DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

Estefanía Gartner

Mauricio Gómez

Cristhian Guerrero

María Teresa Gutierrez

Camilo Gines

Ximena Guzmán

ACIDOS ACETICOS

AINES

Acido Indolacetico

Indometacina

Sulindac

Acemetacina

Etodolaco

Acido Fenilacetico

Diclofenaco

Fentiazac

Aceclofenac

Acido Pirrolacetico

Ketorolaco

Tolmentin

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO INDOLÁCETICO

INDOMETACINA

• Derivado indólico metilado

• 1963 Para tratar artritis reumatoide

• MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la fosfolipasa A y C

Potente inhibidor no selectivo de la

COX

Actúa a nivel central y periférico

Inhibe movilidad de PMN y reduce

proliferación de LT y LB

Disminuye síntesis de

mucopolisacáridos

Efecto vasoconstrictor

directo

Farmacocinética

• Biodisponibilidad v.o. de 90%

• [ ] máx en 1 ó 2 horas

• 90% se une a proteínas

• Vida media en plasma variaable: 2,5 horas

• Buena [ ] en líquido sinovial

• Biotransoformación hepática a metabolitos inactivos.

• Excreción renal

• Reciclado enterohepático

Indicaciones

Gota aguda y osteoartritis

Espondilitis anquilosante

Bursitis y tendinitis Conjuntivitis y

gingivitis

Dismenorrea Síndrome

poslaminectomía Fiebre que no cede: Linfoma de Hodgkin

Ductus arterioso persistente: 0,1-0,2

mg/Kg cada 12 h en 3 dosis (IV)

Disminuye hemorragia intraventricular en

neonatos de bajo peso

CONTRAINDICACIONES

• Insuficiencia renal

• Enterocolitis

• Trombocitopenia

• Hiperbilirrubinemia

• Enfermedad ulcero péptica

• Embarazo y lactancia

• Antecedente de hipersensibilidad

• Alteraciones en la coagulación

• Niños menores de 14 años

EFECTOS ADVERSOS

• TGI: diarrea, úlceras, hepatitis, pancreatitis aguda

• SNC: mareo, vértigo, cefalea frontal, obnubilación leve, confusión, convulsiones, psicosis, alucinaciones y suicidio

• Hematopoyéticas: neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica

• Nefritis intersticial

• Náuseas, visión borrosa

• HTA, taquicardia, edema

• Dolor abdominal

Posología

• Cápsulas y supositorios

• 25 mg, 2-3 veces por día

• 75-100 mg en la noche

• Máximo 75 mg/12 h

Cierre ductus arterioso: niños por

tubo orogástrico dosis única 3 mg/Kg de peso

Antiinflamatorio:

• Adultos: vía oral 25 mg, 2-3 veces por día

Artritis gotosa aguda:

• Inicio 100 mg y se baja a 50 mg 3veces/día

AINES

CONGÉNERE DE LA INDOMETACINA, ALTERNATIVA MENOS TOXICA PERO EFICAZ

INHIBE LA PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS

INHIBE EL CRECIMIENTO DE POLIPOS

SULINDAC

• ES UN PROFARMACO

• MENOR TOXICIDAD EN EL TUBO DIGESTIVO

• ABSORCIÓN RÁPIDA CERCA DEL 90 % VIA ORAL

• CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN DOS HORAS / EL METABOLITO SULFURO EN 8 HORAS

• VIDA MEDIA 7 HORAS Y EL METABOLITO 18 H

• NO ATRAVIESA BARRERA PLACENTARIA

• NO ATRAVIESA LCR

• NO ALTERA FUNCION RENAL

• ALTA AFINIDAD A PROTEINAS PLASMATICAS 80 %

FARMACOLOGÍA

• ESTA INDICADO EN:

• ARTRITIS REUMATOIDEA

• ARTRITIS GOTOSA

• TENDONITIS

• HOMBRO DOLOROSO AGUDO

• POLIPOS ADENOMATOSA FAMILIAR (QUIMIOPREVENCION DEL CANCER)

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

• INFARTOS

• ACV

• ULCERAS HEMORRAGIAS

• CEFALEAS

• MAREOS

• DIARREA

• ESTREÑIMIENTO

EFECTOS ADVERSOS

Alteración sistemática de la

molécula de indometacina.

DERIVADO

Grupo alfa metilo del acido indol-3-

acetico, en el grupo carboxilo

Actúa como prodroga ya que se

metaboliza a indometacina. Menos efectos

adversos a nivel GI

Actúa como un AINEs con mayor

afinidad por la COX-2 por lo cual se usa

mayormente en reumatología

Tomado de revista mexicana de anestesiología. Acemetamina: características farmacológicas y clínicas ,artículo de revisión Vol. 27. No. 1 Enero-Marzo 2004

ACEMETACINA

INDICACION

Artritis reumatoide

Artrosis

Espondiloartrosis

Reumatismo de tejidos blandos

Espondilitis anquilosante

CONTRAINDICACION

Hipersensibilidad al AAS o indometacina

Antecedentes de úlcera gástrica o duodenal

Ins.R. grave, Ins.H. grave

Niños < 14 años

Lactancia.

EFECTO ADVERSO

Molestias gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, constipación, meteorismo.

Alteraciones pasajeras de la agudeza visual, escotoma centelleante, zumbido de oídos, mareos, fatiga

POSOLOGIA

Oral. 60 mg/8-24 h.

ACEMETACINA

Inhibidor no selectivo de la COX-2

Inhibe también un poco la COX-1

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA

Se absorbe con rapidez

99% de él está ligado a proteínas plasmáticas

El hígado lo metaboliza hasta generar metabolitos que se excretan en gran medida por orina

Su vida media es de unas 7 horas.

ETODOLACO

Tratamiento de dolor, sensibilidad, inflamación y

rigidez causada por osteoartritis

Tratamiento de dolor, sensibilidad, inflamación y

rigidez causada por por artritis reumatoide.

INDICACIONES POSOLOGÍA

•Dosis entre 400-600 mg diarios

•Tabletas y cápsulas 2 a 3 veces al día

•Tabletas de liberación prolongada 1 vez al día

ETODOLACO

CONTRAINDICACIONES

• Embarazo

• Lactancia

• No debe ser tomado por pacientes con antecedentes de asma

• Urticaria u otra reacción alérgica a la aspirina y otros AINEs

• Pacientes con úlcera péptica

• Quienes tengan una enfermedad renal

• Pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal.

EFECTOS ADVERSOS

• Estreñimiento

• Diarrea

• Flatulencia

• Vómitos

• Cefalea

• Mareos

• Tinnitus

• Secreción nasal

• Dolor de garganta

• Visión borrosa

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO FENILÁCETICO

• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio .

• Fármaco derivado del ácido fenilacético.

• Se originó a partir de Ciba-Geigy en 1973 y se introdujo por primera vez en el Reino Unido en 1979.

DICLOFENACO

MECANISMO DE ACCIÓN

Ø COX Ø producción Prostaglandinas

Ø ↓ moderada de COX2 < Efectos gastrointestinales

Ø Lipoxigenasa Ø producción Leucotrienos

Ø Quimiotaxis

Ø Producción de la enzima fosfolipasa A2

Alteración de la actividad de los linfocitos

Øagregación de neutrófilos ↓niveles de citoquinas pro

inflamatorias.

↓ Concentraciones intracelulares de ácido

araquidónico

FARMACOCINÉTICA

Tiempo de acción: 6 a 8

horas

Distribución: ~ 1.4 L / kg

Unión a proteínas:>

99%

Metabolismo: Hepático -

metabolismo de primer

paso

Biodisponibilidad: 55%

Vida media de eliminación: ~ 2

horas

Excreción: orina (~ 65%), heces (~

35%)

INDICACIONES

• Dolor musculo – esquelético: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilo artritis, espondilitis anquilosante y ataques de gota.

• Dolor causado por cálculos renales y vesiculares.

• Tratamiento de las migrañas agudas. • Dolor leve a moderado posterior a trauma. • Dolor menstrual . • Inflamación aguda y crónica no causada

por bacterias • Fiebre • Analgesia preventiva

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad reconocida al Diclofenaco

Historia de reacciones alérgicas

Tercer trimestre del embarazo

Ulceración estomacal y/o duodenal activa

Sangrado gastrointestinal

Padecimientos inflamatorios intestinales

Insuficiencia cardiaca severa

Insuficiencia hepática grave

Insuficiencia renal grave

Restricción en pacientes con porfiria hepática

preexistente y pacientes con sangrado intenso

Disfunción eréctil

EFECTOS ADVERSOS

• Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.

• Cefaleas, mareos, vértigo. Raros: somnolencia.

• Trastornos de la visión, alteración de la capacidad auditiva, tinnitus, alteraciones del gusto.

• Erupciones cutáneas y urticaria.

• Edema, fallo renal agudo, trastornos urinarios, tales como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

• Aumento de las transaminasas séricas.

• Trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

• Reacciones de hipersensibilidad, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides.

• Palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.

POSOLOGÍA

• Adultos: 75 mg-100 mg al día - dosis máxima diaria es de 100-150 mg. Administración en 2-3 tomas diarias.

• Niños: No se recomienda su uso en niños.

Formas farmacéuticas: Comprimidos Orales, Solución. Oftálmica, Combinación con Misoprostol, Fórmula Inyectable, Comprimidos de liberación Lenta, Gel tópico, Fórmula rectal.

FENTIAZAC

• Mecanismo de Acción: Inhibe COX.

• Contraindicaciones: • Alergia a fentiazac, AAS u otros

AINEs.

• Trastornos gastrointestinales.

• Coagulopatías

• Hemorragias.

• Indicaciones:

• Efectos Adversos: • Trastornos digestivos .

• Cefalea.

• Incremento de valores de transaminasas.

• 3º trimestre de embarazo.

• Steven Johnson

• Hemorragia digestiva, ulceración, perforación.

• Tinitus.

• Edema.

• Posología: Oral: 100-200 mg/12-24h.

• Recomendar permanecer de pie por 10 o 15 minutos. No se recomienda en menores de 14 años.*

FENTIAZAC

ACECLOFENACO

Inhibidor selectivo de la COX-2

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA

Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal

Más del 99% está ligado a proteínas plasmáticas

Excreción urinaria es la principal vía de eliminación

POSOLOGÍA

•Oral 100 mg cada 12 horas

•Parenteral 150 mg cada 12 ó 24 horas durante 2 días máximo

ACECLOFENACO INDICACIONES

PROCESOS INFLAMATORIOS Y

DOLOROSOS DE CARÁCTER AGUDO

Lumbalgia Dolor dental Cólico renal

Dolor postoperatorio

Ataques agudos de gota y ciática y

Dismenorrea

ACECLOFENACO INDICACIONES

PROCESOS REUMÁTICOS CRÓNICOS

Osteartritis

Artritis reumatoide

Espondilitis anquilosante

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a aceclofenaco, o AAS u otros AINE que desencadenen ataques de asma, rinitis aguda o urticaria

• Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE

• Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante

• Hemorragias activas o trastornos hemorrágicos;

• Insuficiencia cardiaca

• Enfermedad renal

• Embarazo

• Lactancia

• Niños menores de 14 años

EFECTOS ADVERSOS

• Náuseas

• Vómitos

• Indigestión

• Acidez

• Diarrea o estreñimiento

• Dolor abdominal

• Cefalea

• Edema

• Mareos

• Alteraciones hepáticas

• Hipertensión

• Erupción cutánea.

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PIRROLÁCETICO

Introducido a principio de losc 90´s y a mayor uso mayor los efectos adversos

(GI, renales y hematologicos)

Se retiro por falta de concenso en EU y

EUA, en 1994 se hizo consenso de dosis e

indicacion y se reintegro

En 1999 se aprueba uso parenteral y en el

2000 uso oftalmico

Actúa como un AINEs con igual afinidad

por las dos isoformas diferentes de la COX

Tab 10 mg

Amp 30 mg/3 ml y 10 mg/ml

Solucion oftalmica

Tomado de revista medica sur, Mexico. Zabaleta M y colaboradores: Ketorolaco Vol. 14, núm. 1, Enero-Marzo 2007

KETOROLACO

INDICACION

Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico.

Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.

CONTRAINDICACION

Hipersensibilidad al ketorolaco u otros AINEs; úlcera péptica activa; sangrado o perforación gastrointestinal; angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación; embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años.

EFECTO ADVERSO

Dolor abdominal, irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea.

Cefalea, vértigos, vision borrosa y temblor

Disfuncion plaquetaria, eosinofilia y anemia

Sudoración, retención hídrica y edema

Elevacion enzimas hepaticas

POSOLOGIA

IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10-30 mg/4-6 h. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg. Dosis máx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días. Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.

KETOROLACO

• Mecanismo de acción: Inhibe actividad de ciclooxigenasa.

• Indicaciones: - Artritis reumatoidea - Espondilitis anquilosarte - Inflamaciones no

reumatoideas. - Artritis reumatoidea juvenil.

•Contraindicaciones: -Hipersensibilidad a tolmetín, AAS u otros AINEs. -Hemorragias digestivas, úlcera péptica. -Bypass, 2 semanas posteriores. -Insuficiencia renal o hepática graves.

TOLMETIN

• Efectos adversos: • En embarazo y parto.

• Nauseas

• Dermatológicos, Steven Johnson.

• Gastrointestinales

• Cefalea, astenia, depresión, somnolencia, tinitus.

• Posología: • Adultos, vía oral: 400 mg/ 8 horas. No sobrepasar 2 g/día.

• Niños mayores de 2 años, vía oral: 20 mg/Kg/día.

TOLMETIN