminas (captao activa). oximetazolina agonista 2. Descongestionante mucoso. Longa dura~o. Depress~o do SNC em grandes quantidades. (aplica~o tpica: 1) prazosina antagonista 1. Bem absorvida por via oral. Usado no tratamento de HTA associado a diurtico ou bloqueador (n~o compromete fun~o renal logo preferido em doentes com HTA e insuficincia renal). Tratamento de HTA e hipertrofia benigna da prstata Usado na IC congestiva e EAM (diminui vasoconstrio e reverte congesto e edema da IC). Semivida prolongada na IC. Tratamento do fenmeno de Raynaud e acrocianose. No interfere com os nveis de HDL e LDL. Efeitos laterais: hipotenso postural, sncope, sonolncia, cansao, palpitaes, cefaleias.

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propranolol antagonista 1 e 2 puro. Metabolizado pela CYP450. Metabolizao: mefenesina. Inibe a subida de cidos gordos livres no plasma. Aco de anestsico local. Eficaz na profilaxia da enxaqueca e estados de ansiedade. 1 escolha na angina de peito. Nota: lembrar que os bloqueadores podem tambm ser usados no tratamento adjuvante do hipertireioidismo, particularmente o propanolol, que possui efeitos inibitrios fracos sobre a converso perifrica de T4 em T3.Escolha teraputica na tireoidite. (tambm se associava a melhoria no glaucoma). pseudoefedrina amina no cateclica de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. Descongestionante mucoso. rasagilina dopaminomimtico, inibidor da MOA-B usado no tratamento do parkinsonismo (eficaz na fase inicial e avanada). Mais eficaz que a selegilina na preveno do Parkinson secundrio txico. Quer em monoterapia quer administrado em associao com levodopa. Via oral. rauvolscina antagonista 2. Tratamento das crises de Raynaud e acrocianose. Tratamento da diabetes (aumenta insulina). reserpina Sem aco simpaticomimtica: aumento da libertao de catecolaminas sob a forma inactiva (inibe a entrada por tansporte activo da dopamina e da noradrenalina para o interior das vesculas sofrendo estas a aco da MAO e acabando por ser libertadas sob a forma de metabolitos lenta e prolongadamente e causando depleo das vesculas de noradrenalina. tambm inibidor da captao vesicular da 5-HT. ritodrina agonista 2. Retardamento do parto. salbutamol - agonista 2. Broncodilatador mais usado. Usado nas crises agudas de asma (12h). salmeterol agonista 2. Broncodilatador usado na profilaxia das crises de asma (24h). selegilina inibidor da MAO-B. Indicada nas formas precoces de parkinsonismo. Administrao simultnea com levodopa/IDAAA. Quando administrada isolada atrasa a progresso da doena e retarda o inicio de outras teraputicas (como com levodopa) que possuem muitos efeitos adversos. Protege do parkinsonismo secundrio txico (induzido por MPTP). Biotransformada em metanfetamina e anfetamina. sotalol antagonista 1 e 2. Pouco lipoflico. Tratamento de arritmias (efeitos tambm se devem ao bloqueio de canais de K+). tansulosina antagonista 1A. Selectivo para HTA e hipertrofia benigna da prstata em doentes que frequente a hipotens~o postural a outros frmacos. terazosina antagonista 1. Tratamento de HTA e hipertrofia benigna da prstata. terbutalina amina no cateclica agonista 2. Broncodilatador em doentes asm|ticos. Usado no relaxamento uterino (retardamento do parto). Timolol antagonista 1 e 2. Uso tpico no glaucoma de }ngulo aberto (diminui a produ~o de humor aquoso). Profilaxia da enxaqueca. tiramina amina de aco indirecta. Aumenta a libertao de catecolaminas activas. Taquifilaxia. Efeito anulado pela adminstrao prvia de cocana ou reserpina. tirosina substrato inicial para formao da dopamina, noradrenalina e adrenalina. Sujeito aco da tirosina hidroxilase para converso em L-DOPA

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tolcapone inibidor da COMT perifrica e central. Mais potente que entacapone. Antigamente tratamento do parkinsonismo (abandonada devido a hepatotoxicidade) tramazolina agonista 2. Descongestionante mucoso. Longa dura~o. (aplica~o tpica: 1) trimetoquinol amina no cateclica agonista 2. Broncodilatador.. VMA cido resultante da aco da MAO sobre a NMN ou MN seguido de oxidao. Metabolito mais abundante das catecolaminas. Aumenta nos doentes com feocromacitoma: doseamento sanguneo e urinrio. xilometazolina agonista 2. Descongestionante mucoso. Longa dura~o. (aplica~o tpica: 1)

Frmacos que interferem nos receptores, canais, enzimas e transportadores relacionados com a 5-hidroxitriptamina

cido hidroxindoleactico (cido 5-hidroxindole-3-actico) (oxidao) metabolito mais abundante no organismo humano. Doseada na urina: til para o diagnostico do sndrome carcinide. alosetron antagonista dos receptores 5-HT3 (ionotrpico canal Na+/K+). Em fase experimental ou de ensaios clnicos. Via oral ou e.v. Metabolismo heptico. Anti-emtico (quimioterapia anti-neoplsica ou radioterapia) Anti-emtico (ps-operatrio) Tratamento do sndrome do intestino irritvel com predomnio de diarreia. Efeitos laterais: obstipao e cefaleias; aumenta intervalo QT. Reflexo Bezold-Jarish: inibio reflexa simptica e activao parassimptica (bradicardia e hipotenso). amitriptilina antidepressor tricclico com mais efeitos adversos. Metabolito activo a nortriptilina. Inibidor no selectivo da recaptao de 5-HT (inibe SERT, NAT e DAT). Usado na teraputica da depresso. amoxapina similar a um antidepressor tricclico, inibidor da recaptao de NA, 5-HT e DA. Efeitos laterais semelhante aos antidepressores tricclicos. Pode dar discenesias tardias. brofaromina inibidor reversvel da MAO-A. Tratamento da depresso e ansiedade. Risco do sndrome seratoninrgico quando associada a SSRI ou antidepressores tricclicos. Muitos efeitos laterais (aumenta muito neurotransmissores). buspirona agonista parcial 5-HT1a (Gi). Metabolito activo: 1-pirimidinilpiperazina (menos activo mas atinge maiores concentraes). Tratamento prolongado de doenas de ansiedade generalizada. Vantagem em relao s benzodiazepinas. Cetanserina antagonista dos receptores 5-HT2a/c. Tambm bloqueia receptores 1 e 5-HT1c: efeito sedativo. Tratamento da HTA ligeira a moderada. Inibe a formao de trombos e broncodilatador. Efeitos adversos: Prolongamento QT e hipocaliemia ateno a doentes com diurticos e com hipocaliemia arritmias ventriculares. cipro-heptadina anti-histamnico, antagonista dos receptores 5-HT2a/c. Tratamento de anorgasmias e distrbios alrgicos. Profilaxia da enxaqueca. Tratamento do sndrome carcinide mais recentemente utiliza-se octreotido. Cisapride agonista dos receptores 5-HT4 (Gs). Frmaco pr-cintico com actividade adicional nos receptores 5-HT3. Indicado: Doena do refluxo gastroesofgico, gastroparsia idioptica ou diabtica e na pseudo-obstruo intestinal. Associado a aumento do QT taquiarritmias ventriculares. Em desuso. citalopram inibidor selectivo da recaptao de 5-HT(SERT). Tratamento da depresso. Contra-indicado quando se est a administrar inibidores da MAO, IH e IR grave, doentes epilpticos e mania em doentes bipolares.

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clomipramina antidepressor tricclico. Inibidor no selectivo da recaptao de 5-HT (inibe SERT, NAT e DAT). Usado na teraputica da depresso. clorgilina inibidor reversvel da MAO-A. Tratamento da depresso. Risco do sndrome seratoninrgico quando associada a SSRI ou antidepressores tricclicos. Muitos efeitos laterais (aumenta muito neurotransmissores). clorofenilalanina inibidor selectivo e irreversvel da sntese de 5-HT. Tratamento do sndrome carcinide hoje mais utlizado o octreotido. dietilamida do cido lisrgico (LSD) agonista dos receptores 5-HT2a/c. Activao ao nvel do SNC provoca alucinaes. Tambm agonista 5-HT7. dolasetron antagonista dos receptores 5-HT3 (ionotrpico canal Na+/K+). Em fase experimental ou de ensaios clnicos.via oral ou e.v. Metabolismo heptico. Anti-emtico (quimioterapia anti-neoplsica ou radioterapia) Anti-emtico (ps-operatrio) Efeitos laterais: obstipao e cefaleias. Reflexo Bezold-Jarish: inibio reflexa simptica e activao parassimptica (bradicardia e hipotenso). doxepina antidepressor tricclico. Inibidor no selectivo da recaptao de 5-HT (inibe SERT, NAT e DAT). Absorvido por via cutnea. Usado na teraputica da depresso. Efeitos sedativos. Eletriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Triptano de 2 gerao com maior semivida e biodisponibildade que sumatriptano. Tem metabolito activo. Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). Contra-indicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano). enteramina 5-HT. Descoberta nas clulas enterocromafins como amina do tubo digestivo. fenfluramina aumenta a libertao de 5-HT, inibe a recaptao neuronial de 5-HT e estimula os receptores 5-HT. Efeito anorexiante (antigamente usado como supressor do apetite associado fentermina, abandonado devido a aparecimento de casos de HTP fatal e leses valvulares) fentermina Usado como supressor do apetite associado fluoxetina. fluoxetina Inibidor selectivo da recaptao da 5-HT (SERT). Usado com supressor do apetite associado fentermina. Tratamento da depresso (Prozac). Tratamento de perturbaes obsessivo-compulsivas. Contra-indicado quando se est a administrar inibidores da MAO, na IR grave, na IH e na diabetes. Semivida longa: menos associada a ressaca. fluvoxamina inibidor selectivo da recaptao de 5-HT(SERT). Tratamento da depresso. Contra-indicado: doentes epilpticos. Frovatriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Triptano de 2 gerao com maior semivida e biodisponibildade que sumatriptano. Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). Contraindicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano). gepirona agonista parcial 5-HT1a (Gi). Tratamento prolongado de doenas de ansiedade generalizada. Vantagem em relao s benzodiazepinas. granisetron antagonista competitivo em equilbrio dos receptores 5-HT3 (ionotrpico canal Na+/K+). Via oral ou e.v. Metabolismo heptico.

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Glossrio Sara CoelhoAnti-emtico (quimioterapia anti-neoplsica ou radioterapia) Anti-emtico (ps-operatrio) Efeitos laterais: obstipao e cefaleias. Reflexo Bezold-Jarish: inibio reflexa simptica e activao parassimptica (bradicardia e hipotenso). hidroxitriptamina (5-hidroxitripatamina) seratonina e enteramina. Amina (indolamina) com aco nos receptores 5-HT, sintetizada e metabolizada exclusivamente nos neurnios 5-hidroxitriptaminrgicos e clulas de enterocromafins. Plaquetas apenas as captam. Distribuio: 90% no tubo digestivo; 8% nas plaquetas e 2% no SNC. hidroxitriptofano (5-hidroxitriptofano): Triptofano sofre aco da hidroxilase do triptofano e convertida em 5hidroxitriptofano. Precursor da 5-HT aps sofrer aco da DAAA. hidroxitriptofol (5-hidroxitriptofol) lcool. Sofre reduo e est aumentado nos individuos que ingerem grandes quantidades de lcool. imipramina antidepressor tricclico. Metabolito activo: desipramina. Bloqueio da recaptao neuronial de noradrenalina e 5HT. Usado na teraputica da depresso. Com forte aco antimuscarinica utilizado em doentes idosos para reduzir incontinncia urinria mas com grande nmero de efeitos adversos pelo que deve ser evitado para este fim. ipsapirona agonista parcial 5-HT1a (Gi). Tratamento prolongado de doenas de ansiedade generalizada. Vantagem em relao s benzodiazepinas. maprotilina inibidor no selectivo da recaptao neuronial de 5-HT (SERT e NAT). Tratamento da depresso. Efeito antimuscarnco e sedativo. Efeitos adversos semelhantes aos antidepressores tricclicos. metisergide antagonista dos receptores 5-HT2a/c (Gq). Derivado da cravagem do centeio. Profilaxia das enxaquecas. mirtazapina antidepressor que antagonista dos receptores centrais pr-sin|pticos 2 aumenta noradrenalina e 5-HT na fenda sinptica. Antagonista dos receptores 5-HT2 e 5-HT3. Antagonista H1: sedao. Outros efeitos adversos: aumento do apetite e ganho ponderal. moclobemida inibidor reversvel da MAO-A. Indicaes teraputicas: depresso, ansiedade e fobias. Risco do sndrome seratoninrgico quando associada a SSRI ou antidepressores tricclicos. Muitos efeitos laterais (aumenta muito neurotransmissores). naratriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Triptano de 2 gerao com maior semivida e biodisponibildade que sumatriptano. Tem metabolito activo. Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). Contra-indicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano). nefazodona antagonista dos receptores 5-HT2a/c (Gq). Tambm bloqueia 1, inibe SERT e NAT. Tratamento da depresso. Efeitos adversos: insnias, agitao e nuseas. nortriptilina antidepressor tricclico com menos efeitos adversos derivado da amitriptilina. Inibidor no selectivo da recaptao de 5-HT (inibe SERT, NAT e DAT). Usado na teraputica da depresso. ondansetron antagonista competitivo em equilbrio dos receptores 5-HT3 (ionotrpico canal Na+/K+). Via oral ou e.v. metabolismo heptico. Anti-emtico (quimioterapia anti-neoplsica ou radioterapia) Anti-emtico (ps-operatrio)

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Glossrio Sara CoelhoEfeitos laterais: obstipao e cefaleias. Reflexo Bezold-Jarish: inibio reflexa simptica e activao parassimptica (bradicardia e hipotenso). paroxetina inibidor selectivo da recaptao de 5-HT(SERT). Tratamento da depresso. Contra-indicado quando se est a administrar inibidores da MAO. Dos que tem menos efeitos laterais (apenas queixas gastro-intestinais) ritanserina antagonista dos receptores 5-HT2a/c sem afinidade para os . Tratamento da HTA. rizatriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Triptano de 2 gerao com maior semivida e biodisponibildade que sumatriptano. Tem metabolito activo. Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). Contra-indicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano). serotonina 5-HT. Descoberta como substncia vasoconstritora. sertralina inibidor selectivo da recaptao de 5-HT(SERT). Tratamento da depresso. Contra-indicado quando se est a administrar inibidores da MAO, doentes epilpticos, IH e IR grave. Sumatriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). O mais eficaz no alvio. Baixa biodisponibilidade via oral sendo normalmente administrado por via subcutnea (pode tambm ser via oral). Semivida 2h (alta taxa de recidiva nas primeiras 24h). Contra-indicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano). tandospirona agonista parcial 5-HT1a (Gi). Tratamento prolongado de doenas de ansiedade generalizada. Vantagem em relao s benzodiazepinas. tetrabenazina inibidor selectivo da captao vesicular de 5-HT: diminui 5-HT. Tianeptina inibidor selectivo da recaptao neuronial de 5-HT. Tratamento da depresso. trazodona inibidor da recaptao neuronial de 5-HT. Antagonista 5-HT2 e pr-sinpticos 5-HT1. Indicada no tratamento da depresso acompanhada de insnias e ansiedade. Efeitos adversos: insnias, agitao e nuseas. triptofano aminocido que serve como substrato para a formao de 5-HT e por isso um estimulador da sntese de 5-HT (compete com aa neutros no uptake cerebral) venlafaxina inibidor no selectivo da recaptao neuronial de 5-HT (SERT e NAT). Tratamento da depresso severa refractria a outros tratamentos. Poucos efeitos laterais. zolmitriptano agonista dos receptores 5-TH1d (Gi). Triptano de 2 gerao com maior semivida e biodisponibildade que sumatriptano. Tem metabolito activo. Tratamento da crise aguda da enxaqueca (vasoconstrio e inibio da inflamao neurognica). Contra-indicado: doentes com historia de doena coronria, doena vascular perifrica ou cerebrovascular, HTA no controlada ou medicados com inibidores da MAO (+sumatriptano, rizatriptano e zolmitriptano).

Frmacos que interferem nos receptores dos opiides

alfentanil agonista dos receptores opiceos. Mais potente que morfina e menos potente que fentanil. Administrao e.v. Durao de aco muito curta quase no havendo acumulao. Maior margem de segurana que fentanil e menor que sulfentanil. Uso teraputico: anestesiologia e em cuidados intensivos.

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buprenorfina agonista parcial MOP. Via sublingual: evita efeito de 1 passagem. Boa capacidade analgsica com depresso respiratria que raramente atinge nveis crticos (efeito tecto). Complexo brupernorfina-receptor muito estvel sndrome de privao menos exuberante. Analgsico de 2 escolha: 1 o tramadol, nas dores agudas (ps-operatrias de mdia e fraca intensidade). codena agonista dos receptores opiceos menos potente que morfina. Via oral. Biotransformao pela CYP2D6 heptica em metabolitos inactivos e em morfina (10%). Uso teraputico: antitssico (muito usado); analgsico (muito pouco usado). dextrometorfano mesma famlia que morfina. Antitssico (bisoltussin). dextropropoxifeno mesma famlia que metadona. Usado no tratamento da dor crnica e aguda leve a moderada retirado progressivamente do mercado. Difenoxilato mesma famlia que meperidina. Sem efeito analgsico. Associado atropina no tratamento da diarreia. dinorfinas agonistas KOP (e MOP). Mais potente que as encefalinas e as endorfinas sobre o KOP. encefalinas agonista DOP (e MOP). Mais potente que as endorfinas, encefalinas e a morfina sobre o DOP. endomorfinas agonista natural do organismo. Neurotransmissor. Actua nos receptores opiceos. endorfinas agonista MOP (e DOP). Mais pontente que as encefalinas e as dinorfinas sobre o MOP. Fentanil Agonista dos receptores opiceos. 100* mais potente que a morfina. Via e.v. ou via transdrmica. Muito lipossoluvel acumulao no musculo esqueltico e tecido adiposo: curta durao de aco administar doses elevadas ou repetidas. Pouca aco depressora cardiovascular e no liberta histamina. Doses altas ou injeces rpidas: rigidez (pode impedir ventilao mecnica). Uso teraputico: anestesiologia e nos cuidados intensivos, em que h recurso h ventilao mecnica sem recieo de depresso respiratria). Maior margem de segurana que meperidina. herona agonista dos receptores opiceos mais potente que a morfina. Muito lipossoluvel, com tempo de latncia e aco menor que o da morfina. Sem uso teraputico toxicodependncia (obstipao; atravessa facilmente a placenta). Tratamento da toxicodependncia herona: 1- metadona (substituio); 2- supresso brusca de herona e tratamento do sndrome de privao: clonidina e naltrexona. loperamida mesma famlia que meperidina. Sem efeito analgsico. Associado atropina no tratamento da diarreia. meperidina (petidina) agonista dos receptores opiceos. Mesmas aces que a morfina excepo da aco antitssica. Absoro intramuscular (pode tambm ser via oral?). Provoca taquicardia em doses analgsicas. Em altas doses provoca depresso cardaca. Metabolito de biotransformao: norpeptidina/normeperidina (contra-indicao: IR e IH). Tratamento: uso no trabalho de parto (pode causar depresso central no feto). Menor margem de segurana e menor potncia relativa. metadona agonista dos receptores opiceos. Via oral. Tratamento da toxicodependncia herona, porque tem um sndrome de privao mais fcil de controlar e tratar. morfina agonista MOP, com elevada afinidade tambm para KOP e DOP. Metabolito: 6-glicuronomorfina. Provoca: analgesia (MOP, DOP, KOP) diminuio da ansiedade em individuos com dor depresso respiratria (causa de morte mais frequente) dependncia fsica (MOP) toxicodependncia aco antitssica (no utilizada)

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Glossrio Sara Coelhoaco sobre o centro do vmito (emtica em doses baixas; anti-emtica em doses mais elevadas) aco no movimento (marcha atxica; exagero dos reflexos medulares) aco sobre a pupila (miose: pupila punctiforme diagnstico da depresso central causada por opiides (pode ser tambm devido a anticolinestersicos ou barbitricos) ; midrase: quando h anoxia cerebral) aco cardiovascular (vasodilatao com hipotenso arterial devido libertao de histamina; diminuio do consumo de O2 no corao, dimuio do ndice cardaco e do trabalho cardaco. aco gastrointestinal: obstipao e diminui motilidade gstrica. aco urinria: reteno urinria. Contraces espasmdicas da rvore biliar e urinria (analgesia das clicas hepticas e renais com agravamento dos espasmos: co-administrar com antagonistas muscarinicos) estimulao da suprarrenal (libertao de adrenalina e hiperglicemia) Farmacocintica: via intramuscular e subcutnea (bombas perfusoras e depsitos subcutneos de libertao gradual: diminuio da dependncia. via oral: absoro lenta e irregular. MST(gradual) muito usada. No provoca dependncia. Via epidural: provoca prurido (libertao de histamina) e reteno urinria via intra-articular: longa durao de aco. Uso como analgsico no ps-operatrio via intraventricular: casos extremos Insuficincia renal e insuficiencia heptica: potenciao da aco. Analgesia, sedao, hipotenso e diminuio dos parmetros cardacos: indicado na fase aguda do enfarte agudo do miocrdio. Tratamento da dor crnica (excepo a alguns tipos de dor) Clicas hepticas e renais como analgsico (associar a antagonista muscarnico) Limitaes: depresso respiratria no tratamento de dores agudas. Dependncia e tolerncia no tratamento de dores crnicas. nalorfina antagonista ou agonista MOP e agonista KOP. Usado para induo da anestesia geral, dor ps-operatria, procedimentos ortopdicos e cesarianas. naloxona Antagonista competitivo MOP(mais efectivo), KOP e DOP. Administrao e.v. com tempo de latncia e durao curtos. Antagonizam a depresso respiratria provocada pelos agonistas opiides e que pode por em risco a vida dos doentes. Tambm antagonizam o efeito analgsico. (intervalo entre a antagonizao da depresso respiratria e o efeito analgsico). Provoca despertar sbito. Interesse no diagnostico diferencial da depresso respiratria em doentes com historia desconhecida. Uso quando se prev depresso no recm-nascido devido a adminstrao de opiceos pela me (e.v me ou na veia umbilical no recm-nascido). Tratamento de overdose por opiceos. Pode desencadear sndrome da abstinncia. Administrar no coma alcolico reverte-o em 20% dos casos. naltrexona Antagonista. Via oral e durao de aco longa. Antagonizam a depresso respiratria provocada pelos agonistas opiides e que pode por em risco a vida dos doentes. Tambm antagonizam o efeito analgsico. Pode desencadear sndrome da abstinncia. Tratamento da toxicodependncia alcolica reduo do desejo de beber e reduo dos efeitos euforizantes do etanol. Profilaxia da recada da toxicodependncia a opiceos reduo dos efeitos euforizantes da morfina. papaverina alcalide opiceo sem aco analgsica. Relaxante das fibras musculares lisas. Indicado para isquemia cerebral e perifrica associada com espasmo arterial. Isquemia do miocrdio complicada com arritmias. Tem sido utilizada isoladamente ou como coadjuvante no tratamento da impotncia de ereco.

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pentazocina antagonista ou agonista parcial MOP e agonista KOP e sigma. Administrado por via oral. Analgsico com depresso respiratria limitada: efeito tecto. Estimulao cardiovascular e baixa capacidade de provocar dependncia. No reverte a depresso respiratria dos agonistas totais. Aces adversas: intensos fenmenos disforizantes com alucinaes, sensao de morte iminente e despersonalizao. Pode provocar sndrome de privao. Contra-indicado em doentes com EAM e aumento da presso intracraniana. Interesse clnico reduzido. petidina igual a meperidina remifentanil agonista MOP, com perfil farmacodinmico semelhante ao fentanil e seus derivados. Biotransformado nos tecidos pelas colinesterases no especificas dos tecidos (hemcias e fibras musculares esquelticas) e uma redistribuio nica: perfil farmacocintico nico, no tendo metabolitos, no se acumula, depurao rpida e independente dos rgos de excreo. Uso teraputico: administrao e.v. em doentes inconscientes e ventilados, permitindo uma rpida variao da intesidade da analgesia de acordo com as necessidades necessidade de vigilncia constante. sufentanil agonista dos receptores opiceos derivado do fentanil, com excelente estabilidade cardiovascular extensamente utilizado na cirurgia cardaca. Usado em anestesionlogia e em cuidados intensivos. Spray nasal. Maior margem de segurana e maior potncia relativa. tramadol (frmaco precursor). Agonista parcial MOP. Inibe recaptao de 5-HT(SERT) e noradrenalina(NAT) e estimula a libertao de 5-HT na via inibitria descendente espinhal. Por ter duplo mecanismo de aco, o efeito analgsico s parcialmente antagonizado pela naloxona. tambm agonista 2: ac~o hipotensora. Via intravenosa efeitos laterais muito incmodos (cefaleias, zumbidos, sonolncia, nuseas e vmitos). Uso clnico: 1 a ser usado em dores agudas (ps-operatrias de mdia e fraca intensidade); dor crnica (p.e. neoplsica) eficaz e sem obstipao (deve ser dado antes dos agonistas totais). Contra-indicao: doentes epilpticos ou doentes com medicao que diminua o limiar de convulses; interferncia com anticoagulantes cumarnicos. Metabolito activo (CYP2D6): O-desmetiltramadol o que d a aco analgsica.

Canabinis e frmacos que actuam sobre receptores dos canabinides

2-araquidonoilglicerol (2-AG) Canabinide endgeno. Agonista CB1 e CB2. Precursores: glicerofosfolipideos. Metabolitos: glicerol e cido araquidico. Promove o aumento do apetite quando administrado por via sistmica. anandamida (EAE) canabinoide endgeno. Agonista CB1 (menor afinidade CB2) e agonista de TRPV1. Precursores: glicerofosfolipideos e fofotidiletanolamina. Metabolitos: etanolamina e cido araquidico. Promove aumento do apetite via estimulao CB1. canabidiol Sem actividade sobre CB1 e CB2. antagonista de receptores no CB1 e no CB2. Inibe a entrada de anandamina e seu metabolismo. Faz parte, juntamente com THC de spray oral Sativex (Canad) diminui ataques de pnico e condiciona sedao. Alvio da espasticidade e da dor neuroptica nos doentes com esclerose mltipla. dronabinol (tetra-hidrocanabinol) agonista CB1 e CB2. Forma sinttica do THC. Administrada via pulmonar. Janela teraputica reduzida. Possui variadas aces adversas e pode condicionar dependncia. Uso teraputico: Estimulao do apetite em doentes com SIDA que sofram de anorexia com reduo do peso. J foi usado como anti-emtico em doentes a fazer quimioterapia.

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nabilone agonista CB1 e CB2. Canabinide sinttico.Admiistrado via oral. Efeitos adversos semelhantes ao dronabinol, podendo tambm causar dependncia. Uso teraputico: Estimulao do apetite em doentes com SIDA que sofram de anorexia com reduo do peso. Anti-emtico em doentes a fazer quimioterapia resistentes a outros anti-emticos. rimonabant antagonista/agonista inverso dos CB1. Semivida 16 dias. Biotransformao pela CYP3A (administrar com inibidores da CYP3A para aumentar a semi-vida). Uso teraputico: Reduo do apetite como tratamento adjuvante da obesidade. Tambm pode ser usado na cessao tabgica, melhoria da memria a curto prazo e bloqueio dos efeitos dos canabinoides. Efeitos laterais: depresso severa; os receptores CB so neuroprotectores da excitotoxicidade (perigo de desenvolvimento de doenas), diforia aco farmacolgica mais marcada: uso abandonado. tetra-hidrocanabinol (THC) ver dronabinol

Etanol

acamprosato tratamento da toxicodepndencia alcolica reduz o desejo de beber e recadas. Mecanismo de aco desconhecido. (Actua no receptor NMDA do glutamato). dissulfiram bloqueia a dopamina--hidroxlase, diminuindo a sntese do mediador (noradrenalina). Bloqueia desidrogenase aldeidica (acumulao aldedico actico: reaco tipo antabus rubor facial, hipotenso, nuseas e vmitos). Tratamento da toxicodependncia alcolica hlito a aldedo actico refora a averso ingesto de etanol. etanol molcula de baixo peso molecular muito solvel em gua. Absoro duodenal (aumenta tempo de absoro com presena de alimentos). Metabolizao heptica: desidrogenase alcolica (aldedo actico); desidrogenase aldedica (cido actico) ciclo de Krebs (CO2 e H2O). Induz proliferao do reticulo endoplasmtico rugoso: tolerncia ao etanol e interaces medicamentosas com barbitricos, sulfonilureias antidiabticas, anticoagulantes cumarnicos (> dose de varfarina p.e), fenitona, etc (diminuiu o efeito destes frmacos). Aces agudas: coma alcolico: Frutose (e.v em doses elevadas); analpticos; Naloxona (e.v); perda de inibio e alteraes afectivas a concentraes baixas; a concentraes elevadas: desateno a estmulos externos, alvio da ansiedade; reduo da actividade motora; sono; sedao, hipnose e coma; ataxia da embriaguez; nistagma. Aces crnicas: dependncia fsica: Sndrome da abstinncia habitual (tiamina, benzodiazepinas e neurolpticos) Delirium tremens (diazepam e.v ou soluo rectal); Crises convulsivas (apenas tratar no caso de doentes epilpticos com fenitona ou carbamazepina); Tolerncia. Doenas carenciais: Hipovitaminoses do grupo B Doena de Wernicke; degenerecncia cerebelosa alcolica; polineuropatia alcolica e nevrite ptica retrobulbar; pelagra (hipovitaminose B3 e falta de triptofano) e amemias macrociticas. Aces hepticas: Esteatose; hepatite alcolica; cirrose (colquicina e penicilinamina). Aces metablicas: Inibio da gliconeognese; hiperlactacidemia; cetoacidose; acumulao de protenas; corpos hialinos de mallory; aumento da -glutamiltranspeptidase; aumento do volume globular mdio. Aces cardiovasculares: holiday heart syndrome; carncia de tiamina; cardiomiopatia alcolica; paradoxo francs. Outras aces: aco directa no testculo; efeito diurtico; hipersecreo gstrica; aco emtica; leses pancreticas crnicas pancreatite aguda hemorrgica; Sndrome de Zieve; Sndrome alcolico fetal. Uso etanol + depressores gerais do SNC: depresso respiratria fatal.

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fomepizole (4-metilpirazole, metilpirazole) inibe a desidrogenase alcolica. Usado no tratamento da intoxicao com metanol para inibir a formao de metabolitos txicos (substitui etanol por apresentar posologia mais simples). Pode ser usado no tratamento da intoxicao por etilenoglicol. metanol lcool aliftico cuja ingesto ou inalao pode ser fatal. Desidrogenase alcolica: aldedo frmico: induz cegueira (reversvel em fases precoces). Desidrogenase aldedica: cido frmico: acidose metablica (principal causa directa de morte). Tratamento: Correco da acidose: Bicarbonato de sdio e.v Hemodilise: remoo do etanol e cido frmico Inibio da formao de metabolitos: administrao de etanol (competio) profilaxia da cegueira; Fomepizole: melhor que etanol na preveno da formao de metabolitos txicos. cido folnico: derivado do cido tetrahidroflico. Converso de cido frmico em CO2 e H2O pela sintetase do cido 10-formiltetrahidoflico. Controlo da ventilao e do estado circulatrio. tiamina doena de Wernicke resulta na deficincia de tiamina no alcoolismo crnico, muitas vezes despoletada pela administrao de glicose (administrar glicose sempre com tiamina). Insuficincia cardaca de alto dbito por carncia de tiamina e revertida pela administrao da mesma.

Frmacos que interferem nos receptores e no metabolismo dos estrognios, andrognios e progestagnios

anastrozole inibidor da aromatse. 1 linha no tratamento do cancro da mama ou 2 linha, aps 1 linha com tamoxifeno. Tratamento da puberdade precoce. Risco de osteoporose. bicalutamida antagonista do receptor andrognico. Em associao com anlogos GnRH. Tratamento: Cancro prosttico metasttico; hirsutismo. Maior semivida e menor hepatotoxicidae que flutamina. ciproterona antagonista competitivo do NR3A (anti-andognico). Com aco progestagnica anti-LH e anti-FSH. Tratamento do hirsutismo (em combinao com contraceptivo oral). clomifeno anatagonista puro dos receptores dos estrognios. Tratamento da infertilidade. Aces adversas: cistos, aumento do risco do carcinoma do ovrio, afrontamentos cefaleias, nuseas, vmitos, irritabilidade, mastalgias, obstipao, alteraes visuais e reaces alrgicas cutneas. dutasteride inibidor da 5redutase I e II (anti-andrognio). Impede a converso de testosterona em DHT. Tratamento da hiperplasia benigna da prstata, do cancro da prstata e do hirsutismo. etinilestradiol estrognio. Anticoncepcional componente das plulas (minesse) finasteride inibidor da 5redutase II (anti-andrognio). Impede a converso de testosterona em DHT. Tratamento da hiperplasia benigna da prstata, do cancro da prstata e do hirsutismo. flutamida antagonista do receptor andrognico. Em associao com anlogos GnRH. Tratamento: Cancro prosttico metasttico; hirsutismo.

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fulvestant antagonista puro que destri os receptores estrognicos. Tratamento do cancro da mama resistente ao tamoxifeno (via intramuscular 1* ao ms). Aces adversas: vrias. levonorgestrel componente das plulas e da plula do dia seguinte. uma progesterona sinttica. mifepristone antiprogestagnico (antagonista competitivo da progesterona com alguma actividade agnoista como modulador do receptor da progesterora (PRM). Uso teraputico: agente abortivo no incio da gravidez (aumenta contraes do endomtrio com expulso consequente do blastocisto). Eficaz em 90% dos casos em gestaes com menos de 49 dias. Contraindicado em mulheres em tratamento glicocorticoide crnico, mulheres anmicas ou que recebem anticoagulantes, mulheres com idade superior a 35 anos (risco cardiovascular). nandrolona Agonista andrognico. Esteride sinttico derivado da testosterona. Uso no Dopping para hipertrofia muscular e estimulao da eritropoiese (ericitropoiese). Menor hepatotoxidade. No metabolizado em DHT (menores efeitos deletrios). raloxifeno antagonista/agonista parcial (SERM) composto que inibe/modifica a aco dos estrognios. Tratamento e profilaxia do cancro da mama. Preveno da osteoporose. Aces adversas: aumento do risco tromboemblico. tamoxifeno antagonista/agonista parcial (SERM) composto que inibe/modifica a aco dos estrognios. Tratamento e profilaxia do cancro da mama. Preveno da osteoporose. Aces adversas: aumento do risco tromboemblico e do cancro do endomtrio, afrontamentos, nuseas e vmitos. tibolona sem actividade intrnseca. Metabolizado em compostos com actividade estrognica, progestognica e andrognica. Tratamento de sintomas vasomotores e preveno da osteoporose.

Frmacos que interferem nos receptores dos retinides, da vitamina D e das hormonas tireoideias e nas enzimas relacionadas

cido retinico (tretinona) ver tretinona. acitretina 2 gerao. Origem sinttica, derivado da isomerizao da tretinona. Tratamento sistmico via oral. Tolerabilidade ligeiramente melhor que tretinona. Uso teraputico: Psorase em placa (3 a 6 meses) com ptimos resultados (em monoterapia a remisso de 50%) indicado quando o tratamento tpico no indicado ou a extenso das leses muito grande. Psorase pustulosa e eritrodrmica (1 escolha). Artrite psoritica (1 escolha) Outras formas de psorase: indicado quando o tratamento tpico no indicado ou a extenso das leses muito grande. Efeitos laterais: semelhantes aos da isotretinona. Contra-indicado: gravidez (teratognico); frmacos com os quais possui interaco. adapaleno origem sinttica, derivado do cido naftico. Afinidade selectiva para RAR e . Uso tpico. Efeitos retinoides tpicos, mas melhor tolerabilidade que tretinona. Uso teraputico: acne ligeiro a moderado. Alitretinona uso tpico. uso teraputico: Sarcoma de Kaposi

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bexaroteno 3 gerao.Liga-se selectivamente aos RXR. Metabolizado pela CYP3A4 interaco com inibidores e indutores do CYP3A4. Via oral. Uso: Linfoma de clulas T cutneo. Efeitos laterais: Anomalias lipdicas, hipotireoidismo secundrio (supresso do TSH), pancreatite, leucopenia e sintomas gastrointestinais). isotretinona cido 13-retinico. (1 gerao). Origem sinttica. Melhor tolerabilidade (ligeira) que tretinona. Pode isomerizar convertendo-se em tretinona (a sua aco depende desta convero). Via tpica: eficcia equivalente tretinona. Via sistmica: formas mais graves de doena. Muitas aces adversas quando por via oral (sndrome do cido retinico). Contraindicado na gravidez (teratognico) e com os frmacos para os quais possui interaco. levotiroxina (T4) (sdica). Semi-vida 6-7 dias. Via oral. Aumenta excreo biliar quando administrados frmacos que inuzem CYPs (pode ser necessrio aumentara a dose de levotoxina). Uso teraputico: Formulao de escolha para a teraputica de manuteno. Hipotireoidismo (mixedema, cretinismo administrar iodo para profilaxia do cretinismo) Raquitismo Certas formas de bcio, de tireoidite pode ser indicado em ndulos menores que 3 cm sem caractersticas de malignidade ou compresso. Carcinoma da tireoide (supresso de TSH apenas 10 a 20%b respondem teraputica) Tratamento de 1 escolha recesso cirrgica seguida a tratamento ablativo adjuvante com iodo radioactivo. Reaces adversas (vrias). Contra-indicaes/precaues: tirotoxicose e EAM. Interaces com anticoagulantes, com fenitona, carbamazepina e lovastatina. liotironina (T3) (sdica). Via oral. Actividade 4* maior que levotireoxina. Semi-via 24h. Utilizada quando se deeja um efeito mais rpido (coma mixedematoso por via e.v devido a ileo paraltico que normalmente o acompanha; preparao do doente para tratamento com iodo radioactivo do cancro da tireoide. Uso teraputico: Hipotireoidismo (mixedema, cretinismo) situao de hipotireoidismo grave (necessrio resposta rpida) Raquitismo Certas formas de bcio, de tireoidite pode ser indicado em ndulos menores que 3 cm sem caractersticas de malignidade ou compresso. Carcinoma da tireoide (supresso de TSH apenas 10 a 20%b respondem teraputica) Tratamento de 1 escolha recesso cirrgica seguida a tratamento ablativo adjuvante com iodo radioactivo. Reaces

adversas (vrias). Contra-indicaes/precaues: tirotoxicose e EAM. Interaces com anticoagulantes, com fenitona, carbamazepina e lovastatina. Metimazole antitireoideu (grupo de frmacos mais usados no tratamento do hipertireoidismo). Via oral. 1 a 2 vezes por dia. Mecanismo de aco: inibem a peroxidase que coverte iodeto em iodato. No interferem em hormonas j formadas. Uso teraputico: Tratamento definitivo para controlar o distrbio quando se espera uma remisso espontnea da doena de Graves. Associao com iodo radioactivo para se acelerar a recuperao. Controlar o distrbio na preparao para o tratamento cirrgico (+ iodetos). Reaces adversas e toxicidade: raras e graves (agranulocitose, ictercia colesttica, trombocitopenia, anemia aplstica, sndrome lpus-like), minor (comuns prurido, rash, artralgia, febre; raras gastrintestinais, hipoglicemia, disgeusia).

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Glossrio Sara CoelhoTeraputica adjuvante: Bloqueadores adrenrgicos antagonizar os efeitos simpticos da tirotoxicose (diminuir a taquicardia, tremor e olhar fixo); na tireoidite a escolha teraputica proponolol (efeitos inibitrios fracos sobre a converso perifrica de T4 para T3.), atenolol, esmolol. Bloqueador dos canais de clcio controlar a taquicardia, diminuir a incidncia de taquiarritmias supraventriculares diltiazem. Outros: dexametasona, cido iopanico, ipodato de sdio inibidores da converso perifrica T4 para T3. Colestiramina liga as hormonas tireoideias no intestino, impedindo a sua circulao entero-heptica. propiltiouracilo antitireoideu (grupo de frmacos mais usados no tratamento do hipertireoidismo). Via oral. 1 a 4 vezes por dia. Mecanismo de aco: inibem a peroxidase que coverte iodeto em iodato. No interferem em hormonas j formadas. Uso teraputico: Tem uma aco extra perifrica: inibe a monodesiodnase responsvel pela desiodanizao perifrica da levotireoxina o mais indicado no hipertireoidismo grave ou na crise tireotxica. Tratamento definitivo para controlar o distrbio quando se espera uma remisso espontnea da doena de Graves. Associao com iodo radioactivo para se acelerar a recuperao. Controlar o distrbio na preparao para o tratamento cirrgico (+ iodetos). Tempestade tireoideia (+ iodetos + dexametasona) 1 opo na amamentao. Reaces adversas e toxicidade: raras e graves (agranulocitose, hepatite, trombocitopenia, anemia aplstica, sndrome lpuslike), minor (comuns prurido, rash, artralgia, febre; raras gastrintestinais, hipoglicemia, disgeusia) Teraputica adjuvante: Bloqueadores adrenrgicos antagonizar os efeitos simpticos da tirotoxicose (diminuir a taquicardia, tremor e olhar fixo) na tireoidite a escolha teraputica proponolol (efeitos inibitrios fracos sobre a converso perifrica de T4 para T3.), atenolol, esmolol. Bloqueador dos canais de clcio controlar a taquicardia, diminuir a incidncia de taquiarritmias supraventriculares diltiazem. Outros: dexametasona, cido iopanico, ipodato de sdio inibidores da converso perifrica T4 para T3. Colestiramina liga as hormonas tireoideias no intestino, impedindo a sua circulao entero-heptica. tazaroteno 3 gerao. Origem sinttica. Pr-frmaco metabolito activo: cido tazarotnico. Indicaes teraputicas: psorase em placas localizadas (monoterapia gel 1 vez ao dia; combinado (com corticosteroides tpicos por ex.)) 1 retinide tpico para o tratamento de psorase em placas localizadas. Acne vulgaris. tretinona cido holo-trans-retinico (1 gerao). Origem natural. Aplicao tpica. Degrada-se com a exposio luz solar. Uso teraputico: acne vulgaris, psorase, tratamento do cancro (elevada taxa de remisso completa da LPA), adjuvante no tratamento do fotoenvelhecimento. Reaces adversas: dermatite irritativa, secura, irritao cutnea, eritema, alteraes da pigmentao e fotossensibildade. Contra-indicada na gravidez e aleitamento (teratognica), no eczema, queimaduras solares ou histria familar de epitelioma cutneo. TSH - hormona tireotrfica estimulante.

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vitamina D 1,25 diidroxivitamina D/ 1,25 diidroxicolecalciferol/ calcitriol. Efeito genmico (VDR vai promover a expresso de calbindina) e no genmico (Gq). Aces fisiolgicas: Absoro intestinal de clcio(via calbindina) e fsforo; efeitos na mineralizaa ssea; reteno renal de clcio e fosfato; influencia a maturao, diferenciao e resposta imunolgica; aco no musculo esqueltico e crbro; inibio da proliferao epidrmica e promoo da diferenciao da epiderme (psorase); inibio da proliferao e induo da diferenciao e clulas malignas (neoplasias malignas). Usos teraputicos: Profilaxia do raquitismo nutricional: lactentes (400 unidades dirias), lactentes prematuros (administrar vitamina D), crianas e adultos (rara a necessidade). Tratamento do raquitismo nutricional: 1000 unidades dirias (concentraes plasmticas normais em 10 dias e cura radiogrfica em 3 semanas). Doses mais elevadas no raquitismo torcico (porque afecta a respirao). Tratamento da osteomalcia metablica e da osteodistrofia renal que acompanha a insuficincia renal crnica. Osteodistrofia renal de alta renovao (no hiperparatireoidismo no controlado) restrio diettica de fosfato. Osteodistrofia renal de baixa renovao (na doena ssea dinmica) se clcio e vitamina D reduzidos administrar vitamina D, se aumentados interromper vitamina D. Tratamento do hipoparatireoidismo, pseudo-hipoparatireoidismo. Tratamento temporrio da hipocalcemia. Preveno e tratamento da osteoporose (utiliza-se no tratamento da osteoporose ps-menopusica) Sndrome da Fanconi (no tratamento da hipofosfatemia) Tratamento da psorase Potencial uso anti-neoplsico(?) Idosos suprime a remodelagem ssea, protege a massa ssea e diminui a incidncia de fracturas. Efeitos adversos: Hipocalcemia com ou sem hipofosfatemia (utilizar anlogos da vitamina D no calcmicos) Hipervitaminose D (interrupo imediata da vitamina D, dieta com baixo teor de clcio, glicocorticides, hidratao e diurticos de ansa).

Antibiticos lactmicos beta e das lactamases beta

cido clavulnico inibidor das -lactamases, que pode ser adminstrado tanto por via oral como por aprentrica. No entanto costuma-se associar a amoxicilina por via oral. Liga-se irreversivelmente {s -lactamases tendo eficcia sobre as plasmdeas e as cromossmicas no induziveis da legionella, bacterioides e moraxella. Restitui a actividade da amoxicilina contra os estafilococos, H.influenzae, E.coli e gonococos produtores de -lactmases. amoxicilina aminopenicilina. Via oral (pode tambm ser adminstrada por via e.v e intramuscular). Concentraes na bile superiores s do sangue. Passagem para humor aquoso e LCR muito pequena. Atravessa a placenta. Pequenas quantidades no leite. Excreo essencialmente urinria via secreo tubular. Pequena quantidade excretada na bile. Na IR aumenta concentrao plasmtica, bem como nos idosos e recm-nascidos (funo renal diminuda). o que d mais reaces alrgicas; numa situao de mononucleose infecciosa d quase sempre reaces cutneas alrgicas.

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Glossrio Sara CoelhoIneficaz quando o agente produtor de -lactamases, excepto se for acompanhada com cido clavulnico. Espectro de aco: cocos e bacilos gram +: activa sobre a generalidade (excepto estafilococos) bactrias gram - : N.meningitidis sensvel. Haemophilus influenzae e ducrey, e M. catarrhalis sensveis mas com cido clavulnico. Enterobacteriaceas: Salmonella e Shigella so muito sensveis. Proteus mirabilis e E.coli tambm sensveis (+ cido clavulnico). Anaerbios gram +: clostridium, peptococcus e peptostreptococcus. Anaerbios gram - : fusobacterium e bacterioides melaninogenicus. Espiroquetas: Treponema pallidum e borrelia prefere-se benzilpenicilina. Uso teraputico: Via oral infeces de moderada a mdia intesidade: Infeces respiratrias: H.influenzae 1 escolha: amoxicilina + cido clavulnico; M.catarrhalis amoxicilina + cido clavulnico. Celulite, osteomielite e artrite bacetriana por H.influenzae 1 amoxicilina + cido clavulnico. Otite mdia aguda por Str.pneumoniae, H.influenzae e M.catarrhalis 1 amoxicilina + cido clavulnico. Sinusite - 1 escolha Infeces urinrias no complicadas provicadas por E.coli, P.mirabils e E.faecalis Febre tifide (alternativa a coprofloxacina e a cefatriazona) Infeces biliares e genecolgica s de etiologia mista por anaerbias e aerbias sensveis. Quando h suspeita de B.fragilis no administrar isoladamente. (Uretrites gonoccicas no complicas por gonococos no produtores de -lactamases 1 escolha cefatriazona.) Mordedura por animais: 1 linha: amoxicilina + cido clavulnino Via e.v e i.m: na forma de sal sdico para as infeces supra-citadas na forma grave. Associada a aminoglicosideo: Pneumonia por H.influenzae ou P.mirabilis Septicemias bacterianas por agentes sensveis Meningite meningoccica Endocardite e outras infeces de alto risco. ampicilina uso parentrico (sobretudo e.v mas tambm i.m). Idntica farmacocintica e indicaes teraputicas que amoxicilina. Uso teraputico: Listeriose: 1 linha: Ampicilina + Gentamicina (Peritonite primria por E.coli e Streptococcus: 1 linha: Ampicilina + Aminoglicosdeo) Endocardite (ampicilina + aminoglicosdeo) aztreonam monobactamo (grande estabilidade perante as -lactamases). Via e.v ou intramuscular. Excreo urinria (maioria), bilar e nas secrees. Actividade bactericida sobre a maioria das bactrias gram (liga-se exclusivamente PBP3). Espectro antibacteriano exclui bactrias gram + e anaerbios. As mais sensveis: neisseria, haemophilus, pasteurella multocida e enterobacteriaceas. Pseudomonas, acinetobacter, moraxella, bordetella e legionella so resistentes. Uso teraputico: tratamento de infeces graves por bactrias gram negativas aerbias sensveis (em associao com outros antibacterianos). Uso isolado justifica-se em infeces graves por enterobacteriaceas sensveis. Quando associado a outro antibitico: efeitos

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Glossrio Sara Coelhoaditivos ou sinrgicos. Pouco uso actual. o que d| menos reaces alrgicas cruzadas com outros -lactmicos. Efeitos laterais n~o s~o raros: gosto desagrad|vel cefadroxil cefalosporina 1. Via oral. Sem toxicidade renal. Atravessam a placenta. Espectro de aco: Bastante resistente {s lactamases produzidas pelos estafilococos. Eficazes contra as bactrias gram positivas e moderadamente eficazes contra as gram negativas. Maioria dos cocos gram positivos so susceptveis excepto enterococos, MRSA e strep. epidermis. A E.coli, P.mirabilis, Klebsiella, Salmonella, Shigella e H. influenzae. Raramente 1 escolha: til no tratamento via oral de infeces pouco graves por S.aureus e S.pyogens. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefalexina cefalosporina 1. Via oral. Atravessam a placenta. Sem toxicidade renal. Excreo: filtrao + secreo. Espectro de aco: Bastante resistente {s -lactamases produzidas pelos estafilococos. Eficazes contra as bactrias gram positivas e moderadamente eficazes contra as gram negativas. Maioria dos cocos gram positivos so susceptveis excepto enterococos, MRSA e strep. epidermis. A E.coli, P.mirabilis, Klebsiella, Salmonella, Shigella e H. influenzae. Raramente 1 escolha: til no tratamento via oral de infeces pouco graves por S.aureus e S.pyogens. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefatriazona cefalosporina 3a. Via parentrica. Atravessam a placenta. Excretada principalmente por via bilar (tambm por filtrao glomerular). Reduzir a dose na IH. Resistentes maior parte das -lactmases e so activas contra as enterobacteriaceas resistentes {s de 1 gera~o e 2 gera~o. Hidrolis|veis pelas -lactamases cromossmicas produzidas constitutivamente pelas Enterobacter. Eficaz no tratamento de infeces biliares por microorganismos sensveis. A mais eficaz contra pneumococos resistentes Penicilina G: teis no tratamento emprico por infeces graves causadas por estes agentes (no caso de meningites por pneumococos muito resistentes penicilina adicionar rifampicina ou vancomicina). til no tratamento de infeces por N. meningitidis, S.pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae e N.gonorrhoeae. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefazolina cefalosporina 1. Via parentrica. Atravessam a placenta. No atinge SNC no usar em infeces cirrgicas. Espectro de aco: Bastante resistente {s -lactamases produzidas pelos estafilococos. Eficazes contra as bactrias gram positivas e moderadamente eficazes contra as gram negativas. Maioria dos cocos gram positivos so susceptveis excepto enterococos, MRSA e strep. epidermis. A E.coli, P.mirabilis, Klebsiella, Salmonella, Shigella e H. influenzae. 1 escolha na profilaxia de infeces cirrgicas. Infeces estafilococicas e estreptococicas em doentes alrgicos penicilina. Alternativa s isoxazolpenicilinas em doentes alrgicos penicilina. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefixima cefalosporina 3. Via oral. Atravessam a placenta. Resistentes maior parte das -lactmases e so activas contra as enterobacteriaceas resistentes {s de 1 gera~o e 2 gera~o. Hidrolis|veis pelas -lactamases cromossmicas produzidas constitutivamente pelas Enterobacter. til no tratamento por via oral de infeces pouco graves por S.pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae e N. gonorrhoeae. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefoxitina cefalosporina 2. Atravessam a placenta. uma cefamicina. Espectro de aco: activa contra anaerbios (B.fragilis). Menos eficazes contra as gram + do que as de 1 gerao. Klebsiella e Serratia so sensveis. Ineficazes contra a H.influenzae. Tratamento de infeces de B.fragilis. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cefepima cefalosporina 3b. Via parentrica. Atravessam a placenta. Excretada pelo rim. Activa contra P.aeruginosa, enterobacteriaceas, S.aureus, S.pneumoniae, Haemophilus e Neisseria. Muito til no tratamento de infeces por Psudomonas e Enterobacter. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes.

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cefradina cefalosporina 1. Via oral. Atravessam a placenta. Sem toxicidade renal. Espectro de aco: Bastante resistente s lactamases produzidas pelos estafilococos. Eficazes contra as bactrias gram positivas e moderadamente eficazes contra as gram negativas. Maioria dos cocos gram positivos so susceptveis excepto enterococos, MRSA e strep. epidermis. A E.coli, P.mirabilis, Klebsiella, Salmonella, Shigella e H. influenzae. Raramente 1 escolha: til no tratamento via oral de infeces pouco graves por S.aureus e S.pyogens. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. ceftazidima cefalosporina 3b. Via oral. Atravessam a placenta. Excretada exclusivamente por filtrao glomerular. Resistentes maior parte das -lactmases e so activas contra as enterobacteriaceas resistentes s de 1 gerao e 2 gerao. Hidrolis|veis pelas -lactamases cromossmicas produzidas constitutivamente pelas Enterobacter. Activa contra a P. aeruginosa. Tratamento de infeces por Pseudomonas. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. ceftibuteno cefalosporina 3. Via oral. Atravessam a placenta. Resistentes { maior parte das -lactmases e so activas contra as enterobacteriaceas resistentes s de 1 gerao e 2 gera~o. Hidrolis|veis pelas -lactamases cromossmicas produzidas constitutivamente pelas Enterobacter. til no tratamento por via oral de infeces pouco graves por S.pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae e N. gonorrhoeae. Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. ceftobiprole cefalosporina nova. Em doses elevadas fixa-se PBP2a anormal dos MRSA e inibe a PBP2x do S.pneumoniae. Resistente {s -lactamases estafiloccicas. Activa contra MRSA, S.pneumoniae penicilino-resistente, P. aeruginosa e Enterococci. (futuro frmaco para o tratamento da meningite). Nota: inactivas contra Enterococcus e L.monocytogenes. cilastatina inibidor reversvel da desidropeptidase I (associar com imipenema) dicloxacilina Isoxazolpenicilina (EUA). Penicilina resistente { inactiva~o por -lactamases estafiloccicas, sobretudo o S.aureus. Estafilococos resistentes so MRSA. Via oral (e.v ou intramuscular). Distribuio e excreo idnticas penicilina G. Uso teraputico: uso de sais solveis de isoxazolpenicilinas por via e.v ou intramuscular para tratar infeces estafiloccicas graves. ertapenema tienamician ou carbopenema. Semivida de 4h: 1 toma diria, i.m ou e.v. Menos eficaz contra a P.aeruginosa que outras carbapenemas. flucloxacilina Isoxazolpenicilina. Penicilina resistente { inactiva~o por -lactamases estafiloccicas, sobretudo o S.aureus. Estafilococos resistentes so MRSA. Via oral (e.v ou intramuscular). Distribuio e excreo idnticas penicilina G. Uso teraputico: uso de sais solveis de isoxazolpenicilinas por via e.v ou intramuscular para tratar infeces estafiloccicas graves por exemplo em abcesso secundrio a trauma (por s.aureus), osteomielite e artrite bacteriana (por s.aureus), infeces pulmonares em doentes com fibrose cstica (por s.aureus), sndrome do choque txico (por s.aureus) (e profilaxia das infeces ps-cirurgicas limpas cardaca, neurolgica ou vascular alternativa cefazolina). imipenema tienamicina ou carbapenema. Utiliza-se sempre associado cilastatina. Via intravenosa ou intramuscular. Laraga distribuio excepto LCR. Placenta e leite materno. Eliminao renal. Espectro antibacteriano: Cocos gram +: todos. Actividade sobre os enterococos modesta (bacteriosttica) Bacilos gram +: activa sobre erysipelothrix rhusopathiae. Pouca aco sobre L.monocytogenes e contra Cornybacterium. Cocos gram - : Neisserias, H.influenzae e parainfluenzae, enterobacteriaces pseudomonas e M.catarrhalis. Bactrias gram + anaerbias: sensveis Bactrias gram aerbias: sensveis Clamdias so resistentes.

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Glossrio Sara CoelhoUso teraputico: Tratamento de infeces graves, hospitalares, por bactrias sensveis. Ideias para tratar Enterobacter porque s~o resistentes {s suas -lactamases. Aces adversas: Semelhantes aos outros -lactmicos. Aparecimento de sintomas de estimulao central (mioclonias, convulses) e aumento transitrio da ureia e da creatinina srica em 2% dos doentes. mecilinam Amidinopenicilina. Liga-se apenas PBP2 (activas apenas contra gram inculuinda ). Pseudomonas so resistentes. Absoro via intramuscular ou e.v. meropenema tienamicina ou carbapenem. Caractersticas semelhantes ao imipenema mas no sensvel desidropeptdase I (no necessria a cilastatina). Eficaz contra algumas estirpes de pseudomonas aeruginosa que j criaram resistncia ao imipenema (uso simultneo de um aminoglicosdeo). Menor risco de convulses que imipenema. meticilina penicilina resistente inactivao por -lactamases estafiloccicas, sobretudo o S.aureus. Estafilococos resistentes so MRSA. Administrada por via parentrica. Mesmas caractersticas antibiticas das isoxazolpenicilinas. Era usada para tratar infeces estafiloccicas graves por via parentrica. Sem uso actual. pencilina V (fenoximetilpenicilina) Via oral. Distribuio e excreo idnticas benzilpenicilina. Espectro de aco sobreponvel da benzilpenicilina, mas com actividade 5 a 10 vezes inferior sobretudo sobre as bactrias gram -. Uso teraputico: infeces localizadas e clinicamente pouco importantes por bactrias gram + muito sensveis benzilpenicilina e em que deva ser evitado o uso da via parentrica. Utilizao limitada. (Actinomicoses inf. Tubo digestivo por actinomyces) benzilpenicilina e.v seguida de fenoximetilpenicilina (oral). penicilina G (benzilpenicilina) estrutura bsica comum das penicilinas: cido 6-aminopenicilnico. Frmacocintica: Forma sais hidrossolveis (sais de sdio e de potssio) para administrao e.v ( a que d reaces alrgicas mais graves) e i.m. Forma complexos insolveis com aminas (depsito i.m.) com procrana, clemizol e benzatina. A penicilina G procranica e a penicilina G clemizol so normalmente adicionadas com penicilina G hidrossoluvel. A distribuio nos tecidos: rim> sangue> fgado, intestino, pele e tracto broncopulmonar> m.esqueltico, corao, cpsulas supra-renais e bao> prstata, liquido prosttico, humor aquoso, SNC e LCR. Na prstata e humor aquoso: no se obtm concentraes teraputicas eficazes. No SNC possvel(ex: meningite). No LCR: probenecid. Excreo renal: via secreo tubular activa (probenecid), filtrao glomerular (e intestinal). Insuficiencia renal aumenta semivida plasmtica. Espectro antibacteriano: Cocos gram + : estreptococos (algumas estirpes viridans so resistentes) Bacilos gram + : sensveis Cocos gram - aerbios: N.meningitidis; Pasteurella multocida Bacilos gram aerbios: resistentes Anaernios gram +: sensibilidade varivel Anaerbios gram - : sensibilidade varivel. Espiroquetas: muito sensveis Uso teraputico: Sais sdicos e potssicos: via intravenosa nas infeces graves; via intramuscular nos restantes casos. Normalmente prefere-se sal potssico. Sal sdico nos casos de IR. Formas depsito: infeces pouco graves por agentes muito sensveis ou no tratamento de consolidao. Ex

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Glossrio Sara Coelhode inteira justificao: tratamento da sfilis e outras treponematoses e na profilaxia da febre reumtica. Infeces: Faringites e amigdalites agudas: Quando por S. pyogens (mais frequente) tratamento de 1 escolha Escarlatina e erisipela: Quando por S.pyogens, S. grupo C e G (so os mais frequentes). 1 escolha (Impetigo: quando s por Str.pyogens benzilpenicilina) Pneumonia estreptococica: rara mas com risco elevado de empiema. S.pyogens. 1 escolha. Outras infeces estreptoccicas: quando por S. pyogens, administrar penicilina G. No abcesso frontal por Str. Milleri 1 benzilpenicilina. (Cries, abcessos orais, gengivites, periodontites: benzilpenicilina i.m 1 escolha.) Endocardite: tratamento emprico (estreptococos ou enterococos) benzilpenicilina +

aminoglicosdeo (Gentamicina). Endocardite por S. viridans benzilpenicilina + aminiglicosdeo (Gentamicina). Infeces pneumoccicas: antibitico de 1 escolha qualquer que seja a localizao. Infeces meningoccicas (N.meningitidis): 1 escolha. Ineficaz para efeitos profilcticos. (cloranfenicol alternativa para quem alrgico) Infeces por anaerbios: Tratamento das infeces por bacterioides (excepto B.fragilis). (Disenteria clostridium perfringens : 1 benzilpenicilina) Infeces gonoccicas no complicadas: (pode-se associar penicilina G e probenecid)(1 cefatriazona) Sfilis: 1 escolha (Penicilina G Benzatnica). Difteria: Penicilina G alternativa (+ antitoxina). (1 eritromicina). Borrelia recurrentis: 2 escolha (1 doxiciclina) Leptospirose (leptospira): 1 escolha (Antraz ou carbnculo bacillus anthracis: benzilpenicilina 1 escolha tratamento e profilaxia) fenoximetilpenicilina (oral)). (Estomatite de Vicente 1 escolha) (Doena de Whipple 1 escolha: benzilpenicilina(2 semanas) + estreptomicina (2 semanas) + cotrimaxazole (1ano)). Profilaxia da febre reumtica: Penicilina G benzatnica 1 escolha Profilaxia das infeces ps-cirrgicas em doentes com valvulopatias. penicilina G benzatnica A com maior tempo de absoro e menores concentraes plasmticas. No deixar baixar para nveis inferiores a 0,03 g/ml. Sfilis primria, secundria, latente ( 1 ano) e terciria penicilina G benzatnica 4 injeces (1 por semana). Profilaxia da febre reumtica a penicilna G benzatnica que se usa. Pode causar reaces alrgicas. piperacilina ureidopenicilina. Via intramuscular ou e.v. Idntica distribuio e excreo que benzilpenicilina. Espectro antibacteriano: activa contra a generalidade das bactrias gram positivas e gram negativas desde que n~o produzam lactamases (pode-se administrar com tazobactam). Maior potncia antibitica que aminopenicilinas contra Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, Proteus vulgaris e B. fragilis. Uso teraputico (cefalosporinas 3 e 3b e quinolonas retiraram grande parte do interesse teraputico): Infeces graves, hospitalares, por bactrias sensveis, qualquer que seja a localizao. Colecistite aguda no complicada, colangite aguda, colangite supurativa piperacilina + tazobactam (Actinomicoses inf. Tubo digestivo por actinomyces: benzilpenicilina e.v seguida de

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Glossrio Sara CoelhoTratamento emprico de infeces graves associado a outro antibitico (normalmente aminoglicosdeo) Infeces urinrias complicadas (tratamento emprico) piperacila + tazobactam alternativa a ciprofloxacina (1) e a gentamicina (2). Uso na profilaxia pr-operatria pivmecilinam Amidinopenicilina. Liga-se apenas PBP2 (activas apenas contra gam - ). Pr-frmaco do mecilinam. Via oral desesterificado em mecilinam na absoro e no fgado. Concentraes urinrias atingem nveis teraputicos: uso teraputico restrito ao tratamento em ambulatrio de infeces do trato urinrio infeces urinrias no complicadas (2 linha). (1 linha fosfomicina). (shigellose desenteria aguda teraputica alternativa). tazobactam inibidor das lactamases que se administra com a piperacilina por via parentrica. Tem muita efic|cia contra as -lactamases plasmideas, mas muiton pouco contra ascromossmicas induziveis das enterobacteriaceas, entre outras. No aumenta a eficcia da piperacila contra a P.aeruginosa.

Macrlidos e cetlidos

Azitromicina azlido com anel de 15 elementos derivado da eritromicina com maior estabilidade em meio cido. Farmacocintica: via oral estvel em meio cido e pode ser administrado em forma de cpsula (com interferncia dos alimentos e anticidos) ou em forma de comprimidos (sem quaisquer interferncias). Boa distribuio tecidular atingindo as clulas fagocticas. Semivida plasmtica: 10 a 40h; semivida tecidular; 2 a 4 dias, sendo as concentraes tecidulares cerca de 10 a 100* superiores s do plasma macrlido com maior acumulao intracelular atingindo nveis elevados nos tecidos infectados. Pouco metabolizada e excreo faz-se predominantemente por via transintestinal e biliar mas tambm pelo rim. Atinge concentraes elevadas na via bilar. Mecanismo de aco: bactericida ou bacteriosttica: liga-se subunidade 50S dos ribossomas (no RNAr 23S) inibem a translocao e consequentemente a formao de novas cadeias pepetdicas. Pode competir com clindamicina ou cloranfenicol pelo local de ligao ao ribossoma. Mecanismo de resistncia: pouco frequente e permane estvel (30-40% no hospital e 5-10% na comunidade). 3 mecanismos: 1- efluxo activo (genes mef e mrs) S.pneumoniae, S.pyogenes e Staph. Aureus. 2- alterao do local de ligao ao ribossoma (aco mediada por plasmdeos atravs da bimetilao da adenina do RNAr 23S por uma metilase (genes erm) constitutiva ou indutvel (fentipo MLSb)) S.pneumoniae; aca mediada por cromossoma rara.3- hidrlise por esterases (enterobacteriaceas) ou inactivao enzimtica (clostridium perfringens). A resistncia frequente para estafilococos e estreptococos e est associada frequentemente a resistncia cruzada s lincosamidas (clindamicina) e estreptograminas B (MLSb). Bacilos gram - so primariamente resistentes (impermeveis). Espectro de aco: bactrias resistentes eritromicina tambm o so azitromicina. Gram +: Corynebacterium diphteriae (1), C. minutissium (1), propionibacterium acnes, listeria monocytogenes, clostridium tetani, clostridium perfringens. Gram - : Haemophilus ducreyi (1), Bordetella pertussis (1), neisseria, borrelia e haemophilus influenza. Mycoplasma pneumoniae (1), ureoplasma urealyticum (1), treponema pallidum, requtsias, mycobacterium kansaii e avium, H.pylori, campylobacter jejuni (azitromicina a mais activa). (Menos activa que a eritromicina sobre estafilococos, estreptococos e enterococos).

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Glossrio Sara CoelhoResistncias: MRSA e Staph.epidermis, S.pneumoniae resistente aos -lactmicos, enterococos, H.influenzae (excepto azitromicina), enterobactericeas, P.aeruginosa e anaerbios. Uso teraputico: dose nica diria durante 3 a 5 dias para tratamento completo das doenas infecciosas mais frequentes. Infeces respiratrias adquiridas na comunidade alternativa aos -lactmicos Escarlatina, erisipela e amigdalite alternativa aos -lactmicos Doena do Legionrio (1 escolha a azitromicina) DSTs (uretrites), vantagem da dose nica. Irradicao da H.pylori (+ omeprazole + amoxicilina/metronidazole) Micobacterioses atpicas (tratamento combinado) 1 escolha na difteria (Corynebacterium diphteriae (1)) e no C. minutissium (1) gram + 1 escolha na tosse convulsa (bordetella per

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