Download - Anestésicos Locais
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INTRODUÇÃO
herniadedisco.site.med.br
aurorahealthcare.org herniadedisco.site.med.br
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HISTÓRIA
peru.blogspot.com
Cocaína - Erythroxylon coca
reporter24horas.blogspot.com
Nieman (1860)Moreno (1868)Koller (1884)
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HISTÓRIA
Ritsert (1890) – Benzocaína
Einhorn e Braun (1905) – procaína
Löfgren (1943) - Lidocaína
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Anatomia dos Nervos
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAA-0QAF-2.png
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Anatomia dos Nervos
Tabela 1. Classificação das Fibras Nervosas
↑ diâmetros + mielina → ↑ velocidade
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Eletrofisiologia
Retirado de http://fisiologiadofutebol.blogspot.com.br/2011/04/animacoes-sobre-despolarizacao-conducao.html
Potencial de repouso: -60 a -70 mV
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Eletrofisiologia
Retirado de http://bg10esc.files.wordpress.com/2010/08/bomba-sc3b3dio-potc3a1ssio.gif
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Eletrofisiologia
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
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Eletrofisiologia
Retirado de http://www.emv.fmb.unesp.br/pdf/moodle/anestesiologia/norma/farmacologia_anestesicos_locais.pdf
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Os AL interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio impedindo a deflagração do potencial de ação. Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
Retirado de http://acercandolabiofisica.blogspot.com.br/2010/09.html
Mecanismos de Ação
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Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
AL
Canal de Na+
Ação direta Membranaadjacente
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Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
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Mecanismos de Ação
• Mecanismos moleculares
Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
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Mecanismos de Ação
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
• Mecanismos moleculares
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Mecanismos de Ação
Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
• Mecanismos moleculares
Anestésicos Locais Aberto (O)Inativo (I)
Canais de Na+
EstímuloIntensidadeDuração
Bloqueio Uso-dependente(sítio de ligação parte interna do canal de sódio)
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Mecanismos de Ação
• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
SU
SC
EP
TIB
ILID
AD
E C
AΔ
0,3-1,3
1-4
-
+
Temperatura
Tato, pp.
SUSCEPTIBILIDADE: (1) tamanho; (2) mielinização; (3) f de estimulação;(4) escolha do anestésico local.
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Mecanismos de Ação
• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
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Conceito
Susbstâncias que bloqueiam a condução nervosa de maneira reversível, sendo seu uso seguido de recuperação completa do nervo.
Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
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Química
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Estrutura vs. Atividade
Retirado de http://www.surgicalcosmetic.org.br/public/artigo.aspx?id=66
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Química
(1) RA: porção lipossolúvel da droga → penetração no nervo;
(2) Cadeia Intermediária: variações de potência e toxicidade;
(3) Grupo Amina: ionizável (influência do pH do meio), velocidade da ação.
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Química
ESTER
AMIDA
RACADEIA
INTERMEDIÁRIA AMINA
Lipofílico
PENETRAÇÃO Colinesterase
Hepática (Cit P450)
POTÊNCIATOXICIDADE
IONIZÁVEL
Hidrofílico
LATÊNCIA
pKa - pH
POTENCIALALÉRGICO
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Química
pKa - pH = log ionizado/não ionizado
Bases fracas, insolúveis
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Química
pKa
Obs: forma não-ionizada é quem tem
maior penetração↑ pKa↓ pKa
↑ latência↓ latência
↓ rapidez de ação
↑ rapidez de ação
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Química
Clínica Físico-química dos AL
Fórmula estrutural
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Química
LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA
LIGAÇÃO PROTÉICA DURAÇÃO
↑ GRAU DE IONIZAÇÃO ↓ VELOCIDADE DE AÇÃO
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Farmacocinética
methodus.com.br minerva.ufpel.edu.br ciencia101.com brasilescola.com
Tecido nervoso Tecido adiposo Vasos sanguíneos Tecido linfático
Local da injeção Dose Presença de vasoconstritorCaracterística farmacológicas do agente
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Farmacocinética
Local da injeção
espacociencias6ano.blogspot.com
Mucosa traqueobrônquica
scielo.brmedical-artist.com
região intercostal
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Farmacocinética
Dose
Lidocaína – 7 a 10 mg/Kg
Bupivacaína – 2 a 3 mg/kg
Bupivacaína – não existe um correlação
Lidocaína > 500 mg
un
ive
rsa
lce
ara
.co
mu
niv
ers
alc
ea
ra.c
om
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Farmacocinética
Presença de vasoconstritor
Epinefrina
I. Contra-indicação
II. Associação
III. [ ] 5mg/ml
IV. Vantagens
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Farmacocinética
Características Farmacológicas
1. Lipossolubilidade
2. Ação vasodilatadora
Lido
caín
aB
upiv
acaí
na
Vasodilatadora 1
Vasodilatadora 2,5
Lipossolubilidade 27,5
Lipossolubilidade 2,9
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Farmacocinética Clínica
Benefício da farmacocinética – Cmax
Características físicas e fisiopatológicas
• Muito jovem• Idoso
• [ ] sistêmicas de anestésico local • peso
• Homens• Mulheres
conasems.org.br
Físicas
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Farmacocinética Clínica
• Fisiopatológicas
• Doenças cardíacas• Doenças hepáticas
• Doença renal
Anestesiologista
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Uso clínico
• Anestesia e analgesia regionais
• Anestesia e analgesia regionais
nysora.com
Neuroaxial Cateter epidural
Fonte: vital.com.br
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Uso clínico
• Anestesia regional intravenosa e bloqueios nervosos
aurorahealthcare.orgsistemanervoso.com anatomia.tripod.comportalsaofrancisco.com.br
lookfordiagnosis.comlookfordiagnosis.com
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Uso clínico
• Administração de lidocaína
I. Instrumentação traqueal
II. Arritmia cardíaca
I. Atenua Pressão intra-ocular Pressão intracraniana Pressão intra-abdominal
Lidocaína como analgésico
Tocainida e Mexiletina
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Toxicidade
• Principais sistemas afetados
methodus.com.br
Sistema Nervoso
ciencia101.com
Sistema Cardiovascular
• Conceitos
1. Quanto maior a sua potência, maior a sua toxicidade
2. O Sistema nervoso Central é mais afetado que o Cardiovascular
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Toxicidade
• Sistema Nervoso Central
• Toxicidade generalizada
I. Absorção sistêmica
II. Injeção vascular direta
• Baixas doses – Depressão • Altas doses – Excitação do SNC e
convulsões
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Toxicidade
• Toxidade cardíaca seletiva
• Bupivacaína• Hipotensão abrupta• Arritmias cardíacas• Bloqueio atrioventricular• Epinefrina e Fenilefrina• Fibras de Purkinje• Lidocaína
Metahemoglobinemia
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Toxicidade
• Sistema Cardiovascular
• Doses maiores de anestésicos locais
• Hipotensão
I. Relaxamento do musculo liso da artéria
II. Depressão miocárdica direita
A diferença em produzir toxicidade Lidocaína Bupivacaína
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Questões
1. O pKa da lidocaína é 7,8. No pH fisiológico, a solução de lidocaína encontra-se: (TSA, 2000)
A) metade na forma ionizada B) totalmente na forma não ionizada C) predominantemente na forma não ionizada D) totalmente na forma ionizada E) predominantemente na forma ionizada
Resposta: E Quando o pH encontra-se abaixo do pKa, há favorecimento da forma ionizada.
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Questões
2. O tempo de latência e a duração de um bloqueio anestésico dependem: (TSA, 1983)
a) do pKa; b) do peso molecular; c) da fixação às proteínas; d) da potência do anestésico.
Resposta: AO tempo de latência dos anestésicos locais está relacionado às propriedades físico-químicas dos diversos agentes, como pKa e lipossolubilidade.
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Conclusão