bloqueadores neuromusculares light

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Health & Medicine

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Aula apresentada em 2009

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  • 1. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: FARMACOLOGIA E USOS CLNICOS Alberto Vieira Pantoja HUAP/UFF HUGG/UniRio HERF/SES [email_address]

2. Bloqueadores Neuromusculares Histrico

  • 1942: dTc considerada segura para uso em anestesia geral.
  • 1943: relato de 131 pacientes sob anestesia geral com o uso de dTc.
  • 1952: introduzida no uso clnico a succinilcolina.
  • 1954: Aumento de mortalidade de seis vezes nos pacientes que receberam dTc.
  • 1967: Pancurnio
  • Dcada de 80: Vecurnio e atracrio
  • Dcada de 90: Mivacrio, rocurnio e cisatracrio
  • Sculo XXI: Sugammadex e gantracrio

3. Bloqueadores Neuromusculares Histrico ...o primeiro uso dos...bloqueadores neuromusculares...no apenas revolucionou a prtica anestsica, mas tambm iniciou a era da cirurgia moderna e tornou possvel um avano explosivo no desenvolvimento da cirurgia cardiotorcica, neurocirurgia e nos transplantes de orgos. Foldes and coauthors, 1952 4. Bloqueadores Neuromusculares Classificao

  • Despolarizantes : aqueles que produzem seus efeitos a partir da despolarizao sustentada da placa motora.
  • Adespolarizantes : aqueles cujos efeitos advm da inibio competitiva da ligao da acetilcolina ao receptor nicotnico juncional, impedindo a despolarizao da placa motora.

5. Bloqueadores Neuromusculares Relaes de estrutura e atividade

  • Todos os bloqueadores neuromusculares so compostos de amnio quaternrios para poderem se assemelhar a molcula de acetilcolina (Ach) que possui um nitrognio quaternrio, que o reponsvel pela atrao da Ach pelo receptor nicotnico.

6. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: Succinilcolina

  • Atualmente a succinilcolina o nico agente comercialmente disponvel com incio de ao rpido e durao ultra-rpida, bem como o nico agente despolarizante.
  • ED 95 : 0,3 mg/kg
  • Na dose de 1 mg/kg produz relaxamento em 1 minuto, e recuperao de 90% do T1 em 9 a 13 minutos.
  • A rapidez da recuperao se deve a metabolizao pela butirilcolinestrase.

7. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: Succinilcolina

  • Fatores que afetam a metabolizao da Sch:
    • Doena heptica
    • Idade avanada
    • Subnutrio
    • Gravidez
    • Queimaduras
    • ACO
    • iMAO
    • Ecotiofato
    • Drogas citotxicas
    • Neoplasias
    • Drogas anticolinestrsicas
    • Metoclopramida
    • Bambuterol (terbutalina)
    • Esmolol
    • Neostigmina

8. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: Succinilcolina

  • Nmero de dibucana
    • A dibucana um anestsico local capaz de inibir a atividade da butirilcolinesterase, sendo mais eficaz na forma normal que na atpica.
    • Em pacientes com a forma normal da butirilcolinesterase esta 80% inibida pela dibucana, sendo o nmero de dibucana = 80
    • Na presena da forma atpica, o nmero de dibucana cai podendo chegar a 20
    • O nmero de dibucana no se refere a concentrao srica de butirilcolinesterase nem sua ao sob o substrato. Servindo apenas como indicador da presena da forma atpica da enzima

9. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: Succinilcolina Relao do nmero de dibucana e a durao da ao da Sch e do mivacrio Tipo da enzima Gentipo Incidncia Nmero de dibucana Resposta a Sch ou mivacrio Homozigota tpica UU Normal 70-80 Normal Heterozigota atpica UA 1/480 50-60 Aumentada 50 a 100% Homozigota atpica AA 1/3200 20-30 Prolongada por 4 a 8 horas 10. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: efeitos colaterais da Sch

  • Cardiovasculares: efeitos em todos os receptores autonmicos
    • Bradicardia sinusal : envolve a ativao dos receptores muscarnicos cardacos no nodo sinusal. Tem incidncia maior na segunda dose administrada aps curto intervalo da primeira.
    • Ritmo nodal
    • Arritmias ventriculares : reduz o limiar para arritimias ventriculares. Eleva os nveis sricos de catecolaminas e potssio, alm de poder produzir escapes ventriculares ao reduzir a FC.

11. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: efeitos colaterais da Sch

  • Hipercalemia:
    • Distrofias musculares no diagnosticadas
    • Queimaduras de terceiro grau
    • Desnervao com atrofia muscular
    • Doena do neurnio motor superior
    • Pacientes com acidose metablica e hipovolemia
    • Pacientes com infeco abdominal h mais de 1 semana
    • Uma semana aps trauma macio at cerca de seis semanas(dTC)

12. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: efeitos colaterais da Sch

  • Hipercalemia:
    • Proliferao de receptores extra-juncionais:
      • Doena neuromuscular
      • AVE com hemiplegia
      • Sndrome de Guillain-Barr
    • Tratamento imediato com:
      • Hiperventilao
      • Gluconato de clcio
      • Bicarbonato de sdio 1 mg/kg
      • Glicoinsulinoterapia: 10U de insulina regular em 50 ml de glicose 50% em adultos ou 0,15U/kg de insulina em 1 ml/kg de glicose 50%

13. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: efeitos colaterais da Sch

  • Aumento da PIO
    • A utilizao de Sch precedida por um bloqueador adespolarizante tcnica segura para pacientes com leso do globo ocular
  • Aumento da presso intragstrica
    • Efeito varivel, parece ter relao com a intensidade da fasciculao dos msculos abdominais.
    • No observado em crianas.
    • Reduzido com a utilizao de pr-curarizao
    • Cuidado com gestantes, pacientes com ascite, obstruo intestinal ou hrnia de hiato

14. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: efeitos colaterais da Sch

  • Aumento da PIC
    • No ocorre aps pr-curarizao
  • Mialgia
    • Incidncia de 0,2 a 89%
    • Maior prevalncia em cirurgias pequenas, ambulatoriais, especialmente em mulheres.
    • A pr-curarizao tem papel duvidoso na sua preveno
    • Inibidores da sntese de prostaglandina tem se demonstrado eficazes na sua preveno
    • Pode ocorrer em cirurgias ambulatoriais a despeito da no utilizao de Sch
  • Espasmo do masseter

15. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: usos clnicos da Sch

  • Seqncia rpida de intubao:
    • 1vs0,6 mg/kg
    • Pr-curarizao:
      • A dose deve ser aumentada em 50%
      • Retarda o incio de ao e produz condies de intubao piores
    • Aumenta a profundidade do bloqueio dos bloqueadores adespolarizantes administrados na seqncia, prolonga a durao do atracrio e do rocurnio

16. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: bloqueio de fase 2

  • Decorre da administrao de doses muito elevadas de Sch ou de sua utilizao prolongada
  • Na monitorizao do bloqueio observa-se a mudana do padro despolarizante para o adespolarizante, normalmente acompanhado pela necessidade de aumento na dose de infuso
  • O antagonismo do bloqueio de fase 2com anticolinestersicos controverso, mas valores de TOF < 0,4 normalmente indicam recuperao pronta do bloqueio aps o uso de neostigmine ou edrofnio.

17. Bloqueadores Neuromusculares D espolarizantes: bloqueio de fase 2 Caracterstica Fase 1TransioFase 2 Ttano Sem fadiga Fadiga leve Fadiga Facilitao ps-tetnica Ausente Leve Presente TOF Normal Fadiga moderada Fadiga marcante Relao T4/T1 > 0,7 0,4-0,7 < 0,4 Edrofnio Aumenta Pouco efeito Antagoniza Recuperao Rpida Rpida a lenta Crescentemente prolongada Dose cumulativa mg/kg 2-3 4-5 >6 Taquifilaxia No SimSim 18. Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes: classificao conforme a estrutura qumica

  • Benzilisoquinolneos:
    • dTc
    • Metocurarina
    • Atracrio
    • Cisatracrio
    • Mivacrio