DIABETESFrmaco

(modo administrao)Aco

(...e farmacocintica) Efeitos Indicaes Teraputicas Efeitos AdversosContra-Indicaes

(... e interaces medicamentosas)

Insulina (rpida, curta, intermdia,

prolongada, misturas)

1) DM tipo 1 (pncreas no produz insulina); 2) Diabticos tio 2 que no respondem terapia com a dieta e a teraputica oral; 3) diabetes ps-pancreatectomia e gestacional; 4) qd h complicaes (e.g. cetoacidose, coma no-cetsico e hiperosmolar); 5) situaes peri-operatrias

Risco de hipoglicemia!! Fenmeno de dawn (perodo de hiperglicemia nocturna entre as 4h e 8h da manh sem hipoglicemia nocturna), efeito de Somogyi (fenmeno de rebound com a sobredosagem)

Anti-diabticos

Frmaco (modo administrao)

Aco (...e farmacocintica) Efeitos Indicaes Teraputicas Efeitos Adversos

Contra-Indicaes (... e interaces medicamentosas)

Metformina da actividade da AMPK (5' adenosine monophosphate-activated protein kinase)

da oxidao de cidos gordos e do uptake de glicose; da neoglicognese heptica, da lipogenese e da absoro intestinal da glicose

Mais eficaz na teraputica da DM tipo 2

1) Acidose lctica (1 episdio/100,000 doentes mas mrtalidade de 30%) por: acumulao de frmaco (insuf. renal), qd h formao concomitante de lactato (hipxia tecidual na insuf. respiratria ou circulatria), ou qd no ocorre remoo do lactato (insuf. heptica). 2) GI (anorexia, diarreia, nuseas, sabor metlico) en 20% dos doentes. 3) Menor absoro intestinal de vitB12 e folato. VANTAGENS: no provocam hipoglicemia (biguanidas so anti-hiperglicemiantes) e no causam de peso!!

Doentes com risco elevado de acidose lctica: insuf. Renal (Clcr fora do mercado

Troglitazona Hepatotxicidade -> retirada do mercado

Pioglitazona e Rosiglitazona

da sntese e translocao dos transportadores da glicose e do transporte da glicose para dentro do msculo e tecido adiposo por ligao aos receptores nucleares PPARg (peroxisome proliferator-activated receptor g)

da sensibilidade insulina (insulin sensitizers). O 1 efeito hipolipidmico (por doas cidos gordos), e s depois, o 2 efeito hipoglicmico (efeito mximo s 6 semanas!)

Medicamentos muito caros pq novos. No so f. De 1 linha. Indicados quando no h resposta com outros frmacos.

de peso; reteno hdrica; edema perifrico; insuf. Cardaca (aumenta 2x); risco de fracturas sseas; Rosiglitazona aumenta o risco de EAM e aumenta as LDL;

Contra-indicado na insuf. Cardaca classe 3 ou 4.

Acarbose, miglitol Inibidores das a-glicosidasesInibe a absoro de amido, dextrina e dissacaridos; atrasa absoro de hidratos de carbono. Reduo da hiperglicmia ps-prandial.

Flatulncia, distenso abdominal e diarreia -> mal tolerado pelos pacientes. Hipoglicemia (administrar glicose)

Florizina, dapagliflozina, sergliflozina, remogliflozina

Inibidores da SGLT2 (sodium-glucose co-transporter 2) expressos no segmento 1 do tubo proximal do rim, responsvel por 90% da reabsoro de glicose

Florizina tem biodisponibilidade oral muito reduzida; dapagliflozina, sergliflozina e remogliflozina esto em desenvolvimento

Pramlintide Agonista da amilina

Reduo da ingesto de alimentos, do esvaziamento gstrico, da glicagina ps-prandial, e do uptake de glucose -> reduo do peso 1-1.5 kg em 6 meses

Injeces 3x/dia -> fraca adeso teraputica. Nuseas (30%), vmitos, anorexia

Tolbutamida, Clorpropamida - 1G

Glibenclamida, Glipizida, Glicazida, Gliquidona,

Glimepirida - 2G

Ligam-se a um receptor junto do canal de potssio -> bloqueiam a sada de potssio -> facilitam a despolarizao que leva exocitose de insulina

HIPOGLICEMIA (qd os doentes bebem, qd tm da funo renal, qd no ingerem alimentos, qd tm sulfonilureias de aco muito longa, qd h interaco com outros frmacos como a aspirina, varfina ou clofibratos). AUMENTAM O PESO!!!

Nateglinida, meglitinida, repaglinida

Actuam nos mesmos receptores que as sulfonilureias

Tem uma actuao mais rpida, sendo ideal para controlo da glicemia ps-prandial e apresenta semi-vida mais curta em relaao s sulfonilureias. Devem ser administrados 30min-1h antes da refeio (3x/dia)

Recomendado em associao com a metformina

Risco de hipoglicemia se a refeio for omissa ou apresentar contedo insuf. De hidratos de carbono

Exenatide, liraglutide, taspoglutide

Anlogos do GLP-1 (glucagon-like peptide 1, libertado pelas clulas L no leo distal e clon)

reduz o esvaziamento gstrico, com efeitos no apetite e perda de peso Vmitos, diarreira e dores abdominais

Vildagliptina, sitagliptinaInibidores do DPP-4 (dipeptidil peptidase-4) que metaboliza o GLP-1

no h reduo de peso

Estimulantes da secreo de insulina: Incretinas

Estimulantes da secreo de insulina: Glinidas

Estimulantes da secreo de insulina: Sulfoniluerias

Agonistas da amilina

Aumentam a excreo renal de glicose

Reduzem a resistncia insulina - Biguanidas

Reduzem a resistncia insulina - Tiazolidionedionas ou glitazonas

Reduzem a absoro GI de hidratos de carbono