farmacologia - introducao a farmacoinetica
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INTRODUÇÃO AFARMACOLOGIA
Profº MS Adilson Marques da SilvaMedicina
UNIMES - 2007
Qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas.
Efeito benéfico Efeito adverso
FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA
Fármaco Agente tóxico
DROGA
FARMACOLOGIA BÁSICA
• FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FARMACOS
• FARMACODINÂMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLÓGICOS, BIOQUÍMICOS E MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
• DROGA: TODA SUBSTÂNCIA QUÍMICA CAPAZ DE PRODUZIR UM EFEITO EM UM SER VIVO⇒ MAIORIA DAS DROGAS NÃO PRODUZ NOVOS EVENTOS
⇒ ANTIBIÓTICOS E PARASITICIDAS• VEÍCULO FARMACOLÓGICO: MEIO
EM QUE A DROGA SE ENCONTRA DISPERSA
• FORMA FARMACÊUTICA: É COMO A DROGA SE APRESENTA PARA USO
EX: - COMPRIMIDOS- CÁPSULAS- DRÁGEAS- INJETÁVEIS- LÍQUIDOS- POMADAS OU CREMES
• DOSE: É A QUANTIDADE DE DROGA ADMINISTRADA
• ABSORÇÃO: É A PASSAGEM DA DROGA DO LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO PARA O PLASMA
• BIODISPONIBILIDADE: É A FRAÇÃO DE UM FÁRMACO ADMINISTRADO QUE ÉLEVADO A CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
• BIOEQUIVALÊNCIA: QUANDO UM FÁRMACO PODE SER SUBSTITUIDO POR OUTRO SEM CONSEQUÊNCIAS CLÍNICAS ADVERSAS
• BAIXA DISPONIBILIDADE:
⇒ABSORÇÃO INCOMPLETA⇒METABOLIZAÇÃO PELA PAREDE
INTESTINAL
⇒EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
• METABOLISMO: GERALMENTE FORMA PRODUTOS MAIS REATIVOS E ALGUMAS VEZES MAIS TÓXICOS EX: ALCOOL
⇒REAÇÕES DE FASE I⇒REAÇÕES DE FASE II• TEMPO 1/2 VIDA: É O TEMPO
NECESSÁRIO PARA QUE A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DO FÁRMACO DIMINUA EM 50%. UTILIZADO PARA O CÁLCULO DA POSOLOGIA
• ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: INDICA QUANDO O FÁRMACO ATINGE A CONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
⇒SUBLINGUAL• INSTABILIDADE COM pH BAIXO• DROGAS RAPIDAMENTE
METABOLIZADAS PELO FÍGADO
⇒ORAL• DROGAS ABSORVIDAS NO
ESTÔMAGO• MAIORIA ABSORVIDA APÓS O
ESFÍNCTER PILÓRICO
FATORES:• MOTILIDADE GASTROINTESTINAL• pH GASTROINTESTINAL• TAMANHO DA PARTÍCULA• INTERAÇÃO QUÍMICA COM
CONTEÚDO INTESTINAL⇒RETAL• SOFREM ↓ EFEITO DE PRIMEIRA
PASSAGEM• IMPOSSIBILIDADE DE DEGLUTIR• FÁRMACOS QUE PROVOCAM
IRRITAÇÃO GÁSTRICA
⇒CUTÂNEA:• MÁ ABSORÇÃO• EFEITO LOCAL
⇒INALATÓRIA:• VIA RÁPIDA DE ADMINISTRAÇÃO E
ELIMINAÇÃO• DROGAS QUE POSSUEM EFEITO
PULMONAR E DEVE-SE EVITAR EFEITOS SISTÊMICOS
INJETÁVEIS
⇒INTRAVENOSA:• MAIS RÁPIDA DAS VIAS • ATINGE PRIMEIRO OS PULMÕES
⇒SUBCUTÂNEA E INTRAMUSCULAR:• MAIS RÁPIDA QUE A VIA ORAL• DIFUSÃO ATRAVÉS TECIDO• REMOÇÃO PELO FLUXO
SANGÜÍNEO
MÉTODOS PARA RETARDAR A ABSORÇÃO:
• UTILIZADO PARA O AUMENTO DO EFEITO LOCAL E DURAÇÃO DA AÇÃO
EX: ADRENALINA + ANESTÉSICO LOCAL
PENICILINA PROCAÍNAINSULINA ZÍNCICA
INTRATECAL ⇒ ADMINISTRADO NO ESPAÇO SUBARACNÓIDE ATRAVÉS DE PUNÇÃO LOMBAR
EX: ANESTÉSICO REGIONALANTIBIÓTICOS EM MENINGITE
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
• FÁRMACOS LIGADOS A PROTEÍNAS E HIDROSSOLÚVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO PLASMÁTICO
• FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS ACUMULAM-SE NO TECIDO ADIPOSO
ELIMINAÇÃO DOS FÁRMACOS
• RINS ⇒ GRANDE MAIORIA DOS FÁRMACOS
• PULMÕES ⇒ AGENTES VOLÁTEIS OU GASOSOS
• SISTEMA BILIAR ⇒ EXCRETADAS PELA BILE ATRAVÉS DO FÍGADO SOFRE REABSORÇÃO INTESTINAL
MECANISMO DE AÇÃO DAS DROGAS
• PRINCIPAIS ALVOS:- RECEPTORES- CANAIS IÔNICOS- ENZIMAS - MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
VARIABILIDADE INDIVIDUAL
• FARMACOCINÉTICA:- ABSORÇÃO- DISTRIBUIÇÃO- METABOLISMO- ELIMINAÇÃO• FARMACODINÂMICAS:- RECEPTORES NA MIASTENIA GRAVE- TRANSDUÇÃO DE SINAL NA
PUBERDADE PRECOCE
• ⇒ FATORES:�IDADE�FATORES GENÉTICOS�REAÇÕES IDIOSSINCRÁSICAS�DOENÇAS�INTERAÇÕES ENTRE DROGAS
• INTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS
⇒ANTAGONISTAS DOS β-RECEPTORES DIMINUEM EFICÁCIA DE BRONCODILATADORES COMO SALBUTAMOL QUE SÃO AGONISTAS DOS β-RECEPTORES
⇒ DIURÉTICOS EXACERBANDO AÇÃO DOS GLICOSÍDIOS CARDÍACOS
INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA:•CÁLCIO FORMA COMPLEXO COM
TETRACICLINAS RETARDANDO E DIMINUINDO SUA ABSORÇÃO
•ADRENALINA ADICIONADA A INJEÇÃO DE ANESTÉSICOS LOCAIS
•DISSULFIRAM UTILIZADO PARA PRODUZIR AVERSÃO AO ÁLCOOL