7/25/2019 Farmacologia Dos Esterides Andrognicos Anabolizantes

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FARMACOLOGIA DOS ESTERIDES ANDROGNICOS ANABOLIZANTES

So uma classe de hormnios esteroides naturais e/ou sintticos cuja funo principal

aumentar a reteno de nutrientes provindos da dieta. Promovem o crescimento celular e a

sua diviso, resultando no desenvolvimento de diversos tipos de tecidos, especialmente o

muscular e sseo. Geralmente so substncias derivadas da testosterona (hormnio sexual

masculino), de administrao principalmente por via oral ou injetvel (IM).

So uma classe de frmacos que vem sendo utilizada indiscriminadamente (tratamento

farmacolgico em queimados at uso para aumento ilcito de massa muscular em atletas de

alta performance). Os diferentes esteroides andrognicos anablicos tm combinaes

variadas de propriedades andrognicas e anablicas (processo metablico que constri

molculas maiores a partir de outras menores).

novas fibras

TESTOSTERONA [receptores de N] nas fibras musculares dimetro das fibras

hipertrofia

Aps sua descoberta em 1930 os anabolizantes vm sendo aprimorados, j que a testosterona(1 anabolizante descrito) tem baixssimo tempo de meia vida (degradao metablica

heptica). A partir disto surgem os derivados de testosterona, os quais tem taxa de clearence

menor e consequentemente maior rendimento.

Efeito anablico

HORMNIOS ESTEROIDES produo de massa magra/msculo

Efeito andrognico

Desenvolvimento sexual masculino caracterstico

Os esteroides anablicos podem produzir inmeros efeitos fisiolgicos incluindo efeitos de

virilizao, maior sntese proteica, massa muscular, fora, apetite e crescimento sseo . Os

esteroides anabolizantes tambm tm sido associados a diversos efeitos colaterais quando

administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevao do colesterol (aumenta

os nveis de LDL e diminui os de HDL), acne, presso sangunea elevada, hepatotoxicidade, e

alteraes na morfologia do ventrculo esquerdo do corao.

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sntese proteica a partir de aminocidos

massa e fora muscular

EFEITOS ANABLICOS apetite

remodelagem e crescimento sseos

Estimulao da medula ssea produo de clulas vermelhas

do sangue

Hipertrofia clitoriana

Crescimento peniano (antes da puberdade)

Hirsutismo ( pelos)

EFEITOS ANDRGENOS cordas vocais (voz + grave)

libido

espermatognese

hormnios sexuais endgenos

Usos mdicos: nanismo hipofisrio, AIDS, cncer, endometriose, puberdade retardada, pctsqueimados, pcts sob cirurgias extensas, etc.

*** So mais comumente utilizados na produo crnea, pois aumenta a massa muscular

(carne) de gado de corte em um curto perodo de tempo.

Vias de administrao:

Via oral (VO):Apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os

esteroides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu metabolismo na

forma ativa pode forar o fgado. potncia, taxa de excreo (1 escolha contra

mtodos antidopping), toxicidade, portanto + efeitos colaterais.

Injetveis (IM):Tipicamente administrados intramuscularmente, para evitar variaes

bruscas no nvel sanguneo. potncia, taxa de excreo (facilmente detectvel

em mtodos antidopping), toxicidade, portanto efeitos colaterais.

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Mecanismos bioqumicos

No esclarecidos mas, sabe-se que os efeitos fisiolgicos dos andrgenos como a

testosterona e a dihidrotestosterona so vastos e vo desde o desenvolvimento fetalpara a

manuteno de msculos e massa sseaat a vida adulta incluindo o estimulo de estires de

crescimento na puberdade, induo de crescimento de cabelo, produo de leo pelas

glndulas sebceasesexualidade.

Os andrgenos estimulam a miognese, que a formao de tecido muscular. Tambm so

conhecidos por causar hipertrofiados dois tipos (I e II) de fibras musculares. amplamente

entendido que doses suprafisiolgicas de testosterona em homens normais aumenta a

densidade do nitrognio e aumenta a massa magra(muscular) ao mesmo tempo que diminui

a gordura, particularmente a abdominal.

Farmacocintica

Os mecanismos de ao diferem dependendo do esteroide anablico especfico. Diferentes

tipos de esteroides anablicos se ligam ao receptor de andrgeno em diferentes graus,

dependendo de sua frmula qumica. Esteroides anablicos como a metandrostenolona no

reagem fortemente com o receptor de andrgeno, usando a sntese proteica ou glicogenlise

para sua ao, enquanto esteroides como a oxandrolona reagem fortemente com o receptor

de andrgeno (maior a ligao maior o efeito).

Efeitos colaterais

PA

VE (que pode evoluir com IC)

GERAIS colesterol (LDL & HDL, aumentando o risco de IAM)

acne (estimulo das gls sebceas)

Hepatotoxicidade

Risco aumentado de cncer (prosttico e heptico) e calvcie precoce

ENZIMA:

5-

redutase

TESTOSTERONA DIHIDROTESTOSTERONA(Metablito ativo)

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Hirsutismo

MUHERES Disfonia (voz grave)

Hipertrofia clitoriana

ciclos menstruais

Ginecomastia (desenvolvimento das mamas nos homens)

HOMENS funo sexual e infertilidade temporria

Atrofia testicular (efeito colateral temporrio que devido ao dficit nos nveis

de testosterona natural que leva inibio da espermatognese)

Crescimento comprometido (fuso prematura da epfise)

Maturao ssea acelerada

ADOLESCENTES Priapismo (aumento na frequncia, durao das erees com dor)

Hipervirilizao

Hipergonadismo/megalofalia

Hirsutismo

Representantes:

1.

Testosterona

2. Metandrostenolona / Metandienona (Dianabol)

3. Nandrolona Decanoato (Deca-durabolin)

4.

Nandrolona|Nandrolona Fenilpropionato (Durabolin)

5. Boldenona|Undecilenato de Boldenona (Equipoise/Equi-boost/Equifort)

6. Estanozolol (Winstrol/Wistrol V/Estrombol/Stanzol)

7.

Oximetolona (Anadrol-50 / Hemogenin)

8. Oxandrolona (Anavar)

9. Fluoximesterona (Halotestin)

10.Trembolona (Fina)

11.

Enantato de Metenolona (Primobolan)

12.4-Clorodehidrometiltestosterona (Turinabol)

13.Mesterolona (Proviron)

14.Mibolerona (Cheque Drops)

15.

Clostebol (Trofodermin)