anti angionosos

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FARMACOLOGIA II Farmacologia II – Componente Prática - CFA Doença Coronária Antianginosos 1

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Farmacologia Anti Anginosos

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Doena Coronria

    Antianginosos

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Angina de Peito

    Isquemia transitria de uma poro miocrdio.

    Manifestaes comuns: dor sbita, intensa,constritiva, localizao precordial.

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Angina de Peito

    Desequilbrio entre suprimento sanguneo e asnecessidades metablicas e de O2;

    1. Sbita privao do aporte de sangue e O2ao miocrdio.

    2. Aumento sbito das necessidades do

    miocrdio.

    3. Ambas as ocorrncias

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    - disfuno endotelial

    - aumento do tnus vasoconstritor

    - hipertrofia/hiperplasia da mdia vascular

    - agregao plaquetria

    Doena coronria - Etiopatogenia

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Doena coronria - Etiopatogenia

    - estreitamento aterosclertico do

    lmen vascular

    - vasospasmo coronrio sbito

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Angina Clssica (esforo)

    Estreitamento aterosclertico fixo ou lentamente progressivo da poro

    epicrdica das artrias coronrias. No permite satisfazer os

    acrscimos de fluxo coronrio e de O2, exigidos pelo aumento das

    necessidades do miocrdio (desencadeados pelo: exerccio, frio,

    stress). Episdios previsveis.

    Angina Variante (tipo Prinzmetal)

    Espasmo coronrio na poro epicrdica das artrias normais ou

    ateromatosas. Isquemia resultante da diminuio repentina do aporte

    sanguneo e de O2. Episdios em repouso ou durante o sono.

    Angina Instvel

    Diminuio do fluxo coronrio por rotura da placa aterosclertica

    coronria (agregao plaquetria, formao de trombos oclusivos e

    vasoconstrio). Inicia com episdios graves e frequentes, ou frequncia, durao/intensidade de angina estvel, respostateraputica, ou angina prolongada ou com ocorrncia em repouso.

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Teraputica da Angina

    Teraputica farmacolgica

    Tratamento dor aguda

    Preveno crnica das crises

    Teraputicas dirigidas aos factores de risco (estilo

    de vida saudvel, hipolipemiantes, anti-hipertensores)

    Cirurgia de bypass

    Angioplastia

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Teraputica da Angina

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Antianginosos

    Melhorar a perfuso do miocrdio

    Nitratos, BEC

    Reduzir as exigncias metablicas domiocrdio

    Nitratos, BEC, BB

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Antianginosos

    - Classificao

    Nitratos

    Bloqueadores

    Bloqueadores da Entrada de Clcio

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Curta durao

    Nitroglicerina (NTG)

    Dinitrato de isossorbida (DNI)

    Aco mais duradoura

    Mononitrato de isossorbida

    Nitratos

    form

    a

    o d

    e

    xid

    o n

    trico

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Dadores de xido ntrico (NO)

    GMPc

    Alterao fosforilao de

    protenas (pe desfosforilao

    da cadeia leve miosina)

    Relaxamento vascular

    Nitratos

    Mecanismo de Aco

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Aces farmacolgicas

    a

    Nitratos

    Hemodinmicas

    Vasodilatao - venosa >> arterial

    Venodilatao: dbito cardaco ( dapr-carga) e TA, taquicardia reflexa

    Arteriodilatao: ++ face e pescoo(rubor, cefaleias)

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Circulao coronria

    vasodilatao das grandes artriascoronrias; reverso do vasospasmo

    na isquemia

    melhor perfuso da regio isqumica

    a

    Aces farmacolgicas

    Nitratos

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Consumo de O2 do miocrdio

    consumo de O2 pr-carga (venodilatao)

    ps-carga (dilatao arterial)

    Aces farmacolgicas

    Nitratos

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Metabolizao heptica (1 passagem) e vascular

    Farmacocintica

    Nitratos

    Administrao

    EV (NTG); angor instvel e EAM

    Sublingual e bucal (+ rpida, bypass do fgado(Tratamento e preveno episdios agudos)

    NTG, DNI sublingual: aco rpida (3-10 min) e

    curta (20-30 min) alvio e preveno das crises(pe exerccio) ! Deteriorao rpida da NTG

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Via oral (nitratos de aco prolongada;preparaes de libertao retardada) Profilaxiaa longo prazo.

    Via percutnea (pomada de NTG) aco rpida(10-15 min) e duradoura (4 h); ajuste individual

    da dose; menos efeitos secundrios.

    Via transdrmica (discos de NTG) durao (2-8h); muito caros!; dermatite e irritao cutnea.

    Via inalatria (embalagens pressurizadas deDNI); aco + rpida.

    NitratosAdministrao

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Toxicidade/Efeitos Laterais

    Cefaleias (frequentes; tendem a diminuir comtratamento continuado e com ajuste posolgico)

    Hipotenso postural (potenciada pelo consumode lcool)

    Agravamento isquemia miocrdica (taquicardiareflexa e hipotenso)

    Metahemoglobinemia (crianas)

    Nitratos

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    TAQUIFILAXIA - Reduo efeitos farmacolgicoscom exposio frequente.

    Mais frequente com formas de libertaoprolongada de dose nica (formulaes

    transdrmicas e retard) ou de compostos de

    longa durao (mononitrato de isossorbido)

    NitratosTolerncia e dependncia

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    NitratosTolerncia e dependncia

    Regime posolgico para reduzir o risco de tolerncia

    Administraes intermitentes

    nitrate free period - perodo nocturno livre denitratos

    Dependncia (operrios expostos a NTG Mondaymorning sickness) - reduo gradual das dosesaps tratamento prolongado

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Doena coronria

    Incio e suspenso gradual da teraputica

    No h diferenas nos efeitos farmacolgicosentre os compostos

    Via sublingual - alvio/profilaxia imediatacrises

    Via ev - monitorizao hemodinmica

    Via oral - efeito prolongado, doses >s (>sefeitos laterais); Tratamento de manuteno

    Benefcio da associao com outras classesde frmacos

    Nitratos

    Indicaes Teraputicas

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Insuficincia Cardaca

    EAP

    Nitratos

    Indicaes Teraputicas

    Relaxamento do msculo liso uterino e biliar(em estudo)

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Bloqueadores

    Bloqueio receptores beta cardacos

    Mecanismo de aco

    Cronotropia (++), inotropia e TA

    Consumo O2 miocrdico

    Aumentam a durao distole

    Melhoram perfuso miocrdio 24

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Bloqueadores

    crises anginosas de esforo - Tratamento profilticode manuteno.

    Sobreposio e identidade de efeitos teraputicosdos diferentes frmacos desta classe (propranolol,

    nadolol + utilizados)

    Individualizao das doses

    Risco da suspenso abrupta da teraputica (efeitorebound)

    Efeitos laterais (5-10%), maioria transitrios

    Utilizao teraputica

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Bloqueadores

    Contra-indicados: alteraes da conduo cardaca,broncospasmo, doena arterial perifrica.

    No esto indicados na angina variante

    Associao com outras classes de antianginosos(sinergismo teraputico)

    Utilizao teraputica

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Bloqueadores Entrada de Clcio

    Bloqueio entrada Ca2+ na clula(micito cardaco e vascular)

    Mecanismo de aco

    Cronotropia, inotropia, tenso parede vent.

    Vasodilatao arterial (coronrias)

    Consumo O2 miocrdico

    Vasospasmo coronrio

    Preveno/minorao das repercusses da

    isquemia 27

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Reduo trabalho cardaco

    Ps-carga e da Pr-carga

    Melhoria perfuso coronria

    Tenso da parede ventricular (melhoramrelaxamento miocrdio

    Preservao miocrdio

    Bloqueadores Entrada de Clcio

    Mecanismo de aco antianginoso

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Verapamil e Diltiazem - vasodilatadores ecardiodepressores

    Diidropiridinas - vasodilatadores e aco discretacomo cardiodepressores (cardioacelerao devido

    a estimulao do SNS)

    Bloqueadores Entrada de Clcio

    Mecanismo de aco

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Vasodilatao - cefaleias, edemas perifricos,diminuio acentuada da TA

    Diminuio da contractilidade cardaca -bradicardia e bloqueio auriculoventricular

    Toxicidade

    Bloqueadores Entrada de Clcio

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Utilizao Teraputica

    Angina de esforo (clssica)

    eficcia sobreponvel a outras classes

    sem tolerncia ou rebound

    Angina Variante

    tratamento de eleio (nifedipina, diltiazem);evitam o vasoespasmo

    Angina instvel

    formulaes rpidas contra-indicadas(hipotenso e agravamento da isquemia)

    Bloqueadores Entrada de Clcio

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Aporte sanguneo s zonas isqumicas

    Vasodilatao coronria: nitratos, BEC, PTCA* , Bypass

    Diminuio presso e volume telediastlicos: nitratos, BEC

    Aumento da durao da distole: bloq.

    Exigncias do miocrdio em O2 depresso da actividade cardaca: bloq.

    reduo da PA: BEC, nitratos...

    Estratgia teraputica na

    Angina

    Teraputica de Associao

    *PTCA Angioplastia coronria transluminal percutnea32

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    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Angina Estvel

    Nitratos, BB e BEC

    Tratamento da aterosclerose (estatinas) epreveno da trombose (aspirina)

    Angina Instvel

    Nitratos

    Antiagregantes plaquetrios

    Angina Variante

    Nitratos e BEC

    Estratgia teraputica na

    Angina

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Nitratos Nifedipina Propranolol Associao prop/nitr e

    prop/nif

    FC

    PA

    DC --

    VolV -- ou

    PtDV -- -- ou

    RVP -- ou

    Perf.

    Suben

    docard.

    Teraputica de Associao

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    FC - Frequncia Cardaca; PA - Presso Arterial; DC - Dbito Cardaco; VolV - Volume

    Ventricular; PtDV - Presso teleDiastlica Centricular; RVP - Resistncias Vasculares

    Perifricas; Perf. Subendocard - Perfuso Subendocrdica

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Tratamento farmacolgico

    Analgsico opiide

    Tromboltico

    Aspirina

    BB

    IECA

    Enfarte Agudo Miocrdio

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Caso Clnico - 1

    Homem 55 anos, vai a uma consulta ao seu mdico de famlia

    queixando-se de um aperto no peito quando vai trabalhar para o

    jardim. Esta dor desaparece quando descansa um pouco. Aps

    investigao clnica observou-se que os valores de concentrao

    de glucose eram elevados, e o doente foi recentemente

    diagnosticado diabtico no insulinodependente.

    -Quais as investigaes cardiovasculares e

    tratamentos que o doente deve receber?

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Caso clnico - 1

    Quais as investigaes cardiovasculares e

    tratamentos que o doente deve receber ?

    Tenso arterial e electrocardiograma

    Avaliar o atingimento de orgos alvo por ser

    diabtico (HTA, albumina, lpidos no soro)

    Angina de peito tomar NGTAspirina prevenoEstatina se colesterolIECA ou BBTratar a diabetes

    Controlar os estilos de vida37

  • FA

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Caso Clnico - 2

    Os seguintes doentes foram admitidos para

    tratamento de enfarte do miocrdio.

    1. Asmtico

    2. Homem previamente tratado devido a enfarte

    3. Doente com artrite reumatoide

    Quais as contra-indicaes, ou possveis

    contraindicaes, num tratamento standard.

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    II

    Farmacologia II Componente Prtica - CFA

    Caso clnico - 2

    1. Asmtico BB e aspirina evitar (broncoconstrio)2. Homem previamente tratado devido a enfarte Se

    foi usado SK, no usar devido ao risco de

    resistncia, utilizar activador do plasminognio

    tecidular.

    3. Doente com artrite reumatoide Cuidado com ostrombolticos, pp se houver risco de hemorragia.

    necessrio saber se toma AINES e se h histria de

    hemorragia GI.

    Os IECA interactuam com os AINES, havendo o

    risco de perturbao renal.

    A AAS no est contra-indicada, mas juntamente

    com os AINES aumenta o risco de hemorragia GI

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