Analgésicos

Significado de analgésico!

É um tipo de medicamento que diminui ou interrompe as vias de transmissão nervosa, suprimindo a dor.

Os analgésicos são medicamentos com função de aliviar a dor. O alívio causado por esses medicamentos pode ocorrer por meio do bloqueio dos estímulos dolorosos antes de chegarem ao cérebro ou pela interferência na forma como o cérebro interpreta esses estímulos, sem levar a anestesia ou perda da consciência (desmaio). Os analgésicos compreendem diversos medicamentos diferentes, sendo divididos basicamente em dois grupos: ao analgésicos narcóticos e os não-narcóticos.

cloridrato de tramadol

Composição:cloridrato de tramadol ..................................................................................... 50 mgexcipientes q.s.p. ......................................................................................... 1 cápsula(excipientes: fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio e amidoglicolatode sódio)

Indicação:O cloridrato de tramadol é indicado para dor de intensidade moderada àsevera, de caráter agudo, sub-agudo e crônico. O início de ação do medicamento é rápido e perdura por 4-6 horas.

Contra-indicação:

- Hipersensibilidade ao cloridrato de tramadol,- Intoxicações agudas - por álcool, hipnóticos, analgésicos e psicofármacosem geral.- Pacientes em tratamento com - inibidores de MAO, antidepressivos tricíclicos,antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina, neurolépticos e drogasou situações que baixam o limiar para convulsões (carbamazepina, traumaencefálico, desordens metabólicas, abstinência a álcool e drogas).

Posologia:

Conforme intensidade da dor. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchemas necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitemdoses mais elevadas.Adultos e jovens com mais de 14 anos de idade: 1 cápsula (50 mg)com um pouco de água;Dose diária: cloridrato de tramadol deve ser administrado fora das refeições.Quando necessário, as doses acima poderão ser repetidas, a cada 4-6 horas.

Normalmente não se deve exceder doses de 400 mg/dia (correspondente a 8 cápsulas de 50 mg de cloridrato de tramadol). Entretanto, o tratamento da dor severa proveniente de tumor e na dor pós-operatória severa, doses mais elevadas podem ser necessárias, sempre à critério médico. Dependendo da sensibilidade individual e com base no esquema posológico recomendado, o médico pode ajustar o intervalo entre as doses, no entanto, não deverá ser inferior a 6 horas.

Reações Adversas:• transpiração excessiva,• tontura, • náuseas,• vômito,• secura da boca,• dor de cabeça, • sonolência, • taquicardia (batedeira do coração),• fadiga,• sensação de colapso cardiovascular, • confusão mental ou alucinações, • convulsões.

Farmacocinética:

Quando administrado por via oral, o racemato de tramadol é absorvidorapidamente e quase por completo. Quando administrado por via oral, o racemato de tramadol é absorvido rapidamente e quase por completo; O tramadol apresenta uma elevada afinidade para os tecidos e tem a capacidade de passar a barreira hematoencefálica. O metabolismo do tramadol ocorre, principalmente, a nível hepático. Aproximadamente 30% da dose, quando administrada oralmente, é eliminada inalterada na urina, sendo o restante sujeito a metabolização hepática.A metabolização hepática é principalmente de primeira passagem, podendoseguir duas vias metabólicas distintas, envolvendo os isoenzimas CYP3A4 eCYP2D6. Uma dá origem ao metabolito farmacologicamente activo, Odesmetiltramadol (M1), a outra origina o N-desmetiltramadol (M2), metabolito este que é inactivo. A eliminação do tramadol e dos seus metabolitos é realizada quase por completo através dos rins, sendo a fracção excretada através da bílis quaseNegligenciável.

O cloridrato de tramadol [(+) trans-2-(dimetilaminometil) - 1 - (m-metoxifenil)- ciclohexanol] é um potente analgésico opióide de ação central. O mecanismo de ação do cloridrato de tramadol não é completamente conhecido, mas sabe-se que ele pode ligar-se aos receptores opióides μ e também inibi a recaptação da norepinefrina e serotonina. Atua da mesma forma que as endorfinas e as encefalinas, ativando com suas moléculas, receptores ao nível de células nervosas, o que leva a diminuição da dor. Produz menos efeitos adversos em relaçãoaos sistemas circulatório e respiratório e tem pequeno potencial de abuso quando comparado a outros analgésicos narcóticos.

Farmacodinâmica:

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Já foram relatados raros casos de convulsão em pacientes que receberam as dosesrecomendadas de tramadol. Há um risco aumentado de convulsões quando ocloridrato de tramadol é administrado concomitantemente com antidepressivos(amitriptilina, nortripilina, selegilina, amoxapina, clorgilina, fluoxetina, sertralina,fluvoxamina, imipramina, moclobemida, etc) e neurolépticos (sulpiride, clorpromazina,clorprotixeno, flupentixol, haloperidol, pimozide, risperidona etc.).Depressores do Sistema Nervoso Central (codeína, difenidramina, hidrocodona,meperidina, talidomida, morfina, etc) têm seus efeitos potenciados pelocloridrato de tramadol .Os resultados dos estudos de farmacocinética têm demonstrado, até o momento,que interações clinicamente relevantes são pouco prováveis com a administraçãoprévia ou concomitante de cimetidina.Administração simultânea ou prévia de carbamazepina pode reduzir o efeitoanalgésico e a duração de ação do cloridrato de tramadol .Outras drogas inibitórias do CYP3A4, tais como o cetoconazol e eritromicina podem inibir o metabolismo do cloridrato de tramadol

SUPERDOSE:

• Sinais e sintomas: nível reduzido de consciência até o coma, episódiosepilépticos generalizados, hipotensão, taquicardia, dilatação ou constrição de pupila, depressão respiratória até parada cardíaca.

• Tratamento: estes efeitos podem ser suprimidos pela administração de um antagonista opiáceo (p. ex., naloxona) administrado cuidadosamente em pequenas doses repetidas, uma vez que a duração de seu efeito é menor do que a do cloridrato de tramadol . Além disso, devem ser empregadas medidas de cuidado intensivo, tais como intubação e ventilação assistida. No caso de convulsões considerar a administração de benzodiazepínicos. Também podem ser necessárias medidas para evitar queda de temperatura e depleção de líquidos.

Lavagem gástrica pode ser útil em casos de intoxicação oral pelo cloridratode tramadol .

dipirona mono-hidratada Solução oral (Gotas)

500 mg/mL

Composição:Cada mL contém 500 mg de dipirona mono-hidratada.Excipientes: bissulfito de sódio, edetato dissódico di-hidratado, fosfato de sódio monobásico, fosfato desódio dibásico di-hidratado e água purificada.

Farmacodinâmica:A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico e antipirético. O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sódica e seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ação central e periférico combinados.

Farmacocinética:A farmacocinética da dipirona sódica e de seus metabólitos não está completamente investigada, Após administração oral, a dipirona sódica é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-Nformilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinética não-lineares para todos os metabólitos. Para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona sódica. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona sódica, o clearance renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Indicações:

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?Este medicamento é indicado como analgésico e antitérmico.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?A dipirona mono-hidratada é um medicamento utilizado no tratamento de dor e febre. Os efeitosanalgésico e antitérmico podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmentepersistem por aproximadamente 4 horas.

Contraindicações:

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou docirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.Dipirona mono-hidratada não deve ser utilizada caso você tenha:- alergia ou intolerância à dipirona mono-hidratada ou a qualquer um dos componentes da formulação oua outras pirazolonas (ex. fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex. fenilbutazona, oxifembutazona)incluindo, por exemplo, experiência prévia de agranulocitose com uma dessas substâncias;- função da medula óssea prejudicada ou doenças do sistema hematopoiético;- broncoespasmo ou outras reações anafilactoides, como urticária, rinite, angioedema com uso demedicamentos como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno;- porfiria hepática aguda intermitente;- deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase;- gravidez e amamentação.

Interação medicamentosa:

A dipirona mono-hidratada pode causar redução dos níveis de ciclosporina no sangue. As concentrações da ciclosporina devem, portanto, ser monitoradas quando a dipirona mono-hidratada é administrada concomitantemente.A administração concomitante de dipirona mono-hidratada com metotrexato pode aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre alimentos e dipirona mono-hidratada nem sobre a interferência de dipirona mono-hidratada em exames laboratoriais.

Posologia:

O tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao paciente, inerentes àretirada da medicação.Cada 1 mL = 20 gotasAdultos e adolescentes acima de 15 anos:20 a 40 gotas em administração única ou até o máximo de 40 gotas, 4 vezes ao dia.As crianças devem receber dipirona mono-hidratada gotas conforme seu peso seguindo a orientação desteesquema:

Casos especiais:

Pacientes idosos: considerar a possibilidade das funções do fígado e rins estarem prejudicadas.Crianças: é recomendada supervisão médica quando se administra dipirona mono-hidratada a criançaspequenas.Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinasNas doses recomendadas, não se conhece nenhum efeito adverso na habilidade de se concentrar e reagir.Entretanto, pelo menos com doses elevadas, deve-se levar em consideração que essas habilidades podemestar prejudicadas, constituindo risco em situações onde são de importância especial (exemplo, operarcarros ou máquinas), especialmente quando álcool foi consumido.Sensibilidade cruzadaPacientes com reações anafilactoides à dipirona mono-hidratada podem apresentar risco especial parareações semelhantes a outros analgésicos não narcóticos.

Aspirina

O ácido acetilsalicílico (em latim acidum acetylsalicylicum) é um fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não-esteroides (AINE), utilizado como anti-inflamatório, antipirético, analgésico e também como antiplaquetar. É, em estado puro, um pó de cristalino branco ou cristais incolores, pouco solúvel na água, facilmente solúvel no álcool e solúvel no éter.

Farmacocinética

AbsorçãoA absorção é geralmente rápida e completa após administração oral mas pode variar de acordo com o salicilato usado, a dosagem, e outros factores, tais como, a taxa da dissolução do comprimido e o pH gástrico ou intraluminal. O ácido acetilsalicílico é absorvido em parte pelo estômago, e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado. DistribuiçãoTanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas(albumina) e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O salicilato é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os líquidos transcelulares; atravessa facilmente a barreira placentária. MetabolismoEm pequenas doses, aproximadamente 80% do ácido salicílico é metabolizado no fígado. EliminaçãoOs salicilatos são excretados principalmente pelo rim na forma de ácido salicilúrico , a excreção renal do ácido salicílico torna-se mais importante à medida que as vias metabólicas ficam saturadas, porque esta é extremamente sensível às mudanças de pH urinário acima de 6. A alcalinização urinária explora este aspecto particular da eliminação do ácido salicílico.

FarmacodinâmicaMecanismo de AçãoOs mecanismos biológicos para a produção de inflamação, dor e febre são muito semelhantes. Elas envolveram uma série de substâncias que têm um efeito comum. Na área da lesão são gerados por substâncias conhecidas pelo nome de prostaglandinas. Eles podem ser também chamam de "mensageiros de dor." Estas substâncias relatadas para o sistema nervoso central do assalto e pôr em prática os mecanismos biológicos da inflamação, dor e febre. Em 1971, o farmacologista britânico John Robert Vane mostrou que os atos de aspirina para romper estes mecanismos de produção de prostaglandinas e tromboxanos. Assim, graças à utilização da aspirina restaura a temperatura normal do corpo e alivia a dor. A capacidade da aspirina para suprimir a produção de prostaglandinas e tromboxanos é devido a inactivação irreversível da ciclo-oxigenase, uma enzima necessária para a síntese destas moléculas pró-inflamatórias. A ação de acetilação aspirina produz um resíduo de serina no sítio ativo da COX.

INDICAÇÕES· Para o alívio sintomático de cefaléia, odontalgia, dismenorréia, mialgia ou artralgia,lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade.· No resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre

CONTRA-INDICAÇÕES· Úlceras pépticas ativas.· Diátese hemorrágica.· Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outrocomponente da fórmula do produto.· História de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com açãosimilar, principalmente fármacos antiinflamatórios não-esteróides.· Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais.· Último trimestre de gravidez.

Reações AdverasComo qualquer medicamento, Aspirina pode provocar efeitos indesejáveis:Efeitos comuns: dor de estômago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias).Efeitos ocasionais: náuseas, vômitos e diarréia.Casos raros: podem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago, reações alérgicas em queaparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos eanemia após uso prolongado, devida a sangramento oculto no estômago ou intestino.Casos isolados podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda do nível deaçúcar no sangue e reações cutâneas graves.Doses baixas de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso podedesencadear ataque de gota em pacientes susceptíveis.

POSOLOGIAAdultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8comprimidos por dia.A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes pordia.Tomar preferencialmente após as refeições.. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES· Tratamento simultâneo com anticoagulantes.· História de úlceras gastrintestinais, inclusive úlcera crônica ou recidivante, ou história desangramentos gastrintestinais.· Disfunção renal.· Disfunção hepática.· Hipersensibilidade a fármacos antiinflamatórios ou anti-reumáticos, ou a outros alérgenos.

Abner Barbosa Arlene NunesJosilene Uchôa