formas farmacu00eauticas 1

FORMAS FARMACÊUTICAS

Componentes de uma forma farmacêutica

SUBSTÂNCIA ATIVA

EXCIPIENTES+

Classificação

Quanto a forma física:● Líquido

Óleos, xaropes, suspensões, colutórios, etc. ● Sólido

Cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios, etc.● Semi-sólido

Cremes, pastas, pomadas, unguentos, etc.

Quanto ao modo de usar:● Uso interno ● Uso externo

Classificação

Quanto ao modo de ação:● Tópico● Sistêmico

Quanto à via de administração:● Oral● Sublingual● Parenteral ● Epidérmica / transdérmica● Intra-ocular / intra-auricular / intranasal● Retal● Vaginal

Formas Farmacêuticas Sólidas

PÓSMistura de fármacos e/ou substâncias químicas, constituída por partículas sólidas, secas e finamente divididas.

CARACTERÍSTICAS- Homogeneidade entre as partículas- Grande superfície de contato- Estabilidade microbiológica

CLASSIFICAÇÃOPós simplesPós compostos

Formas Farmacêuticas Sólidas

PÓSVANTAGENS

- Estabilidade do princípio ativo na ausência de água.- Facilidade de manipulação, armazenamento e administração.- Possuem efeito farmacológico mais rápido e regular.- Possuem maior absorção gastrointestinal.

DESVANTAGENS- Doses imprecisas.- Não é possível mascarar odor e sabor.- Facilidade de degradação de alguns fármacos.- Higroscópicos e/ou deliquescentes, oxidação, fotólise,

hidrólise- Tempo de preparo para obtenção de pós finamente divididos.

Formas Farmacêuticas Sólidas

PÓSUSOS

● TópicoFino e uniforme, macio ao toque e não-irritante à pele.

● InternoSachês, papéis medicamentosos e multidoses.Fármacos de baixo índice terapêutico.Finamente divididos - quanto menor a partícula, maior a velocidade de dissolução.

● Matéria-prima para produção de outras FF's.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Preparo e Manipulação de Pós1) Redução do tamanho da partícula:

TrituraçãoMoagem do sólido no gral, com o auxílio do pistilo.

Pulverização por intervençãoUtilizada em sólidos duros, que não são facilmente triturados.Utiliza-se um solvente volátil (acetona, por exemplo) para trituração.

LevigaçãoTrituração com auxílio de um líquido no qual o sólido não é solúvel.Agente levigante: óleo mineral, glicerina, propilenoglicol, etc.

Formas Farmacêuticas Sólidas

2) TamisaçãoObtenção de pós cujas partículas tenham o mesmo tamanho médio.

Tamis – instrumento utilizado para tamisação.

A abertura da malha é medida em Mesh.Quanto maior o nº de Mesh, menor o tamanho da partícula.

Ex.: Tamis nº 8 Mesh – pó muito grossoTamis nº 60 – pó finoTamis nº 200 – pó micronizado

Formas Farmacêuticas Sólidas

3) MisturaObter uma mistura homogênea e uniforme.Deve ser feita a partir de uma diluição geométrica.

EspatulaçãoFeita em uma superfície de pedra ou vidro, com o auxílio

de espátula.Não promove redução do tamanho.Utilizado quando a trituração deve ser evitada (mistura

eutética).Trituração

Obtenção de pós mais homogêneos.Misturadores

Utilizados em escala industrial.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Pontos críticos

Pós higroscópicos e deliquescentesAbsorvem a umidade do ar, podendo formar uma solução.

Pós eflorescentesPossuem moléculas de água em sua estrutura.

Mistura eutéticaDuas ou mais substâncias que podem se liquefazer

quando misturadas à temperatura ambiente.

Formas Farmacêuticas Sólidas

GRANULADOS

Forma farmacêutica sólida contendo um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. Consiste de agregados sólidos e secos, de volume uniforme, obtido de partículas de pó.

OBJETIVOS- Aumentar a uniformidade dos fármacos- Aumentar a densidade dos pós- Melhorar a fluidez- Evitar a segregação dos componentes- Melhorar as características de compressão da mistura

Formas Farmacêuticas Sólidas

GRANULADOS

VANTAGENS- Possibilidade de mascarar sabor e odor.- Maior estabilidade físico-química (menor superfície de contato).

DESVANTAGENS- Custo elevado- Tempo de preparo- Dificuldade tecnológica de produção

Formas Farmacêuticas Sólidas

GRANULADOS

USOS

● Intermediário para comprimidos e cápsulas● Grânulos de liberação modificada ● Granulados efervescentes

- Mistura entre base carbonada e ácido, que libera CO2 em contato com água.

- Permitem correção do sabor.- Baixa estabilidade e alta reatividade.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Preparo e manipulação de Granulados

Utilizam-se agentes aglutinantes (umectantes ou adesivos) para facillitar o processo de produção.

Ex.: PVP, xarope simples, goma de amido, goma arábica, etc.

Via úmidaMistura Umectação GranulaçãoSecagem Normalização

Via secaFeita através da compactação da mistura de pós.Utilizada para fármacos instáveis em umidade ou temperatura elevada.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Preparo e manipulação de Granulados

Controle de qualidade:● Granulometria● Forma● Densidade e volume aparente● Fluidez● Friabilidade● Umidade

Formas Farmacêuticas Sólidas

CÁPSULAS

Formas farmacêuticas sólidas em que o fármaco é envolvido em um invólucro solúvel, mole ou duro.

Geralmente são destinadas à administração oral.

O conteúdo das cápsulas pode ser sólido, líquido ou semi-sólido.Ex. pós, líquidos anidros, outras formas farmacêuticas como

comprimidos.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Vantagens

● Fácil deglutição e melhor aceitação do paciente;● Fácil identificação e melhor aspecto visual;● Mascara odores e sabores desagradáveis;● Estabilidade;● Menor incompatibilidade;● Proteção do fármaco contra agentes externos;● Doses precisas e individualizadas;● Boas características de biodisponibilidade;● Permite elaboração de sistemas de liberação modificada.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Desvantagens

● Custo do invólucro (em comparação aos pós);● Não é fracionável;● Dificuldade para obter uniformidade de peso;● Degradáveis pela temperatura e umidade;● Ocupam maior volume que os comprimidos;● Aderência na parede do esôfago – pode causar irritação.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Invólucro:Geralmente são constituídos de gelatina (mais comum) ou outro material como HPMC e amido.Possuem forma e capacidade variável.Podem trazer a marca do fabricante impressa.

Classificação das cápsulas:

- Cápsula dura- Cápsula mole- Cápsula gastrorressistente (ou liberação entérica)- Cápsula de liberação prolongada

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula dura

Forma mais utilizada na farmácia magistral.Pode ser preenchida com pós ou líquidos.Formato cilíndrico, arredondado nos extremos.

Corpo – porção mais longa e estreitaTampa – porção mais curta e larga

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula duraPossuem diversos tamanhos.

- Quanto maior o número da cápsula, menor sua capacidade.

Número Capacidade (volume em mL)

5 0,12 a 0,17

4 0,20 a 0,21

3 0,27 a 0,30

2 0,37

1 0,48 a 0,50

0 0,67 a 0,68

0 el 0,78 a 0,85

00 0,91 a 0,95

000 1,36 a 1,37

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula dura

* Geralmente o maior tamanho utilizado é o 00.O 000 é mais utilizado para administração retal ou vaginal.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula dura

Especificações de qualidade:● Umidade (10 a 16%)● Solubilidade (mínimo 15 min sem se dissolver em água a 25ºC)● Resistência a fratura● Odor● Defeitos do invólucro

Devem ser armazenadas e manipuladas em ambientes de temperatura e umidade controladas.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula mole

São constituídas por gelatina e um agente emoliente (geralmente glicerina ou sorbitol), que confere flexibilidade.

- Invólucro mais espesso que a cápsula dura.- Hermeticamente fechado (uma única parte).- Disponíveis em diversos tamanhos e formatos.- Geralmente são utilizadas para conter líquidos e semissólidos.- Capacidade varia de 0,2g a 5g.

Geralmente não são manipuladas em farmácia magistral.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula mole

Vantagens:● Fácil deglutição● Maior biodisponibilidade (fármaco em forma líquida)● Ideal para fármacos susceptíveis à hidrólise ou oxidação

Desvantagens:● Necessita de equipamento específico para produção● Inadequada para líquidos com teor de água maior que 5% ou

compostos voláteis.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula mole

Formas Farmacêuticas Sólidas

Cápsula de liberação entérica

- São resistentes à ação do suco gástrico.- Liberam o fármaco apenas no intestino.- Podem ser cápsulas duras ou moles.

Cápsula de liberação controlada

- Podem ser cápsulas duras ou moles.- O conteúdo ou o invólucro é elaborado de forma a modificar a velocidade de liberação das substâncias.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Preparo e manipulação de cápsulas

Excipientes

Diluente: substância inerte de preenchimento, utilizada para conferir volume.

Ex.: lactose, amido, celulose, manitol, caolim, carbonato de cálcio, etc.Absorvente: utilizados para evitar formação de mistura eutética e diminuir a higroscopia.

Ex.: carbonato de magnésio, caolim, amido, talco farmacêutico, etc.Desintegrantes: promover ruptura da massa compactada, para facilitar desintegração e dissolução.

Ex.: amido, croscarmelose, etc.

Formas Farmacêuticas Sólidas

Preparo e manipulação de cápsulas

Excipientes

Lubrificantes: reduzem a adesão entre os pós e os recipientes utilizados no preparo. Também podem melhorar o fluxo (escoamento).

Ex.: estearato de magnésio, de cálcio ou de zinco, ácido esteárico.Deslizantes: utilizados para melhorar as propriedades de fluxo (escoamento).

Ex.: sílica coloidal, talcoAgente molhante: facilita a desintegração e dissolução de fármacos pouco solúveis

Ex.: lauril sulfato de sódio, polissorbatos

ATENÇÃO !!!

TRABALHO

Entrega: 12/12

Formas farmacêuticas sólidas diferenciadas- Pellets- Tabletes e pastilhas- Pirulitos, gomas e chocolates medicamentosos

* Definição e características* Principais usos e aplicações