aula inaugural farmaco

FARMACOLOGIA

Prof. Iury Zoghaib

CONCEITOS BÁSICOS• Farmacologia é o estudo da interação dos compostos

químicos com os organismos vivos.• Quando a farmacologia se especializa no ramo

médico, a substância química recebe o nome de droga ou fármaco, que pode ser medicamento ou tóxico.

• A farmacologia estuda o resultado da interação da droga com o sistema biológico. A resposta ou efeito dessa interação pode apresentar diversas gradações simplificadas em dois grandes tipos:– Efeito benéfico; (medicamento)– Efeito maléfico. (tóxico)

CONCEITOS BÁSICOS• Fármaco vem do grego pharmakon que significa

não apenas a substância de uso terapêutico, mas também veneno, feitiço e influência sobrenatural ou mística.

Substância Química

(Droga)

Sistema Biológico

+

Efeito benéfico

(Droga-medicamento)

Efeito maléfico

(Droga-tóxico)Toxicologia

Farmacoterapia

(Tratamento medicamentoso)

Diagnóstico

Prevenção de doenças

(Profilaxia)

Para evitar gravidez

SUBDIVISÕES DA FARMACOLOGIA• Farmacologia geral: estuda os conceitos básicos e

comuns a todas as drogas.

• Farmacologia especial ou aplicada: se ocupa dos fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica similar.

• Farmacognosia: estuda a origem, as características a estrutura anatômica e composição química das drogas no seu estado natural, de matéria prima, sob a forma de órgãos ou organismos vegetais ou animais assim como dos seus extratos, sem qualquer processo de elaboração. São as drogas naturais, o que deram origem à fitoterapia.

SUBDIVISÕES DA FARMACOLOGIA• Farmacotécnica: se ocupa da preparação das

formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados (cápsulas, comprimidos, suspensões, etc).

• Farmacodinâmica ou farmacodinamia: estuda as ações e efeitos das drogas em organismos sãos e doentes, sendo considerada a base da farmacoterapia em conjunto com a farmacocinética.

• Farmacocinética: estuda o movimento ou caminho da droga através do organismo.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Dose: os efeitos das drogas não são necessariamente

idênticos em todos os organismos, podendo ainda variar para um mesmo organismo, em diferentes ocasiões. O conceito de dose portanto subordina-se à variação biológica. Dose efetiva: quantidade de droga capaz de realizar uma resposta esperada em um organismo.

• Dose efetiva mediana (DE50): é a dose necessária para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% dos indivíduos.

• Dose letal (DL50): Quando o efeito esperado é a morte de 50% dos animais de experiência.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Índice terapêutico: define a relação DL50 / DE50.

Quanto maior o índice terapêutico de uma droga, maior sua margem de segurança.

• Posologia: estudo da dosagem ou um sistema de dosagem.

• Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento (comprimido, xarope, etc.). Na forma farmacêutica além do princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo, etc.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Droga: qualquer substância química, exceto

alimento, capaz de produzir efeito farmacológico, provocando alterações somáticas ou funcionais, benéficas (droga-medicamento) ou maléficas (droga-tóxico).

• Tóxico ou veneno: droga ou preparação com drogas que produz efeito farmacológico maléfico.

• Remédio: qualquer coisa, inclusive o medicamento, que sirva para tratar o doente (massagem, clima, sugestões, etc).

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Terapêutica ou terapia ou tratamento: conjunto

de medidas que trata, alivia ou cura os doentes ou os ajuda a viver dentro das limitações impostas pela enfermidade. Se a terapêutica é realizada com o auxílio de medicamento, denomina-se farmacoterapia.

• Fármaco: sinônimo de droga. É a droga medicamento de estrutura química bem definida.

• Medicamento: droga ou preparação com drogas de ação farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com as suas indicações e propriedades.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Farmacopéia: livro que oficializa as drogas-

medicamentos de uso corrente e consagradas pela experiência como eficazes e úteis. Descreve testes químicos para determinar a identidade e pureza das drogas e fórmulas para certas misturas dessas substâncias.

• Medicamento oficial: é aquele que faz parte da farmacopéia.

• Medicamento oficinal: é aquele que se prepara na própria farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopéias ou formulários e com uma designação uniforme. Ex.: tintura de iodo.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS

• Medicamento magistral: é aquele prescrito por profissional de saúde autorizado e preparado para cada caso, com indicação de composição qualitativa e quantitativa, da forma farmacêutica e da maneira de administração.

• Fórmula ou formulação: representa o conjunto dos componentes de uma receita prescrita pelo profissional de saúde autorizado ou então a composição de uma especialidade farmacêutica.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Especialidade farmacêutica: medicamento de

fórmula conhecida, de ação terapêutica comprovável, em forma farmacêutica estável, embalado de modo uniforme e comercializado com um nome convencional. Não é medicamento que pode ser preparado na farmácia. A especialidade farmacêutica é industrializada e sua fabricação obedece a regulamentação de natureza governamental.

• Polifarmácia: termo aplicado a fórmula farmacêutica que encerra um número muito grande de componentes, em geral sem base científica.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Pró-droga: termo usado para indicar que a

substância química precisa transforma-se no organismo a fim de tornar-se uma droga ativa.

• Iatrogenia ou iatrigênese: criação de problemas adicionais ou complicações resultantes do tratamento clínico ou cirúrgico. Alteração patológica provocada por tratamento médico errôneo ou inadvertido.

• Placebo: Palavra latina que significa eu vou agradar. Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Medicação: refere-se tanto às drogas usadas no

tratamento dos pacientes como o ato ou processo de tratar-se uma condição específica com uma ou mais drogas-medicamento.

• Radiofármaco: nome aplicado à droga à qual se incorpora um átomo radioativo, ou uma radioisótopo artificial. Ex.: tecnécio-99, iodo-131.

• Uso interno: expressão tradicional para indicar a administração de medicamentos por via oral.

• Uso externo: esta expressão é às vezes usada como sinônimo de uso local ou tópico.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS

• Uso parenteral: indica o uso do medicamento por via que não seja a interna ou enteral. O uso parenteral pode ser intravenoso, intramuscular, intra-arterial, intra-raquidiano, sub-cutâneo, intra-dérmica, etc.

• Uso local: quando se deseja que o medicamento só atue no local onde é aplicado, não sendo absorvido e não atingindo a corrente sanguínea. Quando absorvido, o medicamento terá ação geral ou sistêmica.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Veículo: também chamado excipiente. Indica a

substância mais ou menos inerte de uma fórmula medicamentosa, que lhe confere consistência ou forma farmacêutica adequada.

• Biofarmacologia: neologismo para uma noção antiga e sinônimo de proterapia ou autoterapia ou terapia constitucional. Indica a modalidade terapêutica que estimula as defesas e processos curativos naturais do próprio organismo.

• Cronofarmacologia: relaciona os efeitos das drogas com a cronobiologia do organismo, de acordo com as variações circadianas, isto é, as alterações observadas no ser vivo durante o dia e a noite.

DEFINIÇÕES PRIMÁRIAS• Etnofarmacologia: estuda a descrição e quando

existe, a investigação experimental das atividades biológicas e das substâncias ativas de origem vegetal e animal da medicina tradicional do passado e do presente.

• Autofarmacologia: termo proposto por Henry Dale para indicar a regulação química das funções corpóreas por substâncias produzidas pelos próprios tecidos.

• Imunofarmacologia: trata de mecanismos efetores fundamentais da imunidade, isto é, inflamação, fagocitose, reatividade vascular e coagulação sanguínea.

FORMAS FARMACÊUTICAS• A ciência que trata das formas farmacêuticas é a

Farmacotécnica.

• Vantagens:

– Possibilidade de administração de doses exatas das drogas;

– Proteção da droga contra a influência do suco gástrico (medicamentos em forma de drágeas, com revestimento entérico);

– Proteção contra a influência do oxigênio e umidade atmosféricos (comprimidos recobertos, ampolas fechadas);

FORMAS FARMACÊUTICAS• Vantagens:

– Mascarar sabor ou odor desagradável da droga (cápsulas, drágeas, xaropes de sabor desagradável);

– Apresentar formas farmacêuticas líquidas de substâncias que sejam insolúveis ou instáveis nos veículos habituais (suspensões);

– Apresentar preparações líquidas de substâncias solúveis nos líquidos habituais (soluções);

– Fornecer ação prolongada ou continuada da droga, através de uma forma de liberação prolongada (comprimidos, cápsulas e suspensões especialmente fabricados);

FORMAS FARMACÊUTICAS• Vantagens:

– Proporcionar ação adequada da droga através de administração tópica (ungüentos, cremes, preparações para uso nasal e otológico);

– Facilitar a colocação da droga em um dos orifícios do corpo (supositórios e óvulos);

– Facilitar a deposição de drogas na intimidade dos tecidos do corpo (injeções);

– Proporcionar ação adequada da droga através da terapêutica inalatória (inalantes, aerossóis).

• O tipo de forma farmacêutica, em dado caso clínico, depende das características do paciente e da doença.

CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS

• Para uso interno – Via oral:– Sólidos

• Pós• Aglomerados

–Pílulas–Pastilhas–Comprimidos–Cápsulas–Drágeas–Granulados


• Para uso interno – Via oral:– Líquidos

• Soluções–Simples–Compostas

»Xaropes»Elixires, etc

• Dispersões–Emulsões–Suspensões


• Para uso externo:

– Cutâneo (tópico)

• Pomadas

• Cremes

• Ungüentos

• Pastas

• Cataplasmas

• Loções

• Géis


• Para uso externo:

– Retal (Supositórios)

– Vaginal

• Óvulos

• Comprimidos

• Geléias

– Oftalmológicos

– Otorrinolaringológicos


• Para uso parenteral:

– Grandes volumes

• Nutrição parenteral prolongada

– Pequenos volumes (ampolas e injeções)

• Intramuscular

• Intravenoso

• Intra-raquidiano

– Contraste radiológico

– Intradérmico (Pellets)

FORMAS FARMACÊUTICAS• Pós: é uma mistura de fármacos e ou substâncias

químicas finamente divididas e na forma seca. Podem ser de uso interno ou externo.

• Grânulos: são aglomerados de partículas menores. Em geral, tem forma irregular e se comportam como partículas maiores.

• Sais granulados efervescentes: são grânulos ou pós grossos ou muito grossos que contêm um princípio ativo em uma mistura seca, comumente composta por bicarbonato de sódio, ácido cítrico e ácido tartárico. Quando adicionados à água, os ácidos e bases reagem para liberar dióxido de carbono, resultando em efervescência.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Cápsulas: são formas farmacêuticas sólidas nas

quais uma ou mais substâncias medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um pequeno invólucro ou receptáculo, em geral preparado à base de gelatina. Dependendo da formulação, a cápsula de gelatina pode ser dura ou mole.

• Cápsulas de gelatina dura: é a mais usada para aviar prescrições estemporâneas, geralmente sólidas.

• Cápsulas gelatinosa moles: são úteis quando se deseja lacrar a medicação que geralmente são fármacos líquidos ou em solução ou ainda voláteis e susceptíveis à deterioração em contato com o ar.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Comprimidos: são formas farmacêuticas sólidas

contendo princípios ativos, normalmente preparadas com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados (excipientes).

• Tipos de comprimidos:– Comprimidos produzidos por compressão

(C.C.): é empregado para administração oral, mas alguns podem ser administrados por via sublingual, bucal ou vaginal.

– Comprimidos feitos por múltipla compressão (C.M.C.): pode ser um comprimido com múltiplas camadas ou um comprimido dentro do outro, sendo o interno o núcleo e o externo o invólucro.

FORMAS FARMACÊUTICAS

– Comprimidos revestidos com açúcar (C.R.A.): podem ser revestidos com açúcar colorido ou incolor. Serve para proteger o fármaco contra o ar e umidade e, para fármacos com odor e sabor desagradáveis, além de melhorar a aparência do comprimido.

– Comprimidos revestidos por película (C.R.P.): têm a mesma finalidade dos revestidos com açúcar, tendo as vantagens de serem mais duráveis e menos volumosos.


– Comprimidos com revestimento entérico (C.R.E.): têm um revestimento que resiste à dissolução ou à ruptura no estômago, passando para o intestino, onde ocorrem a dissolução e a absorção do fármaco. Esta técnica é empregada quando o princípio ativo é destruído pelo ácido gástrico, é irritante para a mucosa estomacal ou quando a não passagem do fármaco pelo estômago aumenta significantemente sua absorção no intestino.

FORMAS FARMACÊUTICAS– Comprimidos bucais ou sublinguais: são planos

ou ovais destinados a dissolver na boca ou sob a língua, sendo absorvidos pela mucosa oral. São indicados para a absorção de fármacos que são destruídos pelo suco gástrico e/ou são mal absorvidos no trato gastrintestinal.

– Comprimidos mastigáveis: apresentam desintegração suave e rápida. São particularmente indicados para as formulações pediátricas e são empregados na preparação de multivitamínicos. São usados também para antiácidos e medicamentos antiflatulência.


– Comprimidos efervescentes: promovem uma rápida desintegração e solução quando colocados em água.

– Comprimidos dispersíveis: são fabricados para serem dissolvidos em água antes da ingestão. Aumentam a velocidade de absorção e diminuem a agressão à mucosa gástrica.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Formas de liberação prolongada: é elaborada de

modo que a administração de uma só unidade de dose proporcione a liberação imediata de uma quantidade de medicamento que prontamente produz o efeito terapêutico desejado, e a liberação gradual e contínua de quantidades adicionais para manter esse nível de efeito durante um período prolongado, em geral 8 a 12 horas. Para manter o nível constante de fármaco no organismo ele deve ser liberado em velocidade que substitua a quantidade de fármaco metabolizada e excretada.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Pílulas: são formas farmacêuticas sólidas pequenas

e redondas, que contêm princípio ativo e são administradas por via oral.

• Pastilhas: formas farmacêuticas sólidas em forma de disco, que contêm o princípio ativo e que se dissolvem lentamente na cavidade da boca para produzir efeitos localizados. São apropriadas para adultos e crianças que têm dificuldade para engolir formas farmacêuticas sólidas.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Xaropes: são preparações aquosas concentradas de

um açúcar ou de outra substância que o substitua, com ou sem acréscimo de flavorizantes e princípios ativos.

• Elixires: são soluções hidro-alcoólicas transparentes, edulcoradas e geralmente flavorizadas para melhorar a palatabilidade.

• Suspensões orais: são formas farmacêuticas que contêm partículas finas da substância ativa em dispersão (suspensóide) relativamente uniforme num veículo no qual esse fármaco apresente uma solubilidade mínima.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Emulsões: é uma dispersão cuja fase dispersa é

composta por gotículas de um líquido, distribuídas num veículo no qual é imiscível.

• Géis e magmas: são definidos como sistemas semi-sólidos constituídos por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas, encerradas e interpenetradas por um líquido.

• Sistemas transdérmicos de liberação de fármacos: são dispositivos que liberam o fármaco na superfície da pele, o qual atravessa as várias camadas, até atingir a circulação sistêmica.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Pomadas (ungüentos): são preparações semi-

sólidas para aplicação externa. Agem profundamente na pele.

• Cremes: são emulsões líquidas viscosas ou semi-sólidas do tipo óleo em água ou água em óleo. Agem mais superficialmente na pele.

• Pastas: destinam-se a aplicação externa na pele, assim como as pomadas. Diferem das pomadas principalmente porque contêm maior porcentagem de material sólido e, conseqüentemente, são mais firmes e espessas.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Loções: são preparações líquidas destinadas à

aplicação externa na pele. As loções devem secar sobre a pele logo após a aplicação, deixando uma fina camada de princípios ativos na superfície.

• Linimentos: são soluções ou emulsões oleosas ou alcoólicas de várias substâncias medicinais destinadas à aplicação externa à pele, geralmente por fricção.

• Emplastros: são massas adesivas sólidas ou semi-sólidas espalhadas sobre um material de revestimento adequado, destinados à aplicação externa em uma parte do corpo, proporcionado contato prolongado com o local.

FORMAS FARMACÊUTICAS• Supositórios, óvulos e velas: são formas

farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados.

• Aerossóis: são formas farmacêuticas pressurizadas, contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituída por líquidos ou sólidos.

• Inalantes: são fármacos ou suas soluções, administrados pelas vias respiratórias oral ou nasal.

• Sprays: soluções aquosas ou oleosas sob a forma de gotículas ou de partículas sólidas para uso tópico, comumente nas vias nasofaríngeas ou na pele.

FARMACOLOGIA E TERAPÊUTICA• Analisando a arte da terapêutica humana, as forças

que norteiam o ato terapêutico podem ser classificadas em três indicações:– Indicação terapêutica baseada na lógica da

dedução científica, onde entra a contribuição farmacológica;

– Indicação sugestiva influenciada pelas necessidades emocionais do paciente e do seu ambiente;

– Indicação subjetiva baseada nas necessidades subjetivas e emotivas do terapeuta, do profissional de saúde.

SISTEMAS TERAPÊUTICOS• Tratamento específico:

– Terapêutica etiológica que se dirige à causa da doença, exigindo diagnóstico específico;

– É o tipo ideal de terapêutica, pois se opõe a polifarmácia;

– Teremos um só remédio para cada doença;

• Tratamento de suporte ou de apoio:

– É o conjunto de medidas que incluem medicação sintomática, alimentação orientada, repouso, controle do ambiente em que vive o paciente e psicoterapia.

SISTEMAS TERAPÊUTICOS• Terapêutica empírica e popular:

– É a terapêutica consagrada pelo uso popular e que pode dar subsídios à terapêutica específica em alguns casos.

• Placeboterapia:

– Depende da confiança depositada pelo paciente no medicamento ou substância que lhe é administrada, da confiança depositada pelo paciente no terapeuta e depende da confiança transmitida pelo terapeuta, ao paciente,no tratamento a ser realizado.

SISTEMAS TERAPÊUTICOS

• Psicoterapia:

– No tratamento de pacientes humanos, a psicoterapia é complemento indispensável de qualquer forma de tratamento;

– A administração pura e simples de um medicamento em um vácuo emocional nem sempre produz os efeitos esperados pela previsão farmacológica.

SISTEMAS TERAPÊUTICOS• Teste terapêutico:

– Tenta alcançar o diagnóstico através da terapêutica.

• Alopatia e homeopatia:

– A palavra homeopatia vem do grego, de homeo = semelhante, sempre o mesmo, e pathos = doença;

– O sistema homeopático criado por Samuel Hahnemann (1755), baseia-se em:• Experimentação da droga em pessoas sadias para

descobrir seus efeitos a fim de que possa ser empregada contra os mesmos sintomas de pessoas doentes.

SISTEMAS TERAPÊUTICOS• Emprego de somente doses diminutas da droga;

• Administração de uma única droga de cada vez;

• O tratamento deve visar a todo o complexo sintomático do paciente e não apenas a um único sintoma.

• A palavra alopatia vem do grego, de allos = outro, e pathos = doença;

• No sistema alopático as doenças são tratadas com a produção de uma condição ou antagonistas incompatíveis com o estado patológico a ser tratado.

FARMACOCINÉTICA

Prof. Iury Zoghaib

DEFINIÇÃO• Descreve o movimento da droga através do

organismo;

• Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas;

• A variável básica desses estudos é a concentração das drogas e dos seus metabólitos nos diferentes tecidos e excretas do organismo;

• Esta concentração está correlacionada com a via de administração, com a dose empregada, com a eliminação e varia com o tempo de observação;

DEFINIÇÃO

• Quando uma droga se transfere de uma parte (ou compartimento) do corpo para outra, essa transferência segue certas regras da cinética que dizem respeito, especialmente à velocidade de transferência e do que ela depende, isto é das modalidades de cinética de primeira ordem, de ordem zero ou do tipo Michaelis-Menten.

IMPORTÂNCIA• Determinação adequada da posologia de acordo

com:– Forma farmacêutica (suspensão, cápsula, etc);– Dose indicada no caso clínico;– Intervalo entre as doses;– Via de administração.

• Reajuste da posologia, quando necessário, de acordo com a resposta clínica.

• Melhor compreensão da ação das drogas, pois a intensidade e a duração dos efeitos terapêuticos e tóxicos dependem da absorção, distribuição, metabolismo e eliminação.

IMPORTÂNCIA• Interpretação da resposta inesperada ao

medicamento, como por exemplo ausência de efeito terapêutico ou presença de efeitos colaterais pronunciados. Tais respostas inesperadas podem ser causadas por:– Transgressão do paciente (o paciente não segue

instruções);– O paciente não é devidamente instruído;– Modificações de biodisponibilidade;– Erros de medicação;– Interação droga-droga;– Cinética anormal da distribuição e eliminação.

IMPORTÂNCIA• Posologia em situações especiais, como nas casos de

insuficiência renal ou hepática, hemodiálise ou diálise peritoneal;

• Pesquisa de aspectos de farmacocinética clínica de medicamentos novos, como meia-vida, clearence renal, volume aparente de distribuição, alterações de biodisponibilidade.

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