1 ansiolÍticos e antieplÉptic0s. bibliografia rang-dale. farmacologia. 5 ed. rio de janeiro:...
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ANSIOLÍTICOS E ANTIEPLÉPTIC0S
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BIBLIOGRAFIA• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2004
• GILMAN, A. G.; et al. (Ed.). Goodman e Gilman: as bases farmacológicas da terapêutica. 9.ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-Hill, 1996
• SILVA, P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
• Material dos slides apresentados em sala de aula • Textos retirados da internet , presente na xerox da FATERN• Estudos Dirigidos em sala de aula.
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FATERN- UNIVERSIDADE GAMA FILHO –UGFDISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
PROFESSORA MONARA BITTENCOURT DE AMORIM
ANSIOLÍTICOS E FÁRMACOS
ANTIEPLÉPTICAS - FAE
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ANSIOLÍTICOSOS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA COMBATER OS EFEITOS DO(A):
ESTRESSE
ANSIEDADETENSÃO EMOCIONAL
SENSAÇÕES DE DESCONFORTO
INSÔNIA
PÂNICO
TRISTEZA
FOBIA SOCIAL
SOLIDÃO
MEDO
ANGÚSTIA
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HISTÓRICOETANOL:
SÉC.XIX:
1900:
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SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO
SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:
INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR
CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL
BARBITÚRICOS – AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO SÉC.XX, CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACOES CIENTIFICAS CASOS DE TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REA-ÇÕES POTENCIALMENTE LETAIS DURANTE ABSTINÊNCIA
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HISTÓRICO
1950: INICIA-SE AS PESQUISA DE AGENTES MAIS SEGUROS CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.
CLORDIAZEPÓXIDO PRIMEIRO BENZODIAZEPÍNICO (BZD) BEM SUCEDIDO
ATUALMENTE:
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MEPROBANATO RESULTADO INICIAL DESTA PESQUISA
DIAZEPAM VALIUM, DIAZEFASTBROMAZEPAM SOMALIUM, LEXOTAMALPRAZOLAM APRAZ, FRONTALLORAZEPAM LORAXCLONAZEPAM CLOZAL,RIVOTRIL,CLONOTRILOXAZOLAM OLCADILMIDAZOLAM DORMONID
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BENZODIAZEPÍNICOS
SÃO PRATICAMENTE INCAPAZES DE CAUSAR DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA FATAL OU COLAPSO CARDIOVASCULAR, DESDE QUE NÃO ESTEJAM ASSOCIADOS A OUTROS DEPRESSORES DO SNC COMO BARBITÚRICOS* E O ETANOL
DEVIDO A SUA EFETIVIDADE E SEGURANÇA, OS BENZODIAZEPÍNICOS TÊM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADOS EM TODO O MUNDO
APROXIMADAMENTE 10 A 15% DA POPULAÇÃO DE PAÍSES DESENVOLVIDOS FAZEM USO DOS BZN NOS ÚLTIMOS ANOS
* BARBITÚRICO: TODO MEDICAAMENTO HIPNÓTICO DERIVADO DO ÁCIDO BARBITÚRICO OU DE SEUS HOMÓLOGOS
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BENZODIAZEPÍNICOS
POSSUEM PROPRIEDADES:
a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS
b) ANSIOLÍTICAS
c) ANTICONVULSIVANTES
d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)
SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, UMA VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE LIMITADA, PARA CAUSAR DEPRESSÃO PROFUNDA E POTENCIALMENTE FATAL AO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC).
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INDICAÇÕESINDICAÇÕES
ANSIOLÍTICO
“LISE DA ANSIEDADE”
TRANSTORNOS DE PÂNICO ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO,
ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES
TRANSTORNOS DE PÂNICO COM AGORAFOBIA* (ESQUIVA DE SITUAÇÕES SOCIAIS)
AGORAFOBIA SEM ATAQUES DE PÂNICOASSOCIADA A OUTRAS PATOLOGIAS
* TEMOR MÓRBIDO DE GRANDES ESPAÇOS VAZIOS, ACOMPANHANDO-SE ÀS VEZES POR UMA SENSAÇÃO DE VERTIGEM ( DO GREGO AGORA, PRAÇA PÚPLICA)
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INDICAÇÕES
FOBIA SOCIAL E FOBIA ESPECÍFICA (AMBAS CAUSAM LIMITAÇÕES SOCIAIS)
TRANSTORNOS OBSESSIVOS-COMPULSIVOS (AÇÕES REALIZADAS DE MODO REPETITIVO, SEM
FINALIDADE)
TRANSTORNOS DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO
(EVENTOS EXTREMOS, VIOLENTO)
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ESTRUTURA QUÍMICA O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
1111ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO
ANEL BENZÊNICO
ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
R1
R2
R3R7
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GABA ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO
PRINCIPAL NEURO-TRANSMISSOR INIBITÓRIO NO CÉREBROFORMADO A PARTIR DA REAÇÃO
GAD - ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE
TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – BTIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – B
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GLUTAMATO GABAE
GAD
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ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE
ESTÃO DIRETAMENTE ACOPLADOS AOS CANAIS DE CLORETO, CUJA A
ABERTURA REDUZ A EXCITABILIDADE DA MEMBRANA
RECEPTORES GABA A
CANAIS DE CLORETOS
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OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A) ABRINDO OS CANAIS DE CLORO ATIVANDO ASSIM A REDE
NEURONAL INIBITÓRIA
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RECEPTOR GABA-A
SÍTIO DE LIG. BARBITÚRICOS
SÍTIO DE LIG. GABASÍTIO DE LIG. BZD
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BIOESTRUTURA MOLECULAR DO RECEPTOR GABA
SÍTIO LIGANTES
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MECANISMO DE AÇÃO
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POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES GABA-A, DOS RECEPTORES GABA-A,
FACILITANDO A ABERTURA DOS FACILITANDO A ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETOS MEDIADA CANAIS DE CLORETOS MEDIADA
PELO GABAPELO GABA
DROGAS DESSE GRUPO PROMOVEM A LIGAÇÃO DO GABA, PRINCIPAL NEUROTRANSMISSOR INIBIDOR, À RECEPTORES NA MEMBRANA DOS NEURÔNIOS. COM ISSO PERMITEM UM AUMENTO DE CORRENTES IÔNICAS ATRAVÉS DOS CANAIS DE CLORETO, INIBINDO A ATIVIDADE NEURONAL.
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INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
INSÔNIA
CONVULSÕES
ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)
TENSÃO EMOCIONAL
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FARMACOCINÉTICA
APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL
SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS
DIAZEPAM
ABSORÇÃO RÁPIDA
PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO
15 A 30 min CRIANÇA ½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h ½ DE ELIMINAÇÃO (β) = 1 a 5 DIAS
BIOTRANSFORMAÇÃO : HEPÁTICA (Cit- p450)
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RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE
CURTA APÓS DOSE ÚNICA
EXCREÇÃO : RENAL ( CONJUGADO – ÁC. GLICURÔNICO)
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CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM SUA AÇÃO
CURTA: (<24h)
ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM
PROLONGADA: (>24H)PROLONGADA: (>24H)
DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO, CLONAZEPAM,
FLURAZEPAM E BROMAZEPAM
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REAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSAS SEDAÇÃOSEDAÇÃO LASSIDÃOLASSIDÃO INCOORDENAÇÃO MOTORAINCOORDENAÇÃO MOTORA ↓ ↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIODA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO ATAXIAATAXIA REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAISREDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS CONFUSÃOCONFUSÃO BOCA SECA/GOSTO AMARGOBOCA SECA/GOSTO AMARGO ↑ ↑ DO PESO CORPÓREODO PESO CORPÓREO EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E
VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS ARTICULAÇÕES E NO PEITOARTICULAÇÕES E NO PEITO
COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, PARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDASPARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDAS
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CONTRA-INDICAÇÃO
DISFUNÇÃO HEPÁTICAE/OU RENAL
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
MIASTENIA
CRIANÇAS MENORES DE 06 MESES
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM EXAMES LABORATORIAIS
↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)
COM ALIMENTOS↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD
COM MEDICAMENTOS• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC =
POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD
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PORTARIA 344/98
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MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A RETENÇÃO DE RECEITA
RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU
VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A UNIDADE DE SAÚDE.
QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE PRESCRITA PELO MÉDICO.
PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)