ANESTÉSICOS LOCAIS
Prof. Dr. Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/AlemanhaProf. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
ANESTÉSICOS LOCAIS
CONCEITO: DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE, INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS
A CÉLULA
A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA
A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?
ATRAVÉS DE RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA
CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA: EXEMPLOS
O CANAL DE SÓDIO: 6TM
COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?
VOLTAGEM DEPENDENTE
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
COMO SE EXCITA ESTE NERVO? COMO SE DESPOLARIZA ESTE NERVO ?
MUDANDO-SE A POLARIDADE.COM A MUDANÇA DA POLARIDADE, CRIA-SE UM
“POTENCIAL DE AÇÃO”
POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM A ENTRADA Na+ NA CÉLULA E COM A SAÍDA
DE K+
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA
ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA
AMINO-AMIDA
AMINO-ÉSTER
ANESTÉSICOS LOCAIS: CLASSIFICAÇÃO
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS
REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES
ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS
São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.
São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.
H+
ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS
BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO
CONCEITO DE pKa
pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada
pH
N NH+50% 50%
É A PARTE QUE CONFERE A POTÊNCIA DA DROGA.É A “ROLHA”.
É A PARTE QUE CONFERE A PENETRABILIDADE DA MOLÉCULA NO NERVO
pKa DA BUPIVACAÍNA
pHN
NH+
pKaBUPIVACAÍNA 8,1
7,4
pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4
pHN
NH+
pKaBUPIVACAÍNA 8,1
7,4
% ionizado em pH fisiológico
83%
pH
N
NH+
pKaLIDOCAÍNA 7,9
7,4
% ionizado em pH fisiológico
79%
pKa DA LIDOCAÍNA
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO
LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0
pH
N
NH+
pKaLIDOCAÍNA 7,9
5,0
% ionizado em pH fisiológico
98%
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM FOCO INFECCIOSO – pH 5,0
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIAHIDROFOBICIDADE
POTÊNCIA
LIPOFÍLICA HIDROFÍLICA
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO• DOSE• CONCENTRAÇÃO
O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido
Cuidado com a dose tóxica!
SEM adrenalina COM adrenalina
Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg
Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg
Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg
Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS TERAPÊUTICOS
NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
EFEITOS TÓXICOS
Antiarritmico 02
Formigamento de lábiosZumbidos
Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais
68
101214162026
Abalos muscularesConvulsõesInconsciênciaComa
Parada respiratóriaParada cardíaca
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO:EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA
• Diminui a absorção sistêmica• Melhora a qualidade da analgesia• Prolonga a duração do efeito• Limita efeitos colaterais tóxicos
DrogaSolução sem epinefrina Solução com epinefrina
Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)
Curta duraçãoProcaína 1-2 500 20-30 600 30-45
Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30
Moderada duraçãoLidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120
Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120
Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120
Longa duraçãoBupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240
Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
Fibra Mielina
Diâmetro (mm)
Velocidade (m/s)
Função
A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esqueléticaPropriocepção
A-beta Sim 5-12 30-70 TatoPressão
A-gamma
Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética
A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápidaTato / Temperatura
B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares
C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lentaTato / TemperaturaFibras simpáticas pré-ganglionares
OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS
ANESTÉSICOS LOCAIS:
+
-
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
-Injeção intra-raquidiana tem um rápido início de ação-Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA INJEÇÃO
Intravenosa >I ntratraqueal > intercostal > caudal > paracervical > epidural > plexo braquial > isquiático > subcutâneo
• Confusão mental• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar• Logorréia• Hipoestesia perioral ou lingual• Escotomas visuais
SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
• OXIGÊNIO A 100%• Abortar convulsões• Suporte cardiovascular• Tratar a acidose