INSETICIDAS NEUROTÓXICOSMECANISMOS DE AÇÃO

Transmissões nervosas em insetos

Células nervosas ⇒ neurônios com 2 filamentos

Axônio ⇒Filamento longo que conduz os impulsos nervosos para fora da célula.

Dendrito ⇒Filamento nervoso curto que recebe os impulsos nervosos.

Corpo celular

Dendritos Axônio

Transmissão de impulso nervoso

•Processos Elétricos: Transmissão Axônica

Processos Químicos: Transmissão Sináptica

SINAPSE: O espaço ou fenda que separa dois neurônios

Fonte: Celso OmotoFonte: Celso Omoto

Fonte: Celso OmotoFonte: Celso Omoto

LOCAIS DAS JUNÇÕES

FONTE : OMOTO – ESALQ-2008

TRANSMISSÃO DO IMPULSO ELÉTRICO

Os impulsos nervosos nos axônios são elétricos e ocorrem por diferença de potencial devido aos íons Ca+ e K+

CÉLULA EM REPOUSO

Interior ⇒ Na+ baixa concentração e K+ alta concentração

Exterior ⇒ Na+ alta concentração e K+ baixa concentração

DDP = -70 mV e membrana impermeável.

IMPULSO/TRANSMISSÃO NO AXÔNIOIMPULSO/TRANSMISSÃO NO AXÔNIO

Membrana axônio pré-sinapse fica permeável

Abertura canais de Na+ ⇒ entrada de Na+ interior;

Saída de K+ com alteração DDP interno + 20 mV;

Exterior fica eletronegativo ⇒corrente elétrica

TRANSMISSÃO DO IMPULSO ELÉTRICO NO AXÔNIO

TRANSMISSÃO DO IMPULSO QUÍMICO NA SINAPSE:

-Liberação do neuro-transmissor – ACETILCOLINA Aco

presente nas vesículas Sinápticas (neurônio pré-sinaptico)

-Ligação da Aco na proteína (receptores colinérgicos) no

neurônio pós-sináptico;

-Passagem do impulso químico;-Passagem do impulso químico;

-Liberação da enzima AChE no neurônio pós-sináptico

-Degradação da Acetilcolina em Colina + Ac. Acético

-Célula volta ao repouso ⇒ ação canais de Cl- na

transmissão axônica.

A-QUE ATUAM NA TRANSMISSÃO SINÁPTICA

A1-INIBIDORES DA ENZIMA ACETILCOLINESTERASE – AChE

-Inseticida liga-se na AChE inibindo sua atividade;

Acúmulo de Acetilcolina (Aco) na sinapse;

INSETICIDAS NEUROTÓXICOS

Acúmulo de Acetilcolina (Aco) na sinapse;

Impulsos químicos contínuos e descontrolados;

Hiper excitação do sistema nervoso central ⇒MORTE

FOSFORADOS ⇒ ACo fosforilada

CARBAMATOS ⇒ ACo carbamilada

A2–INSETICIDAS AGEM EM RECEPTORES DE ACETILCOLINA

Levam insetos a morte ⇒ convulsões e colapso do sistema nervoso.

A2.1- INSETICIDAS AGONISTAS DE ACETILCOLINA

Atuam em receptores de Acetilcolina no neurônio pós-sináptico;

São agonistas e competem com os receptores nicotínicos da ACo;

Imitam a ação do neurotransmissor Aco :Imitam a ação do neurotransmissor Aco :

fixam-se nos receptores na membrana das células pós-sinápticas;

abrem canais de Na+;

são demoradamente degradados pela AChE ⇒ Estímulo contínuo

Hiperatividade nervosa seguida de colapso do sistema nervoso

Morte...

NEONICOTINÓIDES

A2.2 – ANTAGONISTAS DE ACETILCOLINA

Inseticida liga-se a Acetilcolina+ Proteina receptora;

Inibição na condução dos íons Na+ por seus canais;

Bloqueio da transmissão dos impulsos nervosos;

Paralisia geral do inseto ⇒ MORTE

TIOCARBAMATOS – Cartap

A2.3 –MODULADORES RECEPTORES ACETIL COLINAA2.3 –MODULADORES RECEPTORES ACETIL COLINA

Fixam-se nos receptores nicotinérgicos da Aco;

Ação modula a abertura canais iônicos ;

Ocorre ativação prolongada dos receptores;

Transmissão contínua, excitação, colapso sistema nervoso;

O sítio de ligação é diferente dos neonicotinóides;

SPINOSAD - Tracer

A3 - ATUAÇÃO EM RECEPTORES GABA(ácido gama amino butírico)

O GABA é neurotransmissor que ocorre em junções Glutanérgicas,

Presentes no sistema nervoso central e nas junções neuro-musculares;

Ação na membrana pós-sinaptica ⇒ É neurotransmissor inibitório;

Restabelece o estado de repouso do SNC e muscular;

⇒ aumentando a permeabilidade membrana aos íons Cl-

A3.1- ANTAGONISTAS DO GABA

Inseticidas neurotóxicos, sinápticos de junções glutanérgicas;

Agem contrariamente ao GABA;

Impedem haja entrada dos íons Cl- no neurônio,

Não há restabelecimento do estado de repouso;

Inseto fica super excitado, com tremores, convulsivo e morre.

Ciclodienos cloro- fosforados – Endossulfan

Fenil pirezóis - Fipronil

A 3.2 – AGONISTAS DO GABAInseticidas neurotóxicos , venenos sinápticos de junções glutanérgicas;Agonistas de GABA e canais de Cl-;Ação associada a potencialização da transmissão GABA energética;Restabelece estado de repouso sistema nervoso central e neuromuscular;Por aumento da permeabilidade da membrana para íons Cl;Ligam-se receptores de GABA na membrana pós-sináptica;Estimula fluxo Cl- para o interior neurônio ;Resulta num estado de repouso forçado : ataxia e paralisiaResulta num estado de repouso forçado : ataxia e paralisiaHá descordenação motora;Morte por depressão respiratória.

AVERMECTINAS – Vertimec, AbamectinaMILBEMICINAS

B – NEUROTÓXICOS ATUAM TRANSMISSÃO AXÔNICA

B1 – MODULADORES DE CANAIS DE Na+

Inseticidas neurotóxicos axônicos;

Agem na transmissão elétrica do impulso na célula nervosa(axônios);

Perturbam a permeabilidade fluxo de Na+ na transmissão;

Ligam-se na proteina receptora ⇒ impedem fechamento canais de Na+;

Fluxo contínuo de Na+ para interior membrana;Fluxo contínuo de Na+ para interior membrana;

Prolongamento fase de despolarização;

Neurônio não volta a condição de repouso;

Bloqueio transmissão impulsos nervosos;

Efeito de choque ou knock down = paralisia completa inseto;

PIRETRÓIDES;

DDT e análogos.

B2 – BLOQUEADORES DE CANAIS DE Na+

Inseticidas neurotóxicos axônicos;

Fecham canais Na+ , impedindo sua entrada para o interior dos axônios;

O neurônio continua na condição de repouso;

Há bloqueio da transmissão dos impulsos e o inseto apaga.

OXADIAZINAS – Indoxacarb ou Rumo

C – INSETICIDAS ATUAM EM PROCESSOS METABÓLICOS

C.1- INIBIDORES SINTESE ATP

PIROLES - Chlorfenapyr – Pirate

ESTANHOS -Ciexatin

C.2- INIBIDORES DO TRANSPORTE DE ELÉTRONS

Inibem a enzima NADH oxiredutase da cadeia respiratória

Fenpyroximate – Sanmite, Dicofol

Pyridaben

D – OUTROS

D.1- DESINTEGRAÇÃO MESÊNTERO

São proteínas inseticidas;

Desintegradores da membrana do intestino médio dos insetos;

Gama endotoxina de Bacillus;

Bacillus thuriengiensis israelensis; B. t. kurstaki, B. t. aizawi.....

D.2 – MODULADORES RECEPTORES RIANODINA

Regulam a liberação dos ions Ca+ no axônio( lembra ação piretróides)

Efeito na contração muscular.

Chlorantraniliprole - Rynaxypyr – Premio e Belt

Sinapse Axônio

Ciclodienos,

Fiproles

Neonicotinóides, spinosinas

OP s, Carbamatos

Piretróides, DDT,

Indoxacarb

Abamectina

RESUMO GERAL MECANISMOS PRINCIPAIS GRUPOS DE INSETICIDAS - Fonte Luis Pavan

Membrana

Pré-sináptica

receptores

Síntese & liberação

de neurotransmissor :

AcetilcolinaEnzima :

Acetilcolinesterase

OP s, Carbamatos

Canais de Na+

Canais de Cl-

Abamectina

Membrana Pós-sináptica