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DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO DE
EFAVIRENZ PARA O INCREMENTO DA
DISSOLUÇÃO
Helvécio V. A. Rocha Laboratório de Sistemas Farmacêuticos Avançados – LaSiFA
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Classe IFármacos comercializados: ~35%
NME: 5%
Classe IIIFármacos comercializados: ~25%
NME: 5%
Classe IIFármacos comercializados: ~30%
NME: 70%
Classe IVFármacos comercializados: ~10%
NME: 20%
O desafio da baixa solubilidade
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O desafio da idade!
Problema 1
Problema 2
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Tecnologia propostaMicro ou nanopartículas
Moagem úmida
Spray drying
Liofilização
Leito fluidizado
Compressão
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ResultadosFármaco não está amorfizando
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ResultadosDissolução incrementada em relação ao IFA puro
Matéria-primaProcessado
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ResultadosImpacto da molhabilidade na dissolução
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ResultadosBiodisponibilidade incrementada
Perfil farmacocinético (plasmático) das amostras micronizada (quadrado) e não micronizada (losango), a 40 mg/Kg, em ratos Wistar.
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ResultadosPalatabilidade in vitro melhorada
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ResultadosDissolução de comprimidos formulados com o pó processado
Desintegração < 3 minutos → Comprimidos dispersíveis
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Autores
Cristiane R. D. HoffmeisterMaíra A. CostaLuciana R. PittaLivia D. Prado
Helvécio V. A. Rocha
Cinira FandaruffMarcos A. Segatto Silva
Lucio M. Cabral
Leandro Tasso
Stanley E. R. BilattoDaniel S. Corrêa
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Agradecimentos