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ANESTÉSICOS LOCAIS
Prof. Dr. Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/AlemanhaProf. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC
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ANESTÉSICOS LOCAIS
CONCEITO: DROGAS QUE INJETADAS LOCALMENTE, INTERROMPEM DE FORMA TRANSITÓRIA OS IMPULSOS NERVOSOS EM CÉLULAS NEUROEXCITÁVEIS
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A CÉLULA
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A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA
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A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”
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COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?
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ATRAVÉS DE RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA
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CANAIS E RECEPTORES DE MEMBRANA: EXEMPLOS
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O CANAL DE SÓDIO: 6TM
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COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?
VOLTAGEM DEPENDENTE
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DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
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DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
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DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
COMO SE EXCITA ESTE NERVO? COMO SE DESPOLARIZA ESTE NERVO ?
MUDANDO-SE A POLARIDADE.COM A MUDANÇA DA POLARIDADE, CRIA-SE UM
“POTENCIAL DE AÇÃO”
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POTENCIAL DE AÇÃO ACONTECE COM A ENTRADA Na+ NA CÉLULA E COM A SAÍDA
DE K+
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV
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BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
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BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
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DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR
NERVO QUE CONDUZ A DOR
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ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA
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ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA
AMINO-AMIDA
AMINO-ÉSTER
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ANESTÉSICOS LOCAIS: CLASSIFICAÇÃO
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
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ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas :
• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína
Aminoésteres:
• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína
FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA
RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS
REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES
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ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS
São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.
![Page 23: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/23.jpg)
São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.
H+
ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS
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BLOQUEIO DO CANAL DE SÓDIO
![Page 25: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/25.jpg)
PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO
![Page 26: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/26.jpg)
CONCEITO DE pKa
pKa: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada
pH
N NH+50% 50%
É A PARTE QUE CONFERE A POTÊNCIA DA DROGA.É A “ROLHA”.
É A PARTE QUE CONFERE A PENETRABILIDADE DA MOLÉCULA NO NERVO
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pKa DA BUPIVACAÍNA
pHN
NH+
pKaBUPIVACAÍNA 8,1
7,4
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pKa E GRAU DE IONIZAÇÃO EM pH 7,4
pHN
NH+
pKaBUPIVACAÍNA 8,1
7,4
% ionizado em pH fisiológico
83%
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pH
N
NH+
pKaLIDOCAÍNA 7,9
7,4
% ionizado em pH fisiológico
79%
pKa DA LIDOCAÍNA
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PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM pH FISIOLÓGICO
![Page 31: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/31.jpg)
LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0
pH
N
NH+
pKaLIDOCAÍNA 7,9
5,0
% ionizado em pH fisiológico
98%
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PENETRABILIDADE E AÇÃO ANESTÉSICA EM FOCO INFECCIOSO – pH 5,0
![Page 33: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/33.jpg)
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
![Page 34: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/34.jpg)
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIAHIDROFOBICIDADE
![Page 35: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/35.jpg)
POTÊNCIA
LIPOFÍLICA HIDROFÍLICA
![Page 36: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/36.jpg)
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO• DOSE• CONCENTRAÇÃO
O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido
Cuidado com a dose tóxica!
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SEM adrenalina COM adrenalina
Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg
Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg
Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg
Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg
DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
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EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
EFEITOS TERAPÊUTICOS
NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA
(mcg/mL)
EFEITOS TÓXICOS
Antiarritmico 02
Formigamento de lábiosZumbidos
Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais
68
101214162026
Abalos muscularesConvulsõesInconsciênciaComa
Parada respiratóriaParada cardíaca
![Page 39: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/39.jpg)
FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO:EFEITO DE VASOCONSTRICTOR- ADRENALINA
• Diminui a absorção sistêmica• Melhora a qualidade da analgesia• Prolonga a duração do efeito• Limita efeitos colaterais tóxicos
![Page 40: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/40.jpg)
DrogaSolução sem epinefrina Solução com epinefrina
Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)
Curta duraçãoProcaína 1-2 500 20-30 600 30-45
Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30
Moderada duraçãoLidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120
Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120
Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120
Longa duraçãoBupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240
Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
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FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
![Page 42: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/42.jpg)
Fibra Mielina
Diâmetro (mm)
Velocidade (m/s)
Função
A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esqueléticaPropriocepção
A-beta Sim 5-12 30-70 TatoPressão
A-gamma
Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética
A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápidaTato / Temperatura
B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares
C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lentaTato / TemperaturaFibras simpáticas pré-ganglionares
OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS
ANESTÉSICOS LOCAIS:
+
-
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FARMACOLOGIA
1. POTÊNCIA
2. INÍCIO DE AÇÃO
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
4. DIFERENÇA DO BLOQUEIO MOTOR E SENSORIAL
5. LOCAL DE INJEÇÃO DO ANESTÉSICO LOCAL
-Injeção intra-raquidiana tem um rápido início de ação-Injeção no plexo braquial tem início de ação lento
![Page 44: ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dr. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC](https://reader034.vdocuments.com.br/reader034/viewer/2022051318/570638441a28abb8238f2078/html5/thumbnails/44.jpg)
EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA DEPENDE DO LOCAL DA INJEÇÃO
Intravenosa >I ntratraqueal > intercostal > caudal > paracervical > epidural > plexo braquial > isquiático > subcutâneo
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• Confusão mental• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar• Logorréia• Hipoestesia perioral ou lingual• Escotomas visuais
SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
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TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
• OXIGÊNIO A 100%• Abortar convulsões• Suporte cardiovascular• Tratar a acidose